7-Chimica Combinatoriale
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Quale delle seguenti affermazioni sulla sintesi combinatoriale è vera?

  • Utilizza sintetizzatori automatici per la produzione di diversi composti. (correct)
  • Non richiede un processo definito.
  • Produzione di un solo composto in ogni ambiente di reazione.
  • Si concentra solo sulla sintesi di composti in fase liquida.

    • La sintesi parallela consente la produzione di miscele di composti nello stesso ambiente di reazione.

    False

    Qual è uno scopo della sintesi combinatoriale?

    Ricerca di lead compound

    Che cos'è la chimica combinatoriale?

    <p>La sintesi automatizzata di una grande varietà di composti in modo simultaneo su piccola scala</p> Signup and view all the answers

    La chimica combinatoriale permette di esplorare lo ______ chimico in modo molto più efficiente rispetto ai metodi tradizionali di sintesi lineare.

    <p>spazio</p> Signup and view all the answers

    Come si suddividono le libraries?

    <p>generiche e focalizzate</p> Signup and view all the answers

    Nella sintesi parallela, in ogni reazione viene sintetizzato un unico composto.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Quali sono le principali applicazioni della sintesi parallela?

    <p>ottimizzazione del lead compound e SAR</p> Signup and view all the answers

    Le libraries di composti chimici sono collezioni di molecole create tramite sintesi ______________, che vengono testate alla ricerca di attività _________.

    <p>combinatoriale, biologica</p> Signup and view all the answers

    Le librerie possono essere:

    <p>generiche = &gt;10.000 composti con una grande diversità strutturale per esplorare un'ampia gamma di potenziali target biologici o identificare lead compounds focalizzate = &lt;10.000 composti progettati per un target biologico specifico tramite retrosintesi</p> Signup and view all the answers

    La sintesi in fase solida è una metodologia comune nella sintesi parallela.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Nella sintesi in fase solida, i reagenti sono legati a un supporto solido principalmente ______ tramite un ______. Questo processo offre numerosi vantaggi, tra cui la possibilità di rimuovere facilmente i reagenti in ______ e i sottoprodotti delle reazioni senza la necessità di complessi processi di _____________. Il composto rimane ancorato al supporto solido fino al termine della sintesi, quando viene rilasciato tramite una reazione di ________ specifica.

    <p>resina, linker, eccesso, purificazione, cleavage</p> Signup and view all the answers

    Il linker è una molecola ____________ che collega il composto sintetizzato alla resina. In dettaglio, il linker è legato in modo _____________ alla resina e in modo ___________ al primo building block. Questo legame è stabile in tutte le condizioni di reazione e scindibile in condizioni __________. Il prodotto è facilmente rimovibile al termine della sintesi.

    <p>bifunzionale, irreversibile, reversibile, specifiche</p> Signup and view all the answers

    Un ______ è composto da un linker, e uno ______ posto tra il linker e la resina

    <p>anchor, spacer</p> Signup and view all the answers

    Nella sintesi in fase solida, i reagenti specifici sono legati a specifiche ______ che vengono mescolate e poste a reagire nello stesso recipiente di reazione

    <p>biglie</p> Signup and view all the answers

    Il supporto polimerico utilizzato nella sintesi in fase solida può essere rigenerato e riutilizzato dopo il cleavage del prodotto.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Quali delle seguenti affermazioni è vera riguardo le biglie utilizzate nella sintesi in fase solida?

    <p>Le singole biglie possono essere separate per isolare singoli prodotti</p> Signup and view all the answers

    Le reazioni all'_______ della biglia dato che solo l'1% dei siti reattivi si trovano sulla superficie.

    <p>interno</p> Signup and view all the answers

    Le biglie sono caratterizzate dal:

    <p>swelling = ringonfiamento della biglia causato dal solvente loading = capacità di carico, disponibilità dei gruppi funzionali</p> Signup and view all the answers

    Elenca i possibili supporti solidi utilizzati nella sintesi in fase solida.

    <p>resine polistireniche, resine poliammidiche, tentagel, PEG, resina di Wang, resina di Barios</p> Signup and view all the answers

    I linker possono essere scissi mediante:

    <p>transesterificazione</p> Signup and view all the answers

    Il linker s_____ c____ è utilizzato come precauzione per evitare un distacco accidentale del prodotto. In particolare si scinde prima il ______ e dopo il prodotto.

    <p>safety catch, linker</p> Signup and view all the answers

    Nella sintesi peptidica si utilizzano gruppi __________ per evitare reazioni secondarie.

    <p>protettori</p> Signup and view all the answers

    Resine vengono usate per rimuovere l'eccesso di reagente e le impurezze

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Quali tipi di resine vengono utilizzate per la rimozione di reagenti in eccesso?

    <p>nucleofile, elettrofile, acide, basiche</p> Signup and view all the answers

    La strategia "catch and release" è un approccio dove si lega temporaneamente un reagente al supporto solido (la resina) per facilitare la reazione chimica, per poi rilasciarlo successivamente una volta completata la reazione.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    La strategia "Catch and Release" si divide in tre fasi:

    <h1>1.Cattura (Catch) = il reagente viene legato in modo reversibile alla resina solida. Il legame tra il reagente e la resina è selettivo e stabile nelle condizioni di reazione, permettendo di trattenere il reagente durante il corso della sintesi. 2.Reazione = un secondo reagente (spesso in eccesso) viene aggiunto alla soluzione e la reazione chimica avviene. La resina migliorare l'efficienza della reazione e la selettività. 3.Rilascio (Release) = a reazione completa, il prodotto desiderato viene &quot;rilasciato&quot; dalla resina tramite reazione specifica e viene isolato senza metodi di purificazione complicati (come la cromatografia)</h1> Signup and view all the answers

    Quali sono i vantaggi della strategia 'Catch and Release'? (Seleziona tutte le opzioni corrette)

    <p>Purificazione semplificata (lavaggio di reagenti in eccesso e prodotti)</p> Signup and view all the answers

    L'estrazione in fase solida (SPE) è una tecnica utilizzata per __________ i prodotti ottenuti dalla sintesi combinatoriale o parallela

    <p>purificare</p> Signup and view all the answers

    Estrazione in fase solida utilizza colonne _____ o _______ per rimuovere impurezze al posto della convenzionale estrazione liquido-liquido. Le colonne sono riempite con materiali solidi con superfici funzionalizzate affini alle _________

    <p>acide, basiche, impurezze</p> Signup and view all the answers

    Nella sintesi combinatoriale il prodotto viene identificato a priori.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Nella chimica combinatoriale, i _________ sono strutture chimiche centrali che servono come base o scheletro attorno al quale vengono costruite molecole più complesse attraverso l'aggiunta di vari gruppi funzionali.

    <p>scaffolds</p> Signup and view all the answers

    Nella sintesi combinatoriale si modifica le parti funzionali dello scaffold mantenendo la sua struttura centrale invariata, al fine di esplorare la relazione tra struttura chimica e attività biologica (SAR).

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Gli scaffolds possono essere classificati in base alla loro struttura e al modo in cui i gruppi funzionali vengono aggiunti.

    <p>Spider-like scaffolds = I building blocks sono distribuiti uniformemente su diverse posizioni e consentono una maggiore esplorazione dello spazio chimico, testando molteplici interazioni biologiche. Tadpole-like scaffolds = Le variazioni strutturali sono concentrate in una specifica regione della molecola, mentre la parte centrale rimane invariata. Permettono di ottenere composti che possono avere interazioni più localizzate con il target biologico.</p> Signup and view all the answers

    Quali sono comuni esempi di scaffolds?

    <p>piridine</p> Signup and view all the answers

    Il p_____ a_______ è una strategia impiegata nella sintesi combinatoriale per ridurre il numero di sintesi separate necessarie per ottenere una libreria chimica completa. Invece di sintetizzare ogni possibile combinazione di building blocks separatamente, questi vengono mescolati insieme all'inizio della sintesi, e poi distribuiti in differenti contenitori per le fasi successive della reazione.

    <p>premix approach</p> Signup and view all the answers

    Nella sintesi di dipeptidi da 5 amminoacidi, un approccio tradizionale richiederebbe 25 sintesi separate. Utilizzando il premix approach, è possibile ridurre questo numero a una singola sintesi multistep.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Il p_________ s_______ è una tecnica che consente di identificare rapidamente i composti attivi in una libreria chimica.

    <p>positional scanning</p> Signup and view all the answers

    Il positional scanning implica la creazione di ___________s in cui uno o più building blocks sono mantenuti fissi, mentre altri vengono variati. Testando queste sublibraries in sequenza, si determina quale combinazione di building blocks conferisce attività biologica al composto finale.

    <p>sublibraries</p> Signup and view all the answers

    La d_____________ i________ è un processo attraverso il quale si analizzano le sublibrerie chimiche per identificare il composto attivo in una miscela. Se la miscela risulta attiva, si procede con la creazione di sublibrerie più piccole, ciascuna contenente un numero ridotto di composti fino a identificare il lead compound.

    <p>deconvoluzione iterativa</p> Signup and view all the answers

    Le libraries __________ sono librerie combinate create in modo tale che ciascun composto appartenga a due diverse sublibrerie. Questa strategia consente di esplorare rapidamente le combinazioni di building blocks in un modo strutturato mantenendo la diversità strutturale.

    <p>ortogonali</p> Signup and view all the answers

    Il metodo ___ and _____ è una tecnica nella sintesi combinatoriale che permette di creare una libreria di composti dove i reagenti vengono prima mescolati e poi suddivisi in diverse parti e vengono aggiunti nuovi reagenti. Questo processo viene ripetuto ciclicamente.

    <p>mix, split</p> Signup and view all the answers

    Il metodo delle t__ b___ è un metodo di sintesi parallela manuale. In questa tecnica, ogni "bustina" contiene una porzione di resina su cui avvengono le reazioni chimiche. Ciascuna bustina è identificata individualmente, e le reazioni possono essere condotte separatamente per ciascuna bustina, pur eseguendo i lavaggi e altre procedure in parallelo per tutte le bustine. Questa tecnica permette di ottenere composti d_______ in quantità relativamente ridotte.

    <p>tea bags, distinti</p> Signup and view all the answers

    Il metodo delle tag è un metodo di identificazione dove l'etichetta viene aggiunta dopo ciascuno passaggio della sequenza di sintesi del prodotto.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Il ______ a _____ è una tecnica utilizzata per identificare composti in una libreria chimica. Dopo ogni fase di sintesi, a ciascun prodotto viene associata un'etichetta molecolare unica, che può essere letta successivamente per identificare i composti sintetizzati. Le etichette molecolari sono legate al composto tramite legami __________, che possono essere rimossi tramite irradiazione, permettendo l'analisi della miscela di etichette tramite gascromatografia.

    <p>codice, barre, fotolabili</p> Signup and view all the answers

    La ______________ è un metodo di identificazione nella sintesi combinatoriale che utilizza piastre su cui sono presenti gruppi p_________ fotolabili. Tramite l'uso di m_______, alcune aree della piastra vengono deprotette selettivamente, permettendo l'aggiunta di nuovi reagenti solo in quelle aree.

    <p>fotolitografia, protettori, maschere</p> Signup and view all the answers

    Nella fotolitografia:

    <p>si registra la posizione su cui avviene la deprotezione</p> Signup and view all the answers

    Il metodo degli spilli:

    <p>è una tecnica di sintesi parallela</p> Signup and view all the answers

    Nella sintesi parallela l'identità di ciascun prodotto è nota.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    La ______ su _____ è una tecnica utilizzata nella sintesi parallela per identificare e tracciare i composti chimici sintetizzati durante i processi di sintesi su fase solida. I supporti solidi sono collocati tra due fogli di _____________, che vengono divisi in piccole celle in cui avvengono le reazioni. I fogli contengono codici univoci che identificano ogni specifico reagente o passaggio di reazione associato a ciascun compartimento. L'identificazione avviene tramite tag o etichette fisiche legate ai fogli che permettono di determinare quale composto è stato sintetizzato in ciascun compartimento.

    <p>codifica, fogli, polipropilene</p> Signup and view all the answers

    Elenca i possibili metodi utilizzati nella sintesi parallela.

    <p>metodo degli spilli, metodo delle tea bags, codifica su fogli, fotolitografia, codifica a barre</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i metodi di identificazione più utilizzati nella chimica combinatoriale?

    <p>positional scanning, deconvoluzione iterativa, metodo delle tag, codice a barre, fotolitografia</p> Signup and view all the answers

    Elenca i possibili metodi di sintesi utilizzati nella chimica combinatoriale.

    <p>sintesi in fase solida, premix approach, metodo mix and split</p> Signup and view all the answers

    Obiettivo dei metodi utilizzati nella sintesi combinatoriale.

    <p>Mix and Split = Mira a generare una vasta libreria combinando in modo sistematico building blocks con un ciclo ripetuto di mescolamento e suddivisione. Premix Approach = Riduce il numero di cicli di reazione pre-miscelando i building blocks, ma con una gamma di varianti più limitata. Sintesi in Fase Solida = Si concentra sull'utilizzo di un supporto solido per facilitare le reazioni e le purificazioni, piuttosto che generare enormi librerie in un solo passaggio.</p> Signup and view all the answers

    Efficienza dei metodi utilizzati nella sintesi combinatoriale.

    <p>Mix and Split = Estremamente efficiente per creare librerie molto ampie, ma richiede deconvoluzione per identificare i composti. Premix Approach = Meno efficiente del mix and split in termini di diversità chimica, ma riduce significativamente il numero di reazioni richieste. Sintesi in Fase Solida = È più efficiente nella purificazione, ma meno indicata per la creazione di grandi librerie di composti.</p> Signup and view all the answers

    Identificazione dei prodotti nella chimica combinatoriale.

    <p>Mix and Split = Necessita di tecniche di deconvoluzione per identificare i composti attivi. Premix Approach = Richiede una caratterizzazione meno complessa, ma può essere necessario identificare varianti specifiche. Sintesi in Fase Solida = Ogni reazione è più facilmente tracciabile, soprattutto quando si utilizza un sistema codificato o il positional scanning.</p> Signup and view all the answers

    I metodi di sintesi nella chimica combinatoriale presentano diversi vantaggi:

    <p>Mix and Split = ideale per la creazione di grandi librerie chimiche Premix Approach = semplifica il numero di reazioni necessarie Sintesi in fase solida = sintesi pulita e facile da purificare</p> Signup and view all the answers

    La chimica combinatoriale ________ le reazioni chimiche avvengono in modo ___________ in un sistema sotto equilibrio dinamico. La libreria di composti non è fissa, ma può cambiare nel tempo a seconda delle condizioni ambientali e delle interazioni con un target specifico.

    <p>dinamica, reversibile</p> Signup and view all the answers

    L'equilibrio di d_______ permette alle molecole di auto-selezionarsi in base alla loro affinità per un target specifico.

    <p>dinamico</p> Signup and view all the answers

    In presenza di un target biologico l'auto-selezione permette ai composti con maggiore affinità di stabilizzarsi e perciò la loro concentrazione _______ nel tempo. I composti che non interagiscono con il target, invece, rimangono nel pool di reazioni reversibili e la loro presenza si ______ nel tempo.

    <p>aumenta, riduce</p> Signup and view all the answers

    La chimica combinatoriale dinamica si basa su:

    <p>Reazioni reversibili = Le molecole si formano e si scompongono in continuazione, quindi la libreria di composti è in costante evoluzione Selezione basata sul target = Il target biologico interagisce preferenzialmente con alcuni composti, spostando l'equilibrio verso la formazione di questi ultimi Casting = Selezione di un guest indotta da un host esterno Molding = Selezione di un host indotta da un guest esterno</p> Signup and view all the answers

    La chimica combinatoriale dinamica si basa solo su interazioni deboli.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Nella chimica combinatoriale dinamica i catalizzatori accelerano le reazioni

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    In chimica combinatoriale dinamica, la rimozione dei catalizzatori porta a:

    <p>congelamento dell'equilibrio</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'applicazione delle sintesi parallele?

    <p>Studi SAR</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Chimica Combinatoriale e Sintesi Parallela

    • La sintesi combinatoriale è un processo automatizzato che consente la sintesi di un gran numero di composti in un breve periodo di tempo, usando una grande varietà di reagenti e un processo ben definito.
    • La sintesi combinatoriale viene normalmente effettuata su piccola scala, utilizzando la sintesi in fase solida e sintetizzatori automatici.
    • Con la sintesi combinatoriale, si hanno miscele di composti in ogni ambiente di reazione.
    • La sintesi combinatoriale è utile per la ricerca di lead compound o per l'ottimizzazione di questi.
    • Esistono librerie di diverse dimensioni con scopi diversi.

    Sintesi Parallela

    • La sintesi parallela è un processo automatizzato che consente la sintesi di un gran numero di composti in un breve periodo di tempo, usando una grande varietà di reagenti e un processo ben definito.
    • La sintesi parallela è un processo in cui si ha un solo prodotto in ogni ambiente di reazione.
    • La sintesi parallela è utile per la SAR (relazione struttura-attività) e l'ottimizzazione del lead compound.

    Design delle Librerie

    • Esistono due tipi principali di librerie: generiche e focalizzate.
    • Le librerie generiche sono solitamente composte da più di 10.000 composti.
    • Le librerie focalizzate sono composte da un numero inferiore di composti, ma hanno un'elevata similarità strutturale.

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    Description

    Scopri i concetti fondamentali della chimica combinatoriale e della sintesi parallela. Questo quiz esplora le differenze tra i due processi di sintesi e la loro applicazione nella ricerca di composti. Testa le tue conoscenze sulle tecniche di sintesi automatizzate per la creazione di vari composti.

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