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Questions and Answers
¿En qué tejidos se encuentra principalmente la histamina?
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¿Cuál es una de las funciones de la histamina en el sistema inmunológico?
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¿Cuál de las siguientes funciones NO es ejercida por la histamina?
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¿Cuál es el principal efecto de la histamina en el sistema nervioso central?
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¿Dónde se encuentran los gránulos de histamina en el cuerpo?
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¿Cuál es la principal función de la cetirizina en el tratamiento de alergias?
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¿Qué tipo de administración permite una buena biodisponibilidad en los antihistamínicos?
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¿Cuál de los siguientes efectos NO se asocia con el bloqueo de receptores H1 por antihistamínicos?
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¿Cuál es la característica principal de los antihistamínicos de primera generación?
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¿Cuál es el metabolismo principal de los antihistamínicos mencionados?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los antihistamínicos de 1ª generación es correcta?
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¿Qué tipo de efectos se asocian con los antihistamínicos de 2ª generación?
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Cuál de los siguientes antihistamínicos de 1ª generación tiene efectos moderados sobre el sistema nervioso central?
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¿Cuál de estos antihistamínicos se considera un fármaco de 2ª generación?
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¿Cuál es un efecto secundario común de los antihistamínicos de 1ª generación?
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¿Qué característica distingue a los antihistamínicos de 2ª generación?
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¿Cuál de las siguientes opciones describe correctamente el uso de efector antihistamínico en la categoría de piperazinas?
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¿Cuál es una de las acciones de la histamina en los vasos sanguíneos?
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¿Qué antihistamínico se caracteriza por su efecto de sedación leve y selectividad sobre los receptores H1?
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¿Qué efecto tiene la histamina en el músculo liso de las vías respiratorias?
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¿En qué tipo de células actúa la histamina RH2 para secretar ácido?
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¿Qué efecto tiene la histamina en los linfocitos a través de los receptores RH4?
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¿Cómo afecta la histamina a la presión arterial?
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¿Qué papel juega la histamina RH3 en el sistema nervioso central?
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¿Cuál es un resultado del aumento de permeabilidad capilar debido a la histamina?
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¿Cuál de los siguientes receptores de histamina está relacionado con la secreción gástrica?
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¿Cuál es el mecanismo de acción de los antihistamínicos de la primera generación?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones es cierta sobre los antihistamínicos de segunda generación?
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¿Qué efecto se espera de los antihistamínicos a nivel central?
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¿Cuál de los siguientes efectos no es antagonizado por los antihistamínicos?
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La acción anticolinérgica de los antihistamínicos se relaciona principalmente con:
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Un efecto secundario común de los antihistamínicos de primera generación es:
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¿Cuál de las siguientes acciones se asocia al bloqueador de receptores H1?
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Los efectos adversos de los antihistamínicos de tercera generación son:
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Study Notes
Antihistamínicos de 1ª Generación
- Son antagonistas no selectivos de los receptores H1 (RH1), lo que significa que bloquean la acción de la histamina en una variedad de receptores, no solo en los RH1.
- Además de bloquear RH1, también se unen y bloquean otros receptores como:
- Receptores colinérgicos muscarínicos (R-Ach-M)
- Receptores serotoninérgicos (R-5HT)
- Receptores dopaminérgicos (R-DOPA)
- Receptores adrenérgicos alfa (R ⍺-ADRENÉRGICOS)
- Se agrupan en:
-
Etilendiaminas:
- Producen alta sedación.
- Tienen un efecto anticolinérgico pronunciado.
- Con menor actividad anti -H1 que otras aminas.
- Ejemplos: Doxilamina, Clemastina, Antazolina, Clemizol, Difenhidramina, Dimenhidrinato, Tenelidina y Pirilamina.
-
Piperidinas:
- Menor sedación que las etilendiaminas.
- Ejemplos: Ciproheptadina y Ketotifeno.
-
Alquilaminas:
- Con actividad anticolinérgica de menor intensidad que las etilendiaminas.
- Tienen efectos estimulantes sobre el sistema nervioso central (SNC), principalmente sedación y somnolencia.
- Ejemplos: Bromfeniramina, Feniramina, Dexclorfeniramina.
-
Fenotazinas:
- Actúan como antihistamínicos, anticolinérgicos, antiserotoninérgicos y antidopaminérgicos.
- Tienen la característica de producen mayor sedación.
- Pueden provocar cuadros serios de depresión central.
- Se agrupan en:
-
Piperazinas:
- Tienen un efecto sedante, somnolencia y antiemético moderado.
- Producen efectos de larga duración.
- Ejemplos: Clorciclizina, Hidroxicina, Ciclizina, Meclozina y Prometazina.
-
Alquilaminas:
- Ejemplos: Trimeprazina.
-
Piperazinas:
-
Etilendiaminas:
Antihistamínicos de 2ª Generación
- Se caracterizan por:
- No producir sedación.
- Ser más selectivos sobre RH1.
- Ser más seguros que los de 1ª generación.
- Tener menos interacciones con otros medicamentos.
- Dosis única asegura la duración del efecto.
- Se agrupan en:
-
Alquilaminas:
- Ejemplos: Acrivastina y Dexclorfeniramina
-
Piperidinas:
- Ejemplos: Loratidina
-
Fenotazinas:
- Ejemplos: Hidroxicina (Depresor del SNC)
-
Alquilaminas:
Función de la Histamina
- Es una hormona, en realidad un aminoácido, que se genera a partir de la L-histidina por la acción de la L-Histidina descarboxilasa.
- Es un neurotransmisor que tiene funciones importantes en el sistema inmune, el sistema nervioso central (SNC), el tracto gastrointestinal (GI), el sistema cardiovascular (CV) y otros.
- Se almacena en:
- Los gránulos de los mastocitos, basófilos y algunos leucocitos circulantes.
- Células neuronales histaminérgicas del SNC.
- Histaminocitos del estómago.
Receptores de Histamina
- Los receptores de histamina (RH) son los encargados de las acciones de la histamina.
- Se conocen cuatro tipos de receptores:
- RH1: Está implicado en las respuestas alérgicas, la contracción del músculo liso bronquial y la vasodilatación. Se encuentran en las vías respiratorias, el tracto gastrointestinal, el sistema cardiovascular, las células endoteliales y las terminaciones nerviosas periféricas.
- RH2: Influye en la secreción gástrica, la motilidad intestinal, el ritmo cardíaco y la contracción del útero. Se encuentran en el estómago, el útero, el corazón y las células secretoras de ácido gástrico.
- RH3: Está relacionado con la liberación de neurotransmisores (como acetilcolina, noradrenalina, histamina y serotonina), el control del ritmo sueño-vigilia y la regulación endocrina. Se encuentra en la médula suprarrenal, el cerebro y algunas estructuras presinápticas.
- RH4: Se encuentra en el timo, el bazo, el intestino delgado y las células inmunitarias.
Acciones de la Histamina
- En el sistema respiratorio: Contrata los músculos lisos de bronquios y bronquiolos, causando broncoconstricción.
- En el tracto gastrointestinal: Regula la motilidad intestinal y la secreción gástrica.
- En el sistema cardiovascular: Causa vasodilatación (dilatación de los vasos sanguíneos).
- En el sistema inmune: Es clave en las reacciones alérgicas.
- En el SNC: Controla el ritmo biológico del sueño, el apetito, la actividad locomotora y la neurotransmisión central y periférica.
Reacciones Alérgicas
- Se activan la liberación de histamina, principalmente por la unión de un antígeno con un anticuerpo IgE en la superficie del mastocito.
- La histamina activa induce una serie de cambios fisiopatológicos que incluyen:
- Contracción del músculo liso: El músculo liso se contrae, lo que lleva a la constricción de los bronquios en las vías respiratorias (broncoespasmo) y la contracción de los vasos sanguíneos en la piel.
- Dilatación de los vasos sanguíneos y aumento de la permeabilidad capilar: Los vasos sanguíneos se dilatan y la permeabilidad de los capilares aumenta.
- Salida de líquido de los vasos a los tejidos: Esto provoca el edema (hinchazón).
- Reducción de la presión arterial: El líquido que sale de los vasos sanguíneos hacia los tejidos provoca una reducción de la presión arterial.
- Liberación de mediadores inflamatorios: La histamina desencadena la liberación de otros mediadores inflamatorios, que a su vez amplifican la respuesta inflamatoria y alérgica.
Mecanismo de Acción de los Antihistamínicos
- Actúan como antagonistas competitivos de la histamina en los receptores H1 (RH1).
- Bloquean principalmente los RH1 periféricos, pero algunos pueden cruzar la barrera hematoencefálica y generar efectos centrales.
- Sus efectos farmacológicos contra la histamina, también implican el bloqueo de otros receptores (como R-AChM, R-5HT, R DOPA, R ⍺-ADRENERGICOS)
- A nivel periférico:
- Bloquean la permeabilidad vascular, el prurito, la broncoconstricción, la contracción intestinal, la hipotensión y la liberación de histamina, entre otros.
- A nivel central:
- Producen sedación, excitación, agitación (en niños) y cuadros convulsivos (en dosis tóxicas).
- También se les atribuye efectos antieméticos y antivertiginosos.
Clasificación de Antihistamínicos
- De acuerdo a la generación de medicamentos:
- 1ª Generación: bloquean los RH1 a nivel del SNC y la periferia, bloqueando la acción de la histamina. Son los más antiguos y se caracterizan por producir sedación. Ejemplos: Clorfeniramina, Prometazina, Difenhidramina.
- 2ª Generación: bloquean los RH1 periféricos, tienen escasa capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica, por lo que producen menos efectos centrales. Ejemplos: Cetirizina, Loratidina, Fexofenadina.
- 3ª Generación: Con menor incidencia de eventos adversos, Ejemplos: mda diferente !Inhibe liberación de H desde los mastocitos.
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Description
Este cuestionario explora los antagonistas no selectivos de los receptores H1 y su clasificación en etilendiaminas, piperidinas y alquilaminas. Evaluarás tu conocimiento sobre sus mecanismos de acción, efectos y ejemplos específicos. Prepárate para poner a prueba lo que sabes sobre los antihistamínicos de primera generación.
