Farmacología: Absorción y Distribución de Medicamentos

Un mecanismo de transporte de membrana que utiliza la energía de un gradiente de concentración de un ion para transportar otra molécula o ion contra su gradiente de concentración.

El transporte de dos o más sustancias a través de la membrana celular en la misma dirección.

Un tipo de cotransporte donde el movimiento de un ion (por ejemplo, sodio) impulsa el movimiento de otra molécula en la dirección opuesta.

El paso de sustancias a través de las fenestraciones del endotelio capilar, que son pequeños poros en las células capilares.

Un proceso en el que la membrana celular envuelve una sustancia y la incorpora al interior de la célula.

Un tipo de endocitosis en la que la célula incorpora sustancias sólidas.

Un tipo de endocitosis en la que la célula incorpora sustancias líquidas.

Un tipo de transportador de membrana que expulsa medicamentos y otras sustancias del cuerpo.

Es la barrera que cruza un medicamento para llegar al torrente sanguíneo. Puede ser la mucosa intestinal, los alveolos pulmonares, etc.

Es el lugar por donde se administra un medicamento. Puede ser la boca, la nariz, la piel, etc.

Es la cantidad de medicamento que llega al torrente sanguíneo después de administrarlo por vía oral. No todo el medicamento que se ingiere llega a la circulación sistémica.

Es el proceso por el cual un medicamento se metaboliza en el hígado antes de llegar a la circulación sistémica.

Es la capacidad del medicamento de difundir a través de las membranas celulares, como las del intestino.

Es el proceso por el cual las células de la mucosa intestinal metabolizan el medicamento y lo eliminan.

Es la cantidad de medicamento que se absorbe en la mucosa intestinal. No todo el medicamento que se ingiere se absorbe por completo.

Clasificación de medicamentos según su riesgo para el feto durante el embarazo.

Los estudios en animales muestran un riesgo para el feto, pero no hay estudios humanos disponibles. Úsese solo si el beneficio supera el riesgo.

Se ha demostrado un riesgo para el feto, pero el beneficio de su uso en la embarazada compensa el riesgo. Úsese solo si el beneficio supera el riesgo.

Los estudios muestran un riesgo inaceptable para el feto. El riesgo es mayor que el beneficio. No debe usarse en embarazadas.

Periodo del embarazo donde los medicamentos pueden causar defectos de nacimiento (teratogénesis).

Periodo del embarazo donde los medicamentos pueden afectar el crecimiento o desarrollo funcional del feto.

Los medicamentos pueden tener efectos adversos en el trabajo de parto o en el recién nacido.

La mayoría de las pruebas sobre la seguridad de los medicamentos en el embarazo provienen de animales, estudios no controlados y vigilancia posterior a la comercialización.

Tiempo que tarda la concentración plasmática de un medicamento en reducirse a la mitad.

Fase en la que la concentración de un medicamento alcanza un nivel estable en el cuerpo, tras la administración repetida.

La capacidad del cuerpo para eliminar una sustancia.

Proceso por el que el cuerpo elimina irreversiblemente un medicamento y sus metabolitos.

Transformación de un medicamento en otras sustancias, generalmente menos activas.

Proceso por el que se eliminan los productos del metabolismo del cuerpo.

Modificación en el volumen de distribución de un medicamento debido a un cambio en la proporción de agua corporal.

La principal causa fisiológica que modifica la distribución de los medicamentos.

Es el volumen hipotético de líquido en el que se diluye un fármaco para obtener la misma concentración que en el plasma.

El Vd refleja la distribución de un fármaco. Si es menor a 0,04 L/Kg el fármaco se limita al espacio vascular, si es menor a 0,2 L/Kg se restringe al líquido extracelular, y si es mayor a 0,2 L/Kg se distribuye en el agua corporal total.

El hecho de que un fármaco tenga un Vd mayor que el agua corporal total (0,6 L/Kg) sugiere que se fija a tejidos.

Algunos ejemplos de factores que modifican el Vd incluyen la liposolubilidad del fármaco, la concentración de proteínas plasmáticas, la acumulación en tejidos y la cantidad de agua en el organismo.

Refleja el volumen de líquido en el que un fármaco se distribuye en el cuerpo para conseguir una concentración igual a la del plasma.

Un Vd mayor que 0,6 L/Kg indica penetración en tejidos y acumulación en tejidos.

Un Vd menor que 0,04 L/Kg significa que el fármaco se limita al compartimento vascular (sangre).

Un Vd menor que 0,2 L/Kg significa que el fármaco se distribuye en el líquido extracelular, pero no entra a las células.

Las reacciones de fase I son reacciones de oxidación, reducción o hidrólisis que generalmente se producen en los microsomas, y pueden activar o desactivar los medicamentos. Sus productos, los metabolitos, son más polares (hidrosolubles).

Las reacciones de fase II son reacciones de conjugação, que implican la unión de una molécula de medicamento a un sustrato orgánico. Las reacciones de fase II generalmente inactivan los medicamentos y facilitan su excreción.

Un grupo de enzimas que se encuentran en el hígado y otros órganos, responsables del metabolismo de una amplia gama de sustancias, incluyendo medicamentos, xenobióticos y sustancias endógenas.

El citocromo CYP450 absorbe longitudes de onda específicas de luz, lo que permite su detección en laboratorio.

Los citocromos se clasifican en familias, subfamilias y formas individuales según su estructura y función.

Esta nomenclatura se utiliza para identificar las diferentes variantes de enzimas CYP. Por ejemplo, CYP2D6 significa familia 2, subfamilia D y forma individual 6.

En el cuerpo humano, tres familias de citocromos, CYP1, CYP2 y CYP3, son las principales responsables del metabolismo de medicamentos.

El citocromo P450 juega un papel crucial en el metabolismo de fármacos, siendo responsable de aproximadamente el 90% del metabolismo de medicamentos en humanos.