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Questions and Answers
¿Qué se busca lograr al intercambiar un bioisóstero por otro en el diseño de fármacos?
¿Qué se busca lograr al intercambiar un bioisóstero por otro en el diseño de fármacos?
- Cambiar la estructura química significativamente
- Modificar las propiedades biológicas o físicas deseadas (correct)
- Aumentar la toxicidad del compuesto
- Reducir los efectos secundarios pero aumentar la biodisponibilidad
¿Cuál es una de las aplicaciones del bioisosterismo clásico en la farmacología?
¿Cuál es una de las aplicaciones del bioisosterismo clásico en la farmacología?
- Eliminar totalmente las propiedades de un fármaco
- Aumentar la duración de la actividad biológica (correct)
- Incrementar la biodisponibilidad de cualquier compuesto
- Modificar el sabor de un medicamento
¿Quién formuló originalmente el concepto de bioisósteros?
¿Quién formuló originalmente el concepto de bioisósteros?
- Ambos, Langmuir y Moir (correct)
- James Moir
- Irving Langmuir
- Ninguno de los anteriores
¿Qué efecto tiene reemplazar un átomo de hidrógeno por un átomo de flúor en un fármaco candidato?
¿Qué efecto tiene reemplazar un átomo de hidrógeno por un átomo de flúor en un fármaco candidato?
¿Qué relación existe entre la estructura de electrones de valencia y las propiedades biológicas en bioisósteros?
¿Qué relación existe entre la estructura de electrones de valencia y las propiedades biológicas en bioisósteros?
¿Qué puede suceder al modificar la actividad de un compuesto mediante un bioisóstero?
¿Qué puede suceder al modificar la actividad de un compuesto mediante un bioisóstero?
La procainamida tiene una duración de efecto mayor que la procaína debido a:
La procainamida tiene una duración de efecto mayor que la procaína debido a:
¿Cuál de las siguientes afirmaciones es falsa sobre los bioisósteros?
¿Cuál de las siguientes afirmaciones es falsa sobre los bioisósteros?
¿Cuál de las siguientes fases en el desarrollo de un fármaco se centra en la modificación química del compuesto para mejorar su efectividad?
¿Cuál de las siguientes fases en el desarrollo de un fármaco se centra en la modificación química del compuesto para mejorar su efectividad?
¿Cuál de las siguientes opciones representa una fase farmacocinética involucrada en la biodisponibilidad de un fármaco?
¿Cuál de las siguientes opciones representa una fase farmacocinética involucrada en la biodisponibilidad de un fármaco?
En la farmacodinamia, ¿qué se entiende por respuesta biológica?
En la farmacodinamia, ¿qué se entiende por respuesta biológica?
¿Qué criterio se utiliza para clasificar fármacos basados en su estructura química en lugar de en su acción?
¿Qué criterio se utiliza para clasificar fármacos basados en su estructura química en lugar de en su acción?
¿Cuál de las siguientes es una acción farmacológica típica que podría clasificarse como un tipo de acción principal?
¿Cuál de las siguientes es una acción farmacológica típica que podría clasificarse como un tipo de acción principal?
¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe mejor la diferencia entre una droga y un medicamento?
¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe mejor la diferencia entre una droga y un medicamento?
¿Qué papel desempeña la farmacodinámica en el desarrollo de medicamentos?
¿Qué papel desempeña la farmacodinámica en el desarrollo de medicamentos?
En el contexto de la farmacocinética, ¿qué se refiere al 'tiempo de vida' de un fármaco en el organismo?
En el contexto de la farmacocinética, ¿qué se refiere al 'tiempo de vida' de un fármaco en el organismo?
¿Qué describe mejor el concepto de 'biofarmacia'?
¿Qué describe mejor el concepto de 'biofarmacia'?
¿Cuál es la función principal de los excipientes en un medicamento?
¿Cuál es la función principal de los excipientes en un medicamento?
Flashcards
Bioisosteres
Bioisosteres
Chemicals or groups that have similar physical and chemical properties and produce similar biological effects. Used in drug design to modify desired properties without significantly changing chemical structure.
Classical Bioisosteric Replacement
Classical Bioisosteric Replacement
The replacement of a hydrogen atom with a fluorine atom at a site of metabolic oxidation in a drug. Fluorine, similar in size to hydrogen, doesn't affect the molecule's shape but blocks the metabolic pathway, extending the drug's lifespan.
Drug
Drug
Any substance used for medicinal purposes to prevent, alleviate, or cure disease. They can have various origins, from natural sources to synthetic creation.
Drug's Active Principle
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Medication
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Excipients
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Pharmacochemistry
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Molecular Descriptors
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Lead Compounds
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Pharmacokinetics
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Pharmacodynamics
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Quantitative Structure-Activity Relationship (QSAR)
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Pharmaceutical Phase
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Pharmacokinetic Phase
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Pharmacodynamic Phase
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Chemical Structure Classification
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Pharmacological Action Classification
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Therapeutic Action Classification
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Study Notes
Bioisósteros Clásicos
- Los bioisósteros son sustituyentes químicos o grupos con propiedades físicas y químicas similares que producen efectos biológicos similares. Se usan en el diseño de fármacos para modificar las propiedades deseadas sin cambios significativos en la estructura química.
- El principal uso de los bioisósteros está relacionado con las ciencias farmacéuticas, donde se usan para reducir la toxicidad, cambiar la biodisponibilidad, modificar la actividad del compuesto principal y alterar su metabolismo.
- El bioisosterismo clásico fue formulado por James Moir y refinado por Irving Langmuir, basados en la observación de que diferentes átomos con la misma estructura de electrones de valencia tenían propiedades biológicas similares.
- Un ejemplo clásico es el reemplazo de un átomo de hidrógeno por un átomo de flúor en un sitio de oxidación metabólica en un fármaco. El flúor, similar en tamaño al hidrógeno, no afecta la topología de la molécula, manteniendo la actividad biológica, pero bloqueando la vía metabólica, aumentando el tiempo de vida media del fármaco.
Ejemplo: Procainamida
- La procainamida, una amida, tiene una duración de efecto mayor que la procaína, un éster, debido al reemplazo isostérico del oxígeno del éster por un átomo de nitrógeno.
Drogas, Fármacos y Medicamentos
- Una droga puede ser de origen natural o sintetizada en laboratorio.
- Las drogas poseen una determinada acción biológica.
- Las drogas pueden prevenir, aliviar o curar enfermedades.
- Algunos ejemplos de drogas son el Norfloxacino, el Ácido acetil salicílico y la Cocaína.
- Las drogas de origen natural provienen de plantas o animales.
- Las drogas de origen natural contienen uno o varios principios activos.
- Las drogas de origen natural no se manipulan químicamente, solo se conservan.
- Los medicamentos son la forma elaborada de la droga.
- Los medicamentos poseen uno o varios principios activos.
- Los medicamentos se presentan en forma farmacéutica.
- Los medicamentos poseen excipientes, que complementan la formulación.
- Los medicamentos son aprobados por la DIGEMID.
- Los medicamentos pasan por controles físicoquímicos, farmacológicos y toxicológicos.
Relación de la Farmacoquímica con otras Ciencias
- La Farmacoquímica estudia la relación entre la estructura química de las moléculas y su actividad biológica.
- La Farmacoquímica se relaciona con otras ciencias como la Química Orgánica, Química Física, Química Combinatoria, Farmacología, Bioquímica, Bioinformática, Farmacodinamia y Biofarmacia.
- La Farmacoquímica ha tenido un gran desarrollo en base a la identificación de descriptores moleculares y cabezas de serie.
La Farmacoquímica
- La Farmacoquímica estudia el diseño, la síntesis y el desarrollo de moléculas con actividad biológica y fármacos con fines terapéuticos.
- La Farmacoquímica busca la identificación, síntesis y desarrollo de nuevos compuestos químicos para uso terapéutico.
- La Farmacoquímica estudia las propiedades biológicas de los fármacos y su relación estructura-actividad.
- La Farmacoquímica se encarga de las interacciones cuantitativas entre las moléculas y sus efectos biológicos (QSAR).
Fases en la acción de un medicamento
- La fase farmacéutica de la acción de un medicamento incluye: administración, liberación, absorción y distribución.
- La fase farmacocinética de la acción de un medicamento incluye: metabolismo y eliminación.
- La fase farmacodinámica de la acción de un medicamento incluye: interacción fármaco-receptor.
- La acción de un medicamento produce una respuesta biológica.
Clasificación de los fármacos
- Los fármacos se pueden clasificar según su estructura química, su acción farmacológica o su acción terapéutica.
- Se clasifican según su estructura química cuando se refiere a su composición molecular.
- Se clasifican según su acción farmacológica cuando se refiere a la forma en que el medicamento interactúa con el cuerpo.
- Se clasifican según su acción terapéutica cuando se refiere al uso del medicamento para tratar una afección médica.
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Description
Este cuestionario explora el concepto de bioisósteros clásicos y su aplicación en el diseño de fármacos. Aprenderás sobre cómo estos sustituyentes químicos pueden modificar propiedades sin alterar significativamente la estructura química. Además, se discutirán ejemplos y su importancia en la farmacología.
