Farmacología AGO-DIC 2024 (PDF)

CENTRO DE ENSEÑANZA TÉCNICA INDUSTRIAL AGO-DIC 2024 FARMACOLOGÍA Q.F.B. BEATRIZ FABIAN HERNÁNDEZ DINÁMICA “CONECTA Y COMPARTE” SESIÓN 1  INSTRUCCIONES Formen equipos de 3 o 4 persona...

CENTRO DE ENSEÑANZA TÉCNICA INDUSTRIAL AGO-DIC 2024 FARMACOLOGÍA Q.F.B. BEATRIZ FABIAN HERNÁNDEZ DINÁMICA “CONECTA Y COMPARTE” SESIÓN 1  INSTRUCCIONES Formen equipos de 3 o 4 personas En la hoja proporcionada escriban las siguientes preguntas: ¿Cuál es tu nombre y apellidos ? ¿De donde eres? ¿Cuál es tu hobby o actividad favorita? Imagina que eres un Químico farmacéutico y estas desarrollando un nuevo medicamento para tratar una enfermedad infecciosa, ¿Que enfermedad trataría y que propiedades tendría tu medicamento? Dibuja un auto retrato o un símbolo que te represente CRITERIOS DE EVALUACIÓN PARCIAL 1 Examen 50% Apuntes 25% Portafolio de % 50 Tareas 25% evidencias Total 100% PARCIAL 2 Examen 25% Portafolio de Apuntes 50% 75% evidencias Tareas 25% Total 100% PARCIAL 3 Examen 25% Portafolio de Apuntes 50% 75% evidencias Tareas 25% Total 100% EXTRAORDINARIO Examen 40% Portafolio de evidencias 60% Total 100% MATERIAL Libreta o recopilador Bolígrafos Lápiz, borrador y sacapuntas Colores y marcadores DIAGNOSTICO 1. ¿Que es para ti la farmacología? 2. ¿Para que se utilizan los medicamentos? 3. ¿Que es un fármaco? 4. ¿Por que es importante seguir las indicaciones de un medicamento? 5. ¿Por que crees que es importante conocer la historia medica de un paciente antes de que se recete un medicamento? FARMACOLOGIA UNIDAD 1  La farmacología es la El mecanismo de acción de un medicamento se refiere al proceso ciencia que estudia los por el cual el medicamento produce fármacos y su su efecto terapéutico en el interacción con el organismo. Es la secuencia de organismo para mejorar eventos moleculares, bioquímicos y MECANISMO fisiológicos que ocurren después de la salud y la calidad de FARMACOLOGIA DE ACCION que el medicamento interactúa con vida. su objetivo biológico, como un receptor, enzima o canal iónico. Una interacción medicamentosa ocurre cuando dos o más INTERACCION EFECTOS Un efecto adverso (también medicamentos se administran MEDICAMENTOSA ADVERSOS conocido como efecto secundario o simultáneamente y uno de ellos reacción adversa) es una respuesta afecta la absorción, distribución, no deseada o perjudicial que ocurre metabolismo o eliminación del otro, después de la administración de un lo que puede alterar su eficacia o medicamento, vacuna o tratamiento. aumentar el riesgo de efectos Estos efectos pueden ser leves, adversos. moderados o graves y pueden variar en frecuencia y gravedad. FARMACOLOGIA EVOLUCION HISTORICA DE LA FARMACOLOGIA DESARROLLO DE METODOS RACIONALES EN MEDICINA A PARTIR DEL SIGLO XVII FRANCOIS MAGENDIE Y CLAUDE BERNARD :DESARROLLARON METODOS EXPERIMENTALES EXPLOSIÓN DE AFIRMACIONES NO CIENTÍFICAS Y LA RETRO INTRODUCCIÓN EN MEDICINA AVANCES CONTEMPORANEOS EN FARMACOLOGIA EXPANSION DE INVESTIGACION EN BIOLOGIA DESDE LOS AÑOS 40 Y 50 IDENTIFICACION DE MECANISMOS MOLECULARES DE ACCION DE FARMACOS DESCUBRIMIENTO Y CARACTERIZACION DE NUMEROSOS RECEPTORES Y SUS INTERACCIONES MOLECULARES  FARMACO EFECTO DEL FARMACO ES CUALQUIER MEDICAMENTO QUE SE ADMINISTRA A UN ORGANISMO PARA FARMACOCINETICA MODIFICAR UNA FUNCIÓN BIOLÓGICA. Estudia el recorrido que realiza un fármaco dentro de nuestro organismo FARMACODINAMIA Estudia los efectos que produce un fármaco en nuestro organismo RECEPTORES Y SITIOS DE UNION LOS RECEPTORES SON MACROMOLÉCULAS, GENERALMENTE PROTEÍNAS, PRESENTES EN LAS CÉLULAS QUE TIENEN LA CAPACIDAD DE RECONOCER Y UNIRSE A MOLÉCULAS ESPECÍFICAS, LLAMADAS LIGANDOS. EL SITIO DE UNIÓN ES LA REGIÓN ESPECÍFICA DEL RECEPTOR DONDE SE UNE EL LIGANDO. ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS INVERSOS ACTIVAN EL RECEPTOR DE MANERA TIENEN UNA AFINIDAD MAYOR POR LA SIMILAR A LOS LIGANDOS ENDOGENOS. FORMA INACTIVA DEL RECEPTOR (R) PUEDEN ESTABILIZAR LA FORMA ESTABILIZAN LA FORMA INACTIVA DEL ACTIVADA DEL RECEPTOR (Ra) RECEPTOR LOS AGONISTAS COMPLETOS ACTIVAN REDUCEN LA ACTIVIDAD CONSTITUTIVA EL RECEPTOR AL MAXIMO FARMACOS DEL RECEPTOR, PRODUCIENDO EFECTOS OPUESTOS A LOS AGONISTAS RECEPTORES CONVENCIONALES AGONISTAS PARCIALES ACTIVAN EL RECEPTOR, PERO NO PRODUCEN UNA RESPUESTA COMPLETA NO ESTABILIZAN COMPLETAMENTE LA FORMA ACTIVADA DEL RECEPTOR PUEDEN ACTUAR COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS SEGUN EL CONTEXTO Hormonas UNIDAD 2  Hormonas pancreáticas TEMA 1 PANCREAS 1 millón de islotes de Langerhans intercalados a lo largo de la glándula pancreática DENTRO DE LOS ISLOTES, ESTÁN PRESENTES AL MENOS CINCO CÉLULAS PRODUCTORAS DE HORMONAS PRODUCCIÓN DE P PRODUCCIÓN DE ENZIMAS DIGESTIVAS A HORMONAS N Insulina Amilasa pancreática C R Glucagón E Lipasa pancreática Tripsina y Quimotripsina A Diabetes mellitus (tipo 1 y tipo 2) S  ENFERMEDADES DIABETES MELLITUS  Es una enfermedad crónica que se caracteriza por niveles elevados de glucosa en sangre (hiperglucemia) Falta de producción de insulina, resistencia a la insulina o ambas DIABETES TIPO 1 Esto resulta en una deficiencia total de insulina en el cuerpo. El sistema inmunológico ataca y destruye las células beta del páncreas que son las responsables de producir insulina  Es una enfermedad crónica que se caracteriza por niveles elevados de glucosa en sangre (hiperglucemia) Falta de producción de insulina, resistencia a la insulina o ambas DIABETES TIPO 2 Está fuertemente asociada con factores de riesgo como la obesidad, la Las células del cuerpo se vuelven inactividad física, la dieta resistentes a la acción de la insulina o el páncreas no produce suficiente poco saludable y la insulina para satisfacer las genética necesidades del cuerpo  TRATAMIENTO MEDICAMENTOS PARA HIPERGLUCEMIA INSULINA BIGUANIDAS SULFONILUREAS  MECANISMO DE ACCION: INSULINA 1. Unión a Receptor: La insulina se une a su receptor de insulina, una proteína transmembrana presente en la superficie de EFECTOS ADVERSOS muchas células, especialmente en el Hipoglucemia músculo, hígado y tejido adiposo. Aumento de peso 2. Activación del Receptor: La unión de la Edema insulina induce un cambio conformacional en Reacciones alérgicas locales el receptor, lo que activa su actividad Reacciones alérgicas locales enzimática. 3. Fosforilación de Sustratos: El receptor fosforila a una serie de proteínas intracelulares, conocidas como sustratos del receptor de insulina (IRS). CONTRAINDICACIONES: 4. Activación de Vías de Señalización: La fosforilación de los IRS activa múltiples vías Hipersensibilidad de señalización intracelular. Insuficiencia cardíaca 5. Efectos Biológicos: Estas vías de señalización Insuficiencia renal desencadenan una cascada de eventos que conducen a los efectos biológicos de la INDICACIONES: insulina, disminuyendo la glucosa en sangre. Diabetes tipos 1 y 2 MECANISMO DE ACCION: BIGUANIDAS Activa la AMP cinasa reduce la gluconeogénesis renal y hepática EFECTOS ADVERSOS Disminuye la glucosa circulante Trastornos gastrointestinales Sabor metálico Acidosis láctica RMINA METFO CONTRAINDICACIONES: INDICACIONES: Enfermedad renal grave Enfermedad hepática aguda Diabetes tipos 2 Acidosis metabólica Insuficiencia cardíaca descompensada Cirugía mayor hipoxia  MECANISMO DE ACCION: SULFONILUREAS Secretadores de insulina: cierran los canales de K+ en las células beta aumentan la liberación de insulina EFECTOS ADVERSOS Reducen la glucosa circulante en Hipoglucemia pacientes con células beta funcionales Aumento de peso GLIM Trastornos gastrointestinales EPIRID A CONTRAINDICACIONES: Hipoglucemia Enfermedad hepática grave Enfermedad renal grave Cetoacidosis diabéticas. INDICACIONES: Alergia a las sulfonilureas Diabetes tipos 2 ACTIVIDAD 1 CASOS CLINICOS CASO CLÍNICO 1: PACIENTE: ANA, 30 AÑOS, RECIÉN DIAGNOSTICADA CON DIABETES TIPO 2. PREGUNTA: ¿QUÉ FÁRMACO HIPOGLUCEMIANTE SERÍA ADECUADO PARA ANA COMO TRATAMIENTO INICIAL? CASO CLÍNICO 2: PACIENTE: LUIS, 40 AÑOS, CON DIABETES TIPO 2 Y OBESIDAD. NO PUEDE TOMAR METFORMINA DEBIDO A UNA ENFERMEDAD RENAL. PREGUNTA: ¿QUÉ FÁRMACO HIPOGLUCEMIANTE SERÍA UNA BUENA ALTERNATIVA PARA LUIS? Hormonas sexuales TEMA 2 Hormonas sexuales femeninas OVARIOS glándulas sexuales femeninas, con forma y tamaño similares a una almendra, ubicadas a ambos lados del útero PRODUCCIÓN DE HORMONAS PRODUCCION DE OVULOS PRODUCCIÓN O PRODUCCIÓN DE OVULOS V DE HORMONAS A ESTROGENOS Desarrollo sexual Ciclo menstrual Fecundación R Fertilidad Metabolismo I Salud mental PROGESTERONA Desarrollo embrionario O Preparación del endometrio Implantación embrionaria S Fertilidad Mantenimiento del embarazo Desarrollo de las glándulas mamarias Temperatura basal  ENFERMEDADES TRASTORNOS HORMONALES  TRATAMIENTO MENOPAUSIA ESTROGENOS SINTETICOS MECANISMO DE ACCION: ESTRADIOL Atraviesan la membrana celular por su EFECTOS ADVERSOS liposolubilidad y desde el citosol pasan al Cambios mamarios: Sensibilidad, dolor o núcleo, donde se unen a sus receptores aumento de tamaño. específicos activándolos. Sangrado uterino: Irregularidades menstruales o sangrado entre períodos. Éstos interaccionan con secuencias Náuseas y vómitos. precondicionadas de ADN llamadas ERE Retención de líquidos Aumento de peso (elementos de respuesta a estrógenos), Cambios de humor regulando así la trascripción de diversos Cefaleas genes. CONTRAINDICACIONES: Cáncer de mama: Tanto si es actual como si ha existido en el pasado. INDICACIONES: Cáncer de endometrio. Menopausia Sangrado vaginal no diagnosticado. Trombosis venosa profunda o embolia Sofocos, sudoración nocturna, pulmonar. sequedad vaginal, cambios de humor Enfermedad hepática activa. y trastornos del sueño.  TRATAMIENTO ANTICONCEPTIVOS PROGESTÁGENOS MECANISMO DE ACCION: LEVONORGESTREL Atraviesan la membrana celular por su EFECTOS ADVERSOS liposolubilidad y desde el citosol pasan al Náuseas núcleo, donde se unen a sus receptores Dolor de cabeza específicos activándolos. Sensibilidad en los senos Manchado entre períodos Éstos interaccionan con secuencias Aumento de peso (aunque no es común en precondicionadas de ADN llamadas ERp todas las mujeres) (elementos de respuesta a progestágenos), regulando así la trascripción de diversos genes. CONTRAINDICACIONES: Embarazo confirmado Alergia al levonorgestrel o a cualquiera de sus INDICACIONES: componentes Anticonceptivo Enfermedad hepática grave Hormonas sexuales masculinas TESTICULOS son dos órganos glandulares ovalados ubicados dentro del escroto PRODUCCIÓN DE HORMONAS PRODUCCION DE ESPERMATOZOIDES  T E PRODUCCIÓN S PRODUCCIÓN DE ESPERMATOZOIDES DE HORMONAS T I Testosterona C Desarrollo sexual Desarrollo muscular Fecundación U y óseo Salud mental L O S  ENFERMEDADES TRASTORNOS HORMONALES  ANDROGENOS ANDRÓGENOS 17Α-ALQUILADO ÉSTERES DE TESTOSTERONA  ÉSTERES DE MECANISMO DE ACCION: Unión a receptores: La testosterona TESTOSTERONA liberada se une a receptores específicos en EFECTOS ADVERSOS las células de los tejidos diana, como los músculos, los huesos y los órganos Acné reproductores. Aumento del vello corporal Calvicie de patrón masculino Activación de genes: Al unirse a los Agrandamiento de la próstata receptores, la testosterona activa genes Aumento de la agresividad específicos que codifican para proteínas Aumento del riesgo de enfermedades del involucradas en el crecimiento muscular, la corazón producción de esperma y el desarrollo de Aumento de la presión arterial las características sexuales masculinas. Alteraciones en los lípidos sanguíneos CONTRAINDICACIONES: Cáncer de próstata Cáncer de mama en hombres INDICACIONES: Enfermedad cardíaca, hepática o renal Hipogonadismo severa Retraso puberal ACTIVIDAD 2 TRIPTICO INFORMATIVO INSTRUCCIONES 1. FORMEN PAREJAS 2. SE ASIGNA A CADA PAREJA UN TIPO DE FÁRMACO 3. ELABORAR UN TRIPTICO INFORMATIVO QUE INCLUYA: - NOMBRE DEL FÁRMACO Y SU MECANISMO DE ACCIÓN - INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES - EFECTOS SECUNDARIOS Y RIESGOS ASOCIADOS - INFORMACIÓN IMPORTANTE PARA EL PACIENTE 4. LOS FOLLETOS DEBEN SER CLAROS, CONCISOS Y FÁCILES DE ENTENDER. Hormonas tiroideas TEMA 3 TIROIDES es una glándula con forma de mariposa ubicada en la parte frontal del cuello FUNCIÓN PRINCIPAL DE LA TIROIDES ES PRODUCIR HORMONAS TIROIDEAS T PRODUCCIÓN DE HORMONAS I R Tiroxina (T4) Metabolismo Crecimiento y Desarrollo O Temperatura Corporal Función Cardíaca I Otros Procesos: digestión y la función muscular D Triyodotironina (T3) Metabolismo celular E Crecimiento y desarrollo Temperatura corporal S Función cardíaca Sensibilidad a otras hormonas: Modula la acción de otras hormonas en el cuerpo.  ENFERMEDADES HIPOTIROIDISMO  Es una condición médica en la cual la glándula tiroides no produce suficiente hormona tiroidea. Cuando hay una deficiencia, el cuerpo funciona a un ritmo más lento. HIPOTIROIDISMO Fatiga Aumento de peso Enfermedad de Hashimoto Intolerancia al frío Tiroiditis: Inflamación de la glándula Piel seca y cabello quebradizo tiroides. Estreñimiento: Deficiencia de yodo Depresión Cirugía de tiroides Hinchazón facial Voz ronca Medicamentos Menstruación irregular Hipotiroidismo congénito Debilidad muscular  TRATAMIENTO HIPOTIROIDISMO MECANISMO DE ACCION: LEVOTIROXINA Unión a receptores nucleares: La T3 se une a receptores específicos ubicados en el núcleo de EFECTOS ADVERSOS las células. Estos receptores, al unirse a la T3, se activan y se unen al ADN. 1. Si la dosis es demasiado alta: Transcripción génica: La unión de los receptores Palpitaciones, taquicardia, arritmias, activados al ADN estimula la transcripción de angina de pecho. ciertos genes. Esto significa que se producen Ansiedad, irritabilidad, insomnio, nuevas moléculas de ARN mensajero (ARNm) a temblores, sudoración excesiva. partir de estos genes. Náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de Síntesis de proteínas: El ARNm producido se peso. utiliza como plantilla para la síntesis de nuevas Otros: Dolor de cabeza, calambres proteínas. Estas proteínas son las responsables musculares, intolerancia al calor. de los efectos biológicos de la hormona tiroidea. 2. Si la dosis es demasiado baja: Persisten los síntomas del hipotiroidismo: fatiga, estreñimiento, aumento de peso, etc. INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: Hipotiroidismo Hipersensibilidad Tirotoxicosis no tratada Insuficiencia suprarrenal no tratada Insuficiencia hipofisaria no tratada Infarto agudo de miocardio  ENFERMEDADES HIPERTIROIDISMO  Es una condición médica en la cual la glándula tiroides produce un exceso de hormonas tiroideas. Cuando hay un exceso, el cuerpo funciona a un ritmo acelerado. HIPERTIROIDISMO Pérdida de peso Nerviosismo e irritabilidad Insomnio Taquicardia Enfermedad de Graves Temblores Bocio nodular tóxico Sudoración excesiva Tiroiditis Diarrea Consumo excesivo de yodo Debilidad muscular Bocio Tumores tiroideos Ojos saltones  TRATAMIENTO HIPERTIROIDISMO MECANISMO DE ACCION: PROPILTIOURACILO Inhiben la formación de hormonas tiroideas al interferir con la incorporación de yodo en los EFECTOS ADVERSOS residuos de tiroglobulina Inhiben el acoplamiento de los residuos de Reacciones alérgicas: Erupciones cutáneas, picazón, hinchazón de la cara, labios, lengua o yodotirosilo para formar yodotironinas. garganta. Estos fármacos parecen inhibir la enzima Problemas en la sangre: Disminución de los peroxidasa. glóbulos blancos (lo que aumenta el riesgo de La inhibición de la síntesis de hormona ocasiona infecciones), anemia. agotamiento de las reservas de tiroglobulina Problemas hepáticos: Hepatitis, ictericia. yodada conforme se hidroliza la proteína y las Problemas en la piel: Pérdida de cabello, hormonas se liberan hacia la circulación. erupciones cutáneas. Efectos secundarios graves: Agranulocitosis: Una disminución grave de los glóbulos blancos que puede aumentar el riesgo de infecciones graves. Hepatitis: Inflamación del hígado que puede ser grave. INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: Hipertiroidismo Alergia Problemas hepáticos graves Embarazo MECANISMO DE ACCION: METIMAZOL Bloqueo de la producción de hormonas tiroideas: EFECTOS ADVERSOS El metimazol actúa inhibiendo la enzima tiropeoxidasa. Esta enzima es esencial para la producción de las hormonas tiroideas T3 Reacciones alérgicas: Erupciones cutáneas, (triyodotironina) y T4 (tiroxina). Al bloquear esta picazón, hinchazón de la cara, labios, enzima, se impide la unión del yodo a la tirosina, lengua o garganta. un paso fundamental en la síntesis de las Problemas en la sangre: Disminución de los hormonas tiroideas. glóbulos blancos (lo que aumenta el riesgo Disminución de la liberación de hormonas de infecciones), anemia. tiroideas: Además de inhibir la producción, el Problemas hepáticos: Hepatitis, ictericia. metimazol también reduce la liberación de las Problemas en la piel hormonas tiroideas que ya se han sintetizado. INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: Hipertiroidismo Agranulocitosis: Una disminución grave de los glóbulos blancos que puede aumentar el riesgo de infecciones graves. Hepatitis: Inflamación del hígado que puede ser grave. FÁRMACOS CARDIACOS UNIDAD 3  SISTEMA CIRCULATORIO es una red compleja y vital que transporta oxígeno, nutrientes y hormonas a todas las células de nuestro cuerpo, al mismo tiempo que elimina los desechos. El Corazón Arterias Venas Capilares  ENFERMEDADES ARRITMIA CARDIACA Es una alteración del ritmo cardíaco normal Falta de generación del impulso eléctrico: Uno de los mecanismos eléctricos falla y no se genera el impulso eléctrico que hace que el corazón lata. Impulso eléctrico en un sitio erróneo: El impulso eléctrico se origina en un lugar diferente al normal, lo que puede hacer que el corazón lata demasiado rápido o demasiado lento. Alteración de las vías de conducción: Las vías por las que viaja el impulso eléctrico están alteradas, lo que puede hacer que el impulso se bloquee o se demore. A TAQUICARDIA: CUANDO EL CORAZÓN LATE DEMASIADO R RÁPIDO (MÁS DE 100 LATIDOS POR MINUTO). R I BRADICARDIA: CUANDO EL CORAZÓN LATE DEMASIADO LENTO (MENOS DE 60 LATIDOS POR MINUTO). T M FIBRILACIÓN AURICULAR: ES UNA ARRITMIA MUY COMÚN QUE SE I CARACTERIZA POR LATIDOS CARDÍACOS RÁPIDOS E IRREGULARES. A FIBRILACIÓN VENTRICULAR: OCURRE CUANDO LAS CÁMARAS INFERIORES DEL S CORAZÓN (LOS VENTRÍCULOS) TIEMBLAN EN LUGAR DE LATIR CON NORMALIDAD. ESTO HACE QUE NO BOMBEEN SANGRE AL RESTO DEL CUERPO.  PALPITACIONES: SENSACIÓN DE QUE EL CORAZÓN LATE S DEMASIADO RÁPIDO O DEMASIADO FUERTE. I N MAREOS: SENSACIÓN DE QUE SE VA A DESMAYAR. T O DESMAYO: PÉRDIDA DE LA CONCIENCIA. M A DOLOR EN EL PECHO: DOLOR OPRESIVO EN EL PECHO S FALTA DE AIRE: DIFICULTAD PARA RESPIRAR. Características electrofisiológicas de las células cardiacas EXCITABILIDAD: RESPONDEN A ESTÍMULOS EXTERNOS (QUÍMICOS, TÉRMICOS, MECÁNICOS O ELÉCTRICOS), GENERAN UN POTENCIAL DE ACCIÓN CARDIACO CONDUCCIÓN : UNA VEZ GENERADO EL POTENCIAL DE ACCIÓN, ESTE SE PROPAGA RÁPIDAMENTE A TRAVÉS DE LAS CÉLULAS CARDIACAS, REFRACTARIEDAD : DURANTE EL PERÍODO REFRACTARIO, LA CÉLULA NO PUEDE GENERAR OTRO POTENCIAL DE ACCIÓN, LO QUE EVITA QUE SE PRODUZCAN CONTRACCIONES DESORDENADAS Y PERMITE QUE EL CORAZÓN SE RELAJE AUTOMATISMO : ALGUNAS CÉLULAS CARDIACAS, COMO LAS DEL NÓDULO SINOAURICULAR (MARCAPASO NATURAL DEL CORAZÓN), TIENEN LA CAPACIDAD DE GENERAR ESPONTÁNEAMENTE POTENCIALES DE ACCIÓN DE FORMA RÍTMICA. El conjunto de despolarización y de repolarización celular provoca una curva conocida como curva del potencial de acción transmembrana FASE 0 CORRESPONDE A LA ETAPA DE DESPOLARIZACIÓN FASES 1, 2, 3 A LA REPOLARIZACIÓN CELULAR FASE 4 REPRESENTA EL POTENCIAL DE REPOSO TRANSMEMBRANA DIASTÓLICO  Fármacos antiarrítmicos TEMA 6 FÁRMACOS DE LA CLASE I son en general potentes anestésicos locales con acción depresora sobre la membrana miocárdica. CLASE 1A Reducen la velocidad máxima de despolarización, en especial durante CLASE 1B la diástole. Actúan sobre los canales rápidos del Na+ CLASE 1C  TRATAMIENTO CLASE 1A Los fármacos de este grupo prolongan la duración del potencial de acción. Los medicamentos quinidina procainamida disopiramida benzamida.  MECANISMO DE ACCION: QUINIDINA 1. Actúa inhibiendo la fase 4 de despolarización. EFECTOS ADVERSOS 2. Deprime la frecuencia de los Alteraciones gastrointestinales marcapasos, la excitabilidad y la Visión borrosa conducción en el tejido Confusión, despolarizado. Vértigo, 3. También repolariza de manera lenta Cefalea y prolonga la duración del potencial Trombocitopenia y anemia de acción. Graves Quininismo : desmayo, mareo y zumbidos ligeros y recurrentes en los oídos. INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: Arritmias Bloqueo AV de segundo o tercer grado. MECANISMO DE ACCION: PROCAINAMIDA 1. Suprime el automatismo EFECTOS ADVERSOS miocárdico, disminuye la excitabilidad tanto en anticuerpos antinucleares síndrome similar al lupus diástole como en el periodo eritematoso con artralgias y refractario artritis 2. Reduce la velocidad de náuseas diarrea conducción en aurículas, exantema, ventrículos y el sistema de pericarditis His-Purkinje. fiebre hepatomegalia INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: taquicardias ventriculares El fármaco está contraindicado en caso de arritmias supraventriculares insuficiencia renal grave y miastenia. extrasístoles ventriculares  TRATAMIENTO CLASE 1B Los medicamentos que pertenecen a la clase Ib : lidocaína tocainida mexiletina difenilhidantoína  MECANISMO DE ACCION: LIDOCAÍNA 1. Aumenta el umbral de corriente EFECTOS ADVERSOS eléctrica, acorta el periodo refractario efectivo y disminuye Se relaciona con las dosis, a la duración del potencial de altas dosis produce acción. hipotensión, paros 2. Disminuye el automatismo y la respiratorios y crisis velocidad de conducción en las convulsivas uniones miocardiofibra de Purkinje, con lo que deprime la velocidad de la despolarización espontánea INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: Supresión de arritmias El fármaco está contraindicado en caso de ventriculares relacionadas con el insuficiencia renal grave y miastenia. infarto agudo del miocardio y la cirugía cardiaca.  TRATAMIENTO CLASE 1C Los medicamentos que pertenecen a la clase Ic : flecainida propafenona lorcainida encainida MECANISMO DE ACCION: FLECAINIDA 1. Disminuye al máximo la EFECTOS ADVERSOS fase del potencial de acción, así como la Alteraciones visuales cefalea velocidad de náuseas conducción, fatiga aumentando la palpitaciones duración del complejo dolor precordial QRS. trastornos digestivos como estreñimiento, dolor abdominal INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: Arritmias supraventriculares Trastornos de la conducción AV; insuficiencia cardiaca o renal.  MECANISMO DE ACCION: PROPAFENONA 1. Reduce la excitabilidad EFECTOS ADVERSOS espontánea y la excitabilidad eléctrica en la célula cardiovasculares: incremento de ventricular. la disfunción ventricular que 2. Suprime el automatismo puede ocasionar insuficiencia ectópico cardiaca, anomalías en la conducción y disfunción del nodo sinusal (bradicardia). cefalea disartria alteraciones gastrointestinales INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: tratamiento y prevención de En casos de hipersensibilidad. extrasistolia ventricular y supraventricular FÁRMACOS DE LA CLASE II Los medicamentos incluidos en PROPRANOLOL este grupo son los que tienen la capacidad para reducir la METOPROLOL actividad adrenérgica en el corazón, en especial los NADOLOL betabloqueadores TIMOLOL  MECANISMO DE ACCION: PROPRANOLOL 1. Disminuyen la conducción AV, EFECTOS ADVERSOS por tanto, prolongan el Bradicardia: Disminución de la frecuencia intervalo PR cardíaca. Hipotensión: Presión arterial baja. Fatiga: Sensación de cansancio o debilidad. Mareos: Sensación de inestabilidad o aturdimiento. Frío en las extremidades: Sensación de manos y pies fríos. Disminución de la libido: Disminución del INDICACIONES: deseo sexual. Depresión: Alteraciones del estado de ánimo. Trastornos del sueño: Insomnio o somnolencia Taquiarritmias provocadas por el excesiva. aumento de la actividad simpática. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad Asma bronquial o broncoespasmo También son empleadas para el Bradicardia sinusal Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado Insuficiencia cardíaca descompensada tratamiento de otras arritmias, Shock cardiogénico Fenómeno de Raynaud: El propranolol puede empeorar los síntomas de esta enfermedad, que como la fibrilación y el aleteo causa espasmos en los vasos sanguíneos de los dedos de las manos y los pies. Feocromocitoma no tratado: Este tumor de las glándulas suprarrenales puede causar una auriculares elevación peligrosa de la presión arterial si se trata con propranolol. Acidosis metabólica: El propranolol puede empeorar la acidosis metabólica. FÁRMACOS DE LA CLASE III son bloqueadores de los canales AMIODARONA de potasio y además prolongan la repolarización. BRETILIO SOTALO AZIMILIDA  MECANISMO DE ACCION: AMIODARONA 1. Prolonga la duración del potencial de EFECTOS ADVERSOS acción, de periodo refractario en la repolarización auricular y ventricular. Toxicidad pulmonar como fibrosis 2. Es un potente relajante del músculo liso pulmonar con producción de vasodilatación Exacerbación de la arritmia y periférica y coronaria. lesión hepática severa 3. Esto puede ser por su capacidad de Depósitos en la piel causan bloquear el paso de calcio en el músculo fotodermatitis liso arterial coronario. neurológicos : cefalea, parestesia y ataxia. trastornos tiroideos como: hipotiroidismo e hipertiroidismo. INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: tratamiento de arritmias La amiodarona está contraindicada en refractarias a otro tipo de caso de hipersensibilidad al compuesto, antiarrítmicos hepatitis aguda, alteración pulmonar intersticial y alteración de la tiroides. FÁRMACOS DE LA CLASE IV Los medicamentos incluidos en el grupo actúan bloqueando los canales lentos de calcio y VERAPAMILO disminuyen la conducción AV y prolongan el intervalo PR. DILTIAZEM  MECANISMO DE ACCION: VERAPAMILO 1. Su principal mecanismo de acción EFECTOS ADVERSOS consiste en inhibir el flujo de calcio hacia las células del músculo cardíaco y Bradicardia: Disminución de la del músculo liso vascular frecuencia cardíaca. 2. Disminución de la contractilidad Hipotensión: Presión arterial baja. cardíaca Edema: Hinchazón, especialmente 3. Disminución de la frecuencia cardíaca en los tobillos. 4. Vasodilatación Fatiga: Sensación de cansancio. Mareos: Sensación de aturdimiento. Estreñimiento. Dolor de cabeza. INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: Hipertensión arteria Beta bloqueadores Angina de pecho Digoxina Taquicardia supraventricular Warfarina Fibrilación auricular  ACTIVIDAD POTENCIAL DE ACCION 1. Elabora de forma individual un diagrama del potencial de acción cardiaca.  ACTIVIDAD REPASO AFARMACOS ANTIARRITMICOS  Fármacos antihipertensivos TEMA 6  ENFERMEDADES HIPERTENSION  TENSIÓN ARTERIAL ES LA PRESIÓN CON QUE CIRCULA LA SANGRE POR EL INTERIOR DE LAS ARTERIAS Y SE EXPRESA A TRA VÉS DE DIFERENTES TÉCNICAS DE MEDICIÓN COMO TENSIÓN SISTÓLICA Y TENSIÓN DIASTÓLICA es el trastorno crónico más común, en la actualidad la prevalencia mundial se estima alrededor de 1 000 millones de individuos  PRESION SISTOLICA corresponde a la fuerza de expulsión del corazón y la rigidez de las grandes arterias PRESION DIASTOLICA coincide con el momento de dilatación cardiaca cuando el corazón se relaja entre latidos CUANDO ESTA PRESIÓN ES EXCESIVA, APARECE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL  LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL ES PRÁCTICAMENTE ASINTOMÁ TICA, DE AHÍ QUE ALGUNOS LA DENOMINEN “EL ENEMIGO SILENCIOSO” La hipertensión arterial se define como la elevación de la presión arterial igual o arriba de 140/90 mm Hg M E C A SISTEMA NERVIOSO N I S M REFLEJO BARORRECEPTOR O S F VASOCONSTRICTOR I S RENINA-ANGIOTENSINA I O L RESPUESTA RENAL O G I C MECANISMO DE LOS QUIMIORRECEPTORES O S  ENFERMEDADES TIPOS DE HIPERTENSION  HIPERTENSIÓN ARTERIAL PRIMARIA es la forma más común, constituye 92 a 95% de los casos de hipertensión arterial en la población general No se conoce su etiología debido a la gran variedad de sistemas que intervienen en la regulación de la presión arterial  HIPERTENSIÓN ARTERIAL SECUNDARIA Cuando la elevación de la presión arterial es debida a una causa conocida Renales: Glomerulonefritis, lupus eritematoso sistémico, insuficiencia renal, tumores, malformaciones, estenosis de la arteria renal, pielonefritis, nefropatía diabética. Cardiovascular: Coartación de aorta, hipoplasia de aorta abdominal. Endocrinas: Hiperplasia adrenal, hiperaldostero nismo, feocromocitoma, hipertiroidismo, hiperpa ratiroidismo, síndrome de Cushing. Fármacos: Anticonceptivos, eritropoyetina, gluco corticoides, ciclosporina, calcitonina, cocaína. Ambientales: Ruido, estrés, dieta rica en sodio. Gestación: Eclampsia, preeclampsia. CALSIFICACION DE LA PRESION ARTERIAL TRATAMIENTO  DIURÉTICOS TIAZÍDICOS Las tiazidas son fármacos diuréticos que favorecen la excreción urinaria de HIDROCLOROTIAZIDA sodio y cloruro CLOROTIAZIDA INDAPAMIDA MECANISMO DE ACCION: HIDROCLOROTIAZIDA 1. Bloqueo del cotransportador EFECTOS ADVERSOS Na+/Cl- 2. Aumento de la excreción de sodio y Desequilibrio electrolítico: Pérdida de cloruro potasio, sodio y magnesio. Aumento del nivel de azúcar en sangre: 3. Aumento de la excreción de agua Puede empeorar el control de la 4. Disminución del volumen diabetes. sanguíneo Aumento del ácido úrico: Puede provocar 5. Disminución de la presión arterial o empeorar la gota. Otros: Mareos, debilidad, aumento de la micción, sensibilidad a la luz solar. INDICACIONES: hipertensión arterial CONTRAINDICACIONES: Edema Enfermedad renal Diabetes Gota BETABLOQUEADORES Los betabloqueadores actúan inhibiendo la respuesta al estímulo adrenérgico, PROPRANOLOL mediante la ocupación de METOPROLOL receptores beta-adrenérgicos localizados en el miocardio y a nivel vascular. MECANISMO DE ACCION: METOPROLOL Es un bloqueador beta- EFECTOS ADVERSOS adrenérgico, no selectivo que actúa sobre β1, β2 y β3, lo que conduce a cansancio una disminución del gasto cardiaco bradicardia y del consumo de oxígeno por el vértigo corazón, lo que explica su efecto alteraciones gastrointestinales antihipertensivo. edema de miembros inferiores, dificultad para dormir disminución de la capacidad sexual INDICACIONES: hipertensión arterial CONTRAINDICACIONES: arritmias insuficiencias cardiaca y El uso del metoprolol está contraindicado en coronaria pacientes con hipersensibilidad al fármaco, insufi ciencia cardiaca crónica severa e hipertensión pulmonar. ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE ALFA 1-ADRENORRECEPTORES Este grupo farmacológico está compuesto por derivados de quinazolina y actúan mediante el PRAZOSINA bloqueo de los alfa 1- DOXAZOSINA adrenorreceptores postsinápticos, produciendo vaso dilatación TERAZOSINA arterial y venosa, con lo que reducen la resis tencia vascular periférica. MECANISMO DE ACCION: PRAZOSINA Produce vasodilatación EFECTOS ADVERSOS arterial y venosa por lo que disminuye las resistencias Hipotensión ortostática con la primera periféricas y la presión dosis, efecto conocido como “fenómeno de arterial. la primera dosis”, que lleva al síncope y a la pérdida de la conciencia. Otras reacciones adversas incluyen sequedad de la boca, cefalea, palpitación, pesadillas, náuseas, vómito, somnolencia, debilidad, visión borrosa e impotencia sexual. INDICACIONES: Está indicada en hipertensión CONTRAINDICACIONES: arterial, insuficiencia cardiaca congestiva leve o moderada. Está contraindicada su administración en pacientes que presentan hipersensibilidad, insuficiencia coronaria y enfermedad cardiaca. ALFA Y BETABLOQUEADORES Son fármacos que producen un efecto antagonista LABETALOL selectivo sobre los CARVEDILOL receptores alfa 1- adrenorreceptores y no PRIZIDIOL selectivo sobre beta- adreno-receptores. MECANISMO DE ACCION: LABETALOL Reduce la presión arterial por EFECTOS ADVERSOS reducción de la resistencia vascular sistémica y disminuye la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco. El efecto colateral más El efecto del labetalol sobre los frecuente es la hipotensión alfaadrenorreceptores disminuye con ortostática. el tratamiento crónico y desaparece a los pocos meses de iniciado su uso. INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: El labetalol es útil en el tratamiento de urgencias hiper tensivas, incluida la hipertensión posoperatoria y la Está contraindicado en asma, insuficiencia hipertensión en pacientes con cardiaca, bloqueos cardiacos y en caso de bradicardia feocromocitoma. VASODILATADORES DIRECTOS HIDRALAZINA Esta clase de fármacos relajan el músculo liso y disminuyen la NITROPRUSIATODE resistencia periférica total, por SODIO lo que disminuyen la presión arterial. DIAZÓXIDO MINOXIDIL MECANISMO DE ACCION: HIDRALAZINA La hidralazina produce EFECTOS ADVERSOS vasodilatación por relajación directa de la musculatura lisa Las reacciones más comunes son vascular. taquicardia, retención de sodio y Genera aumento del tono agua, cefalea, anorexia, simpático, que provoca incremento diaforesis, cansancio, del gasto y de la frecuencia enrojecimiento y erupciones. cardiacas. INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: Se usa en hipertensión arterial en asociación con otros fármacos Es el fármaco de elección en caso de Su administración está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco y crisis hipertensiva relacionada con el en caso de cardiopatía isquémica. embarazo. CALCIOANTAGONISTAS El calcio puede penetrar a la célula por diferentes cana les, se han descrito cuatro 1) LAS NO DIHIDROPIRIDINAS tipos de canales selectivos para el calcio L, T, N y P VERAPAMIL Los bloqueadores de canal de calcio actúan DILTIAZEM en los canales tipo L o canales lentos que se localizan en el miocardio, nodo auriculoventricular y células del músculo 2 LAS DIHIDROPIRIDINAS liso vascular. Producen vasodilatación arteriolar y una reducción en la resistencia NIFEDIPINO vascular periférica. 1) NO DIHIDROPIRIDINAS VERAPAMILO MECANISMO DE ACCION: VERAPAMILO Inhibe el paso de los iones de calcio EFECTOS ADVERSOS extracelular a través de la membrana de las células El estreñimiento es el efecto miocárdicas, nodo sinusal, nodo AV colateral más frecuente, y el y músculo liso vascular bloqueo AV, el más grave. INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: El verapamilo se utiliza en pacientes con hipertensión arterial, arritmias y angina de pecho. Está contraindicado el uso del medicamento en pacientes con el síndrome del nodo sinusal enfermo y bloqueo AV de segundo o de tercer grado. 2) DIHIDROPIRIDINAS NIFEDIPINO MECANISMO DE ACCION: NIFEDIPINO Bloquea los canales de EFECTOS ADVERSOS calcio en los músculos cardiaco y liso vascular. Las reacciones adversas Disminuye la resistencia relacionadas con la administración periférica del medicamento incluyen edema de miembros inferiores, hipotensión, mareo, náuseas, cefalea, INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: Se usa para el tratamiento de todas las formas de hiper tensión arterial. No se administra en caso de hipersensibilidad, hipotensión y choque cardiogénico o cardiopatía isquémica.  FÁRMACOS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN CENTRAL Es un grupo de antihipertensivos potentes, que actúan mediante la estimulación de alfa 2-adrenorreceptores METILDOPA presinápticos en el sistema nervioso central (SNC), esto produce reducción de la actividad simpática periférica y disminuye la resistencia vascular CLONIDINA sistémica. Por este mismo mecanismo inducen reducción leve de la frecuencia y el gasto cardiaco. MECANISMO DE ACCION: METILDOPA Es un agonista alfa 2 EFECTOS ADVERSOS indirecto. Su mecanismo de acción involucra la El más frecuente es la sedación al formación de metil-NA, que principio del tratamiento. actúa como un potente En tratamiento a largo plazo los agonista en los receptores pacientes presentan alteración de la alfa 2-adre nérgicos del concentración mental. sistema nervioso central. INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: La metildopa se prescribe a pacientes con hipertensión arterial leve a grave No se administra en los pacientes con hipersensibilidad, hepatitis y cirrosis hepática  INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA La angiotensina II es un potente I. GRUPO SULFHIDRILO: vasoconstrictor que se produce por acción CAPTOPRIL de la enzima convertidora de angiotensina II. GRUPO CARBOXILO: (ECA) en un sustrato, la angiotensina I. A) ENALAPRIL Los inhibidores de la ECA bloquean esta B) LISINOPRIL enzima con lo que la producción de C) QUINAPRIL angiotensina II se reduce, y así disminuye su D) RAMIPRIL efecto vasopresor. III. GRUPO FOSFORIL: FOSINOPRIL MECANISMO DE ACCION: CAPTOPRIL EFECTOS ADVERSOS Inhibe la enzima encargada de la tos seca conversión de angiotensina I en angiotensina II. hiperkalemia INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: El captopril se emplea en pacientes con hipertensión arterial e El captopril, al igual que todos los inhibidores insuficiencia cardiaca. de la ECA, está contraindicado durante el segundo y el tercer trimestres del embarazo porque causan lesión y muerte fetal.  ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II (ARA II) Este grupo de medicamentos poseen efecto, utilidad y tolerancia similares a los del LOSARTÁN grupo anterior, pero a diferencia de éstos, VALSARTÁN su acción involucra la inhibición competitiva del receptor AT1 de la angiotensina II, CANDESARTÁN localizada en el corazón, vasos sanguíneos, riñón y la corteza suprarrenal. IRBESARTÁN TELMISARTÁN MECANISMO DE ACCION: LOSARTÁN EFECTOS ADVERSOS Desplaza a la angiotensina II de su receptor específico AT1, antagonizando sus Los efectos colaterales efectos, lo que determina observados con el uso de este una caída de la resistencia medicamento son hipotensión, vascular periférica. hiperkalemia, tos seca y daño renal en el feto. INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: Losartán se utiliza en pacientes con hipertensión arte rial e insuficiencia Está contraindicado su uso de cardiaca. manera absoluta en el embarazo.  Fármacos hipertensivos TEMA 8  ENFERMEDADES HIPOTENSION  SE PRODUCE CUANDO LA SANGRE FLUYE A TRAVÉS DE LOS VASOS SANGUÍNEOS A UNA PRESIÓN MÁS BAJA DE LO NORMAL  DESHIDRATACIÓN C SANGRADO A INFECCIONES U EMBARAZO S PROBLEMAS CARDÍACOS A PROBLEMAS HORMONALES S MEDICAMENTOS REACCIONES ALÉRGICAS GRAVES SINTOMAS Visión borrosa o Debilidad o fatiga Náuseas Mareos o mareos aturdimiento Falta de Frío y piel pálida Latidos del concentración corazón rápidos o Desmayo irregulares TRATAMIENTO INOTRÓPICOS POSITIVOS DOPAMINA Aumentan la fuerza de DOBUTAMINA la contracción del corazón MILRINONA NORADRENALINA LEVOSIMENDAN MECANISMO DE ACCION: DOBUTAMINA La dobutamina actúa principalmente como un agonista beta-1 adrenérgico. Esto significa que EFECTOS ADVERSOS se une a los receptores beta-1 ubicados en el corazón, produciendo los siguientes efectos: Taquicardia Aumento de la contractilidad cardíaca: El Arritmias corazón bombea con más fuerza, lo que mejora el gasto cardíaco. Hipertensión Aumento leve de la frecuencia cardíaca: El Angina de pecho corazón late un poco más rápido. Vasodilatación: Los vasos sanguíneos se Cefalea: relajan, lo que disminuye la presión arterial. Náuseas y vómitos Flebitis INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia cardíaca Shock cardiogénico Hipersensibilidades Infarto agudo de miocardio Feocromocitoma Cirugía cardíaca Taquicardia ventricular INOTRÓPICOS NEGATIVOS Disminuyen la fuerza de la contracción del BETABLOQUEANTES corazón BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO EVALUACION PARCIAL 1 Examen teórico: 17-09-24 Revisión de evidencias: 12-09-24 Evidencias en la carpeta drive: 20-09-24