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FARMACOLOGÍA EN LOS DISTINTOS ESTADOS FISIOLÓGICOS DEL INDIVIDUO: EMBARAZO, LACTANCIA, NIÑOS Y ANCIANOS TEMA 6 FARMACOLOGÍA PEDIÁTRICA Generalidades • Diferencias cuantitativas (+frec)  por inmadurez de órganos - Mecanismos enzimáticos - Órganos encargados Control: ajustando dosis • Diferen...

FARMACOLOGÍA EN LOS DISTINTOS ESTADOS FISIOLÓGICOS DEL INDIVIDUO: EMBARAZO, LACTANCIA, NIÑOS Y ANCIANOS TEMA 6 FARMACOLOGÍA PEDIÁTRICA Generalidades • Diferencias cuantitativas (+frec)  por inmadurez de órganos - Mecanismos enzimáticos - Órganos encargados Control: ajustando dosis • Diferencias cualitativas diferentes efectos Generalidades ¿porqué son + vulnerables? • Proceso dinámico de crecimiento y desarrollo importantes cambios en la composición y las proporciones corporales cambio de la respuesta a los fármacos. • Los ensayos clínicos con medicamentos en los niños están sujetos a numerosas restricciones éticas y legales  el conocimiento de las características farmacocinéticas y farmacodinámicas de gran número de medicamentos es escaso en este grupo de edades. • Aumenta la vulnerabilidad a la toxicidad por fármacos en r/c adulto. Ref: Castells y Hernández, 2012 Factores que alteran respuesta de fármacos en niños. Farmacocinética • DISTINTA ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL • pH gástrico + alcalino  ↑ grado ionización de fcos  ↓ absorción • Menos peristaltismo y Vaciado + lento  ↓ absorción • Menor actividad de enzimas digestivas  ↓enzima pancreática, amilasa duodenal y sales biliares  ↓ biodisponibilidad de fcos  ↓ absorción • Mecanismos absorción más lentos Factores que alteran respuesta de fármacos en niños. Farmacocinética • DISTINTA ABSORCIÓN CUTÁNEA • + absorción cutánea (sobretodo en prematuros) • menos espesor de piel • + hidratación de la piel • + relación entre superficie y peso corporal (3 veces + que el adulto) • DISTINTA ABSORCIÓN INTRAMUSCULAR • Absorción irregular (por eso, en situaciones de urgencia, mejor IV) • Puede verse afectada en situaciones de inmovilidad o mala perfusión periférica • DISTINTA ABSORCIÓN RECTAL • El epitelio del recto mayor que el adulto  posible vía como alternativa a la parenteral Factores que alteran respuesta de fármacos en niños • DISTINTA DISTRIBUCIÓN • Diferente contenido de agua de los diversos compartimentos corporales (tienen + agua que el adulto) • Mayor cociente agua/grasa corporal • Peor distribución de fármacos muy liposolubles • Menor unión a proteínas plasmáticas Factores que alteran respuesta de fármacos en niños • DISTINTO METABOLISTMO • Inmadurez de órganos metabolizadores de fcos (hígado!) • Desigual comportamiento de las membranas endoteliales y celulares con respecto al transporte a través de ellas de sustancias • Diferente respuesta de receptores celulares • Inmadurez de mecanismos enzimáticos  eliminación + lenta Factores que alteran respuesta de fármacos en niños • DISTINTA EXCRECIÓN DE LOS FÁRMACOS • Inmadurez de órganos excretores (¡riñón!) • Enlentecimiento eliminación El riñón no adquiere su capacidad excretora hasta el 1er año de vida ¡¡importante para el cálculo de dosis!! Factores que alteran respuesta de fármacos en niños • Son más acentuados cuanto menor es el niño • + cuidado si son prematuros • +sensibles el primer mes • Al 2º o 3er año de vida, las diferencias con adultos se van reduciendo • A los 9-10 años, las respuestas son muy similares Efectos adversos de fcos en el niño • El tratamiento con esteroides, anfetaminas, metilfenidato o fluorquinolonas puede alterar el crecimiento. • El fenobarbital puede ocasionar graves defectos en el desarrollo del sistema nervioso en los niños. • Las tetraciclinas no deben usarse en niños, ya que alteran la formación del esmalte dental. • Algunos fármacos, como las sulfonamidas, que desplazan a la bilirrubina de sus sitios de unión con la albúmina, no deben emplearse en el recién nacido, ya que la bilirrubina libre (no unida a la albúmina) puede cruzar la barrera hematoencefálica y producir un cuadro de kernicterus. Efectos adversos de fcos en el niño Efectos adversos relacionados con los disolventes y excipientes empleados en la administración de fármacos • Algunos aditivos y preservantes utilizados en preparados farmacológicos para administración IV (inocuos en adultos), pueden tener efectos tóxicos en recién nacidos de bajo peso. Ejemplo: • Propilenglicol: causa hiperosmolaridad, insuficiencia renal, coma, depresión respiratoria, hipotensión, bradicardia y convulsiones. • albúmina humana y sales de calcio y fosfato: contienen altas concentraciones de aluminio (causan toxicidad NRL y esquelética). • dietilenglicol como excipiente en medicamentos orales ha ocasionado insuficiencia renal, acidosis y muerte en lactantes. Dosis en pediatría • Las pautas de dosificación basadas únicamente en la edad del niño deben evitarse muy imprecisas (dos niños con la misma edad pueden tener un peso y una talla considerablemente distintos). • El ajuste de dosis basado en el peso resulta más adecuado, aunque en determinadas circunstancias (obesidad, edemas, desnutrición, deshidratación) también puede llevar a errores. • El cálculo de dosis basado en la superficie corporal (dosis, en mg/m2 = [superficie corporal del niño, en m2/1,75] × dosis adulto) es el que proporciona una mejor estimación de la actividad metabólica del organismo, por lo que es el más útil en el niño, especialmente si se trata de medicamentos con mayor riesgo de efectos adversos, como digoxina, heparina, insulina, adrenalina, narcóticos, sedantes y los citostáticos utilizados en el tratamiento del cáncer, en los que es necesario hacer un cálculo exacto de las dosis. • La superficie corporal puede obtenerse, a partir del peso y la altura del niño, utilizando el Nomograma de West https://www.youtube.com/watch?v=ym8fNekji3k Dosis en pediatría • Si se trata de diferencias cuantitativas  ajuste de dosis SC= 𝐾𝑔 𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑥 4 +7 𝐾𝑔 𝑝𝑒𝑠𝑜+90 REGLA “DE LOS NIÑOS” Dosis del niño = 𝑒𝑑𝑎𝑑 (𝑎ñ𝑜𝑠) X dosis del adulto 𝑒𝑑𝑎𝑑+12 REGLA DE CLARK Dosis del niño = 𝑝𝑒𝑠𝑜 (𝑒𝑛 𝑘𝑔) X dosis del adulto 70 REGLA DE LA SUPERFICIE CORPORAL Dosis del niño = Á𝑟𝑒𝑎 𝑐𝑜𝑟𝑝𝑜𝑟𝑎𝑙 (𝑚2) X dosis del adulto 1,7 AC se calcula con ayuda de una tabla En recién nacidos • Puede recibir los fármacos administrados en el parto Ej. Analgésicos que puedan producir en el RN depresión respiratoria • Lactancia Materna: suspender fco o administrar antes de la toma. web consulta: www. e-lactancia.org ¿Cómo favorecer la administración? • Vía más frecuente: • oral En el caso de IM: porción externa del muslo (si más de 2 años: deltoides o glúteo). • Formas farmacéuticas más frecuentes: • Líquidas  con cuentagotas, jeringa… (si es lactante, en posición sentado o semisentado con cabeza incorporada, en la porción anterior y central de la lengua o a lo largo de las encías) • Cápsulas o comprimidos: en polvo, mezclado con comida… • Mejoran el sabor para mejorar aceptación, pero ¿cómo decírselo? ¿sería adecuado camuflarlo con frases como “son unas golosinas”…? ¿Cómo favorecer la administración? • Vía oral - Ventajas: indolora - Inconvenientes: sabor, dificultad para deglutir si es sólido (no en menores de 5 años por riesgo de aspiración) Si tienen más de 5 años: se puede enseñar Interacción con alimentos: - Dificulta absorción:la azitromicina (su absorción se reduce en un 43%), la zidovudina, la rifampicina, la isoniacida, las penicilinas orales y los preparados de hierro oral, disminuyendo su eficacia, por ello se deben tomar 30-60 min antes o 2 h después de las comidas. - Beneficioso: antiinflamatorios no esteroideos, la nitrofurantoína y el metronidazol Secuencia de aprendizaje para deglutir cápsulas 1. Tragar 5 veces pequeños sorbos de agua 2. Colocar un fragmento de hielo de 0,5 cm de diámetro sobre la lengua. Dejarlo disolver y tragar este agua. Repetir lo mismo cinco veces 3. Colocar un fragmento de hielo igual que los anteriores, tomar un sorbo de agua e intentar tragarlo cuando el hielo esté a punto de disolverse. Repetir lo mismo cinco veces 4. Colocar un fragmento de hielo igual que los anteriores e intentar tragarlo con un sorbo de agua cuando el hielo esté algo menos disuelto. Repetir cinco veces si hay éxito 5. Ir acortando el intervalo entre tomar el sorbo de agua y tragarla junto con el hielo 6. Deglutir de modo inmediato los trozos de hielo de 0,5 cm junto con el agua 7. Repetir los pasos 3 a 5, pero empleando fragmentos de hielo de 1 cm de diámetro 8. Repetir los pasos 3 a 5, pero empleando fragmentos de hielo de 1,5 cm de diámetro 9. Para comprobar si ha habido éxito en el aprendizaje se pide al niño que degluta una píldora que vaya a formar parte de su tratamiento FARMACOLOGÍA EN EMBARAZO Generalidades • Teratógeno: cualquier sustancia, agente o factores ambientales que pueden interferir en el desarrollo prenatal normal, provocando anomalías morfológicas o funcionales en el embrión y/o el feto que ha estado en contacto con ellos • En un estudio multicéntrico realizado en España, se comprobó que sólo el 7% de las gestantes no había tomado medicación a lo largo del embarazo y que un 45% había consumido una media de tres o más fármacos • El 85% de las embarazadas, toma 1 o + fcos (OMS) • Relación riesgo/beneficio para uso del fco a dosis mínima eficaz Generalidades • Malformaciones congénitas 2% (mosquera, 2005) – 3 % (Sandoval, 2018) (castells y Hernández, 2012) • El 10% de las malformaciones, no son genéticas, sino que están r/c agentes teratógenos externos (mosquera, 2005; Sandoval, 2018) • + frecuentes: radiaciones ionizantes • Virus • Productos químicos: fármacos (1:1000 niños) • Paso de barrera placentaria Generalidades. El riesgo teratógeno depende de: • Momento del embarazo en el que se administra • Fase implantación (primeros 15 días): ↑ casos (pasan inadvertidos). Efecto “todo o nada” • Entre 15 días y hasta 3er mes: especialmente sensible (+peligro)  aborto o continuación • A partir del 3er mes (fase final): menos probable. Producen alteraciones como en el adulto, pero más graves. Pueden producir malformaciones de afectación funcional de los órganos. • Dosis y duración del tratamiento. + Riesgo a + dosis y + tiempo Generalidades. El riesgo teratógeno depende de: • Propiedades farmacológicas • Sobre acción directa sobre células embrionarias, o indirecta (sobre madre o placenta) • Factores que influyen: • Liposolubilidad: Los fármacos liposolubles atraviesan más rápidamente la barrera placentaria que los hidrosolubles • Ionización: no ionizados son de muy fácil difusión a través de la membrana placentaria. • Peso molecular: Las moléculas cuyo peso molecular es > 1.000 D no atraviesan la placenta Generalidades. El riesgo teratógeno depende de: • Unión a proteínas: Los unidos a proteínas no pasan la barrera placentaria, los libres si. • Metabolismo placentario: puede convertir fco inactivo en activo, o un fco tóxico puede perder su toxicidad por la biotransformación • Edad gestacional: a + edad gestacional, + grosor de la membrana, - separación entre circulación fetal y materna. La velocidad de paso no es la misma al principio que al final • Susceptibilidad fetal: factor exógeno (fármaco) + factor genético • Estado de salud de la madre: alteración absorción, eliminación…↑ volumen sanguíneo (25,45%), + red vascular del útero, cambios hormonales….+ filtrado glomerular y excreción. Hay que ↑ dosis farmacológica Cambios fisiológicos y farmacocinéticos (Sandoval, 2018) • Placenta: no es una barrera, pasan nutrientes, tóxicos, drogas… • Difusión a los tejidos: d/d solubilidad a lípidos, fijación a proteínas, peso molecular, grado ionización, • Cuanto mayor es la edad gestacional, mayor la permeabilidad placentaria Cambios fisiológicos y farmacocinéticos • Los cambios fisiológicos afectan a la concentración del fármaco • ABSORCIÓN: - ↓ motilidad intestinal y prolongación del tránsito  por acción de la progesterona - ↑ Flujo sanguíneo pulmonar  hiperventilación por la taquipnea fisiológica Ref. mosquera, 2005 ↑↑absorción Cambios fisiológicos y farmacocinéticos • DISTRIBUCIÓN: - ↓ de las concentraciones max del fco y retardo en eliminación ↑volumen plasmático administrado - Proteinuria fisiológica  lleva a hipoproteinemia Baja fijación a proteínas  ↑ fracción libre del fco (activa) Cambios fisiológicos y farmacocinéticos • METABOLIZACIÓN: ↑↑ velocidad - La progesterona  provoca + actividad enzimática de los fcos • EXCRECIÓN: - ↑ flujo plasmático renal y filtración glomerular + excreción + cantidad fco excretado - [] plasmática y vida media Riesgo potencial de teratogénesis • Para saber el factor etiológico, hay que considerar 3 criterios: 1. El defecto congénito debe caracterizarse por completo como producido por la droga. Ej. El labio y paladar hendidos se relacionan con la hidantoína, pero también con + de 200 causas genéticas. 2. El agente debe cruzar la placenta, y de forma suficiente. 3. Debe ocurrir en un periodo importante del desarrollo: a) Periodo preimplantacional: “periodo de todo o nada” b) Periodo de organogénesis: 2-8ª semana. + susceptible c) Periodo fetal: no tan susceptible pero importante Factores de riesgo embarazo Elegir fármacos con el mejor perfil de seguridad A dosis bajas Menos tiempo posible Para todos los fármacos de los que se dispone del dato, se incluye el factor de riesgo durante el embarazo, según la clasificación de la Food and Drug Administration (FDA) americana. España: Organización de servicios de información de teratógenos (SITTE). Información Telefónica sobre Teratógenos para profesionales de la salud. Teléfono: +34 91 822 24 35 Clasificación de FDA Ref: Ariza y Aguilera, 2014 CATEGORÍA A No han demostrado un riesgo para el feto en el 1er trimestre (y no existe evidencia de riesgo en los meses posteriores) y la posibilidad de daño fetal es remota. CATEGORÍA B Estudios de reproducción animal no han demostrado riesgo fetal, no hay ensayos clínicos realizados con mujeres embarazadas o los experimentos de reproducción animal han demostrado un efecto adverso (diferente al descenso de la fertilidad) que no se ha comprobado en estudios clínicos con mujeres en el 1er trimestre del embarazo (y sin evidencia de riesgo para los trimestres posteriores). CATEGORÍA C Estudios en animales han revelado efectos adversos sobre el feto (teratogénicos, de muerte del embrión u otros), pero no hay estudios controlados en mujeres o los estudios con ellas y animales no se pueden obtener. Los fármacos sólo se deberían dar si el beneficio potencial justifica el riesgo del feto CATEGORÍA D Evidencia de riesgo fetal, pero los beneficios de empleo en la mujer embarazada pueden ser aceptables a pesar del riesgo (por ej., si es necesario en situación de peligro vital o por enfermedad grave para la que fco más seguros no pueden emplearse por inefectivos). CATEGORÍA X Estudios en animales y humanos han demostrado anormalidades fetales, o hay evidencia de riesgo fetal basado en la experiencia humana, o ambos y el riesgo del empleo del fármaco en la mujer embarazada supera claramente cualquier posible beneficio. El fármaco está contraindicado en mujeres que están o pueden estar embarazadas. Ref: Sandoval, 2018) Clasificación de FDA CATEGORÍA A Ácido fólico, hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, sulfato ferroso, Vit. B1, B12, B6, C; (Vit. A es categoría A pero en altas dosis es X). CATEGORÍA B Amoxicilina/Ac. clavulánico, ampicilina/ sulbactam, cefalosporinas, cimetidina, eritromicina, clindamicina, clotrimazol, metronidazol, nitrofurantoína, insulina, ranitidina, dimenhidrinato, cetirizina, (ketoprofeno, es B 1er y 2do T; D en el 3er T). CATEGORÍA C Amikacina, gentamicina, ciprofloxacina, claritromicina, cotrimoxazol, isoniazida, ambroxol, dexametasona, dextrometorfano, (codeína C 1er y 2do T; D 3er T, y en dosis prolongadas); diclofenaco, ketorolaco; (celecoxib y naproxeno C 1er y 2do T; D 3er T); (AAS, es C 1er y 2do T; D 3er T ó altas dosis); (captopril C 1er T; D 2do y 3er T). CATEGORÍA D Alprazolam, diazepam, carbamazepina, estreptomicina, fenitoína, fenobarbital. CATEGORÍA X Atorvastatina, clomifeno, anticonceptivos orales combinados y hormonoterapia de reemplazo, desogestrel, etinilestradiol, dihidroergotamina, isotretinoína, warfarina, vitamina A en altas dosis. Críticas del sistema clasificación FDA • Deja al prescriptor la responsabilidad de interpretar la información de la categoría con base al momento de la exposición, dosis y vía de administración • Errores: considerar a los anticonceptivos orales como categoría X: falta de beneficio de los ACOs en embarazo, aunque en realidad no tienen riesgo teratógeno • Desde 2015: etiquetado de medicamentos con información pormenorizada de riesgos Fármacos de alto riesgo en embarazo (mosquera) Fármacos de alto riesgo en embarazo (mosquera) Fármacos posiblemente seguros • Existen pocos fármacos • Los seguros, no tienen seguridad absoluta • Precaución ante nuevos fcos • Solo administrar si es plenamente justificado • Antieméticos Otras sustancias • Tabaco: retraso crecimiento fetal aumento mortalidad por depresión respiratoria https://www.youtube.com/watch?v=UclbMssp-9M • Alcohol: retraso crecimiento fetal y retraso mental depresión respiratoria neonatal Síndrome alcohólico fetal • Otras Drogas • Dependencia física en el feto  llanto agudo Irritabilidad extrema Vómitos Taquicardia • Necesita dosis decreciente https://www.youtube.com/watch?v=QEdzmarwLlI Actuación enfermería (Castells y Hernández, 2012) • Objetivo: Insistir en los efectos adversos de los fármacos en las embarazadas durante el primer trimestre, así como a lo largo de la gestación, por los posibles peligros que para el embrión y/o el feto representa su ingesta, y en la importancia de evitar la automedicación. • Medidas: • Educación sanitaria • Motivar a realizar programas de educación maternal • Incluir en las clases de educación maternal conceptos sobre el uso y abuso de los fármacos/ factores teratógenos / estilo de vida actual. • No administrar medicamentos con diversos principios activos asociados, • Usar siempre fármacos suficientemente experimentados. Actuación enfermería (Castells y Hernández, 2012) • Posibilitar a expresar dudas y preguntas. • Especificar la relación entre el riesgo y el beneficio de los medicamentos y consentir o no en ser medicadas. • Explicarles todas las terapias alternativas para aliviar las molestias del embarazo. • Recoger en la historia clínica todos los datos relacionados con la administración de sustancias durante el embarazo: tipo de medicamento, dosis del mismo, vía de administración, duración del tratamiento y edad gestacional en el momento de la ingesta del fármaco FARMACOLOGÍA EN LA LACTANCIA Generalidades • Si una madre lactante precisa medicación se debe buscar un fármaco que sea adecuado para el tratamiento de la madre y compatible con la lactancia. • En numerosas ocasiones la lactancia materna es interrumpida por motivos no justificados. • El desconocimiento sobre las contraindicaciones de la lactancia materna por parte de los profesionales de la salud puede llevar a decisiones equivocadas. Siempre se debe realizar una valoración individualizada, considerando los grandes beneficios de la alimentación con leche materna frente a los posibles riesgos. Generalidades • todos los medicamentos que reciben las mujeres que amamantan a sus hijos pasan a la leche, lo hacen en cantidades muy pequeñas (entre el 1 y el 2% de la dosis administrada a la madre). • + cuidado si bebes prematuros. • Suspensión temporal ante isótopos radiactivos (con fines terapéuticos o diagnósticos). (la leche extraída esos días debe ser desechada) • Otras pruebas de radiodiagnóstico (radiografías, TAC, RM…) aunque requieran el empleo de medios de contraste) no contraindican la lactancia. Generalidades • El consumo de heroína, cocaína, anfetamina y marihuana es incompatible con la lactancia materna, por sus efectos adversos en el niño. • La metadona, en cambio, no comporta riesgo para el lactante, ya que pasa en cantidades mínimas; por otro lado, se ha comprobado que la LM tiene un efecto beneficioso en estos niños, en los que mejora la evolución del síndrome de abstinencia neonatal y disminuye los días de hospitalización. Generalidades • En general, para reducir el riesgo de efectos adversos en el niño se debe elegir aquellos fármacos menos tóxicos (p. ej., paracetamol en lugar de aspirina como analgésico) y que tengan una vida media breve. • Se reduce la cantidad de fco que pasa a la leche si la madre ingiere el medicamento al finalizar la toma de pecho o antes de que el niño vaya a tener un largo período de sueño. • Si se ha de interrumpir temporalmente de la lactancia: se aconseja vaciado con frecuencia las mamas (manual o con sacaleches), para mantener la producción de leche y poder reanudar la alimentación al pecho sin problemas. Fármacos y sustancias de abuso contraindicadas durante la lactancia Fármacos antineoplásicos que contraindican la lactancia: Ciclofosfamida / Ciclosporina / Doxorrubicina / Metotrexato Sustancias de abuso que contraindican la lactancia: Anfetamina / Cocaína / Heroína / Marihuana/ Fenciclidina Compuestos radiactivos que requieren la interrupción temporal de la lactancia materna: Cobre 64 / Galio 67 / Indio 111/ Yodo 123, Yodo 125, Yodo 131 Tecnesio 99m Sodio radiactivo Fármacos que se han relacionado con efectos adversos en los lactantes: Acebutolol / Acido 5-aminosalicílico / Atenolol / Bromocriptina (suprime la prolactina, disminuyendo la producción de leche) / Salicilatos / Clemastina / Ergotamina / Litio / Fenindiona / Fenobarbital / Primidona / Sulfasalacina E-lactancia. https://www.youtube.com/watch?v=Ez6GjCHJ2do Lactancia en general. https://www.youtube.com/watch?v=8d3alDzWXDo https://www.youtube.com/watch?v=fWx0-_pmIKg Ref Castells y Hernández, 2012 FARMACOLOGÍA EN GERIATRÍA Generalidades • En aumento por esperanza de vida • Reciben proporcionalmente más fármacos que otros grupos de población (30% de los fármacos, son para mayores de 65 a.) • Polimedicación: por pluripatologías y por la duración de ttos crónicos. https://www.youtube.com/watch?v=7D6U3nQUY8g https://www.youtube.com/watch?v=luu-pxyIxa8 Generalidades • ¿realmente lo necesita? Abuso de fcos por ser la medida más cómoda • ¡Educación sanitaria!: riesgo de repetir dosis, errores genérico- nombre comercial, problemas memoria… • Familiar supervisor • Estrategias auxiliares: calendarios, despertadores, notas, pastilleros… https://www.youtube.com/watch?v=TkrDKSHd5vY Factores que alteran la respuesta a los fármacos en las edades avanzadas • Derivados de cambios biológicos • Derivados de la pluripatología • Derivados de factores socioculturales Factores derivados de cambios biológicos: farmacocinética y farmacodinámica • Modificaciones ABSORCIÓN •↓ área de absorción • ↑ pH estomacal • retraso del vaciamiento gástrico. Algunos fcos ayudan al retraso (antiácidos, analgésicos, narcóticos, anticolinérgicos) y fármacos con efectos anticolinérgicos, (fenotiazinas, antiparkinsonianos, antidepresivos tricíclicos). • La absorción intestinal puede verse alterada por la disminución de la perfusión mesentérica y la menor cantidad de células absorbentes Factores derivados de cambios biológicos: farmacocinética y farmacodinámica • Modificaciones DISTRIBUCIÓN • ↓ agua y masa muscular ↑ grasa corporal influye en [] fco y su distribución • Albúmina plasmática más baja  la fracción ligada a la albúmina es menor  fracción libre y activa mayor  más efecto con misma dosis Ejemplo: antiinflamatorios, que desplazan de su unión a las proteínas plasmáticas, los fármacos anticoagulantes e hipoglucemiantes, aumentando su acción Factores derivados de cambios biológicos: farmacocinética y farmacodinámica • Modificaciones METABOLISMO • ALTERACIÓN DE LOS MECANISMOS ENZIMÁTICO - Los mecanismos que inactivan los fármacos son menos activos Semivida del fármaco mayor Más acción del fármaco • ALTERACIÓN DE LA GRASA CORPORAL - Más proporción de grasa corporal y Menor espacio de distribución real de los fcos A igual dosis, más efecto • A los 65 años de edad, la perfusión hepática ha disminuido un 40% en comparación con 25 años. Afectan más los fármacos Factores derivados de cambios biológicos: farmacocinética y farmacodinámica • Modificaciones ELIMINACIÓN • ↓ Flujo plasmático renal • Aclaramiento de creatinina • ↓función renal Prolongación de vida media ↑ [] de fco y ↑ toxicidad Factores derivados de pluripatología • El 36% de ancianos tiene + de 3 enfermedades crónicas (r/c insuficiencia renal, hepática, hiper (o hipo) tiroidismo…)  limitan funcionamiento de órganos • Algunos fcos provocan interacciones que ↓ respuesta terapéutica o facilitan toxicidad. Si + fcos simultáneos https://www.youtube.com/watch?v=02ZC9askOU4 https://www.youtube.com/watch?v=1iJfVdrL368 + probabilidad de interacciones + reacciones adversas Factores derivados de cambios socioculturales • Automedicación. • + en población anciana • + en ancianos de nivel cultural elevado • Incumplimiento terapéutico • Dificultades de comprensión • Falta información • Pérdida memoria • Aceptación / rechazo de tratamiento • Soledad o situación económica • Hábitos dietéticos en r/c aspectos socioeconómicos Factores derivados de cambios socioculturales • OTROS - Problemas memoria, atención, visión, audición… - Confusión de fcos /dosis/ intervalos administración - Casi todas podrían evitarse si adecuada prescripción y vigilancia Educación sanitaria Problemas específicos • HIPNÓTICOS - Prescripción frecuente - BZD de semivida corta - Suelen producir más efecto en ancianos: + confusión, + sueño diurno, agitación paradógica - Se necesita menos dosis (aproximadamente la mitad) - Importancia: educación sanitaria sobre higiene del sueño (evitar sueño diurno, aumentar actividad física, evitar alimentos estimulantes…) Problemas específicos • ANTIDEPRESIVOS - - Antidepresivos tricíclicos: - Riesgo hipoTA ortostática - Retención urinaria - Sequedad boca ISRS: los más adecuados. • ANTIPARKINSOINANO - Levodopa: Riesgo hipoTA ortostática - Anticolinérgicos: intensos efectos secundarios: sequedad boca, retención urinaria… Problemas específicos • ANTIHIPERTENSIVOS • ANTIDIABÉTICOS ORALES • Menores dosis que adulto - Ajustar la dosis a la función renal • Diurético tiazidico + suplemento de potasio (en preparado o en dieta: plátanos, frutos secos…), para evitar hipopotasemia • Inhibidores de la ECA: produce hipotensión ortostática  tomar TA en decúbito y en bipedestación Cuidados enfermería • Información al anciano Castells y Hernández, 2012 y/o familiares o personas próximas • Importancia conocer efectos adversos y ofrecer disponibilidad para que avisen • Planificar cuidados: • Control del tratamiento • Facilitar la comprensión del tratamiento • Facilitar el cumplimiento del tratamiento Cuidados enfermería. Control del tratamiento • Obtener información de la medicación /automedicación • Contrastarla y programar visitas en Centro de salud o en domicilio • Utilidad: receta electrónica (se ve cuales toma, cuándo inició, cuando ha de finalizar, horario, forma de tomas…) Cuidados enfermería. Facilitar al anciano la comprensión del tratamiento • Valoración completa de las capacidades intelectuales, físicas y ambientales • Valoración de las condiciones familiares y de la vivienda • Más dificultades para entender y retener la información que el adulto Cuidados enfermería. Facilitar al anciano el cumplimiento • Revisar con el sujeto y/o familiares el régimen terapéutico • Incorrección de dosis, horarios, forma de tomar fcos • Adoptar nuevas formas de cumplimento • Valorar las limitaciones del anciano. • Adoptar medidas que faciliten el seguimiento: Cuidados enfermería. Facilitar al anciano el cumplimiento Adoptar medidas que faciliten el seguimiento: 1. Etiquetar los envases de forma que resulte fácil su identificación y diferenciación, debiendo constar el nombre, su utilidad, la dosis y horario de administración. 2. Valorar con el anciano los horarios de sus actividades diarias y comidas con el fin de adecuar las tomas a su ritmo cotidiano y hábitos de alimentación. 3. Confeccionar una gráfica de la medicación, que conviene diseñar en colaboración con el anciano y de acuerdo a sus necesidades, de forma que le facilite tanto recordar el medicamento, dosis y horario, como confirmarle que lo ha realizado, ya que deberá marcarlo cada vez que tome la dosis. El diseño de la gráfica debe incluir: nombre del fármaco, indicación, características externas (forma, color), horario de tomas, instrucciones para tomar el fármaco, así como precauciones en caso de aparición de efectos adversos. Incluir colores, dibujos, en lugar visible… • Cuidados enfermería. Facilitar al anciano el cumplimiento Adoptar medidas que faciliten el seguimiento si la dificultad del anciano estriba en la manipulación de los medicamentos, como en el caso de los temblores, artritis, etc., las medidas que hay que tomar serán: 1. Para los envases que disponen de tapones de seguridad, puede cambiarse el tapón por otro de tipo corriente, evitando cambiar el envase para que no haya errores. 2. En los fármacos de presentación líquida puede utilizarse un adaptador de botella y la jeringa de medicación oral. Otra posibilidad es el llenado de los vasitos por otra persona para un período determinado. Estos vasitos están graduados y son de distintos colores, y se tapan y destapan con facilidad. 3. El uso de utensilios como los cortapastillas o los trituradores de pastillas pueden ser útiles en algunos casos. 4. Los dispositivos dosificadores para jeringuillas facilitan la medicación precisa de la dosis de insulina. 5. La lente de aumento sirve a los ancianos con déficit de visión para leer las marcas de la jeringa, es de material de plástico y se adapta al cuerpo de ésta. • • https://www.youtube.com/watch?v=v6tnjsnRqyI • https://www.youtube.com/watch?v=IDX3hh3hNAo&t=86s Referencias • Ariza, M., Aguilera, B., Gómez, D., Fuertes, G., Fernández, V., Almira L. Guía Farmacoterapéutica de medicamentos utilizados por los servicios de urgencia y emergencia sanitario 061 de la región de Murcia. Unidad de Farmacia: Gerencia de Urgencias y Emergencias sanitarias 061. Murcia, editor. Murcia: Selegráfica; 2014. 1-18 p. • Castells, S., Hernández M. Farmacología en enfermería. 3a. Barcelona: Medilibros; 2012 • Mosquera, J.M., Galdos P. Farmacología Clínica para Enfermería. 4a. McGraw-Hill, editor. 2005. • Sandoval Parecez, J., Sandoval Paz, C. Uso de fármacos durante el embarazo. Horiz Med. 2018;18(2):71-9.