Anti-inflammatoires : AINS sélectifs et non sélectifs

Anti-inflammatoires

• Les anti-inflammatoires inhibent les cyclooxygénases (COX)
• Cela entraîne une diminution de la synthèse des prostaglandines et des thromboxanes
• Il existe deux types de COX :
• Type 1 (constitutive) : présente dans l'estomac, les reins et les plaquettes
• Type 2 (inductible) : présente dans les sites inflammatoires et le système nerveux central (SNC)
• Les anti-inflammatoires sont des antalgiques de palier I

Molécules : AINS non sélectifs

• Acide tiaprofénique (Surgam)
• Flurbiprofène (Antadys, Cébutid)
• Ibuprofène (Antarène, Nurofène)
• Fénoprofène (Nalgésic)
• Kétoprofène (Profenid, Bi Profénid, Kétum)
• Naproxène (Apranax)
• Diclofénac (Flector, Voltarène)
• Acide niflumique (Nifluril)

Molécules : AINS sélectifs

• Cox 2
• Célécoxib (Célébrex)

Propriétés des AINS

• Ils sont antalgiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques

Effets indésirables des AINS

• Ils peuvent provoquer des effets digestifs
• Diminution des prostaglandines, entraînant une diminution de la protection de la muqueuse
• Ulcération gastrique/perforation gastrique
• La prescription doit être évitée chez les sujets à risque (âge > 65 ans, antécédents d'ulcère, traitement ATC)
• Si une alternative n'est pas possible, utiliser des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) (oméprazole)
• Une surveillance clinique et biologique est nécessaire si le traitement est de longue durée
• Recherche de sang dans les selles, numération formule sanguine (NFS), anémie
• Effets rénaux : risque d'insuffisance rénale fonctionnelle, rétention hydrosodée (œdème, hypertension artérielle (HTA), décompensation de l'insuffisance cardiaque (IC)), hyperkaliémie
• Il faut assurer une bonne hydratation, surveillance clinique et biologique de la fonction rénale, surveiller la tension artérielle, le poids, les œdèmes des membres et la kaliémie
• Surveiller l’hémostase clinique à cause des gingivorragies et des épistaxis et il faut faire attention aux risques liés aux injections intramusculaires (IM) et aux antivitamines K (AVK)
• Réactions allergiques, surtout pour le gel (photosensibilisation) : bien se laver les mains
• Risque de bronchospasme (asthmatique)

Contre-indications des AINS

• Ulcère gastroduodénal évolutif
• Insuffisance rénale (IR) et insuffisance cardiaque (IC) sévère
• Maladie hémorragique
• Antécédents de saignements sous AINS
• Antécédents ou risque cardiovasculaire avec Célébrex Cox 2

Conseils de prise des AINS

• A prendre au cours du repas
• L'association AINS aux anticoagulants et aux antiagrégants plaquettaires (AAP) est déconseillée

Précautions d'emploi des AINS

• Surveillance clinique et biologique
• Chez les sujets âgés, en cas d'insuffisance rénale (IR), d'hypertension artérielle (HTA), d'insuffisance cardiaque (IC)
• Risque cardiovasculaire avec les AINS non sélectifs (ibuprofène, diclofénac)
• Metformine : risque d'acidose lactique

Interactions médicamenteuses des AINS

• AINS entre eux et corticoïdes
• ATC et AAP
• Lithium
• Méthotrexate

Indications des AINS

• Rhumatologie
• Neurologie : traitement de la crise de migraine
• ORL, stomatologie : douleur dentaire
• Douleurs traumatiques et cancer
• Gynécologie (dysménorrhées)
• Urologie (colique néphrétique)
• Chez l'enfant : en présence de fièvre évoquant une infection : pas d'AINS ou aspirine en première intention, risque de syndrome de Reye

Recommandations des AINS

• Privilégier le paracétamol pendant la durée la plus courte possible, avec la dose minimum efficace
• Ne pas prendre deux anti-inflammatoires en même temps

Pharmacocinétique des AINS

• Absorption par voie systémique, bonne diffusion tissulaire et liquide synovial
• Distribution : liaison aux protéines plasmatiques (attention aux injections intramusculaires (IM))
• Pas d'AINS chez la femme enceinte et en cas d'allaitement
• Métabolisme hépatique (donc contre-indication en cas d'insuffisance hépatique), surveillance
• Élimination urinaire (donc contre-indication en cas d'insuffisance rénale sévère), surveillance

Anti-inflammatoires stéroïdiens (AIS)

• La production physiologique de cortisol est maximale le matin
• Il faut respecter les glandes surrénales en donnant le traitement le matin (rythme circadien du cortisol)
• Ils sont anti-inflammatoires et anti-allergiques puissants

Molécules

• Analogue de synthèse dérivés du cortisol (glucocorticoïdes)

Effets indésirables des anti-inflammatoires stéroïdiens (AIS)

• Troubles digestifs, ulcères
• Complications infectieuses
• Hyperglycémies
• Fonte musculaire et baisse de la densité osseuse
• Obésité facio-tronculaire (faciès lunaire)
• Ostéoporose
• Cutanées : retard de cicatrisation, atrophie de la peau
• Arrêt de croissance chez l'enfant
• À forte dose : rétention hydrosodée et élimination urinaire de potassium : œdèmes périphériques, hypokaliémie et hypertension artérielle (HTA)
• Risque d'atrophie corticosurrénalienne, syndrome de Cushing iatrogène
• Insomnie, euphorie et excitations
• Risque de glaucome, cataracte, troubles psychiques

Indications des anti-inflammatoires stéroïdiens (AIS)

• Réactions allergiques sévères, choc anaphylactique
• Réactions inflammatoires sévères avec œdème laryngé
• Arthrites, des rhumatismes articulaires aigus, arthrose
• Affections pulmonaires (asthme, bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO))
• Dermatose inflammatoire
• Rhinites allergiques
• Maladies auto-immunes
• Diminution des réactions de rejets des organes greffés

Propriétés des anti-inflammatoires stéroïdiens (AIS)

• Ils sont anti-inflammatoires, anti-allergiques puissants et immunosuppresseurs

Contre-indications des anti-inflammatoires stéroïdiens (AIS)

• Pas de contre-indications absolues si l'indication est vitale
• Ulcères en évolution
• Abcès, fistules, obstruction intestinale
• Infections non contrôlées (herpès, varicelle, mycose)
• Infections cutanées, acné, lésions ulcérées
• Antécédents de troubles psychiques

Interactions des anti-inflammatoires stéroïdiens (AIS)

• Attention avec les médicaments hypokaliémiants
• Risque digestif et hémorragique en association AIS et ATC (antiagrégants plaquettaires (AAP) et anticoagulants)
• AIS + insuline : diminution de l'efficacité de l'insuline

Précautions d'emploi des anti-inflammatoires stéroïdiens (AIS)

• Enfants, femmes ménopausées, ostéoporose, diabète
• Vaccin à virus atténués : risque de maladie vaccinale
• Traitement de courte durée (< 10 jours) : pas de surveillance particulière et arrêt brutal du traitement possible
• Traitement de longue durée (> 10 jours)
• Régime alimentaire pauvre en sel, lipides et glucides rapides
• Régime alimentaire riche en protides, calcium et potassium
• Normocalorique et hyperprotidique
• Dose d'attaque, traitement d'entretien à dose minimale efficace et arrêt progressif du traitement
• Ne jamais arrêter une corticothérapie prolongée

Surveillance des anti-inflammatoires stéroïdiens (AIS)

• Administration au petit-déjeuner
• Surveillance clinique
• Tension artérielle (TA)
• Poids et recherche d'œdèmes
• Température (T°)
• Examen cutané
• Densitométrie osseuse
• Examen ophtalmologique
• Courbe de croissance de l'enfant
• Surveillance biologique
• Glycémies
• Ionogramme sanguin (kaliémie)
• Bilan lipidique
• Fonction rénale
• Numération formule sanguine (NFS)

Ce résumé détaille les anti-inflammatoires, leur mécanisme d'action via l'inhibition des COX-1 et COX-2, et leurs propriétés antalgiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. Il aborde les AINS sélectifs (Célécoxib) et non sélectifs (ibuprofène, diclofénac) ainsi que leurs effets indésirables.