Introducción a Beta-lactámicos y sus Mecanismos

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Questions and Answers

¿Cuál es el principal efecto de la inhibición de la enzima en las bacterias?

Inhibición de la replicación del ADN

Muerte celular (correct)

Inhibición de la síntesis de proteínas

Inhibición de la respiración celular

¿Por qué las bacterias Gram- presentan más problemas en la acción de los betalactámicos?

Tienen una mayor cantidad de ribosomas

Poseen una membrana externa impermeable (correct)

Carecen de pared celular

Tienen un metabolismo más rápido

¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe mejor el mecanismo de resistencia más importante a los betalactámicos?

Producción de betalactamasas (correct)

Alteración de la membrana plasmática

Producción de ribosomas modificados

Incremento en la síntesis de peptidoglicanos

¿Cómo se clasifican las betalactamasas según su especificidad?

En grupos A-D Signup and view all the answers

¿Cuál es una característica de la clase A de betalactamasas?

Son betalactamasas poco específicas Signup and view all the answers

¿Cuál es la principal vía de eliminación de los fármacos mencionados?

Vía renal Signup and view all the answers

¿Qué ocurre en caso de alergia a la penicilina?

Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad con otros betalactámicos Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes es una característica de las cefalosporinas de 1ª generación?

Tienen actividad principalmente contra Gram + Signup and view all the answers

¿Qué relación existe entre las cefalosporinas de 2ª generación y las betalactamasas?

Tienen resistencia variable a betalactamasas Signup and view all the answers

¿Qué tipo de infecciones son tratadas principalmente por las cefalosporinas de 3ª generación?

Infecciones por organizamos resistentes a cefalosporinas de 1ª generación Signup and view all the answers

¿Cuáles de las siguientes penicilinas tienen un espectro de acción limitado principalmente a Gram + y no son efectivas contra estafilococos?

Penicilina G Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes características se aplica a las aminopenicilinas?

Pueden atravesar la membrana externa. Signup and view all the answers

Las penicilinas antiestafilocócicas son efectivas contra:

Cepas no resistentes a meticilina de Staphylococcus. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes opciones describe mejor la característica principal de los betalactámicos?

Tienen estructura de anillo de tiazolidina y anillo betalactámico. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la farmacocinética de las penicilinas es correcta?

Son fármacos tiempo dependientes que se pueden administrar en infusión continua prolongada. Signup and view all the answers

¿Cuál es el uso principal de las penicilinas de amplio espectro?

Infecciones graves por Pseudomonas y enterobacterias. Signup and view all the answers

¿Qué efecto tienen las betalactamasas en la acción de los betalactámicos?

Aumentan el espectro de acción de las penicilinas. Signup and view all the answers

¿Cómo se define un inhibidor suicida en el contexto de los betalactámicos?

Un compuesto que se une irreversiblemente al sitio activo de una enzima. Signup and view all the answers

¿Qué tipo de microorganismos son las penicilinas naturales más efectivas contra?

Principalmente Gram +, especialmente cocos. Signup and view all the answers

¿Cuál es el efecto principal de los betalactámicos sobre las bacterias?

Impedir la síntesis de su pared celular. Signup and view all the answers

¿Qué penicilina es conocida por su actividad contra Pseudomonas?

Ticarcilina Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes características NO se aplica a las penicilinas?

Atravesan bien la barrera hematoencefálica en todo momento. Signup and view all the answers

¿Qué compuestos determinan el espectro y la farmacología de los betalactámicos?

El grupo R presente en la estructura del antibiótico. Signup and view all the answers

¿Cómo se caracteriza la pared celular de las bacterias Gram positivas en comparación con las Gram negativas?

Es más gruesa y está formada por múltiples capas de peptidoglucano. Signup and view all the answers

¿Cuál es el papel de la glucopéptido transpeptidasa en la acción de los betalactámicos?

Facilita la transpeptidación en la formación de la pared celular. Signup and view all the answers

¿Qué descubrimiento se atribuye a Flemming en 1928?

El descubrimiento de la penicilina. Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes fármacos pertenece a la 4ª generación de cefalosporinas?

Cefepima Signup and view all the answers

¿Qué característica tienen los inhibidores de betalactamasas?

Inhiben irreversiblemente las betalactamasas. Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes antibióticos no es efectivo contra Gram +?

Aztreonam Signup and view all the answers

¿Cuál es una característica principal de los carbapenémicos?

Presentan alta estabilidad frente a betalactamasas. Signup and view all the answers

¿Qué combinación de fármacos es un ejemplo de clase A de inhibidores de betalactamasas?

Ácido clavulánico + Amoxicilina Signup and view all the answers

En qué situaciones se recomienda el uso de monobactámicos como el aztreonam?

Para tratar infecciones de Gram - y con hipersensibilidad a penicilinas. Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes productos bacterianos son eficaces contra Pseudomonas?

Cefotaxima y Ceftazidima Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los inhibidores de betalactamasas es correcta?

Se utilizan para aumentar el espectro de acción de las penicilinas. Signup and view all the answers

Study Notes

Introducción a los Beta-lactámicos e Inhibidores de Beta-lactamasas

Los fármacos beta-lactámicos comparten estructura y mecanismo de acción, incluyendo penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos y carbapenémicos.
Los inhibidores de beta-lactamasas amplían el espectro de acción de las penicilinas.
La penicilina fue descubierta en 1928 por Flemming y clínicamente administrada en 1941.
Las cefalosporinas se descubrieron en 1948.
Los betalactámicos son bactericidas de amplio espectro, con buena farmacocinética y pocos efectos adversos, excepto hipersensibilidad.

Mecanismo de Acción General de los Beta-lactámicos

Los betalactámicos inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana (peptidoglucano).
La pared celular está compuesta por una cadena de heteropolisacáridos con unidades de NAM y NAG, entrelazadas por puentes de pentaglicina y tetrapéptidos.
En bacterias Gram positivas, la pared celular es más gruesa (50-100 moléculas de espesor).
En bacterias Gram negativas, la pared celular es más delgada (1-2 moléculas de espesor).
Los betalactámicos inhiben la enzima transpeptidasa/carboxipeptidasa que forma enlaces peptídicos en la pared celular, inactiva la célula.

Reacción de Transpeptidación

La reacción catalizada por la glucopéptido transpeptidasa implica una unión irreversible entre el antibiótico y la enzima, interrumpiendo el proceso.
La similitud estructural entre los betalactámicos y el sustrato natural permite la inhibición específica de la enzima.
Este proceso inactiva la enzima transpeptidasa, llevando a la inhibición de la síntesis del peptidoglicano, de esta manera las células bacterianas pierden su pared celular y mueren.

Resistencia a Betalactámicos

Algunos mecanismos de resistencia incluyen la producción de betalactamasas que hidrolizan el anillo betalactámico.
La resistencia intrínseca a betá-lactámicos ocurre debido a diferencias estructurales en las transpeptidasas.
La incapacidad de alcanzar el sitio de acción en bacterias Gram negativas es otro factor.

Clasificación y Características de las Penicilinas

Se clasifican como penicilinas naturales (ej: penicilina G), aminopenicilinas (ej: amoxicilina), antipseudomonas (ej: carbenicilina).
Las características de las penicilinas incluyen su espectro de actividad, resistencia a betalactamasas, y farmacocinética.
Varias penicilinas tienen un tiempo de acción dependiente, otros un tiempo independiente.

Cefalosporinas

Clasificación en generaciones con diferentes espectros y resistencias.
Las cefalosporinas tienen un núcleo cefem común que es clave para su funcionamiento y actividad.
Las generaciones de cefalosporinas pueden clasificarse de acuerdo a su espectro de acción, incluyendo Gram positivos y negativos, y frente a Pseudomonas.

Inhibidores de las Beta-lactamasas

Fármacos que actúan inhibiendo las enzimas betalactamasas, lo que incrementa la actividad de los betalactámicos.
Los inhibidores aumentan la eficacia al incrementar la vida media del betalactámico.

Monobactámicos

Se caracteriza por el aztreonam, que tiene un único anillo betalactámico y resistencia a muchas betalactamasas, con especificidad por bacterias Gram negativas.

Carbapenémicos

Recientes, con un espectro más amplio que otros betalactámicos.
Alta estabilidad frente a betalactamasas, que ayuda a la penetración en bacterias Gram negativas.

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Description

Este cuestionario explora los beta-lactámicos, incluyendo penicilinas, cefalosporinas y sus inhibidores. Se abordan el descubrimiento histórico de estos fármacos y su mecanismo de acción en la síntesis de la pared celular bacteriana. A través de preguntas, podrás profundizar en la farmacología y aplicaciones clínicas de estos antibióticos.