Farmacologia e metabolismo dei farmaci

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Questions and Answers

Qual è la principale differenza tra la FASE I e la FASE II di modificazione dei farmaci?

La FASE I è legata all'eliminazione dei farmaci mentre la FASE II è legata all'attivazione

La FASE I avviene nel fegato mentre la FASE II avviene nel reni

La FASE I è non sintetica mentre la FASE II è sintetica (correct)

La FASE I è sintetica mentre la FASE II è non sintetica

Quali enzimi sono particolarmente importanti per il metabolismo delle droghe psicotrope?

CYP450 1A1, 3A5, 2E1 e alcuni della sottofamiglia 2D

CYP450 1B2, 3B4, 2F1 e alcuni della sottofamiglia 2A

CYP450 1A2, 3A4, 2D6 e alcuni della sottofamiglia 2C (correct)

CYP450 1A2, 3A4, 2D6 e alcuni della sottofamiglia 2B

Cosa accade spesso durante le biotrasformazioni dei farmaci?

Si generano solo sostanze inattive

Si generano solo sostanze attive

Non si generano mai sostanze attive

Si generano sia sostanze attive che inattive (correct)

Perché gli enzimi coinvolti nella modificazione dei farmaci sono un problema per lo sviluppo clinico?

Perché sono troppo poco specifici Signup and view all the answers

Cosa accade all'acido acetil-salicilico nel corpo?

Viene convertito in acido salicilico attraverso l'idrolisi Signup and view all the answers

In generale, la FASE II è

Inattivante Signup and view all the answers

Cosa possono fare le modificazioni sintetiche o non sintetiche dei farmaci?

Produrre sostanze tossiche o metabolite che possono ostacolare lo sviluppo clinico del farmaco Signup and view all the answers

Quale percentuale della popolazione umana possiede due copie del gene CYP2D6?

87% Signup and view all the answers

Quale è l'impatto sul metabolismo del farmaco per i soggetti con più di 3 copie del gene CYP2D6?

Metabolismo ultrarapido del farmaco Signup and view all the answers

Quale è il problema principale nella somministrazione del farmaco per i soggetti con più di 3 copie del gene CYP2D6?

La necessità di somministrare dosi molto elevate del farmaco Signup and view all the answers

Quale è il termine utilizzato per descrivere il campo di studio che si occupa dell'applicazione della genomica alla farmacologia?

Farmacogenomica Signup and view all the answers

Quale è il limite principale nell'applicazione della farmacogenomica?

La mancanza di dati genomici di tutte le persone Signup and view all the answers

Quale è il numero di gruppi etnici in cui è possibile suddividere la popolazione per condurre studi di popolazione sulla farmacogenomica?

4 Signup and view all the answers

Quale è l'impatto sulla somministrazione del farmaco per i soggetti che non esprimono il gene CYP2D6 o che esprimono una sola copia del gene?

È necessario fornire dosi molto basse del farmaco Signup and view all the answers

Quale è il motivo per cui è importante considerare la variabilità genetica nella somministrazione del farmaco?

Per adattare la dose del farmaco alle esigenze individuali Signup and view all the answers

Quale gruppo etnico presenta una maggiore riduzione nella distribuzione della genomica?

Afro-americani Signup and view all the answers

Quale enzima è responsabile della metabolizzazione di numerosi psicofarmaci?

CYP2D6 Signup and view all the answers

Cosa accade ai soggetti con bassi tassi di metabolismo del CYP2D6?

Rischiano effetti collaterali negativi a dosi standard Signup and view all the answers

Cos'è un agonista?

Un farmaco che modula positivamente un recettore Signup and view all the answers

Dove si legano la maggior parte dei farmaci e neurotrasmettitori?

Sulla superficie cellulare esterna Signup and view all the answers

Cosa accade quando un recettore sulla superficie cellulare esterna viene attivato?

Avvia cambiamenti intracellulari come il movimento di ioni o cambiamenti nell'attività enzimatica Signup and view all the answers

Dove agiscono molti ormoni?

All'interno del nucleo della cellula Signup and view all the answers

Cosa rappresenta la farmacodinamica?

L'interazione tra il farmaco e il recettore Signup and view all the answers

Qual è la caratteristica principale della cinetica di primo ordine in relazione all'emivita di un farmaco?

Il livello ematico del farmaco diminuisce esponenzialmente. Signup and view all the answers

Dopo quante emivite il farmaco è essenzialmente eliminato?

Sei emivite. Signup and view all the answers

Quale di queste affermazioni descrive correttamente l'emivita della destroamfetamina?

L'emivita è di 10 ore. Signup and view all the answers

Cosa si osserva sul grafico della velocità di eliminazione di un farmaco dopo la somministrazione?

La curva è più ripida all'inizio e diventa più superficiale nel tempo. Signup and view all the answers

Che cosa rappresenta il punto corrispondente al 50% nella misurazione dell'emivita?

Il punto in cui la concentrazione del farmaco è ridotta a metà. Signup and view all the answers

Qual è l'effetto della clearance durante un intervallo di tempo fisso in un farmaco con cinetica di primo ordine?

La clearance è sempre pari al 50% del farmaco rimasto nel sangue. Signup and view all the answers

Qual è la definizione corretta di emivita?

Tempo necessario affinché la concentrazione del farmaco si riduca della metà. Signup and view all the answers

Quale affermazione è vera riguardo alla concentrazione del farmaco dopo tre emivite?

La concentrazione è pari al 12,5% del valore iniziale. Signup and view all the answers

Qual è l'effetto della tolleranza sulla somministrazione di morfina in un contesto noto?

Rende necessaria un'aumento della dose Signup and view all the answers

Cosa accade agli effetti tossici degli oppiacei quando si sviluppa tolleranza?

Gli effetti tossici possono comunque manifestarsi Signup and view all the answers

Qual è il rapporto tra il contesto di somministrazione e la tolleranza?

Cambia il contesto, cambia la tolleranza Signup and view all the answers

Qual è la principale causa di morte per overdose di oppiacei?

Blocco dei centri respiratori Signup and view all the answers

In che modo la tolleranza influisce sull'ipertermia indotta dalla morfina?

L'ipertermia si stabilizza dopo un certo periodo Signup and view all the answers

Cosa avviene se la morfina viene somministrata in un contesto diverso da quello abituale?

La tolleranza svanisce Signup and view all the answers

Qual è un esempio di risposta biologica legata alla tolleranza per gli oppiacei?

Euforia Signup and view all the answers

Perché la contestualizzazione della somministrazione è importante nella dipendenza da eroina?

Crea una tolleranza riproducibile Signup and view all the answers

Study Notes

Emivita e Cinetica di Eliminazione

L'emivita di un farmaco è misurata mediante iniezioni e prelievi ematici a diversi intervalli di tempo.
La maggior parte dei farmaci segue una cinetica di primo ordine, con una concentrazione iniziale che decresce esponenzialmente.
La concentrazione ematica di un farmaco si riduce a circa il 50% dell'iniziale dopo una emivita; ad esempio, la destroamfetamina ha un'emivita di circa 10 ore.
Dopo sei emivite, circa l'1,6% del farmaco rimane nel corpo.

Modificazioni Metaboliche

Le modificazioni metaboliche si suddividono in due fasi:
- FASE I: Inattivazione non sintetica tramite ossidazione, riduzione, o idrolisi.
- FASE II: Inattivazione sintetica tramite coniugazione.
Biotrasformazioni possono generare metaboliti attivi come nel caso del diazepam.
L'acido acetil-salicilico diventa attivo solo dopo idrolisi in acido salicilico, successivamente inattivato.

Enzimi del Citocromo P450

Importanti nel metabolismo di droghe psicotrope, i CYP450 1A2, 3A4, 2D6 e 2C agiscono su numerose sostanze.
Le varianti genetiche nel gene CYP2D6 influenzano la metabolizzazione dei farmaci e richiedono aggiustamenti nelle dosi somministrate.

Polimorfismi Genetici

Nella popolazione umana, l'87% ha due copie del gene CYP2D6 e metabolizza normalmente.
Polimorfismi significativi:
- 0,14% non esprime il gene.
- 7,25% ha una sola copia.
- 5,21% ha tre o più copie.
Soggetti con più di tre copie metabolizzano i farmaci rapidamente; quelli con una o nessuna copia metabolizzano lentamente, rischio di tossicità.

Implicazioni Cliniche della Farmacogenomica

Dati genomici influenzano le modalità di somministrazione dei farmaci.
Gli afro-americani mostrano un tasso più alto di metabolizzatori ultrarapidi, necessitando di dosi aggiustate.
Differenze etniche influenzano la distribuzione dei polimorfismi e l'efficacia della somministrazione dei farmaci.

Farmacodinamica e Interazione Farmaco-Ricettore

I recettori possono essere attivati (agonista) o bloccati (antagonista) dai farmaci.
Due categorie di recettori:
- Esterni: i farmaci si legano sulla superficie cellulare.
- Interni: gli ormoni attraversano la membrana per agire su recettori nucleari.

Tolleranza e Contesto di Somministrazione

L’ipertermia indotta dalla morfina aumenta nel contesto di somministrazione ripetuta.
Cambiando contesto, la tolleranza può diminuire, aumentando così i rischi di overdose.
La tolleranza agli effetti tossici, come la depressione respiratoria, può portare a morti per overdose, soprattutto con oppiacei.

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Description

Quiz sulla fase I e fase II della modificazione dei farmaci, enzimi coinvolti e biotrasformazioni. Verifica la tua conoscenza dei processi metabolici dei farmaci psicotropi e di altri composti chimici.