Metabolismo de Xenobióticos en Farmacología
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Questions and Answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre el metabolismo de xenobióticos es correcta?

  • El hígado representa el 27% del gasto cardíaco. (correct)
  • La oxidación es menos frecuente que la reducción.
  • La morfina 6 glucurónido es menos activa que la morfina.
  • El metabolismo se produce exclusivamente en el hígado.

¿Cuál es una de las funciones principales de las enzimas del citocromo P450?

  • Metabolizar a 250.000 xenobióticos. (correct)
  • Aumentar la actividad de las drogas.
  • Absorber luz de 500 nm.
  • Realizar conjugación para inactivar fármacos.

¿Qué fase del metabolismo se encarga de exponer grupos funcionales?

  • Ninguna fase está involucrada en esta función.
  • Fase 1. (correct)
  • Ambas fases igualmente.
  • Fase 2.

En los procesos de biotransformación, ¿cuál de las siguientes reacciones es más frecuente?

<p>Oxidación. (C)</p> Signup and view all the answers

Qué tipo de metabolito se considera tóxico en sobredosis?

<p>N-acetil-p-benzoquinona-imina (NAPQI). (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes medicamentos tiene una elevada excreción biliar?

<p>Cefoperazona (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes medicamentos está contraindicado en la lactancia?

<p>Cloranfenicol (C)</p> Signup and view all the answers

¿Qué factor afecta la semivida de un fármaco en recién nacidos?

<p>Desarrollo de secreción renal a los 6 meses (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el objetivo principal de la fase 0 en el desarrollo clínico de los medicamentos?

<p>Estudiar la farmacocinética y toxicidad en animales (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué aspecto se evalúa principalmente en la fase 1 del desarrollo clínico de medicamentos?

<p>Seguridad y toxicidad (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué significa semivida en farmacología?

<p>El tiempo que tarda la concentración de un fármaco en reducirse un 50% (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes es un factor que puede modificar la distribución de un medicamento en el organismo?

<p>La proporción del agua en el cuerpo (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el enfoque principal de la farmacodinamia en farmacología?

<p>Acción del medicamento en el organismo (D)</p> Signup and view all the answers

Los estupefacientes son conocidos principalmente por su potencial de:

<p>Causar dependencia y abuso (B)</p> Signup and view all the answers

El término 'farmacognosia' se refiere a:

<p>El origen y características físicoquímicas de las drogas (D)</p> Signup and view all the answers

¿Qué clasificación farmacológica describe la elaboración de formas farmacéuticas?

<p>Farmacotecnia (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la forma individual más importante en el metabolismo microsomal?

<p>CYP3A4 (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes medicamentos es un inhibidor enzimático?

<p>Zumo de Pomelo (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué factores modifican el metabolismo hepático?

<p>Edad y dieta (C)</p> Signup and view all the answers

En la excreción renal, ¿qué tipo de fármacos se filtran en el glomérulo?

<p>Fármacos liposolubles (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué es el ciclo enterohepático?

<p>Conversión de medicamentos por la flora intestinal. (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes enunciados es correcto sobre la excreción de penicilina?

<p>Se reduce con la probenecida. (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes es un efecto de alcalinizar la orina con bicarbonato de sodio?

<p>Reduce la reabsorción de AAS en intoxicaciones. (C)</p> Signup and view all the answers

¿Qué tipo de medicamentos tienden a concentrarse en órganos y pueden causar toxicidad?

<p>Aminoglucósidos (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes acciones farmacológicas provoca inflamación y, si es severa, necrosis?

<p>Irritación (D)</p> Signup and view all the answers

¿Qué tipo de enlace es el más común entre los fármacos y sus receptores farmacológicos?

<p>Enlaces iónicos (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la característica de un fármaco con alta potencia?

<p>Menor dosis produce una gran respuesta (A)</p> Signup and view all the answers

La selectividad de un fármaco se refiere a:

<p>La afinidad elevada con un receptor en pocas células (C)</p> Signup and view all the answers

¿Qué tipo de receptores farmacológicos presenta actividad en minutos y está asociado con autofosforilación?

<p>Receptores con actividad catalítica (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes agonismos produce la respuesta máxima en los receptores?

<p>Agonismo total (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la función principal de los receptores intracelulares?

<p>Regulan la transcripción de genes (B)</p> Signup and view all the answers

La curva dosis-respuesta muestra que la intensidad de respuesta está en función de:

<p>La dosis administrada hasta alcanzar su límite de eficacia (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la principal diferencia entre un antagonista reversible y uno irreversible?

<p>El irreversible se une de manera covalente y dura hasta el recambio celular. (D)</p> Signup and view all the answers

¿Qué define a la sinergia en medicamentos?

<p>Puede ser de suma o potenciación. (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes términos describe una reacción adversa causada por sensibilización previa a un fármaco?

<p>Reacción alérgica. (A)</p> Signup and view all the answers

En el contexto de las reacciones adversas a medicamentos, ¿qué se entiende por iatrogenia?

<p>Síndrome clínico provocado involuntariamente por el personal de salud. (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué indica un índice terapéutico bajo en un medicamento?

<p>Menor diferencia entre la dosis tóxica y la dosis efectiva. (A)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Metabolismo

El proceso de transformación bioquímica de sustancias en el cuerpo, principalmente en el hígado, que las convierte en formas más fáciles de eliminar.

Activación

El proceso de convertir una sustancia en una versión más activa.

Inactivación

El proceso de convertir una sustancia en una versión menos activa.

Citocromo P450 (CYP)

Un grupo de enzimas del hígado, esenciales para el metabolismo de fármacos y otras sustancias.

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Fase 1 del metabolismo

La primera fase del metabolismo, donde se exponen grupos funcionales de la sustancia.

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Farmacocinética

El estudio de cómo los medicamentos se administran, cómo se absorben, se distribuyen, se metabolizan y se eliminan del cuerpo.

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Farmacodinamia

El estudio de cómo los medicamentos actúan en el cuerpo a nivel molecular, celular y orgánico, y cómo producen sus efectos.

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Farmacología

Es la ciencia que se encarga del estudio y análisis de las drogas, principalmente los mecanismos de acción de las drogas.

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Farmacotecnia

Se refiere a la preparación y elaboración de las formas farmacéuticas (píldoras, cápsulas, inyecciones, etc.).

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Distribución

Parte de la farmacología que estudia la distribución de los medicamentos en el organismo.

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Semivida

Tiempo que tarda la concentración de un fármaco en reducirse un 50% en el organismo.

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Ventana terapéutica

Es el rango de concentración de un fármaco en el que produce el efecto terapéutico deseado, sin causar efectos tóxicos.

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Farmacogenética

Estudio de cómo los genes influyen en la respuesta a los medicamentos.

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Sinergia

Dos o más fármacos administrados juntos producen un efecto mayor que la suma de sus efectos individuales.

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Reacción adversa al medicamento (RAM)

Cualquier reacción nociva no intencionada que aparece a dosis normalmente usadas.

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Efecto colateral

Efecto indeseable que no se debe al mecanismo de acción principal del fármaco, pero que se produce simultáneamente con él.

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Toxicidad

Efecto producido a dosis elevadas, que puede ser peligroso.

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Antagonismo

Fenómeno que se produce cuando un medicamento se administra con otro, y se produce una interacción que reduce el efecto de uno o de ambos medicamentos.

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Excreción Renal

La eliminación de un fármaco del cuerpo a través de los riñones, mediante filtración glomerular y secreción tubular.

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Concentración Mínima Efectiva (CME)

La concentración mínima de un fármaco necesaria para obtener el efecto terapéutico deseado.

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Excreción Renal en Recién Nacidos

En los recién nacidos, la filtración glomerular y la secreción tubular se desarrollan más lentamente, lo que afecta la eliminación renal. La dosis y el intervalo de dosificación de los medicamentos deben ajustarse.

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Excreción Renal en Adultos Mayores

La disminución de la filtración glomerular en personas mayores de 65 años, lo que reduce la eficacia de eliminación renal.

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CYP3A4 y CYP2D6

Las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 son las principales responsables del metabolismo microsomal de los medicamentos. El CYP3A4 metaboliza el 50% de los fármacos, mientras que el CYP2D6 metaboliza aproximadamente el 25%.

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Inductores enzimáticos

Los inductores de enzimas aumentan la actividad de las enzimas metabolizantes, acelerando el metabolismo de los medicamentos y reduciendo su eficacia. Algunos ejemplos de inductores son el repollo, los rábanos, el fenobarbital, la fenitoína y la carbamazepina.

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Inhibidores enzimáticos

Los inhibidores de enzimas reducen la actividad de las enzimas metabolizantes, ralentizando el metabolismo de los medicamentos y aumentando su concentración en el organismo. Algunos ejemplos de inhibidores son el zumo de pomelo, el ketoconazol, la cimetidina y la eritromicina.

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Edad y metabolismo hepático

La edad es uno de los factores más importantes que influyen en el metabolismo hepático. Los recién nacidos tienen un metabolismo inmaduro y pueden experimentar ictericia fisiológica debido a un déficit de glucuronidación. Los ancianos tienen una menor masa hepática, lo que puede afectar su capacidad de metabolizar los medicamentos.

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Excreción

La excreción es el proceso de eliminación de los medicamentos y sus metabolitos del cuerpo. El aclaramiento mide la velocidad a la que se eliminan los medicamentos del cuerpo. Los medicamentos tienden a concentrarse en el órgano donde se eliminan.

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Filtración glomerular

La filtración glomerular es el primer paso de la excreción renal. Filtra los fármacos libres, liposolubles, no polares y polares menores de 20 kDa.

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Secreción tubular

La secreción tubular es un proceso activo que elimina los fármacos unidos a proteínas. Es un mecanismo más eficaz que la filtración glomerular, eliminando alrededor del 80% de los medicamentos.

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Reabsorción tubular

La reabsorción tubular es el proceso por el cual los medicamentos se reabsorben de nuevo al torrente sanguíneo. El grado de reabsorción depende de la liposolubilidad y el grado de ionización del medicamento.

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Efecto farmacológico

Es la manifestación clínica de la acción que un fármaco ejerce en el cuerpo.

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Receptores farmacológicos

Son proteínas específicas a las que se unen los fármacos, principalmente en la membrana celular o intracelularmente. Algunos fármacos, como los antiácidos y el manitol, no son específicos y se administran a dosis elevadas.

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Eficacia o actividad intrínseca

Es la capacidad de un fármaco de generar la respuesta esperada cuando se une a un receptor, independientemente de la cantidad de fármaco administrada.

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Potencia

Es la cantidad de fármaco necesaria para lograr una respuesta determinada. A menor dosis, mayor potencia.

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Receptores ionotrópicos

Son receptores que se activan por la unión de un neurotransmisor, como la acetilcolina, y provocan la apertura o cierre de canales iónicos.

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Receptores metabotrópicos

Son receptores que están acoplados a proteínas G y se activan al unirse a un ligando. Estos receptores dan lugar a una cascada de señalización que puede activar o inhibir diferentes procesos celulares.

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Receptores con actividad catalítica

Es un tipo de receptor con actividad catalítica propia. Este receptor, al unirse a su ligando, sufre autofosforilación, lo que desencadena una actividad enzimática.

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Study Notes

Farmacología General

  • Farmacología estudia los medicamentos (drogas) usados para tratar, curar, aliviar, prevenir, o diagnosticar enfermedades.
  • Drogas se denominan estupefacientes cuando existe dependencia o abuso.
  • Medicamentos se originan de diferentes fuentes: minerales, animales, vegetales, sintéticos, y biotecnológicos.

Farmacología: Características

  • Farmacognosia: Estudia el origen y las características fisicoquímicas de los medicamentos.
  • Farmacocinética: Estudia cómo el organismo procesa los medicamentos.
  • Farmacodinamia: Estudia la acción del medicamento en el organismo.
  • Farmacotecnia: Estudia la elaboración de formas farmacéuticas.

Estudios Clínicos

  • Fase 1: Estudios de seguridad, muestra pequeña (<20) en voluntarios sanos.
  • Fase 2: Estudios de eficacia, muestra mediana (~300) en pacientes enfermos, con criterios de exclusión. Debe incluir grupos control.
  • Fase 3: Estudios de eficacia en gran escala (>3000 participantes) multicéntricos y con grupos de control.
  • Fase post-comercialización: Farmacovigilancia para detectar efectos secundarios poco frecuentes despues de la comercialización del fármaco. El proceso dura 5-10 años.

Farmacocinética

  • Liberación: Disgregación y disolución del medicamento.
  • Absorción: Paso del medicamento del exterior al torrente sanguíneo a traves de barreras (membranas celulares).
    • Difusión pasiva
    • Transporte activo
  • Distribución: Transporte del medicamento por la circulación sanguínea a los tejidos.
  • Metabolismo: Transformación del medicamento en el organismo.
  • Excreción: Eliminación del medicamento del organismo.

Vías de Administración

  • Enterales: Oral, sublingual, rectal
  • Parenterales: Intravenosa, intramuscular, subcutánea
  • Tópicas: Dérmica, inhalatoria

Metabolismo

  • El hígado es el principal órgano de metabolización, aunque otros órganos también participan.
  • Mecanismos de metabolización: Oxidación, reducción, hidrolisis, conjugación
    • Fase 1: Expone grupos funcionales (oxidación, reducción, hidrólisis)
    • Fase 2: Conjugación, incrementa la hidrosolubilidad.
  • Factores que lo modifican: edad, genero, genética, dieta, etc.

Excreción

  • Renal: Filtración glomerular, secreción tubular, y reabsorción tubular.
  • Bilioenterica: Metabolitos eliminados en la bilis y reabsorbidos.
  • Pulmonar: Eliminación de gases
  • Lactancia y leche materna Efectos en eliminación del fármaco y a través de la leche materna

Reacciones adversas a los medicamentos (RAM)

  • Clasificación: Efectos secundarios, toxicidad, reacciones alérgicas, idiosincrasia.
  • Factores: Dosis, genética, edad, salud preexistente.

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Este cuestionario aborda aspectos esenciales del metabolismo de xenobióticos, incluyendo las funciones del citocromo P450 y la biotransformación. Explora temas clave sobre la excreción de medicamentos, factores que afectan la semivida y el desarrollo clínico de los fármacos. Ideal para estudiantes de farmacología o profesionales en el área de salud.

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