Neurotransmisores y Receptores Presinápticos

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Questions and Answers

¿Cómo afecta la carga iónica de un fármaco a su absorción?

La carga no influye en la absorción del fármaco.

Los fármacos con carga negativa se absorben mejor en entornos ácidos.

A mayor carga, más fácil es la absorción.

A menor carga, más fácil es atravesar las membranas. (correct)

En qué tipo de medio se absorbe mejor un fármaco ácido como la aspirina.

En un medio básico.

En un medio neutro.

En un medio ácido. (correct)

En un medio altamente hídrico.

¿Cuál de los siguientes preparados farmacéuticos se absorbe generalmente mejor?

Líquidos.

Sólidos. (correct)

Gases.

Semisólidos.

¿Cuál es un requisito del transporte activo en comparación con otros mecanismos de transporte?

Es un proceso saturable. Signup and view all the answers

¿Qué ocurre durante el proceso de saturación en los mecanismos de transporte?

No hay suficientes moléculas de transporte. Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes métodos de transporte permite la ingesta de grandes partículas por las células?

Endocitosis. Signup and view all the answers

¿Qué significa 'inhibición competitiva' en el contexto de los mecanismos de transporte?

Varias sustancias compiten por los mismos transportadores. Signup and view all the answers

¿Qué tipo de transporte ocurre 'en contra del gradiente de concentración'?

Transporte activo. Signup and view all the answers

¿Cuál es la función principal de los receptores presinápticos?

Captar los niveles de neurotransmisor en el espacio sináptico. Signup and view all the answers

¿Qué ocurre cuando los receptores presinápticos captan niveles altos de neurotransmisor?

Disminuyen la liberación de neurotransmisores. Signup and view all the answers

¿Cuál es el efecto del agonismo a nivel postsináptico?

Aumentar la actividad de los neurotransmisores endógenos. Signup and view all the answers

¿Qué resultado se produce con el antagonismo químico a nivel postsináptico?

No se produce la transmisión del impulso nervioso. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es cierta sobre el agonismo químico presináptico?

Regula a la baja la transmisión de neurotransmisores. Signup and view all the answers

¿Qué efecto tiene un agonista parcial en los receptores?

Actúa como un comodín en la regulación. Signup and view all the answers

¿Cuál es el resultado del antagonismo químico presináptico?

Aumento de la transmisión del impulso nervioso. Signup and view all the answers

¿Cuál es la diferencia clave entre agonismo y antagonismo funcional?

El agonismo aumenta la transmisión, y el antagonismo la disminuye. Signup and view all the answers

¿Cuál es una ventaja de la administración vía endovenosa?

Evita el primer paso metabólico Signup and view all the answers

¿Qué desventaja se menciona sobre la administración intramuscular?

Absorción errática o incompleta Signup and view all the answers

¿Qué significa la administración en 'Depot'?

Suspensión de gotas de fármaco sólido en líquido Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta sobre la administración subcutánea?

Puede ser modificable mediante masaje Signup and view all the answers

Una de las desventajas de la administración vía endovenosa es:

Necesidad de venas en buenas condiciones Signup and view all the answers

¿Cuál es una característica de la administración intramuscular?

Liberación sostenida y prolongada Signup and view all the answers

La administración vía intravenosa tiene como principal inconveniente:

Costos altos por esterilidad y personal Signup and view all the answers

¿Cuál es un efecto indeseable de la administración intramuscular?

Infección en el sitio de inyección Signup and view all the answers

¿Cuál es la función principal de las enzimas normales en el metabolismo de fármacos?

Realizan su función como se espera. Signup and view all the answers

¿Qué ocurre cuando hay un defecto parcial en la funcionalidad de las enzimas?

Aumenta la cantidad de fármaco en circulación. Signup and view all the answers

¿Qué caracteriza a los inductores enzimáticos en el metabolismo de los fármacos?

Eliminan los fármacos más rápidamente. Signup and view all the answers

¿Cuál es el efecto de los inhibidores enzimáticos en el metabolismo de fármacos?

Retardan la eliminación del fármaco. Signup and view all the answers

¿Qué ocurre en un fenómeno de inducción enzimática?

Hay un aumento en la cantidad de enzimas metabólicas. Signup and view all the answers

¿Cómo afecta la duplicación de copias de enzimas al metabolismo de los fármacos?

Se produce más actividad enzimática. Signup and view all the answers

¿Qué tipo de enzimas están relacionadas con una acción farmacológica reducida debido a su alta funcionalidad?

Enzimas muy funcionales. Signup and view all the answers

¿Cuál es el resultado de alteraciones funcionales en las enzimas con afinidad diferencial?

Variación en el efecto del fármaco. Signup and view all the answers

¿Qué indica una elevada variabilidad en el efecto farmacológico de un fármaco?

No se sabe cómo responderá un paciente determinado. Signup and view all the answers

¿Cómo se define la potencia de un fármaco?

La cantidad de fármaco necesario para obtener el efecto deseado. Signup and view all the answers

¿Cuál es la interpretación correcta de una dosis letal media (DL50)?

Dosis capaz de causar la muerte en el 50% de los sujetos. Signup and view all the answers

¿Qué representa el índice terapéutico (IT)?

La distancia entre la dosis efectiva media y la dosis letal media. Signup and view all the answers

Si un fármaco tiene un índice terapéutico pequeño, ¿qué implica esto?

Hay poca diferencia entre la dosis efectiva y la dosis tóxica. Signup and view all the answers

La curva dosis-respuesta cualitativa permite determinar:

La relación entre dosis administrada y respuesta observada. Signup and view all the answers

Cuando se dice que un fármaco es menos manejable, se refiere a:

Que existe una variabilidad elevada en su efecto. Signup and view all the answers

¿Qué define la dosis efectiva media (DE50)?

La dosis que produce efectos terapéuticos en el 50% de los sujetos. Signup and view all the answers

Study Notes

Receptores Presinápticos

Los receptores presinápticos están localizados en la neurona presináptica y regulan la transmisión sináptica detectando los niveles de neurotransmisor en el espacio sináptico.
Si se detecta poco neurotransmisor, la neurona presináptica libera más. Si se detecta mucho, la neurona presináptica libera menos.

Agonismo y Antagonismo

Agonismo funcional: El efecto final del fármaco es aumentar la transmisión del neurotransmisor.
Antagonismo funcional: El efecto final del fármaco es disminuir la transmisión del neurotransmisor.

Agonismo y Antagonismo Químicos

Agonismo químico postsináptico: El fármaco actúa como el neurotransmisor endógeno en la neurona postsináptica, produciendo la transmisión del impulso nervioso.
Antagonismo químico postsináptico: El fármaco bloquea los receptores postsinápticos para ese neurotransmisor, evitando la transmisión del impulso nervioso.
Agonismo químico presináptico: El fármaco actúa como el neurotransmisor endógeno en la neurona presináptica, regulando a la baja la transmisión del impulso nervioso.
Antagonismo químico presináptico: El fármaco bloquea los receptores presinápticos para ese neurotransmisor, regulando al alza la transmisión del impulso nervioso.

Agonista Parcial

El agonista parcial actúa como un "comodín", con un efecto intermedio entre un agonista completo y un antagonista.

Polaridad

La carga iónica afecta la absorción de un fármaco.
Los fármacos con menos carga atraviesan las membranas más fácilmente.
La polaridad de un fármaco está determinada por su pH.
Los fármacos ligeramente ácidos se absorben mejor en lugares ácidos, mientras que los básicos se absorben mejor en lugares básicos.

Características del Preparado Farmacéutico

La forma sólida del fármaco, como comprimidos, cápsulas o granulados, generalmente tiene mejor absorción que las formas líquidas o gaseosas.
La forma líquida, como jarabes o suspensiones, tiene una absorción más rápida que las formas sólidas.

Mecanismos de Transporte

Difusión pasiva: El movimiento del fármaco a través de membranas se produce a favor del gradiente de concentración.
Transporte Facilitado: Un transportador ayuda a transportar el fármaco a través de la membrana. Este proceso es saturable e inhibido por competición.
Transporte Activo: El fármaco es transportado a través de la membrana en contra del gradiente de concentración, requiriendo energía. Este proceso es saturable e inhibido por competición.
Endocitosis y Fagocitosis: El fármaco ingresa a la célula dentro de una vesícula.

Administración Vía Endovenosa (V.E)

Se administra el fármaco directamente en una vena.
Puede ser administrado en bolus (dosificación única) o en infusión (dosificación sostenida).
La vía endovenosa permite evitar el primer paso metabólico y ofrece una respuesta rápida.
Entre sus inconvenientes están: su mayor costo (esterilidad, manejo especializado), toxicidad (respuesta rápida) y limitación a las condiciones de las venas.

Administración Vía Intramuscular (V.I)

Se administra el fármaco en el músculo.
Presenta liberación lenta, ofreciendo una duración prolongada del efecto y permitiendo un intervalo más amplio entre las dosis.
Puede ser administrado en forma de suspensión (Depot) o microcristales (Retard).
Entre sus inconvenientes se encuentran los efectos indeseables (dolor, irritación), su costo y la absorción errática o incompleta.

Administración Vía Subcutánea (V.S)

Se administra el fármaco debajo de la piel.
La absorción es modificable mediante masaje, que produce vasodilatación y aumenta la absorción del fármaco.
La vía subcutánea ofrece una absorción más lenta, permitiendo un efecto prolongado.

Metabolismo

El metabolismo es el proceso de transformación de un fármaco, que puede aumentar o disminuir su efecto.
Las enzimas son proteínas que catalizan las reacciones de metabolismo.
Las enzimas pueden ser: normales, poco funcionales (lleva a una mayor concentración del fármaco y posible toxicidad), o muy funcionales (lleva a una menor concentración del fármaco y menor efecto).
La cantidad y funcionalidad de las enzimas pueden variar debido a factores genéticos o ambientales.
El metabolismo puede ser inducido o inhibido por fármacos y sustancias químicas.
Un inductor enzimático aumenta la actividad de las enzimas y lleva a una eliminación más rápida del fármaco, reduciendo su efecto.
Un inhibidor enzimático disminuye la actividad de las enzimas y lleva a una eliminación más lenta del fármaco, aumentando su efecto.

Variabilidad

La variabilidad es la diferencia en el efecto del fármaco en diferentes individuos o en el mismo individuo en diferentes momentos.
La variabilidad puede ser elevada (fármaco poco manejable) o reducida (fármaco manejable).
La variabilidad puede manifestarse como respuestas distintas a una misma dosis o como una misma respuesta a diferentes dosis.

Potencia

La potencia se refiere a la cantidad de fármaco necesaria para obtener el efecto deseado.
Un fármaco más potente requiere una menor cantidad para producir el mismo efecto que otro fármaco menos potente.
La potencia se evalúa en un rango de dosis que produce el efecto deseado.

Curva Dosis-Respuesta

La curva dosis-respuesta es una representación gráfica que muestra el efecto del fármaco según la dosis administrada.
La Dosis Efectiva Media (DE50) es la dosis que produce el efecto deseado en el 50% de los sujetos.
La Dosis Letal Media (DL50) es la dosis que provoca la muerte en el 50% de los animales de laboratorio.
La Dosis Tóxica Media (DT50) es la dosis que provoca efectos tóxicos en el 50% de los animales de laboratorio y sujetos (humanos).

Índice Terapéutico (IT)

El índice terapéutico mide la seguridad de un fármaco y se calcula como: IT = DL50 o DT50 / DE50.
Un índice terapéutico alto indica una mayor seguridad, ya que la distancia entre la dosis efectiva y la dosis tóxica o letal es mayor.
Un índice terapéutico bajo indica una mayor peligrosidad, ya que la distancia entre la dosis efectiva y la dosis tóxica o letal es menor.

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Description

Este cuestionario explora el papel de los receptores presinápticos en la regulación de la transmisión sináptica. También se cubren los conceptos de agonismo y antagonismo, tanto funcional como químico, en relación con los neurotransmisores. Perfecto para estudiantes de neurociencia que buscan profundizar en estos mecanismos.