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Questions and Answers
La chimica combinatoriale permette di produrre grandi quantità di composti in modo CONTEMPORANEO.
True
La sintesi chimica parallela implica la produzione sequenziale di composti per massimizzare la diversità.
False
I metodi di analisi LC-MS sono utilizzati per caratterizzare i composti prodotti nella chimica combinatoriale.
True
La sintesi in fase solida è una tecnica economica per ottenere grandi librerie di composti.
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Una libreria combinatoriale può comprendere da circa 100 a 10.000 composti a seconda del numero di reagenti usati.
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Una piastra 'multipozzetto' consente solo l'uso di matrici casuali per le reazioni.
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La relazione struttura-attività (SAR) si occupa di studiare come la struttura chimica di un composto influisce sulla sua attività biologica.
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La caratterizzazione dei composti prodotti è una fase secondaria nel processo della chimica combinatoriale.
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La sintesi chimica parallela prevede la separazione dei composti dalla resina attraverso un processo chiamato idrolisi.
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Le tecniche analitiche come NMR sono ideale per analizzare librerie molto grandi di composti.
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Nella sintesi in fase solida, ogni pozzetto può contenere un composto diverso in base ai reagenti utilizzati.
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La caratterizzazione dei composti non richiede l'analisi automatica per piccole quantità.
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Il metodo LC-MS è utilizzato per analizzare piccole quantità di composti, ed è facilmente automatizzabile.
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La ricerca di un nuovo farmaco può iniziare con una libreria di composti diversificata e può culminare in una libreria più piccola e mirata.
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La sintesi chimica in fase solida non può includere la combinazione di più reagenti in ogni passo.
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Le tecniche di analisi come la GC e LC-MS sono ottimali solo per piccole librerie di composti.
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Study Notes
Concetti Fondamentali
- La chimica combinatoriale (CombiChem) produce un'ampia libreria di composti simultaneamente per lo screening ad alta capacità (HTS).
- La sintesi tradizionale genera un solo prodotto (A + B → A-B), mentre la CombiChem può produrre diversi composti (An + Bm → An-Bm).
- La libreria combinatoriale è definita dal numero di reagenti e reazioni, e può essere focalizzata (stesso scaffold) o diversificata.
- Le librerie combinatoriali possono includere da 100 a 10.000 composti, in base a pozzetti delle piastre multi-well, come 96, 384, 864 e 1536 pozzetti.
- Le piastre multi-well permettono di organizzare le reazioni in righe e colonne, facilitando la produzione di vari composti, come ad esempio per l'esterificazione.
Metodi
- Sintesi Split-Pool: composti ancorati a microsfere di resina, ideale per librerie grandi (fino a 10.000 composti) e utilizza una procedura di divisione e riunione per creare varietà.
- Sintesi Parallela: può avvenire in fase solida o liquida ed è utile per piccole librerie. Consente di effettuare reazioni differenti in provette multiple contemporaneamente, aumentando l'efficienza.
- Ogni microsfera o pozzetto rappresenta un composto unico, codificato per colore nel processo di sintesi.
Caratterizzazione dei Composti Prodotti
- Per analizzare quantità ridotte di composti, l’uso di tecniche automatiche come GC o LC-MS è preferito per librerie grandi.
- Tecniche come NMR sono più pratiche per librerie più piccole e in fasi successive.
- Nel processo di ricerca farmaceutica, dopo l'identificazione di un composto bioattivo ("hit") si crea una libreria più piccola con variazioni strutturali per test più approfonditi, spesso attraverso sintesi parallela e analisi NMR.
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Description
Questo quiz esplora i concetti fondamentali della chimica combinatoriale, inclusa la sintesi split-pool e parallela. Scopri come le librerie combinatoriali possono generare numerosi composti contemporaneamente, grazie all'uso di piastre multi-well. Testa le tue conoscenze sulla produzione e la gestione di queste librerie chimiche.
