Relajantes Neuromusculares y Curare
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Questions and Answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones acerca del curare es verdadera?

  • Provoca un bloqueo de conciencia.
  • Puede ser administrado por vía oral.
  • No llega al cerebro. (correct)
  • Se utiliza para anestesia general.

    • ¿Qué mecanismo se utiliza en el bloqueo neuromuscular despolarizante?

  • Despolarización constante de la membrana.
  • Acción de la succinilcolina. (correct)
  • Producción de exceso de neurotransmisor.
  • Inhibición de la acetilcolina.

    • ¿Qué es el acoplamiento excitación-contracción?

  • La conversión de un potencial de acción en contracción muscular. (correct)
  • La manera en que la acetilcolina afecta a la membrana.
  • La repolarización de la membrana muscular.
  • El proceso de relajación muscular.

    • ¿Cuál de las siguientes es una característica de la membrana en reposo de una célula muscular?

    <p>La membrana está polarizada.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la consecuencia de la repolarización de la membrana muscular?

    <p>El restablecimiento del estado de reposo de la membrana.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué rol tiene la acetilcolina (ACh) en la sinapsis neuromuscular?

    <p>Induce la contracción muscular al unirse a su receptor.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tiene la d-tubocurarina en la transmisión neuromuscular?

    <p>Bloquea la unión de la acetilcolina a sus receptores.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes moléculas está implicada en la repolarización de la membrana muscular?

    <p>Potasio.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto principal de la falta de calcio en el músculo?

    <p>El músculo se relaja</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de relajantes musculares impiden la abertura del conducto al unirse al receptor?

    <p>Relajantes no despolarizantes</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la principal característica de los relajantes despolarizantes como la succinilcolina?

    <p>Tienen una eliminación rápida</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto produce la succinilcolina en el músculo?

    <p>Parálisis flácida</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué característica tienen en común todos los relajantes musculares mencionados?

    <p>Son inactivos por vía oral</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el prototipo de los relajantes no despolarizantes?

    <p>D-tubocurarina</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué se entiende por bloqueos de fase I en la acción de relajantes despolarizantes?

    <p>Unión y despolarización del receptor</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la duración típica de acción de los relajantes musculares despolarizantes?

    <p>5 a 10 minutos</p> Signup and view all the answers

    Cuáles son las características de los relajantes musculares no despolarizantes?

    <p>Tienen efectos relajantes sin depresión respiratoria</p> Signup and view all the answers

    Cuál es el último músculo en paralizarse y el primero en recuperarse durante el uso de succinilcolina?

    <p>El diafragma</p> Signup and view all the answers

    Qué define a la hipertensión esencial o primaria?

    <p>Causas genéticas no identificables</p> Signup and view all the answers

    Cuál es una de las metas principales del tratamiento para la hipertensión arterial?

    <p>Mantener la presión arterial en niveles óptimos</p> Signup and view all the answers

    Qué deben tener en cuenta los médicos al individualizar el tratamiento farmacológico para la hipertensión?

    <p>El costo económico y los efectos adversos</p> Signup and view all the answers

    Cuál es un posible factor que podría contribuir a la hipertensión secundaria?

    <p>Hiperaldosteronismo primario</p> Signup and view all the answers

    Qué medición se recomienda para diagnosticar la hipertensión arterial?

    <p>Promedios de mediciones en al menos dos visitas</p> Signup and view all the answers

    Cuáles son los efectos potenciales del tratamiento con tiazidas?

    <p>Aliviar la carga de trabajo del corazón</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes acciones es realizada por el ácido valproico?

    <p>Aumenta la concentración de GABA</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes efectos adversos no está asociado con el uso de ácido valproico?

    <p>Hipertensión</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una contraindicación del uso de fenitoína?

    <p>Embarazo</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto adverso es típicamente asociado con el uso de fenitoína?

    <p>Hiperplasia de encías</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué medicamento se utiliza como segunda elección en crisis generalizadas y parciales?

    <p>Barbitúricos</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes condiciones puede ser un efecto del síndrome fenitoínico fetal?

    <p>Microcefalia</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo actúa la etosuximida en el tratamiento de las convulsiones?

    <p>Reduce las corrientes de calcio</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una propiedad de los barbitúricos en dosis que no producen sedación?

    <p>Suprimen las convulsiones</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la vida media de la lidocaína?

    <p>1,5 horas</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de anestésico local tiene mayor riesgo de hipersensibilidad?

    <p>Esteres</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes amidas es considerada más cardiotóxica?

    <p>Bupivacaína</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué característica es común en las amidas?

    <p>Metabolizan en el hígado</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la duración de acción de la bupivacaína?

    <p>Más de 3 horas</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes anestésicos locales se utiliza comúnmente para la anestesia epidural?

    <p>Bupivacaína</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué anestésico local tiene acción intermedia y se usa en procedimientos dentales?

    <p>Prilocaína</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes amidas generalmente provoca metahemoglobinemia?

    <p>Prilocaína</p> Signup and view all the answers

    Entre los anestésicos locales, ¿cuál tiene un inicio de acción rápido y se utiliza en oftalmología?

    <p>Cocaína</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de anestésicos locales son metabolizados por colinesterasas plasmáticas?

    <p>Esteres</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes anestésicos tiene un inicio de acción lento y uso tópico?

    <p>Benzocaína</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué anestésico local es menos cardiotóxico y utilizado durante el parto?

    <p>Ropivacaína</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tiene la lidocaína cuando se usa en un parche transdérmico?

    <p>Aliviar neuralgia postherpética</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes anestésicos tiene la duración de acción más corta?

    <p>Procaína</p> Signup and view all the answers

    Entre las amidas, ¿cuál tiene un efecto similar a la lidocaína pero es más tóxica en neonatos?

    <p>Bupivacaína</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Curare

    • El curare es de alto peso molecular, ionizado y solo se administra por vía parenteral.
    • El curare no llega al cerebro, por lo que no produce bloqueo de consciencia.
    • El curare se extrae de la corteza, raíces y tallos de la planta Chondrodrendon tomentosum, que crece en América del Sur.
    • Los indígenas del Amazonas lo usaban en flechas y cerbatanas.

    Bloqueo de la placa neuromuscular

    • Los relajantes neuromusculares bloquean la placa neuromuscular por dos mecanismos: bloqueo farmacológico del agonista fisiológico (acetilcolina) y bloqueo por exceso de un agonista despolarizante como la acetilcolina (efecto paradójico de la acetilcolina).
    • Los relajantes neuromusculares no despolarizantes impiden el acceso del neurotransmisor a su receptor.
    • La succinilcolina es un relajante neuromuscular despolarizante.
    • La D-tubocurarina es un relajante neuromuscular no despolarizante.

    Control fisiológico de la contracción muscular

    • El acoplamiento excitación-contracción es el proceso por el cual un potencial de acción en una neurona motora conduce a la contracción de un músculo.
    • La despolarización de la membrana muscular se debe al movimiento de cargas positivas desde el exterior hacia el interior de la membrana.
    • La repolarización se logra bombeando iones cargados positivamente fuera de la célula.
    • La acetilcolina se disocia rápidamente de la placa terminal motora, lo que provoca la repolarización de la membrana muscular y la relajación muscular.

    Mecanismo de acción de los relajantes neuromusculares

    • Los relajantes neuromusculares no despolarizantes impiden la apertura del conducto al unirse al receptor.
    • Los relajantes neuromusculares despolarizantes ocupan el receptor y bloquean el conducto, evitando su cierre normal.

    Relajantes neuromusculares: química

    • Todos los relajantes neuromusculares tienen una estructura química similar a la acetilcolina.
    • La succinilcolina está formada por dos moléculas de acetilcolina.
    • Los relajantes neuromusculares con uno o dos nitrógenos cuaternarios son poco liposolubles, lo que limita su entrada al SNC.

    Relajantes neuromusculares: farmacocinética

    • Todos los relajantes neuromusculares son altamente polares e inactivos por vía oral.
    • Los relajantes neuromusculares no despolarizantes tienen una distribución similar a la sangre y no se fijan a los tejidos.
    • Los relajantes neuromusculares despolarizantes tienen una duración corta (5-10 minutos) debido a su rápida hidrólisis por la butirilcolinesterasa (hígado) y la seudocolinesterasa (plasma).
    • Algunos relajantes neuromusculares no despolarizantes incluyen vecuronio, rocuronio, atracurio, cisatracurio, mivacurio y gantacurio.
    • La succinilcolina es el único relajante neuromuscular despolarizante.

    Relajantes neuromusculares: farmacodinamia

    • Los relajantes neuromusculares no despolarizantes compiten con la acetilcolina por los receptores nicotínicos.
    • La D-tubocurarina es el prototipo de los relajantes neuromusculares no despolarizantes.
    • La succinilcolina produce un bloqueo de fase I, despolarizante, al unirse al receptor nicotínico y abrir el conducto.
    • La succinilcolina no se degrada fácilmente, lo que mantiene las membranas despolarizadas.
    • La succinilcolina produce una parálisis flácida.
    • La succinilcolina produce un bloqueo de fase II, de desensibilización, en el que la membrana se repolariza pero queda desensibilizada.

    Relajantes neuromusculares: usos

    • Los relajantes neuromusculares se utilizan para obtener relajación muscular durante la cirugía, evitando la depresión respiratoria de la anestesia profunda.
    • El último músculo en paralizarse con los relajantes neuromusculares no despolarizantes es el diafragma, y es el primero en recuperarse.
    • La succinilcolina produce fasciculaciones en los 30 segundos posteriores a su administración.

    Otros aspectos

    • Los pacientes con enfermedad cardiovascular o diabetes deben tener una presión arterial menor a 130/80 mmHg antes de la administración de relajantes neuromusculares no despolarizantes.
    • Los pacientes con proteinuria mayor de 1.0 g o insuficiencia renal deben tener una presión arterial menor a 125/75 mmHg antes de la administración de relajantes neuromusculares no despolarizantes.

    Hipertensión arterial

    • La hipertensión arterial es una condición médica que se caracteriza por una presión arterial alta.
    • La hipertensión esencial o primaria representa el 90-95% de los casos de hipertensión.
    • La hipertensión secundaria tiene una causa definida, como el hiperaldosteronismo primario, el uso de anticonceptivos orales, la nefropatía intrínseca, la enfermedad renovascular, el consumo de alcohol, la sal y la obesidad.
    • El tratamiento farmacológico de la hipertensión se debe individualizar teniendo en cuenta el cuadro clínico, el modo de acción, las indicaciones y las contraindicaciones, los efectos adversos, las interacciones farmacológicas, las enfermedades concomitantes y el costo económico.

    Metas del tratamiento de la hipertensión

    • La meta principal del tratamiento de la hipertensión es lograr una presión arterial < 140/90 mmHg.

    Diuréticos tiazídicos

    • Los diuréticos tiazídicos actúan en la porción inicial del túbulo contorneado distal.
    • Los diuréticos tiazídicos no deben suprimirse bruscamente.

    Ácido valproico

    • El ácido valproico es un fármaco antiepiléptico que bloquea los canales de sodio, aumenta la concentración de GABA e inhibe los neurotransmisores excitadores.
    • El ácido valproico puede producir efectos adversos como somnolencia, confusión, náuseas, vómitos, anorexia, disminución de plaquetas y hepatotoxicidad.
    • El ácido valproico se utiliza para el tratamiento de la epilepsia generalizada y las crisis parciales, las ausencias, el trastorno bipolar y la profilaxis de la migraña.
    • El ácido valproico puede causar espina bífida, anomalías bucofaciales y cardiovasculares.

    Barbitúricos

    • Los barbitúricos suprimen las convulsiones a dosis que no producen sedación.
    • Los barbitúricos se utilizan especialmente para el tratamiento del gran mal y las convulsiones febriles.
    • Los barbitúricos modulan los receptores GABA A, bloquean la entrada de calcio presináptico e inhiben la liberación de neurotransmisores excitadores.
    • Los barbitúricos pueden producir efectos adversos como trastornos psíquicos, neurológicos, digestivos y otros.
    • Los barbitúricos no deben suprimirse bruscamente.
    • Los barbitúricos se usan para el tratamiento de las convulsiones febriles y las crisis del recién nacido.
    • Los barbitúricos son una segunda elección en crisis generalizadas y parciales.
    • Los barbitúricos pueden causar hiperbilirrubinemia neonatal.

    Fenitoína

    • La fenitoína es un fármaco antiepiléptico que bloquea los canales de sodio, reduce la conductancia de calcio y aumenta la acción de GABA.
    • La fenitoína se utiliza para el tratamiento del gran mal, el estado epiléptico y las crisis focales.
    • La fenitoína también tiene efectos antiarrítmicos y analgésicos en las neuralgias del trigémino y del glosofaríngeo.
    • La fenitoína puede producir efectos adversos como mareos, somnolencia, hiperplasia de encías, anemia megaloblástica y pigmentación de la piel.
    • La fenitoína está contraindicada en el pequeño mal y en el embarazo.
    • La fenitoína no debe suspenderse bruscamente.

    Síndrome fenitoínico fetal

    • El síndrome fenitoínico fetal se caracteriza por retraso mental, microcefalia, alteraciones craneofaciales (hipoplasia mediofacial, fisura palatina, labio superior delgado, repunte nasal), e hipoplasia digital.

    Hiperplasia gingival por fenitoína

    • La fenitoína puede causar hiperplasia gingival.

    Etosuximida

    • La etosuximida es un fármaco antiepiléptico que reduce las corrientes de calcio y evita la sincronización que posibilita las descargas generalizadas.
    • La etosuximida se utiliza para el tratamiento de las ausencias.

    Anestésicos locales

    • Los anestésicos locales son fármacos que bloquean los canales de sodio y bloquean la conducción nerviosa.
    • Los anestésicos locales se pueden clasificar en ésteres y amidas.

    Ésteres

    • Los ésteres tienen una acción más corta, una analgesia menos intensa y se metabolizan por las colinesterasas plasmáticas.
    • Los ésteres tienen un mayor riesgo de hipersensibilidad.
    • Los ésteres incluyen la cocaína, la procaína, la tetracaína, la cloroprocaína y la benzocaína.

    Amidas

    • Las amidas tienen una acción más larga e intensa, una analgesia más intensa y se unen a las alfa 1 glucoproteínas plasmáticas.
    • Las amidas se metabolizan en el hígado.
    • Las amidas rara vez causan hipersensibilidad.
    • Las amidas incluyen la lidocaína, la bupivacaína, la prilocaína, la mepivacaína, la etidocaína, la ropivacaína, la articaína, la levobupivacaína.

    Características de los anestésicos locales

    • Las amidas se metabolizan por el citocromo P450 y se eliminan por la orina.
    • Las vidas medias de la lidocaína y la prilocaína son de aproximadamente 1,5 horas.
    • Las vidas medias de la bupivacaína y la ropivacaína son de 3,5 y 4,2 horas, respectivamente.

    Metahemoglobinemia

    • La prilocaína puede producir metahemoglobinemia.
    • La prilocaína es más frecuente en neonatos, quienes presentan una deficiencia de la hemoglobina reductasa.
    • Los síntomas de la metahemoglobinemia incluyen cianosis, dificultad para respirar y dolores de cabeza.

    Características de los anestésicos locales

    • La lidocaína es el anestésico local más utilizado por su acción intermedia (1-2 horas) y su rápida acción.
    • La lidocaína se usa en parches transdérmicos para aliviar la neuralgia postherpética.
    • Bupivacaína: La bupivacaína es más cardiotóxica que la lidocaína.
    • Tetracaína: La tetracaína tiene una acción larga y se utiliza para la punción venosa.
    • Benzocaína: La benzocaína tiene una acción muy larga y se utiliza tópicamente en ORL.
    • Cocaína: La cocaína tiene una acción corta y se utiliza en ORL y oftalmología.

    Anestésicos locales: Ejemplos

    • Bupivacaína prolongada (3 a 5 hrs)
    • Lidocaína intermedia – (1 a 2 h)
    • Prilocaína intermedia
    • Articaína – para procedimientos dentales
    • Ropivacaína – para anestesia epidural regional durante el parto prolongado
    • Mepivacaína: Acción similar a la lidocaína, pero más tóxica en neonatos.
    • Etidocaína: Acción similar a la bupivacaína.

    Importante:

    • La bupivacaína produce arritmias ventriculares y depresión.
    • La prilocaína produce metahemoglobinemia por el metabolito, es más frecuente en neonatos.
    • La articaína esta contraindicada en el parto.
    • La ropivacaína es menos cardiotóxica.

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    Este cuestionario explora las propiedades del curare y su función como relajante neuromuscular. Se discutirá el mecanismo de bloqueo de la placa neuromuscular y el control fisiológico de la contracción muscular. Ideal para estudiantes de medicina y biología.

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