Streptogramins PDF

Fundacion Universidad de las Americas Puebla Ciencias de la Salud Access Provided by: Farmacología básica y clínica, 15e CAPÍTULO 44: Tetraciclinas, macrólidos, clindamicina, cloranfenicol, estreptograminas, oxazolidinonas y pleuromutilinas ESTREPTOGRAMINAS MECANISMO DE ACCIÓN Y ACTIVIDAD ANTIBA...

Fundacion Universidad de las Americas Puebla Ciencias de la Salud Access Provided by: Farmacología básica y clínica, 15e CAPÍTULO 44: Tetraciclinas, macrólidos, clindamicina, cloranfenicol, estreptograminas, oxazolidinonas y pleuromutilinas ESTREPTOGRAMINAS MECANISMO DE ACCIÓN Y ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL La quinupristina­dalfopristina es una combinación de dos estreptograminas —quinupristina, una estreptogramina B y dalfopristina, una estreptogramina A— en una proporción de 30:70. Las estreptograminas comparten el mismo sitio de unión ribosomal que los macrólidos y la clindamicina y, por tanto, inhiben la síntesis de proteínas de manera idéntica. La quinupristina­dalfopristina es rápidamente bactericida para la mayoría de los organismos susceptibles, excepto Enterococcus faecium, que se elimina con lentitud. La quinupristina­dalfopristina es activa contra los cocos grampositivos, incluyendo cepas de estreptococos resistentes a múltiples fármacos, cepas resistentes a la penicilina de S. pneumoniae, cepas de estafilococos susceptibles y resistentes a la meticilina y E. faecium (pero no a Enterococcus faecalis). La resistencia se debe a la modificación del sitio de unión de quinupristina (resistencia de tipo MLS­B), la inactivación enzimática de dalfopristina o eflujo. Farmacocinética La quinupristina­dalfopristina se administra por vía intravenosa a una dosis de 7.5 mg/kg cada 8–12 horas. Las concentraciones séricas máximas después de una infusión de 7.5 mg/kg durante 60 minutos son 3 mcg/mL para quinupristina y 7 mcg/mL para dalfopristina. La quinupristina y el dalfopristina se metabolizan de manera muy rápida, con vida media de 0.85 y 0.7 horas, respectivamente. La eliminación es principalmente por vía fecal. El ajuste de la dosis no es necesario para insuficiencia renal, diálisis peritoneal o hemodiálisis. Sin embargo, los pacientes con insuficiencia hepática pueden no tolerar el fármaco a las dosis habituales debido a un área aumentada bajo la curva de concentración tanto de los fármacos originales como de los metabolitos. Esto puede requerir una reducción de la dosis a 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas. La quinupristina y dalfopristina inhiben significativamente CYP3A4, que metaboliza warfarina, diazepam, quetiapina, simvastatina y ciclosporina, entre muchos otros. Puede ser necesaria la reducción de la dosis de ciclosporina. Usos clínicos y efectos adversos La quinupristina­dalfopristina está aprobada para el tratamiento de infecciones causadas por estafilococos o por cepas de E. faecium resistentes a la vancomicina, pero no E. faecalis, que es intrínsecamente resistente, quizá debido a un mecanismo de resistencia de tipo eflujo. Las principales toxicidades son los eventos relacionados con la infusión, como el dolor en el sitio de infusión y el síndrome de artralgia­mialgia. Debido a la disponibilidad de alternativas mejor toleradas, la quinupristina­dalfopristina tiene un uso limitado en Estados Unidos. Downloaded 2024­1­18 12:27 A Your IP is 132.174.252.28 ESTREPTOGRAMINAS, Camille E. Beauduy; Lisa G. Winston ©2024 McGraw Hill. All Rights Reserved. Terms of Use • Privacy Policy • Notice • Accessibility Page 1 / 1