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Questions and Answers
Quel processus décrit le mouvement du médicament du lieu d'absorption vers la circulation générale ?
Quelles cellules sont spécifiquement citées comme responsables du passage des médicaments dans le système digestif ?
Quelle phase du processus ADME implique les réactions que l'organisme effectue sur le médicament après son administration ?
Lors de l'absorption, quel événement est nécessaire pour que le médicament entre dans le sang ?
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À quoi font référence les phases ADME dans le contexte de la pharmacocinétique ?
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Quel facteur n'affecte pas l'absorption d'un médicament ?
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Quelle voie d'administration permet d'éviter complètement le premier passage hépatique ?
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Quelle substance augmente la vitesse de vidange gastrique ?
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Quel renseignement est incorrect concernant la motilité intestinale ?
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Quel est un effet notable des voies parentérales ?
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Quelle voie d'administration permet le passage d'une substance dans la circulation générale ?
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Quel facteur influence la capacité d'une molécule à être absorbée dans l'organisme ?
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Pourquoi la bilirubine est-elle moins absorbée par voie hydrophile ?
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Quel mécanisme de passage des membranes ne consomme pas d'énergie?
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Quels facteurs influencent le passage des médicaments à travers les membranes?
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Quel est l'effet de premier passage?
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Quelle forme d'un médicament passe facilement la membrane?
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Quel transporteur est associé à la résistance multimédicament (MDR)?
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Quelle est la biodisponibilité de la voie intraveineuse?
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Qu'est-ce que le coefficient de partage huile/eau indique?
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Quel est l'effet de la voie orale sur la biodisponibilité par rapport à la voie intraveineuse?
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Quel est un inconvénient majeur de la voie gastro-intestinale pour l'administration des médicaments ?
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Dans quelle partie du tractus gastro-intestinal l'absorption des médicaments est-elle la plus favorisée ?
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Quel phénomène peut réduire l'absorption des acides faibles dans l'estomac ?
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Quel facteur ne joue pas un rôle dans l'absorption des médicaments par voie gastrique ?
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Quel est l'effet du cytochrome au niveau de l'entérocyte ?
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Quelle situation pourrait diminuer la vitesse de vidange gastrique ?
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Quel effet la bile a-t-elle sur l'absorption des médicaments ?
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Quel est un exemple d'interaction médicamenteuse qui nuit à l'absorption ?
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Study Notes
Introduction
- La pharmacologie étudie les interactions entre les substances et les systèmes biologiques pour des applications thérapeutiques ou une meilleure compréhension de la physiologie normale ou pathologique.
- La pharmacocinétique s'intéresse à l'effet de l'organisme sur le médicament, c'est-à-dire aux réactions que l'organisme fait subir au médicament après son administration.
- La pharmacodynamique explore l'effet du médicament sur l'organisme.
- L'ADME représente les étapes clés du devenir du médicament dans l'organisme : absorption, distribution, métabolisme et élimination.
Absorption
- L'absorption est le processus qui permet au médicament de passer du lieu d'administration à la circulation générale.
- Le passage des membranes cellulaires est une barrière physique que le médicament doit franchir.
- Deux mécanismes principaux permettent le passage des membranes : la diffusion passive et les transporteurs actifs.
Diffusion Passive
- La diffusion passive se fait selon le gradient de concentration jusqu'à l'équilibre.
- C'est le mécanisme le plus fréquent.
- Elle ne consomme pas d'énergie.
- Elle n'est pas saturable.
- La diffusion passive dépend des propriétés physico-chimiques de la molécule, notamment sa taille, son caractère lipophile ou hydrophile et son état d'ionisation.
- Les molécules liposolubles sont mieux absorbées.
- La lipophilie est déterminée par le coefficient de partage huile/eau.
- Les formes ionisées ne traversent pas les membranes, tandis que les formes neutres le font.
- L'état d'ionisation dépend du pH du milieu et du pKa du médicament.
Transporteurs Actifs
- Les transporteurs actifs sont des protéines membranaires qui facilitent l'entrée ou la sortie du médicament de la cellule.
- Les transporteurs ABC (ATP binding cassette transporters) incluent la P-glycoprotéine (P-gp), les multidrug resistance-associated proteins (MRP ou ABCC) et la breast cancer resistance protein (BCRP).
- Les transporteurs actifs participent à différentes étapes du devenir du médicament dans l'organisme.
Effet de Premier Passage
- L'effet de premier passage est la dégradation du principe actif au contact d'un organe, souvent de manière enzymatique.
- Il existe l'effet de premier passage intestinal, hépatique et pulmonaire.
- Au niveau des intestins, les entérocytes contiennent des enzymes capables de dégrader les médicaments.
Biodisponibilité
- La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament qui arrive jusqu'au plasma.
- Elle s'exprime en pourcentage.
- La voie intraveineuse a une biodisponibilité de 100%.
- La biodisponibilité des autres voies d'administration est inférieure à 100% en raison de l'effet de premier passage.
Voie Gastro-Intestinale
- La voie orale (voie gastro-intestinale) est la voie d'administration la plus courante.
- Elle est facile, économique et pratique pour les patients.
- Cependant, la biodisponibilité peut être nulle pour certains médicaments, et elle n'est pas adaptée aux nourrissons, aux personnes inconscientes ou dans le coma, ou aux personnes âgées.
- La dégradation du médicament dans l'estomac peut être due au pH gastrique et aux enzymes de l'intestin.
Passage dans l'Estomac
- L'estomac est peu favorable à l'absorption pour la majorité des médicaments.
- Il offre une faible surface, une épaisse muqueuse, une faible vascularisation et un pH très acide.
Passage dans l'Intestin
- L'intestin est très favorable à l'absorption.
- Il offre une grande surface, un pH favorable à la forme non ionisée, une forte vascularisation, des villosités et des capillaires lymphatiques, et des transporteurs actifs.
- La bile, contenant des surfactants, augmente la solubilisation du médicament.
Possibilité de Dégradation et de Séquestration
- La dégradation dans l'intestin ou l'estomac peut être due au pH gastrique, aux enzymes digestives et à la flore intestinale.
- La complexation peut se produire lorsque des médicaments interagissent avec d'autres substances, formant des complexes insolubles qui ne sont pas absorbés.
Passage par l'Entérocyte
- Les entérocytes contiennent des cytochromes, qui sont des enzymes impliquées dans l'effet de premier passage.
- Les transporteurs actifs au niveau de l'entérocyte peuvent faire entrer ou sortir le médicament de la cellule.
Facteurs Influençant l'Absorption
- L'état hépatique, le débit sanguin, la motilité intestinale, les sels biliaires, le pH gastrique et la vitesse de vidange gastrique affectent l'absorption du médicament.
pH Gastrique
- L'augmentation du pH gastrique diminue l'absorption des acides faibles et augmente l'absorption des bases faibles.
Vitesse de Vidange Gastrique
- La vidange gastrique est diminuée par les anticholinergiques, les antidépresseurs tricycliques, les morphiniques, l'émotion, la douleur, l'exercice physique intense, les repas chauds ou riches en lipides, l'alcool en prise unique, l'âge, etc.
- La vidange gastrique est augmentée par le métoclopramide, le bicarbonate de sodium, la dompéridone, les cholinomimétiques directs et anticholinesterase, la cispramide, la réserpine, l'alcool, etc.
- La diminution de la vitesse de vidange gastrique peut avoir des conséquences différentes sur l'absorption selon les médicaments.
Motilité Intestinale
- La motilité intestinale peut être diminuée par les anticholinergiques, les antihistaminiques H1, les antidépresseurs tricycliques, les opioïdes, les antispasmodiques, les médicaments à effet anti-inflammatoire, etc.
- La motilité intestinale peut être augmentée par la métoclopramide, la dompéridone, les prokinétiques, les antidiarrhéiques, etc.
Sels Biliaires
- Les sels biliaires favorisent la solubilisation du médicament et son absorption dans l'intestin.
Débit Sanguin
- Un débit sanguin plus élevé au niveau intestinal conduit à une absorption plus rapide du médicament.
État Hépatique
- Si la fonction hépatique est altérée, le médicament peut être moins bien absorbé et passer directement dans la circulation sanguine.
Autres Voies d'Administration
- Les voies d'administration autres que la voie orale incluent l'intraveineuse, la sublinguale, la sous-cutanée, la rectale, la percutanée et la pulmonaire.
- Ces voies d'administration peuvent éviter l'effet de premier passage hépatique.
Voie Sublinguale et Buccale
- Les voies sublinguale et buccale permettent une absorption plus rapide du médicament.
Voie Rectale
- La voie rectale permet au médicament de contourner partiellement l'effet de premier passage hépatique.
Voie Percutanée
- La voie percutanée permet une absorption du médicament à travers la peau.
- Les médicaments liposolubles sont mieux absorbés par voie percutanée.
- La voie percutanée peut être utilisée pour un effet local ou systémique.
Voie Pulmonaire
- La voie pulmonaire permet une absorption rapide du médicament grâce à la grande surface d'échange des poumons.
Voies Parentérales
- Les voies parentérales incluent la sous-cutanée, l'intramusculaire et l'intraveineuse.
- Elles permettent de contourner l'absorption par le tube digestif.
Voies Parentérales à Effets Locaux
- Les voies parentérales à effets locaux incluent l'intracardiaque, l'intra-artérielle, l'intrarachidienne, l'intrapleurale, l'intraperitonéale et l'intra-articulaire.
Autres Voies
- D'autres voies d'administration incluent les muqueuses rhinopharyngées, l'oculaire, l'urétrale et la vaginale.
Facteurs Modifiant l'Absorption
- Les facteurs liés au principe actif influencent l'absorption, notamment sa taille, son caractère lipophile ou hydrophile, et son état d'ionisation.
- Les médicaments de petite taille et liposolubles sont mieux absorbés.
- Les formes neutres sont mieux absorbées que les formes ionisées.
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Description
Ce quiz explore les concepts fondamentaux de la pharmacologie, y compris la pharmacocinétique et la pharmacodynamique. Vous testerez vos connaissances sur l'absorption des médicaments et les mécanismes de passage à travers les membranes cellulaires. Préparez-vous à approfondir vos connaissances sur l'ADME et ses étapes clés.
