Neurotransmisores y Receptores Presinápticos
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Questions and Answers

¿Cómo afecta la carga iónica de un fármaco a su absorción?

  • La carga no influye en la absorción del fármaco.
  • Los fármacos con carga negativa se absorben mejor en entornos ácidos.
  • A mayor carga, más fácil es la absorción.
  • A menor carga, más fácil es atravesar las membranas. (correct)

    • En qué tipo de medio se absorbe mejor un fármaco ácido como la aspirina.

  • En un medio básico.
  • En un medio neutro.
  • En un medio ácido. (correct)
  • En un medio altamente hídrico.

    • ¿Cuál de los siguientes preparados farmacéuticos se absorbe generalmente mejor?

  • Líquidos.
  • Sólidos. (correct)
  • Gases.
  • Semisólidos.

    • ¿Cuál es un requisito del transporte activo en comparación con otros mecanismos de transporte?

    <p>Es un proceso saturable.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué ocurre durante el proceso de saturación en los mecanismos de transporte?

    <p>No hay suficientes moléculas de transporte.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes métodos de transporte permite la ingesta de grandes partículas por las células?

    <p>Endocitosis.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué significa 'inhibición competitiva' en el contexto de los mecanismos de transporte?

    <p>Varias sustancias compiten por los mismos transportadores.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de transporte ocurre 'en contra del gradiente de concentración'?

    <p>Transporte activo.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la función principal de los receptores presinápticos?

    <p>Captar los niveles de neurotransmisor en el espacio sináptico.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué ocurre cuando los receptores presinápticos captan niveles altos de neurotransmisor?

    <p>Disminuyen la liberación de neurotransmisores.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto del agonismo a nivel postsináptico?

    <p>Aumentar la actividad de los neurotransmisores endógenos.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué resultado se produce con el antagonismo químico a nivel postsináptico?

    <p>No se produce la transmisión del impulso nervioso.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones es cierta sobre el agonismo químico presináptico?

    <p>Regula a la baja la transmisión de neurotransmisores.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tiene un agonista parcial en los receptores?

    <p>Actúa como un comodín en la regulación.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el resultado del antagonismo químico presináptico?

    <p>Aumento de la transmisión del impulso nervioso.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la diferencia clave entre agonismo y antagonismo funcional?

    <p>El agonismo aumenta la transmisión, y el antagonismo la disminuye.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una ventaja de la administración vía endovenosa?

    <p>Evita el primer paso metabólico</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué desventaja se menciona sobre la administración intramuscular?

    <p>Absorción errática o incompleta</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué significa la administración en 'Depot'?

    <p>Suspensión de gotas de fármaco sólido en líquido</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta sobre la administración subcutánea?

    <p>Puede ser modificable mediante masaje</p> Signup and view all the answers

    Una de las desventajas de la administración vía endovenosa es:

    <p>Necesidad de venas en buenas condiciones</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una característica de la administración intramuscular?

    <p>Liberación sostenida y prolongada</p> Signup and view all the answers

    La administración vía intravenosa tiene como principal inconveniente:

    <p>Costos altos por esterilidad y personal</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es un efecto indeseable de la administración intramuscular?

    <p>Infección en el sitio de inyección</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la función principal de las enzimas normales en el metabolismo de fármacos?

    <p>Realizan su función como se espera.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué ocurre cuando hay un defecto parcial en la funcionalidad de las enzimas?

    <p>Aumenta la cantidad de fármaco en circulación.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué caracteriza a los inductores enzimáticos en el metabolismo de los fármacos?

    <p>Eliminan los fármacos más rápidamente.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto de los inhibidores enzimáticos en el metabolismo de fármacos?

    <p>Retardan la eliminación del fármaco.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué ocurre en un fenómeno de inducción enzimática?

    <p>Hay un aumento en la cantidad de enzimas metabólicas.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo afecta la duplicación de copias de enzimas al metabolismo de los fármacos?

    <p>Se produce más actividad enzimática.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de enzimas están relacionadas con una acción farmacológica reducida debido a su alta funcionalidad?

    <p>Enzimas muy funcionales.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el resultado de alteraciones funcionales en las enzimas con afinidad diferencial?

    <p>Variación en el efecto del fármaco.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué indica una elevada variabilidad en el efecto farmacológico de un fármaco?

    <p>No se sabe cómo responderá un paciente determinado.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo se define la potencia de un fármaco?

    <p>La cantidad de fármaco necesario para obtener el efecto deseado.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la interpretación correcta de una dosis letal media (DL50)?

    <p>Dosis capaz de causar la muerte en el 50% de los sujetos.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué representa el índice terapéutico (IT)?

    <p>La distancia entre la dosis efectiva media y la dosis letal media.</p> Signup and view all the answers

    Si un fármaco tiene un índice terapéutico pequeño, ¿qué implica esto?

    <p>Hay poca diferencia entre la dosis efectiva y la dosis tóxica.</p> Signup and view all the answers

    La curva dosis-respuesta cualitativa permite determinar:

    <p>La relación entre dosis administrada y respuesta observada.</p> Signup and view all the answers

    Cuando se dice que un fármaco es menos manejable, se refiere a:

    <p>Que existe una variabilidad elevada en su efecto.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué define la dosis efectiva media (DE50)?

    <p>La dosis que produce efectos terapéuticos en el 50% de los sujetos.</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Receptores Presinápticos

    • Los receptores presinápticos están localizados en la neurona presináptica y regulan la transmisión sináptica detectando los niveles de neurotransmisor en el espacio sináptico.
    • Si se detecta poco neurotransmisor, la neurona presináptica libera más. Si se detecta mucho, la neurona presináptica libera menos.

    Agonismo y Antagonismo

    • Agonismo funcional: El efecto final del fármaco es aumentar la transmisión del neurotransmisor.
    • Antagonismo funcional: El efecto final del fármaco es disminuir la transmisión del neurotransmisor.

    Agonismo y Antagonismo Químicos

    • Agonismo químico postsináptico: El fármaco actúa como el neurotransmisor endógeno en la neurona postsináptica, produciendo la transmisión del impulso nervioso.
    • Antagonismo químico postsináptico: El fármaco bloquea los receptores postsinápticos para ese neurotransmisor, evitando la transmisión del impulso nervioso.
    • Agonismo químico presináptico: El fármaco actúa como el neurotransmisor endógeno en la neurona presináptica, regulando a la baja la transmisión del impulso nervioso.
    • Antagonismo químico presináptico: El fármaco bloquea los receptores presinápticos para ese neurotransmisor, regulando al alza la transmisión del impulso nervioso.

    Agonista Parcial

    • El agonista parcial actúa como un "comodín", con un efecto intermedio entre un agonista completo y un antagonista.

    Polaridad

    • La carga iónica afecta la absorción de un fármaco.
    • Los fármacos con menos carga atraviesan las membranas más fácilmente.
    • La polaridad de un fármaco está determinada por su pH.
    • Los fármacos ligeramente ácidos se absorben mejor en lugares ácidos, mientras que los básicos se absorben mejor en lugares básicos.

    Características del Preparado Farmacéutico

    • La forma sólida del fármaco, como comprimidos, cápsulas o granulados, generalmente tiene mejor absorción que las formas líquidas o gaseosas.
    • La forma líquida, como jarabes o suspensiones, tiene una absorción más rápida que las formas sólidas.

    Mecanismos de Transporte

    • Difusión pasiva: El movimiento del fármaco a través de membranas se produce a favor del gradiente de concentración.
    • Transporte Facilitado: Un transportador ayuda a transportar el fármaco a través de la membrana. Este proceso es saturable e inhibido por competición.
    • Transporte Activo: El fármaco es transportado a través de la membrana en contra del gradiente de concentración, requiriendo energía. Este proceso es saturable e inhibido por competición.
    • Endocitosis y Fagocitosis: El fármaco ingresa a la célula dentro de una vesícula.

    Administración Vía Endovenosa (V.E)

    • Se administra el fármaco directamente en una vena.
    • Puede ser administrado en bolus (dosificación única) o en infusión (dosificación sostenida).
    • La vía endovenosa permite evitar el primer paso metabólico y ofrece una respuesta rápida.
    • Entre sus inconvenientes están: su mayor costo (esterilidad, manejo especializado), toxicidad (respuesta rápida) y limitación a las condiciones de las venas.

    Administración Vía Intramuscular (V.I)

    • Se administra el fármaco en el músculo.
    • Presenta liberación lenta, ofreciendo una duración prolongada del efecto y permitiendo un intervalo más amplio entre las dosis.
    • Puede ser administrado en forma de suspensión (Depot) o microcristales (Retard).
    • Entre sus inconvenientes se encuentran los efectos indeseables (dolor, irritación), su costo y la absorción errática o incompleta.

    Administración Vía Subcutánea (V.S)

    • Se administra el fármaco debajo de la piel.
    • La absorción es modificable mediante masaje, que produce vasodilatación y aumenta la absorción del fármaco.
    • La vía subcutánea ofrece una absorción más lenta, permitiendo un efecto prolongado.

    Metabolismo

    • El metabolismo es el proceso de transformación de un fármaco, que puede aumentar o disminuir su efecto.
    • Las enzimas son proteínas que catalizan las reacciones de metabolismo.
    • Las enzimas pueden ser: normales, poco funcionales (lleva a una mayor concentración del fármaco y posible toxicidad), o muy funcionales (lleva a una menor concentración del fármaco y menor efecto).
    • La cantidad y funcionalidad de las enzimas pueden variar debido a factores genéticos o ambientales.
    • El metabolismo puede ser inducido o inhibido por fármacos y sustancias químicas.
    • Un inductor enzimático aumenta la actividad de las enzimas y lleva a una eliminación más rápida del fármaco, reduciendo su efecto.
    • Un inhibidor enzimático disminuye la actividad de las enzimas y lleva a una eliminación más lenta del fármaco, aumentando su efecto.

    Variabilidad

    • La variabilidad es la diferencia en el efecto del fármaco en diferentes individuos o en el mismo individuo en diferentes momentos.
    • La variabilidad puede ser elevada (fármaco poco manejable) o reducida (fármaco manejable).
    • La variabilidad puede manifestarse como respuestas distintas a una misma dosis o como una misma respuesta a diferentes dosis.

    Potencia

    • La potencia se refiere a la cantidad de fármaco necesaria para obtener el efecto deseado.
    • Un fármaco más potente requiere una menor cantidad para producir el mismo efecto que otro fármaco menos potente.
    • La potencia se evalúa en un rango de dosis que produce el efecto deseado.

    Curva Dosis-Respuesta

    • La curva dosis-respuesta es una representación gráfica que muestra el efecto del fármaco según la dosis administrada.
    • La Dosis Efectiva Media (DE50) es la dosis que produce el efecto deseado en el 50% de los sujetos.
    • La Dosis Letal Media (DL50) es la dosis que provoca la muerte en el 50% de los animales de laboratorio.
    • La Dosis Tóxica Media (DT50) es la dosis que provoca efectos tóxicos en el 50% de los animales de laboratorio y sujetos (humanos).

    Índice Terapéutico (IT)

    • El índice terapéutico mide la seguridad de un fármaco y se calcula como: IT = DL50 o DT50 / DE50.
    • Un índice terapéutico alto indica una mayor seguridad, ya que la distancia entre la dosis efectiva y la dosis tóxica o letal es mayor.
    • Un índice terapéutico bajo indica una mayor peligrosidad, ya que la distancia entre la dosis efectiva y la dosis tóxica o letal es menor.

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