Farmacologia 2 - PDF

FARMACOLOGIA AULA 2 Geórgia Martins [email protected]  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 FARMACOLOGIA A farmacocinética, descrita como o que o corpo faz com o fármaco, refere-se ao movimento do fármaco dentro,...

FARMACOLOGIA AULA 2 Geórgia Martins [email protected]  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 FARMACOLOGIA A farmacocinética, descrita como o que o corpo faz com o fármaco, refere-se ao movimento do fármaco dentro, através e fora do corpo — o tempo de evolução de sua absorção, biodisponibilidade, distribuição, biotransformação e excreção.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 FARMACOLOGIA É a partir da farmacocinética que determinamos a efetividade clínica de um medicamento, já que é a partir dela que saberemos os caminhos dos fármacos no organismo, se ele foi bem- sucedido em ultrapassar barreiras fisiológicas e em sua distribuição nos órgãos-alvo.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 FARMACOLOGIA A farmacocinética, dessa forma, compreende o estudo do caminho do fármaco no corpo humano, desde a sua administração até a sua metabolização ou excreção, passando por várias etapas, como a absorção, a distribuição e a metabolização.  @professorageorgiar Fonte: @1cientistadafamilia  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 A farmacocinética de um fármaco depende de fatores relacionados com o paciente, bem como de suas propriedades químicas. Alguns fatores relacionados ao paciente (p. ex., função renal, constituição genética, sexo e idade) podem ser utilizados para prever os parâmetros farmacocinéticos em populações.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 Por exemplo, a meia-vida de alguns fármacos, em especial os que exigem biotransformação e excreção, pode ser notavelmente longa no idoso.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 A meia-vida é o tempo gasto necessário para que a quantidade de uma matéria se reduza à metade. Mais especificamente, quando tratamos de medicamentos dizemos que a meia-vida é o tempo gasto para que a concentração plasmática de um fármaco no organismo se reduza à metade.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 Outros fatores estão relacionados com a fisiologia individual. Os efeitos de alguns fatores individuais (p. ex., insuficiência renal, obesidade, insuficiência hepática e desidratação) podem ser razoavelmente previsíveis, mas outros fatores possuem características distintas e, assim, têm efeitos imprevisíveis.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 Em decorrência de diferenças individuais, a administração dos fármacos deve basear-se na necessidade de cada paciente — tradicionalmente, ela é feita pelo ajuste empírico da dose até que se alcance o objetivo terapêutico. Essa abordagem é, com frequência, inadequada, pois pode retardar a resposta ótima ou resultar em efeitos adversos.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 ABSORÇÃO A absorção de um fármaco se dá após a sua administração e depende da passagem desse fármaco pelas barreiras do organismo. Exemplos da proteção exercida pelo organismo são a secreção ácida no estômago e básica no intestino, que podem aumentar ou diminuir a entrada do medicamento, de acordo com as suas propriedades químicas.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 ABSORÇÃO Depois de absorvidos, os fármacos não cairão diretamente na circulação sistêmica. Antes disso, serão transportados até o fígado, onde sofrerão um processo chamado de metabolismo de primeira passagem.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 Nesse momento, o fármaco pode tanto sofrer uma baixa em seus metabólitos ativos quanto ser biotransformado em metabólitos mais ativos que o original, por isso é necessário conhecer o metabolismo de cada fármaco no organismo e, também, a dose necessária para que, caso ocorra diminuição da concentração ativa, ainda exista metabólitos efetivos suficientes para alcançar o órgão-alvo.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 METABOLIZAÇÃO O fígado é o principal órgão responsável pela metabolização dos fármacos no organismo, devido à grande quantidade de enzimas metabólicas presentes no órgão. Tais reações de metabolização são chamadas de biotransformação, nas quais o fígado é capaz de transformar o fármaco em metabólitos ativos, inativos e/ou facilitando sua eliminação. @professorageorgiar @professorageorgiar  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 DISTRIBUIÇÃO A distribuição do fármaco é feita principalmente pela circulação sistêmica, e secundariamente pela circulação linfática. É a partir desse momento que os metabólitos são capazes de alcançar os órgãos-alvo.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 DISTRIBUIÇÃO Depois de chegar à circulação sistêmica, os fármacos distribuem-se rapidamente a outros compartimentos do corpo, chegando aos seus locais de ação ou sendo excretados.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 DISTRIBUIÇÃO Para que não sejam excretados de forma muito rápida, podem ser armazenados em tecido adiposo ou muscular, de forma que são liberados desses reservatórios conforme a concentração do fármaco diminui na circulação sistêmica.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 EXCREÇÃO excreção dos fármacos do organismo geralmente se dá por via renal ou biliar e é facilitada devido à metabolização dos fármacos. A excreção renal é a mais comum, mas depende da natureza hidrofílica (se atrai por moléculas de água e é facilmente absorvida) dos fármacos.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 EXCREÇÃO Para serem eliminados, os fármacos passarão por todo o intestino delgado e intestino grosso, podendo sofrer circulação entero-hepática, ou seja, ser reabsorvidos no intestino delgado, sendo remetabolizados pelo fígado e, depois disso, caindo na circulação sistêmica.  O QUE SERIA FARMACODINÂMICA?  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 FARMACODINÂMICA A farmacodinâmica, descrita como o que o fármaco faz no corpo, é o estudo dos efeitos bioquímicos, fisiológicos e moleculares dos fármacos no corpo e diz respeito à ligação ao receptor (incluindo a sensibilidade do receptor), aos efeitos pós-receptor e às interações químicas.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 FARMACODINÂMICA A farmacodinâmica, juntamente com a farmacocinética [o que o corpo faz com o fármaco, ou o destino do fármaco no corpo, ajudam a explicar a relação entre a dose e a resposta, ou seja, os efeitos do fármaco.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 A resposta farmacológica depende da ligação do fármaco a seu alvo. A concentração do fármaco no sítio receptor influencia o efeito do fármaco. A farmacodinâmica de um fármaco pode ser modificada por alterações fisiológicas decorrentes de Um distúrbio ou uma doença Processo de envelhecimento Outros fármacos  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 O envelhecimento tende a afetar as respostas farmacodinâmicas por meio de alterações na ligação ao receptor ou na sensibilidade da resposta, outros fatores contribuem para o efeito indesejado do medicamento: Doenças pré-existentes Interações medicamentosas Falta de adesão  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 FARMACODINÂMICA As interações farmacodinâmicas fármaco- fármaco resultam em competição por sítios de ligação de receptor ou alteram a resposta pós-receptor.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 Alguns fármacos desencadeiam efeitos sem alterar a função celular e sem ligar-se a um receptor. Por exemplo, a maioria dos antiácidos diminui a acidez gástrica por reações químicas simples, tendo em vista que os antiácidos são bases que interagem quimicamente com ácidos para produzir sais neutros.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 FARMACODINÂMICA A relação dose-resposta, que envolve princípios de farmacocinética e farmacodinâmica, é que determina a dose necessária e a frequência do medicamento, bem como o índice terapêutico para o fármaco.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 INTERAÇÃO FÁRMACO RECEPTOR Independentemente de como ocorre o efeito do fármaco sua concentração no local da ação controla o efeito. Entretanto, a resposta à concentração pode ser complexa e é frequentemente não linear.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR Os receptores são macromoléculas que participam da sinalização química dentro da célula e entre diferentes células; podem estar localizados na membrana de superfície ou no citoplasma da célula.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR A capacidade do fármaco em afetar um determinado receptor relaciona-se à afinidade do fármaco e à sua atividade, ambos são determinados por sua estrutura química.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR Um fármaco que, através de sua ligação a seu receptor, favorece a ativação deste receptor é denominado agonista; por outro lado, um fármaco que impede a ativação do receptor pelo agonista é designado como antagonista.  @professorageorgiar FARMACOLOGIA 2 REFERÊNCIAS FONTE: GOLAN, David E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacologia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.  OBRIGADA! Nos vemos na aula 3! professorageorgiar