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Questions and Answers
Qual è la principale differenza tra la FASE I e la FASE II di modificazione dei farmaci?
Qual è la principale differenza tra la FASE I e la FASE II di modificazione dei farmaci?
- La FASE I è legata all'eliminazione dei farmaci mentre la FASE II è legata all'attivazione
- La FASE I avviene nel fegato mentre la FASE II avviene nel reni
- La FASE I è non sintetica mentre la FASE II è sintetica (correct)
- La FASE I è sintetica mentre la FASE II è non sintetica
Quali enzimi sono particolarmente importanti per il metabolismo delle droghe psicotrope?
Quali enzimi sono particolarmente importanti per il metabolismo delle droghe psicotrope?
- CYP450 1A1, 3A5, 2E1 e alcuni della sottofamiglia 2D
- CYP450 1B2, 3B4, 2F1 e alcuni della sottofamiglia 2A
- CYP450 1A2, 3A4, 2D6 e alcuni della sottofamiglia 2C (correct)
- CYP450 1A2, 3A4, 2D6 e alcuni della sottofamiglia 2B
Cosa accade spesso durante le biotrasformazioni dei farmaci?
Cosa accade spesso durante le biotrasformazioni dei farmaci?
- Si generano solo sostanze inattive
- Si generano solo sostanze attive
- Non si generano mai sostanze attive
- Si generano sia sostanze attive che inattive (correct)
Perché gli enzimi coinvolti nella modificazione dei farmaci sono un problema per lo sviluppo clinico?
Perché gli enzimi coinvolti nella modificazione dei farmaci sono un problema per lo sviluppo clinico?
Cosa accade all'acido acetil-salicilico nel corpo?
Cosa accade all'acido acetil-salicilico nel corpo?
In generale, la FASE II è
In generale, la FASE II è
Cosa possono fare le modificazioni sintetiche o non sintetiche dei farmaci?
Cosa possono fare le modificazioni sintetiche o non sintetiche dei farmaci?
Quale percentuale della popolazione umana possiede due copie del gene CYP2D6?
Quale percentuale della popolazione umana possiede due copie del gene CYP2D6?
Quale è l'impatto sul metabolismo del farmaco per i soggetti con più di 3 copie del gene CYP2D6?
Quale è l'impatto sul metabolismo del farmaco per i soggetti con più di 3 copie del gene CYP2D6?
Quale è il problema principale nella somministrazione del farmaco per i soggetti con più di 3 copie del gene CYP2D6?
Quale è il problema principale nella somministrazione del farmaco per i soggetti con più di 3 copie del gene CYP2D6?
Quale è il termine utilizzato per descrivere il campo di studio che si occupa dell'applicazione della genomica alla farmacologia?
Quale è il termine utilizzato per descrivere il campo di studio che si occupa dell'applicazione della genomica alla farmacologia?
Quale è il limite principale nell'applicazione della farmacogenomica?
Quale è il limite principale nell'applicazione della farmacogenomica?
Quale è il numero di gruppi etnici in cui è possibile suddividere la popolazione per condurre studi di popolazione sulla farmacogenomica?
Quale è il numero di gruppi etnici in cui è possibile suddividere la popolazione per condurre studi di popolazione sulla farmacogenomica?
Quale è l'impatto sulla somministrazione del farmaco per i soggetti che non esprimono il gene CYP2D6 o che esprimono una sola copia del gene?
Quale è l'impatto sulla somministrazione del farmaco per i soggetti che non esprimono il gene CYP2D6 o che esprimono una sola copia del gene?
Quale è il motivo per cui è importante considerare la variabilità genetica nella somministrazione del farmaco?
Quale è il motivo per cui è importante considerare la variabilità genetica nella somministrazione del farmaco?
Quale gruppo etnico presenta una maggiore riduzione nella distribuzione della genomica?
Quale gruppo etnico presenta una maggiore riduzione nella distribuzione della genomica?
Quale enzima è responsabile della metabolizzazione di numerosi psicofarmaci?
Quale enzima è responsabile della metabolizzazione di numerosi psicofarmaci?
Cosa accade ai soggetti con bassi tassi di metabolismo del CYP2D6?
Cosa accade ai soggetti con bassi tassi di metabolismo del CYP2D6?
Cos'è un agonista?
Cos'è un agonista?
Dove si legano la maggior parte dei farmaci e neurotrasmettitori?
Dove si legano la maggior parte dei farmaci e neurotrasmettitori?
Cosa accade quando un recettore sulla superficie cellulare esterna viene attivato?
Cosa accade quando un recettore sulla superficie cellulare esterna viene attivato?
Dove agiscono molti ormoni?
Dove agiscono molti ormoni?
Cosa rappresenta la farmacodinamica?
Cosa rappresenta la farmacodinamica?
Qual è la caratteristica principale della cinetica di primo ordine in relazione all'emivita di un farmaco?
Qual è la caratteristica principale della cinetica di primo ordine in relazione all'emivita di un farmaco?
Dopo quante emivite il farmaco è essenzialmente eliminato?
Dopo quante emivite il farmaco è essenzialmente eliminato?
Quale di queste affermazioni descrive correttamente l'emivita della destroamfetamina?
Quale di queste affermazioni descrive correttamente l'emivita della destroamfetamina?
Cosa si osserva sul grafico della velocità di eliminazione di un farmaco dopo la somministrazione?
Cosa si osserva sul grafico della velocità di eliminazione di un farmaco dopo la somministrazione?
Che cosa rappresenta il punto corrispondente al 50% nella misurazione dell'emivita?
Che cosa rappresenta il punto corrispondente al 50% nella misurazione dell'emivita?
Qual è l'effetto della clearance durante un intervallo di tempo fisso in un farmaco con cinetica di primo ordine?
Qual è l'effetto della clearance durante un intervallo di tempo fisso in un farmaco con cinetica di primo ordine?
Qual è la definizione corretta di emivita?
Qual è la definizione corretta di emivita?
Quale affermazione è vera riguardo alla concentrazione del farmaco dopo tre emivite?
Quale affermazione è vera riguardo alla concentrazione del farmaco dopo tre emivite?
Qual è l'effetto della tolleranza sulla somministrazione di morfina in un contesto noto?
Qual è l'effetto della tolleranza sulla somministrazione di morfina in un contesto noto?
Cosa accade agli effetti tossici degli oppiacei quando si sviluppa tolleranza?
Cosa accade agli effetti tossici degli oppiacei quando si sviluppa tolleranza?
Qual è il rapporto tra il contesto di somministrazione e la tolleranza?
Qual è il rapporto tra il contesto di somministrazione e la tolleranza?
Qual è la principale causa di morte per overdose di oppiacei?
Qual è la principale causa di morte per overdose di oppiacei?
In che modo la tolleranza influisce sull'ipertermia indotta dalla morfina?
In che modo la tolleranza influisce sull'ipertermia indotta dalla morfina?
Cosa avviene se la morfina viene somministrata in un contesto diverso da quello abituale?
Cosa avviene se la morfina viene somministrata in un contesto diverso da quello abituale?
Qual è un esempio di risposta biologica legata alla tolleranza per gli oppiacei?
Qual è un esempio di risposta biologica legata alla tolleranza per gli oppiacei?
Perché la contestualizzazione della somministrazione è importante nella dipendenza da eroina?
Perché la contestualizzazione della somministrazione è importante nella dipendenza da eroina?
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Study Notes
Emivita e Cinetica di Eliminazione
- L'emivita di un farmaco è misurata mediante iniezioni e prelievi ematici a diversi intervalli di tempo.
- La maggior parte dei farmaci segue una cinetica di primo ordine, con una concentrazione iniziale che decresce esponenzialmente.
- La concentrazione ematica di un farmaco si riduce a circa il 50% dell'iniziale dopo una emivita; ad esempio, la destroamfetamina ha un'emivita di circa 10 ore.
- Dopo sei emivite, circa l'1,6% del farmaco rimane nel corpo.
Modificazioni Metaboliche
- Le modificazioni metaboliche si suddividono in due fasi:
- FASE I: Inattivazione non sintetica tramite ossidazione, riduzione, o idrolisi.
- FASE II: Inattivazione sintetica tramite coniugazione.
- Biotrasformazioni possono generare metaboliti attivi come nel caso del diazepam.
- L'acido acetil-salicilico diventa attivo solo dopo idrolisi in acido salicilico, successivamente inattivato.
Enzimi del Citocromo P450
- Importanti nel metabolismo di droghe psicotrope, i CYP450 1A2, 3A4, 2D6 e 2C agiscono su numerose sostanze.
- Le varianti genetiche nel gene CYP2D6 influenzano la metabolizzazione dei farmaci e richiedono aggiustamenti nelle dosi somministrate.
Polimorfismi Genetici
- Nella popolazione umana, l'87% ha due copie del gene CYP2D6 e metabolizza normalmente.
- Polimorfismi significativi:
- 0,14% non esprime il gene.
- 7,25% ha una sola copia.
- 5,21% ha tre o più copie.
- Soggetti con più di tre copie metabolizzano i farmaci rapidamente; quelli con una o nessuna copia metabolizzano lentamente, rischio di tossicità .
Implicazioni Cliniche della Farmacogenomica
- Dati genomici influenzano le modalità di somministrazione dei farmaci.
- Gli afro-americani mostrano un tasso più alto di metabolizzatori ultrarapidi, necessitando di dosi aggiustate.
- Differenze etniche influenzano la distribuzione dei polimorfismi e l'efficacia della somministrazione dei farmaci.
Farmacodinamica e Interazione Farmaco-Ricettore
- I recettori possono essere attivati (agonista) o bloccati (antagonista) dai farmaci.
- Due categorie di recettori:
- Esterni: i farmaci si legano sulla superficie cellulare.
- Interni: gli ormoni attraversano la membrana per agire su recettori nucleari.
Tolleranza e Contesto di Somministrazione
- L’ipertermia indotta dalla morfina aumenta nel contesto di somministrazione ripetuta.
- Cambiando contesto, la tolleranza può diminuire, aumentando così i rischi di overdose.
- La tolleranza agli effetti tossici, come la depressione respiratoria, può portare a morti per overdose, soprattutto con oppiacei.
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