Mecanismos de Transporte de Fármacos
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Questions and Answers

¿Qué fenómeno ocurre cuando un fármaco se reabsorbe a nivel del colon por acción de bacterias?

  • La eliminación del fármaco se acelera.
  • El fármaco permanece más tiempo en el organismo. (correct)
  • El fármaco se inactiva en el colon.
  • Se disminuye la vida media del fármaco.

    • ¿Cuál de las siguientes opciones describe mejor la eliminación de fármacos a través de la leche materna?

  • Es un método de eliminación que solo ocurre con anestésicos.
  • Aumenta la toxicidad ya que la leche es más básica que el plasma.
  • El fármaco puede tener una respuesta significativa en el recién nacido. (correct)
  • Es un proceso que siempre elimina grandes cantidades de fármacos.

    • ¿Qué afirmación sobre la acción farmacológica y el efecto es correcta?

  • Los efectos son sinónimos de las acciones farmacológicas.
  • Una acción farmacológica siempre produce un solo efecto.
  • Un fármaco puede tener múltiples mecanismos de acción para un efecto específico.
  • Distintos fármacos pueden producir el mismo efecto a través de diferentes acciones. (correct)

    • ¿Cuál de las siguientes formas de eliminación de fármacos se considera menos relevante?

    <p>Eliminación a través de la saliva.</p> Signup and view all the answers

    En el contexto de la farmacodinamia, ¿qué se entiende por 'mecanismo de acción'?

    <p>Es el proceso íntimo a nivel molecular que explica cómo actúa un fármaco.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la filtración es correcta?

    <p>La filtración se produce a favor de un gradiente de concentración.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué caracteriza al transporte activo en comparación con la difusión facilitada?

    <p>Se realiza contra un gradiente electroquímico.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una consecuencia de la sobreexpresión del gen mdr en las células?

    <p>Proporciona resistencia a los fármacos antineoplásicos.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de endocitosis implicaría la formación de una vesícula endocítica mediada por receptores?

    <p>Endocitosis mediada por receptores.</p> Signup and view all the answers

    De las siguientes opciones, ¿cuál es un ejemplo de un proceso que combina características de endocitosis y exocitosis?

    <p>Transcitosis.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué función tienen los ionóforos en las membranas celulares?

    <p>Facilitan el paso de fármacos a través de la membrana.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes condiciones no afecta la velocidad de filtración en los capilares?

    <p>Naturaleza del fármaco.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué factor no afecta al metabolismo de los fármacos?

    <p>El tamaño del paciente.</p> Signup and view all the answers

    En comparación con un adulto, un recién nacido a término tiene un nivel de dotación enzimática que es:

    <p>Menor.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes factores fisiológicos disminuye el volumen de distribución (Vd) de fármacos hidrosolubles?

    <p>Insuficiencia cardiaca</p> Signup and view all the answers

    En qué condiciones se incrementa el volumen de distribución de los fármacos liposolubles?

    <p>En la obesidad</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes condiciones se asocia a un aumento del riesgo de toxicidad en niños?

    <p>Aumento de la bilirrubina.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto del envejecimiento en el metabolismo de los fármacos?

    <p>Reducción de la actividad enzimática.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la acidosis es correcta?

    <p>Aumenta el Vd para ácidos y disminuye para bases.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de compartimiento incluye agua plasmática y agua intersticial?

    <p>Compartimentos centrales</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo afecta el sexo femenino al metabolismo de los fármacos?

    <p>Retienen más fármacos liposolubles debido al mayor tejido graso.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto de los fármacos que compiten por los sitios de unión a proteínas?

    <p>Pueden causar una toxicidad incrementada debido a desplazamientos.</p> Signup and view all the answers

    El síndrome del niño veréis está asociado con:

    <p>Deficiencia en la glucoronidación.</p> Signup and view all the answers

    Los polimorfismos genéticos tienen un impacto en:

    <p>El metabolismo de los fármacos variando la actividad enzimática.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué ocurre durante la inflamación con respecto a la distribución de los fármacos?

    <p>Aumenta el paso de fármacos al líquido cefalorraquídeo.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes opciones describe correctamente los depósitos tisulares de unión fuerte?

    <p>Son parte del compartimiento periférico profundo.</p> Signup and view all the answers

    La disminución del flujo renal en ancianos puede provocar:

    <p>Aumento de la concentración plasmática de fármacos.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tiene la uremia en la unión de los fármacos a la albúmina?

    <p>Disminuye la unión de los fármacos a la albúmina.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes compartimentos está asociado a líquidos intracelulares poco accesibles?

    <p>Periférico superficial</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe correctamente el sistema oxidativo microsomal hepático?

    <p>Está formado por una superfamilia de hemoproteínas incluyendo las monooxigenasas.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué papel desempeñan los citocromos P450 en el metabolismo de xenobióticos?

    <p>Median más del 90% de las reacciones de fase I.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué necesitas para que las enzimas del sistema oxidativo microsomal actúen correctamente?

    <p>Oxígeno, NADPH y P450 oxidorreductasa.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué genera como resultado final el proceso de oxidación mediado por citocromos P450?

    <p>Agua y la regeneración del citocromo P450.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo influye el polimorfismo genético en el metabolismo de los fármacos?

    <p>Genera variabilidad en la susceptibilidad y las repercusiones clínicas de los fármacos.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes opciones es incorrecta acerca de las funciones de las monooxigenasas?

    <p>Generan radicales libres de oxígeno como productos secundarios útiles.</p> Signup and view all the answers

    En la nomenclatura de los citocromos P450, ¿qué indica una analogía mayor al 55%?

    <p>Clasificación dentro de una subfamilia.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué resultado puede ocasionar la activación de sustancias procarcinógenas mediante reacciones de fase I?

    <p>Interacciones químicas que conducen a mutaciones en el ADN.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de reacciones pertenecen a la fase I según el contenido?

    <p>Oxidación, reducción e hidrólisis.</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Filtración

    • Proceso de paso de fármacos en solución acuosa a través de poros, siguiendo un gradiente.
    • Favorece fármacos de bajo peso molecular e hidrosolubles.
    • Factores que influyen en la velocidad: tamaño de poro y partícula, gradiente de concentración, presión hidrostática arterial, presión coloidosmótica venosa.
    • Ocurre en la pared capilar renal, pasando al intersticio y luego al túbulo proximal (TCP).

    Difusión Facilitada

    • Requiere transportador, puede saturarse e inhibirse competitivamente.
    • Implica una proteína transportadora (glicoP), responsable de la salida de fármacos de la célula.
    • Codificada por el gen MDR (múltiple drug resistance). Aumento de expresión —> resistencia a fármacos (ej. antineoplásicos).
    • Localización: túbulo renal, conducto biliar, tubo digestivo, astrocitos.
    • Se produce a favor del gradiente electroquímico, sin gasto de energía.

    Transporte Activo

    • Requiere transportador.
    • Se produce contra el gradiente electroquímico, con gasto de energía.
    • Puede transportar iones (H+, Na+) en la misma o diferente dirección.
    • Se satura e inhibe competitivamente.
    • Ejemplos: túbulo renal, tubo digestivo, conducto biliar, barrera hematoencefálica (LCR – plasma), sangre, saliva.

    Exocitosis/Endocitosis

    • Pinocitosis: Ingestión de moléculas por invaginación de membrana.
    • Fagocitosis: Captación de partículas sólidas por emisión de pseudópodos de la membrana.
    • Endocitosis mediada por receptores: Reconocimiento de la molécula a través de un receptor, seguido de invaginación que genera una vesícula endocítica.
    • Transcitosis: Combinación de endocitosis y exocitosis, con paso del fármaco a través de la célula.

    Ionóforos

    • Estructuras en membranas celulares que facilitan el paso de fármacos.
    • Pueden ser móviles o con estructura de canal.

    Factores que Alteran la Distribución

    • Fisiológicos:
      • Obesidad: disminuye el volumen de distribución (Vd) de fármacos hidrosolubles, aumenta el Vd de liposolubles.
      • Edad (anciano, RN), embarazo: menor unión a proteínas —> aumenta el Vd.
    • Patológicos:
      • Edemas, ascitis: aumentan el Vd de fármacos hidrosolubles.
      • Insuficiencia cardíaca: disminuye el flujo, disminuye el Vd de todos.
      • Acidosis: aumenta Vd para ácidos, disminuye para bases.
      • Inflamación: aumenta el paso a LCR.
      • Uremia: disminuye unión a albúmina —-> aumenta el Vd.
    • Iatrogénicos:
      • Competición por sitios de proteínas —> saturación.
      • Desplazantes: ácido valproico.
      • Desplazados: fenitoína, warfarina.

    Análisis Compartmental

    • Agrupa zonas anatómico-fisiológicas según afinidad, dividiendo el organismo en compartimentos.

    • Simplífica el estudio del comportamiento del fármaco.

    • Un compartimento tiene una distribución similar del fármaco y propiedades farmacocinéticas.

    • Tipos de compartimentos:

      • Acuosos: agua plasmática, intersticial, intracelular (accesible, poco accesible, transcelular).
      • No acuosos (depósitos): proteínas plasmáticas, ácidos nucleicos, lípidos intracelulares.

    • Clasificación de compartimentos:

      • Central: Agua plasmática, intersticial, intracelular accesible.
      • Periférico superficial: Intracelular poco accesible, depósitos de unión laxa (proteínas tisulares, lípidos).
      • Periférico profundo: Depósitos de unión fuerte y liberación lenta, agua transcelular.

    Modelos Compartmentales - Fase I

    • Reacciones:
      • Oxidación (la más importante):
        • Microsomal: Sistema oxidativo microsomal hepático (REL), oxidasas de función mixta (monooxigenasas), complejo fármaco-citocromo P450 (CYP), radicales libres de oxígeno.
        • Extramicrosomal.
      • Reducción.
      • Hidrólisis.

    Sistema Oxidativo Microsomal Hepático

    • Sistema formado por hemoproteínas (monooxigenasas).
    • Responsable de >90% de reacciones metabólicas de fase I.
    • Principalmente en hígado e intestino delgado (membrana plasmática, REL, mitocondrias).
    • Ciclo con citocromos P450 (CYP). Necesitan oxígeno, NADPH y P450 oxidorreductasa. Oxida fármaco, generando metabolitos, con regeneración del CYP.

    Citocromos P450 (CYP)

    • Median >90% de reacciones de fase I, metabolizando sustancias endógenas y exógenas.
    • Polimorfismo genético —> variabilidad interindividual.
    • Implicaciones en la respuesta a fármacos.

    Reacciones de Fase II

    • Describen conjuntamente las diferentes reacciones (sulfo conjugación, glucoroconjugación, acetilación…) de las que es responsable este proceso.
    • En la mayoría de estos procesos, las sulfataciones se dan en el hígado y otros tejidos.

    Factores que afectan al metabolismo de fármacos

    • Edad (RN, ancianos).
    • Sexo.
    • Genética (polimorfismos).
    • Patologías (renal, hepática).
    • Dieta.
    • Inducción y inhibición enzimática (CYP, GST, UDPGT).

    Edad

    • Desarrollo enzimático variable según la edad.
    • Mayor riesgo de toxicidad en recién nacidos.
    • Desarrollo de capacidad oxidativa P450 en embriones.
    • Deficiencia en glucoronidación (ejemplo: síndrome del niño gris).
    • Disminución de actividad enzimática en ancianos —> metabolismo más lento.
    • Mayor acumulación de fármacos y metabolitos en ancianos.

    Sexo

    • Diferencias en composición corporal (tejido graso) afectan a la distribución de fármacos liposolubles.
    • Posible alteración de la excreción en mujeres.

    Excreción por otras vías

    • Saliva, sudor y lágrimas (difusión pasiva).
    • Aire alveolar (anestésicos volátiles).
    • Leche materna (difusión pasiva, cuidado con la toxicidad).

    Farmacodinamia: Curvas

    • Definición:

      • Acción farmacológica: cambio bioquímico o funcional.
      • Mecanismo de acción: nivel molecular.
      • Efecto: resultado final de la acción.

    • Acciones vs. Efectos:

      • Varias acciones pueden producir un mismo efecto.
      • Una acción puede tener diferentes efectos.
      • Potencia: tiempo para alcanzar efecto.
      • Eficacia: cantidad para alcanzar efecto máximo.

    • Antagonismo Competitivo: desplazamiento de la curva a la derecha. Recuperable con aumento de dosis de agonista.

    • Antagonismo No Competitivo: disminución de la altura de la curva, no recuperable con aumento de dosis del agonista.

    • Antagonismo Irreversible: ocupa receptores de forma permanente, disminuyendo la respuesta máxima.

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    Este cuestionario evalúa tu comprensión sobre los distintos mecanismos de transporte de fármacos, incluyendo filtración, difusión facilitada y transporte activo. Se abordarán factores que influyen en estos procesos y su relevancia en el cuerpo humano.

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