Farmacología Básica y Clínica PDF

UNIVERSIDAD EVANGÉLICA DE EL SALVADOR Departamento de Ciencias Fisiológicas FARMACOLOGÍA Dr. Jorge Cabezas [email protected] Fármacos antitusígenos, expectorantes y mucolíticos. Dr. Jorge Cabezas 2 ...

UNIVERSIDAD EVANGÉLICA DE EL SALVADOR Departamento de Ciencias Fisiológicas FARMACOLOGÍA Dr. Jorge Cabezas [email protected] Fármacos antitusígenos, expectorantes y mucolíticos. Dr. Jorge Cabezas 2  Competencias 1. Define en que consiste el acto reflejo de la tos.. 2. Explique en qué consiste el tratamiento farmacológico de la tos. 3. Conoce la clasificación de los fármacos antitusígenos. 4. Describe el mecanismo de acción y usos clínicos de los fármacos antitusígenos. 5. Explique la farmacodinamia, farmacocinética y usos de los fármacos expectorantes. 6. Comprende el mecanismo de acción y usos clínicos y efectos fármacos mucolíticos.. 3  EL REFLEJO DE LA TOS La tos es un act o refle jo c on un a fun ció n pr otect or a ten dent e a e v i ta r e l bl oq ue o mecánico de las vías respiratorias. Facilita el aclaramiento de agentes patógenos inhalados , aeroalérgenos, Irritantes (p. ej., humo, polvo, contaminantes atmosféricos). secreciones mucosas respiratorias, material aspirado p. ej., de contenido gástrico) y cuerpos extraños, protegiendo así las vías respiratorias. 4 25 De hecho, la tos es uno de los síntomas más comunes por los que el paciente busca atención médica (su prevalencia oscila entre el 5 y el 40 %) y tos antitusígenos son una de las clases terapéuticas más ampliamente utilizadas en clínica.  CARACTERÍSTICAS DE LA TOS Muchos autores clasifican la tos Atendiendo a su patocronía, la tos puede dividirse en como productiva, cuando hay aguda y crónica. expectoración, y como no productiva o La tos aguda es debida usualmente a infecciones seca o irritativa. cuando no tiene víricas de las expectoración; la primera vías respiratorias (especialmente el resfriado común) generalmente y también a no debe tratarse, mientras que la sinusitis bacteriana aguda, tos ferina, neumonía, etc. segunda es la que usualmente requiere tratamiento La tos crónica es la que dura más de 10 días, más de 3 semanas o más de 8 semanas , según diferentes autores. Las tres causas más comunes de tos crónica son: a) la patología asmática y EPOC b) la enfermedad gastroesofágica, incluido el reflujo. c) el síndrome de rinitis y goteo posnasal Incluso neoplasias…  ANTITUSIGENOS Los fármacos antitusígenos, antitusivos o béquicos son aquellos capaces de reducir la frecuencia y la intensidad de la tos, un síntoma muy frecuente en las enfermedades respiratorias. Clásicamente, los fármacos antitusígenos se clasifican en dos tipos: 1. De acción central (depresión del centro de la tos) 2. De acción periférica (fuera del sistema nervioso central) están dotados de actividad anestésica local y tienen también un componente central en su mecanismo de acción antitusígena.  Antitusígenos opiáceos La mayoría de los opioides tienen actividad antitusígena, pero los riesgos de adicción exceden su beneficio potencial, por lo que esta aplicación terapéutica está restringida a sólo algunos de ellos.  CODEINA A C C I Ó N C E N T R AL (Metilformina) De los medicamentos más utilizados. Profármaco. Dosis antitusígena: 10-20 mg cada 6 horas, dosis máxima: 120 mg/dia Posee acción sedante por lo que debe evitarse su uso en altas dosis por riesgo de depresión respiratoria, precaución en ancianos. CATEGORÍA C EN EMBARAZO Efectos adversos: -Somnolencia -Estreñimiento -Nauseas -Retención urinaria -Depresión respiratoria (altas dosis) 12  Fármaco análogo de la codeína Dosis antitusígena adultos: 30 mg cada 6-8 horas, dosis máxima: 120 mg/dia Dosis antitusígena niños: 5-10 mg cada 4 horas, dosis máxima:60 mg/dia D E XT R O M E T O RF ANO Se ha demostrado que en dosis terapéuticas no deprime la actividad ciliar A diferencia de la codeína carece de actividad analgésica,así como de capacidad de depresión respiratoria ( dosis muy altas son necesarias para provocar tal efecto) Efectos adversos: -Mareos -Molestias gastrointestinales -Depresión respiratoria (altas dosis) Se absorbe rápidamente en el aparato gastrointestinal y sus efectos se manifiestan a los 15-30 minutos (concentración plasmática máxima +/- 2 horas) y duración del efecto de aproximadamente 6 horas. Se metaboliza en el hígado por el sistema CYP2D6 y se elimina por la orina (semivida de eliminación de 11 horas). A C C I Ó N C E N T R AL N O O PI AC E O S CLOPERASTINA Antihistamínico de acción central FOMINOBENO: Posee actividad como estimulante respiratorio LEVODROPROPICINA: Acción periférica, reduce la estimulación aferente vagal, también es Antialérgico, y espasmolítico. OTROS OPIOIDES El tratamiento de la tos implica al menos tres componentes: farmacológico,fisiológico y placebo. A. El farmacológico corresponde a la actividad del principio activo contenido en el medicamento específico o la fórmula utilizados. B. El fisiológico se refiere a los componentes no farmacológicos de la medicación (sabor , olor, color, viscosidad y otras propiedades fisicoquímicas) C. Efecto placebo (percepción del efecto). La mayoría de las medicaciones antitusígenas son jarabes con un efecto demulcente (emoliente, suavizante) que puede actuar por: a) el contenido en azúcar, que aumenta la secreción de saliva y estimula la deglución (el acto de deglutir interfiere en el reflejo tusígeno). b) la solución azucarada puede recubrir terminaciones nerviosas de la epifaringe y atenuar el reflejo tusígeno. El contenido de sustancias sápidas, como azúcar o miel, y amargas, como limón y ácido cítrico, promueve la salivación y secreción de moco, al igual que agentes refrescantes como el mentol que, además tiene cierta actividad anestésica local.  EXPECTORANTES Y MUCOLITICOS FARMACOS EXPECTORANTES Estimulan los mecanismos de expulsión de moco y aumenta el volumen hídrico favoreciendo su expulsión. FARMACOS MUCOLITICOS Modifican las características fisicoquímicas del moco favoreciendo su eliminación. 10/8/2023 21 Expectorantes Estos fármacos podrían incrementar la secreción por una acción directa sobre la mucosa bronquial y/o a través de un mecanismo reflejo resultante de la irritación de la mucosa gastroduodenal. 8/10/2023  GU A I F E NE SI NA Éter glicerilo del guayacol. Se elimina rápidamente por secreción bronquial y disminuye la viscosidad del esputo. Dosis para adultos:200 a 400 mg cada 4 horas Máx. 2,4 g/día. La eficacia clínica real de estos fármacos expectorantes ha sido muy cuestionada. 32 Mucolíticos 8/10/2023 33  Acetilcisteína Mecanismo de acción: a través de su Administración: Vía grupo sulfhidrilo, reacciona oral en adultos y niños directamente con oxidantes como el mayores de 7 años 200 peróxido de hidrógeno y otras mg cada 8 horas o 600 especies reactivas de oxígeno a las que mg cada 24 horas. neutraliza. Precursor de la síntesis de glutatión. Antídoto para hepatotoxicidad por paracetamol, 34 Carbocisteína Se administra por vía oral Adultos 750 mg cada 8 horas inicialmente y cada 12 horas como mantenimiento. Carece de grupo sulfhidrilo, no actúa como precursor del glutatión, por ende, no sirve para intoxicación por paracetamol. Ambroxol Es un metabolito activo de la bromhexina. Dosis oral en adultos 30 mg cada 8 horas. 8/10/2023 36  ACTIVIDAD https://puzzel.org/en/crossword/play?p=- O48yuB6f2Zaw4luIbAd  ACTIVIDAD Horizontalmente verticalmente 3. REFLEJO QUE LIMPIA LA VÍA AÉREA 1. EFECTO ADVERSO DE LA CODEÍNA 4. GRUPO QUÍMICO DE LA N- (INTESTINAL) ACETILCISTEÍNA 2. ORIGEN NATURAL DE LOS 5. CONTRAINDICADA EN ADULTOS ANTUTISIVOS MAYORES 6. PRECURSOR DEL GLUTATION 8. ACTÚAN SOBRE EL CENTRO DE LA 7. INHIBEN INTENSIDAD Y FRECUENCIA TOS DE LA TOS 9. PRIMER PASO DEL REFLEJO 11. CÉLULAS QUE PRODUCEN EL MOCO TUSÍGENO BRONQUIAL 10. DESDOBLAN QUIMICAMENTE AL MOCO 12. AUMENTAN LA SECRECIÓN BRONQUIAL DE MOCO  Bibliografía Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, 19° edición, Editorial Panamericana S.A. 2018. Capítulo 41. 10/8/2023 37  Facultad de Medicina Prolongación Alameda Juan Pablo II, Calle El Carmen, San Antonio Abad, San Salvador, El Salvador Conmutador: 2275-4000, Fax: 2275-4040 www.uees.edu.sv ¿Preguntas? Comentarios Dr. Jorge Cabezas [email protected]