Anestésicos Locales

Anestésicos Locales

• Introducción: Los anestésicos locales (AL) son fármacos que bloquean la conducción nerviosa de manera reversible y temporal, permitiendo procedimientos médicos y dentales sin dolor.
• Factores que afectan la latencia:
  • Liposolubilidad: A mayor liposolubilidad, mayor penetración a través de la membrana celular y menor latencia.
  • pKa: El pKa del AL y el pH del tejido influyen en la latencia. Un pH bajo facilita la formación de la forma catiónica, lo que retrasa la absorción y aumenta la latencia.
  • Dosis: Mayor dosis disminuye la latencia.

Clasificación de los Anestésicos Locales

• Según estructura química:
  • Ésteres: Cocaína, Procaína, Clorprocaína, Tetracaína.
  • Amidas: Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína, Bupivacaína, Articaína, Etidocaína, Ropivacaína.
  • Cetonas: Diclonina.
  • Éter: Pramoxina.
  • Otros: Fenacaína.
• Según potencia:
  • Acción corta y potencia baja: Procaína, Clorprocaína.
  • Acción media y potencia media: Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína.
  • Acción larga y potencia elevada: Tetracaína, Bupivacaína, Articaína, Etidocaína, Ropivacaína.

Mecanismo de acción

• Los AL bloquean los canales de sodio desde el interior de la célula, impidiendo la despolarización y la transmisión del impulso nervioso.

Características de los Anestésicos Locales

• Reversible: El bloqueo de la conducción nerviosa es temporal y reversible.
• Específico: El efecto anestésico se limita a la zona donde se aplica el fármaco.
• Recuperación completa: La función nerviosa se recupera completamente una vez que el fármaco se metaboliza.
• No afecta la conciencia: Los AL no afectan al estado de conciencia del paciente.

Historia

• 1860: Albert Niemann sintetizó la cocaína.
• 1884: Carl Koller utilizó la cocaína en cirugía.
• 1905: Einhorn sintetizó la procaína.
• 1948: Nils Lofgren sintetizó la lidocaína.

Propiedades Anestésicas

• Cadena lipofílica (anillo aromático): Influye en la liposolubilidad del AL.
• Cadena intermedia (enlace): Determina la familia a la que pertenece el AL.
• Cadena hidrofílica (amina): Interactúa con los canales de sodio y la bomba ATPasa de sodio-potasio.

Potencial de Membrana

• La membrana plasmática mantiene el equilibrio entre el medio intracelular y el extracelular.
• En reposo, el interior de la célula tiene una carga negativa.
• La bomba de sodio elimina 3 Na+ e introduce 2 K+.
• La llegada de un estímulo abre los canales de sodio, permite la entrada de sodio y despolariza la membrana.
• Si la despolarización alcanza el umbral, se produce el potencial de acción.

Clasificación de las Fibras Nerviosas

• Tipo A: Fibras mielínicas, responsables de la transmisión de información sensorial y motora.
  • Aα: Motora (Recuperación 5).
  • Aβ: Tacto-presión (Recuperación 4).
  • Aγ: Propiocepción (Recuperación 4).
  • Aδ: Dolor-temperatura (Recuperación 3).
• Tipo C: Fibras no mielínicas, transmitiendo dolor y temperatura (Recuperación 3).
• Taquifilaxia: Se refiere a la disminución del efecto anestésico con la administración repetida del AL.

Factores que Modifican el Uso de Anestésicos Locales

• Inflamación/Infección: En tejidos inflamados, disminuye la efectividad del AL, puede necesitar mayor dosis.
• Enfermedades hepáticas: Aumenta el riesgo de toxicidad, ya que el hígado es el principal órgano de metabolización.
• Hipertiroidismo: Puede aumentar la sensibilidad a los AL debido al incremento de las catecolaminas.

Dosis Máxima Recomendada (DMR)

• Varía según el tipo de AL, la condición del paciente y la duración del procedimiento.

Vasoconstrictores

• Objetivo: Intensificar y prolongar la acción del AL, reducir el sangrado y minimizar la toxicidad.
• Mecanismo: Los vasoconstrictores, principalmente adrenalina, contraen los vasos sanguíneos, disminuyendo la velocidad de absorción del AL, lo que aumenta su concentración y prolonga su efecto.

Vasoconstrictores Usados

• Adrenalina: Más potente, efectos adversos como cefalea, crisis hipertensivas, bradicardia refleja.
• Nordefrina: Menos potente que la adrenalina, efectos similares.
• Fenilefrina: El menos potente, más específico para los receptores alfa, puede producir crisis hipertensivas.

Dosificación de Vasoconstrictores

• Adrenalina:
  • Pacientes sanos: 0,2 mg por procedimiento.
  • Pacientes cardiópatas: 0,04 mg por procedimiento.
• ASA 4 (Pacientes con enfermedades sistémicas graves):
  • Precaución con la administración de vasoconstrictores.

Otros Aditivos de los AL

• Antioxidantes: Metabisulfito de sodio (estabiliza el AL).
• Antisépticos: Metil-parabeno (prohibido por la FDA).
• Suero fisiológico: Vehículo para la preparación del AL.
• Hidróxido sódico (NaOH): Para ajustar el pH del AL.
• Hialuronidasa: Enzima que aumenta la difusión del AL en los tejidos.
• Quelantes metálicos (EDTA): Actúan como antioxidantes y pueden causar problemas renales.

Hipersensibilidad a los Anestésicos Locales

• Profesional: Dermatitis por contacto con el AL o sus componentes.
• Paciente: Reacciones alérgicas (especialmente a los ésteres y a los aditivos).
  • Local: Dermatitis.
  • General: Anafilaxis.

Normas de Prevención de Reacciones Adversas

• Anamnesis: Preguntar al paciente sobre alergias a los AL o a otros medicamentos.
• Soluciones diluidas: Utilizar soluciones concentraciones bajas de AL y vasoconstrictores.
• Esperar el tiempo necesario: Dejar actuar el AL antes de iniciar el procedimiento.
• Aspirar antes de inyectar: Para evitar inyecciones intravasculares.

Anestésicos Locales Comúnmente Usados

• Cocaína: No se utiliza en odontología debido a su toxicidad.
• Clorprocaína: No se utiliza en odontología debido a su riesgo de reacciones alérgicas.
• Tetracaína: No se utiliza para infiltración, solo tópica al 2%.
• Benzocaína: Utilizada para el tratamiento tópico de aftas y lesiones mucosas dolorosas.
• Lidocaína: 2% + Adrenalina 1:100.000-1:50.000.
• Prilocaína: 4% sin vasoconstrictor o con adrenalina 1:200.000.
• Mepivacaína: 3% sin vasoconstrictor o 2% + adrenalina 1:100.000 (baja vasodilatación, se puede usar sin vasoconstrictor).
• Bupivacaína: 0,5% + Adrenalina 1:200.000.
• Articaína: 4% + Adrenalina 1:100.000 ó 1:200.000.
• Etidocaína: Larga duración, vasodilatador, no es usado en odontología por su riesgo de efectos tóxicos.

Este cuestionario explora los anestésicos locales, incluyendo su introducción y clasificación según su estructura química y potencia. Aprenderás sobre factores que afectan la latencia, como la liposolubilidad, pKa y dosis. Ideal para estudiantes de medicina y odontología que desean profundizar en este tema.