Excipientes y Comprimidos en Farmacia
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Questions and Answers

¿Quién es el inventor atribuido a la creación de los primeros medios para hacer comprimidos medicamentosos?

  • Smith
  • Wyeth
  • Remington
  • Brockedon (correct)
  • Los comprimidos fueron bien recibidos en Europa desde su creación.

    False (B)

    ¿Cuál es una de las moléculas que se menciona como parte de los nuevos medicamentos después de la Primera Guerra Mundial?

    moléculas complejas y lábiles

    La patente de Brockedon fue para producir píldoras, pastillas y ________.

    <p>minas de lápices por presión en matrices</p> Signup and view all the answers

    Asocia los siguientes pioneros con sus contribuciones:

    <p>Brockedon = Patente de comprimidos en 1843 Wyeth = Rotativa para fabricar comprimidos de clorato de potasio Remington = Desarrollo de tecnología farmacéutica Aspirina = Analgesico de fácil administración</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué proceso se permitió gracias a la masificación de la terapéutica medicamentosa?

    <p>La producción en serie de medicamentos (C)</p> Signup and view all the answers

    La transformación en la elaboración de medicamentos requiere un esfuerzo individual del farmacéutico.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué impacto tuvo la Primera Guerra Mundial en la producción farmacéutica?

    <p>Aceleró la introducción de moléculas complejas y lábiles.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes características tienen las matrices de polimetacrilato?

    <p>Son translúcidas (D)</p> Signup and view all the answers

    Los barosensores son indicadores de la humedad en un entorno.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué indica un índice de Hausner mayor a 1,25?

    <p>El polvo puede tener problemas de flujo. (D)</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tienen los fármacos insolubles en el tracto gastrointestinal?

    <p>Efecto local</p> Signup and view all the answers

    El ________ de un fármaco debe ser considerado para garantizar su estabilidad.

    <p>punto de fusión</p> Signup and view all the answers

    La densidad consolidada se refiere a la densidad del polvo en su estado natural sin compresión.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo se determina la densidad aparente de un granulado?

    <p>Colocando una muestra de volumen conocido en una probeta graduada y determinando su masa.</p> Signup and view all the answers

    Empareja las propiedades de los fármacos con su descripción:

    <p>Dosis = Requiere adición de excipientes en cantidades muy pequeñas Estabilidad = Debe resistir calor, humedad y oxidación Polimorfismo = Existencia de más de una forma cristalina Punto de fusión = Problemas durante el secado y compresión</p> Signup and view all the answers

    El índice de Hausner se calcula a partir de las densidades _____ y _____ del polvo.

    <p>aparecida, consolidada</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué factor puede afectar la estabilidad de un fármaco?

    <p>El tamaño del cristal (B)</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué fenómeno se puede presentar si un granulado tiene una densidad aparente muy baja?

    <p>Laminación excesiva. (A)</p> Signup and view all the answers

    Los excipientes no influyen en la estabilidad del fármaco.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de distribución obtienen los barosensores dentro de una tableta?

    <p>Distribución de presión</p> Signup and view all the answers

    Para determinar la densidad consolidada se utiliza el mismo procedimiento que para la densidad aparente, pero acomodando el granulado con una fuerza.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    Emparejar las definiciones con sus términos correctos:

    <p>Densidad Aparente = Densidad del polvo en su estado natural. Densidad Consolidada = Densidad del polvo después de la compresión. Índice de Hausner = Medida de la capacidad de flujo del polvo. Porcentaje de Porosidad = Medida de la cantidad de espacio vacío en un material.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuántos ciclos se sabe que son necesarios para compactar completamente el granulado?

    <p>350 ciclos.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una de las características que deben reunir los excipientes?

    <p>Buena estabilidad (A)</p> Signup and view all the answers

    Los excipientes deben acelerar la degradación química y física del ingrediente activo.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de acero se utiliza generalmente para la fabricación de punzones?

    <p>Acero de alta calidad</p> Signup and view all the answers

    Los excipientes que absorben humedad se conocen como _____.

    <p>higroscópicos</p> Signup and view all the answers

    Relaciona los siguientes tipos de excipientes con sus características:

    <p>Fosfato dicálcico dihidratado = Pierde agua a altas temperaturas Excipientes solubles = Mejoran la biodisponibilidad Excipientes insolubles = Degradación controlada Excipientes higroscópicos = Absorción de humedad</p> Signup and view all the answers

    Cuando el tamaño de lote es grande, ¿qué tipo de excipientes se deben seleccionar?

    <p>Excipientes de gran flujo (A)</p> Signup and view all the answers

    La forma de un punzón puede ser plana o cóncava dependiendo del comprimido deseado.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué influencia negativa puede tener el fosfato dicálcico dihidratado?

    <p>Perder agua de hidratación a altas temperaturas</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes Aviceles tiene mejor propiedad de flujo?

    <p>PH - 200 (C)</p> Signup and view all the answers

    Las sales de calcio son solubles.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué Avicel se recomienda para su uso con materiales sensibles a la humedad?

    <p>PH - 103, PH - 112, PH - 113</p> Signup and view all the answers

    El _______ es un absorbente comúnmente utilizado para la formulación de vitaminas liposolubles.

    <p>almidón</p> Signup and view all the answers

    Relacione las vitaminas liposolubles con su nombre científico:

    <p>Vitamina A = Retinol Vitamina D = Calciferol Vitamina E = Tocoferol Vitamina K = Metadiol</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el material con un contenido de humedad del 0.33%?

    <p>Fosfato tricálcico (A)</p> Signup and view all the answers

    El PH - 301 permite obtener tabletas de menor tamaño.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    Cite un ejemplo de un absorbente utilizado en formulaciones sólidas.

    <p>lactosa</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes lubricantes se menciona como uno de los más utilizados en la preparación de comprimidos y cápsulas?

    <p>Estearato de magnesio (D)</p> Signup and view all the answers

    El estearato de magnesio mejora la velocidad de disolución de los principios activos en los comprimidos.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto negativo se ha observado en la disolución de comprimidos de ácido salicílico debido al estearato de magnesio?

    <p>Efecto negativo en la velocidad de disolución</p> Signup and view all the answers

    Los agentes ___ se emplean en formulaciones sólidas para aumentar la desintegración y la disolución de los principios activos.

    <p>tensioactivos</p> Signup and view all the answers

    Relaciona los siguientes lubricantes con sus efectos sobre la disolución:

    <p>Estearato de magnesio = Disminución de disolución de cloranfenicol Ácido esteárico = Efecto negativo en aspirina Laurilsulfato de sodio = Sin efecto en fenobarbital Lubricantes de alta viscosidad = Menor retardo en disolución</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué sucede cuando se utilizan lubricantes en altos porcentajes en granulados?

    <p>Impedimento de la humectación (B)</p> Signup and view all the answers

    Los lubricantes grasos de baja viscosidad provocan un retardo más acentuado en la disolución que los de alta viscosidad.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué provoca la aplicación de lubricantes a los gránulos en la formulación de comprimidos?

    <p>Forma una fina película alrededor de los gránulos</p> Signup and view all the answers

    Flashcards

    Invención de comprimidos

    Brockedon inventó los primeros métodos para producir comprimidos en 1843, patentando la creación de 'píldoras, pastillas y minas de lápices por presión en matrices'.

    Difusión de comprimidos

    Los comprimidos se popularizaron primero en los Estados Unidos, donde se desarrollaron métodos de producción masivos.

    Evolución científica de fármacos

    La fabricación de medicamentos cambió de un esfuerzo individual a uno multidisciplinario, necesitando de muchos profesionales.

    Complejidad de fármacos

    Después de la Primera Guerra Mundial, los medicamentos se volvieron más complejos y sensibles (lábiles).

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    Acceso a medicamentos

    Se dio mayor importancia a que la población tuviera acceso a los medicamentos, debido a su creciente complejidad.

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    Masificación de la terapéutica

    La producción en serie de medicamentos con dosis fijas surgió para hacerlos más accesibles y controlables en cuanto a su efectividad.

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    Factores para generalizar comprimidos

    Factores como la facilidad de administración y la popularidad de la aspirina contribuyeron a la generalización de los comprimidos.

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    Forma farmacéutica elegida

    Los comprimidos se convirtieron en la forma farmacéutica más común debido a su eficiencia y variedad de usos.

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    Densidad aparente

    Densidad del material en su estado natural, sin compresión, al llenar un recipiente bajo la acción de la gravedad.

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    Densidad consolidada

    Densidad del material después de la compresión o compactación.

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    Índice de Hausner

    Medida de la capacidad de flujo de un polvo, calculado a partir de las densidades aparente y consolidada.

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    Buen flujo de polvo (Índice de Hausner)

    Índice de Hausner igual o menor a 1.25; significa que el polvo fluye bien y es fácil de manejar en la compresión.

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    Mal flujo de polvo (Índice de Hausner)

    Índice de Hausner mayor a 1.25; el polvo puede presentar problemas de flujo y ser más difícil de manejar en el proceso de compresión.

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    Porosidad alta

    Granulado con densidad aparente muy baja, lo que implica un gran volumen de espacio vacío.

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    Laminación excesiva

    Fenómeno que se produce cuando un granulado con baja densidad es sometido a compresión.

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    Método para determinar densidad aparente

    Colocar una muestra de granulado de volumen conocido en una probeta graduada, determinar la masa y calcular la densidad.

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    Matrices de Polimetacrilato

    Material transparente y resistente utilizado en pruebas de compresión. Su estructura se observa al incidir luz polarizada, mostrando deformación al comprimirlo.

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    Barosensores

    Gránulos que cambian de color según la presión a la que se encuentran sometidos. Sirven para medir la distribución de presión.

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    Fármacos Insoluble

    Fármacos que no se disuelven en agua, generalmente con efecto local en el tracto gastrointestinal.

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    Fármacos Soluble

    Fármacos que se disuelven en agua, con un efecto que se extiende a todo el cuerpo (sistémico).

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    Dosis en Fármacos

    Cantidad de fármaco que se administra. Cuando la dosis es muy pequeña, se añade excipientes o se diluye el fármaco para lograr la uniformidad.

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    Estabilidad de un Fármaco

    Capacidad del fármaco para mantener sus propiedades químicas y físicas a lo largo del tiempo.

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    Polimorfismo

    Capacidad de un fármaco para existir en diferentes formas cristalinas, cada una con propiedades físicas y estabilidad diferentes.

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    Punto de Fusión

    Temperatura a la que un fármaco se funde. Los fármacos con puntos de fusión bajos pueden presentar problemas durante el secado o la compresión.

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    Excipientes de comprimidos

    Sustancias que se añaden a los ingredientes activos para mejorar la fabricación, estabilidad y administración de las tabletas.

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    Importancia del tamaño del lote

    El tamaño del lote influye en la elección de los excipientes, especialmente en la fluidez, determinando la uniformidad del peso de las tabletas.

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    Solubilidad del principio activo

    La solubilidad del ingrediente activo determina la elección de excipientes, seleccionando aquellos que sean compatibles y no interfieran con la disolución.

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    Estabilidad de los excipientes

    Los excipientes deben ser estables bajo condiciones de almacenamiento para garantizar la estabilidad del ingrediente activo en la tableta.

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    Higroscopía: un riesgo

    La absorción de humedad por algunos excipientes puede afectar negativamente la estabilidad del ingrediente activo, causando degradación.

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    Incompatibilidad de los excipientes

    Los excipientes no deben reaccionar o interferir con el ingrediente activo o con otros componentes de la formulación.

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    Biodisponibilidad del ingrediente activo

    Los excipientes no deben interferir con la absorción del ingrediente activo en el cuerpo.

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    Punzones: ¿Para qué?

    Los punzones son herramientas que compactan el granulado para formar tabletas de manera uniforme y controlada.

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    Lubricantes en Comprimidos

    Sustancias que mejoran la fluidez de los granulados y polvos en la fabricación de comprimidos, evitando la adhesión a las máquinas.

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    Efecto de Lubricantes en Disolución

    Los lubricantes hidrofóbicos pueden dificultar la disolución del principio activo del comprimido, retardando su acción.

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    Estearato de Magnesio

    Un lubricante común que puede reducir drásticamente la velocidad de disolución de algunos medicamentos.

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    Ejemplo: Cloranfenicol

    El estearato de magnesio afecta negativamente la velocidad de disolución del antibiótico cloranfenicol, reduciendo su acción.

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    Efecto de Lubricantes en Viscosidad

    La viscosidad del lubricante afecta la velocidad de disolución, los de baja viscosidad retrasan más la disolución.

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    Agentes Tensioactivos

    Sustancias que ayudan a mejorar la desintegración y disolución de los principios activos en formulaciones farmacéuticas.

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    Mecanismo de Tensioactivos

    Los tensioactivos mejoran la humectación de las partículas sólidas, facilitando la disolución del principio activo.

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    Importancia de la Disolución

    La velocidad de disolución del medicamento es esencial para su correcta absorción y acción en el cuerpo.

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    Avicel PH - 103, PH - 112, PH - 113

    Estos tipos de Avicel tienen un bajo contenido de humedad, haciéndolos ideales para usar con materiales sensibles a la humedad.

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    Avicel PH - 105

    Este Avicel posee partículas muy pequeñas, lo que permite su uso en la compresión directa de materiales cristalinos y granulares. Puede combinarse con otros Aviceles para mejorar el flujo o la compresión del material.

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    Avicel PH - 301

    Este Avicel se caracteriza por su alta densidad, lo que facilita la creación de tabletas de peso uniforme y menor tamaño.

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    Avicel PH - 302

    Este Avicel tiene la misma densidad que el PH - 102, mejorando el flujo del material, la uniformidad de las tabletas de mayor peso y la posibilidad de producir tabletas pequeñas.

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    ¿Qué son los voluminizantes?

    Los voluminizantes son excipientes que se usan en la elaboración de comprimidos para aumentar el volumen de la tableta, mejorando la estabilidad física y la facilidad de manipulación.

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    Voluminizantes a base de sales de calcio

    Estos excipientes se caracterizan por ser insolubles en agua y son ampliamente utilizados en la industria farmacéutica.

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    Absorbentes

    Los absorbentes son excipientes que se utilizan para absorber sustancias que tienen un punto de fusión muy bajo o son líquidas a temperatura ambiente.

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    Study Notes

    Excipientes en comprimidos

    • Las tabletas son formas farmacéuticas sólidas, derivadas de la compresión mecánica de polvos.
    • Las tabletas están compuestas de principios activos y excipientes (materiales inertes).
    • No todos los ingredientes son necesarios en cada tableta, algunos son opcionales.
    • Los excipientes cumplen funciones específicas según las necesidades físico-químicas del fármaco.

    Historia de los comprimidos

    • Los comprimidos tienen sus orígenes en la "terra sigillata", una arcilla griega usada como absorbente.
    • La mecanización del siglo XIX permitió la fabricación de comprimidos.
    • Brockedon, en Inglaterra, patentó los primeros medios para comprimir medicamentos en 1843.

    Ventajas y desventajas de los comprimidos

    • Ventajas:*

    • Fácil administración.

    • Dosificación precisa.

    • Facilidad de manejo.

    • Alta velocidad de producción.

    • Bajo costo.

    • Fácil eliminación en casos de intoxicación.

    • Estabilidad.

    • Ocultan propiedades organolépticas no deseadas del fármaco.

    • Desventajas:*

    • Dificultad de administración en algunos pacientes.

    • No se administran a infantes.

    • Lenta absorción.

    • Proceso de fabricación complejo.

    • Limitado a industrias farmacéuticas debido a la disponibilidad de equipos.

    Tipos de tabletas

    • Clasificación por la terapia que ofrecen: local o sistémica.
    • Clasificación por forma: redondas, triangulares, ovaladas, planas, cóncavas profundas.

    Aspectos físicos de la compresión y operaciones unitarias

    • Aglomerados: Agregados sólidos de baja dureza, precursores de tabletas. Mejoran el flujo, compresibilidad y solidez de las tabletas.
    • Proceso de aglomeración: involucra métodos como la granulación húmeda (con agua) o seca (sin agua), y compactación/triturado.

    Otros factores importantes

    • Índice de Hausner: Mide la compresibilidad y flujo de polvos. Un valor menor a 1,25 indica buen flujo.
    • Porcentaje de porosidad: Mide la porosidad del granulado, influyendo en la compresibilidad.
    • Reología: Estudia el flujo de un material. La velocidad de flujo y el ángulo de reposo son importantes para el proceso de compresión.
    • Tamaño de partículas: Partículas dispersas y de gran área superficial mejoran la disgregación en comprimidos de principios activos insolubles.
    • Matrices de polimetilcrilato: Ayudan a medir la transmisión de fuerza en la compresión (es uniforme).
    • Tipos de fármacos: Insolubles (efecto local) y solubles (efecto sistémico).
    • Concentración de dosificación: Es un factor importante para la selección del tipo de excipiente.
    • Puntos de fusión: Puntos bajos dificultan la compresión o secado. Los fármacos que requieran alta temperatura de funcionamiento deben tomarse en cuenta.

    Aglutinantes, excipientes y lubricantes.

    • Aglutinantes: Fijan las partículas de polvo formando una masa más grande para la compresión. Existen diversos tipos (vegetales, animales, sintéticos).
    • Excipientes: Sustancias inertes, importantes para ajustar la consistencia, el flujo y la compresión.
    • Lubricantes: Evitan el pegamiento de las tabletas a las matrices.

    Otros Excipientes

    • Voluminizantes: Aumentan el volumen de las tabletas, se utilizan cuando la dosis de principios activos es reducida.
    • Diluyentes: Ejemplos son la celulosa, almidón, lactosa. Se utilizan para controlar la densidad del comprimido.
    • Absorbentes: Absorben la humedad. Ejemplos son gel de sílice y zeolitas
    • Solubilidad del fármaco: Un factor crucial en la selección de excipientes adecuados ya que la solubilidad afecta directamente a la formulación.

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    Este cuestionario explora los excipientes en los comprimidos, su historia y las ventajas y desventajas de estas formas farmacéuticas. Aprende sobre la composición, fabricación y propiedades de las tabletas en la industria farmacéutica.

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