Fármacos Antitusivos y Mucolíticos PDF

BLOQUE VII. FARMACOLOGÍA DEL APARATO RESPIRATORIO TEMA 28. FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS Y MUCOLÍTICOS 1. FÁRMACOS ANT IT USÍGENOS La tos es la respuesta refleja para eliminar secreciones. Su función es protectora, manteniendo la permeabilidad de la vía aérea. Fases de l...

BLOQUE VII. FARMACOLOGÍA DEL APARATO RESPIRATORIO TEMA 28. FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS Y MUCOLÍTICOS 1. FÁRMACOS ANT IT USÍGENOS La tos es la respuesta refleja para eliminar secreciones. Su función es protectora, manteniendo la permeabilidad de la vía aérea. Fases de la tos: 1. Fase de inspiración profunda. 2. Fase compresiva: se cierra la glotis, se relaja el diafragma y se contrae la musculatura respiratoria aumentando la presión intratorácica para facilitar la expulsión del esputo. 3. Fase expulsiva: se abre la glotis. Según la duración puede clasificarse en: - Aguda: 12 años/adultos: 10-30 mg/6h  6-12 años: 5-10 mg/6h  1-5 años: 1 mg/kg/día, no más de 30 mg DEXTROMETORFANO: es una antagonista del receptor N-metil-D-aspartato (NMDA). Se utiliza en la tos aguda no productiva; es un supresor de la tos, con el beneficio de que es no sedante. Además, disminuye la secreción bronquial. En ocasiones se combinan con antihistamínicos o descongestionantes y paracetamol. - Mecanismo de acción: disminuye la sensibilidad de los receptores de la tos e interrumpe la transmisión del impulso, al deprimir el centro medular de la tos a través de la estimulación del receptor sigma. - Farmacocinética: el dextrometorfano se metaboliza a dextrorfano (forma activa), y su metabolismo se ve afectado por predisposición genética. La vida media es de 2-4 horas (cuando se metaboliza de manera lenta, la vida media va a subir mucho, todo depende del paciente). Se excreta por vía renal. - Efecto adverso: en SNC  mareos, somnolencia, nerviosismo; GI  náuseas, vómitos y dolor epigástrico. - Intoxicación aguda: euforia, taquicardia, alucinaciones, psicosis, agitación, diaforesis y marcha atáxica. Puede provocar síndrome serotoninérgico si se combina con agonistas de la serotonina. En sobredosis, los efectos neuroconductuales están mediados principalmente por la acción del metabolito dextrorfano en el receptor NMDA provocando su inhibición. Genera un efecto similar a la ketamina en los receptores NMDA. - Dosis oral: se presenta en jarabe. No exceder más de 6 dosis en ningún caso  Adultos: 20 mg/4 horas  Niños de 6-12 años: 10 mg/4h  Niños de 2-5 años: 5 mg/4 h DIFENHIDRAMINA: es un antihistamínico H1 de primera generación con efecto sedante. Se utiliza para el alivio del goteo nasal y la rinorrea asociada al resfriado común. Se usa en combinación con un descongestionante para el tratamiento de la tos. (Dextrometorfano + difenhidramina). - Indicaciones: a nivel tópico se usa para el alivio del dolor y picazón. Por otro lado, alivio sintomático de alergia. Tratamiento de 2.ª línea en el insomnio crónico, por el efecto que tienen los antihistamínicos de somnolencia. - Farmacocinética: biodisponibilidad del 42-62%. El pico en sangre aparece a las 2 horas y se excreta por orina. - Efecto adverso: confusión, sequedad de boca, estreñimiento y puede espesar el moco. CLOPERASTINA: usado en el tratamiento sintomático de la tos seca. Tiene actividad antitusígena de acción central, que desarrolla su acción selectivamente sobre el centro regulador de la tos sin causar depresión del SNC. - Farmacocinética: biodisponibilidad del 42-62%. El pico en sangre aparece a las 2 horas por vía oral y se excreta por orina. - Efecto adverso: somnolencia, sequedad de boca. No debe administrarse conjuntamente con fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). - Dosis:  Adultos y >12 años: 10 ml/8h  6 y 12 años: 5 ml/8h  2 a 6 años: 2.5 ml/8h ANT IT USÍGENOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA BROMURO DE IPRATROPIO: se utiliza el bromuro de ipratropio como inhalador nasal para el tratamiento del resfriado común, con síntomas de rinorrea. Modifica la función mucociliar. Los síntomas de rinorrea y estornudos pueden mejorar con su uso, pues disminuye el estímulo de los receptores que están presentes en la nariz; aunque la congestión nasal no se ve afectada. Es un agente anticolinérgico usado principalmente como broncodilatador en la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC) para el tratamiento del broncoespasmo. - Efecto adverso: somnolencia, boca seca, insomnio y mareos. LIDOCAÍNA: acción periférica, gran poder antitusivo cuando se administra localmente sobre la mucosa de la nasofaringe y de las vías respiratorias (en forma de spray o inhalado). Permite realizar maniobras de broncoscopia e intubación orotraqueal disminuyendo el reflejo tusígeno (cuando se hacen estas maniobras con el paciente despierto, para controlar el estímulo de la tos que se produce). - Efecto adverso: varían con la formulación y el grado de absorción sistémica. Puede producir efectos secundarios graves por vía inhalatoria. Broncoespasmo, disnea, depresión respiratoria. La anestesia tópica puede afectar a la deglución y aumentar el riesgo de aspiración. Es necesario evitar la ingesta de alimentos durante 60 minutos después. - Vigilancia exhaustiva de pacientes durante y tras la administración. INDICACIÓN DE ANT IT USÍGENOS Se utilizan para tratar la tos no productiva. Los efectos secundarios principales son el sopor o somnolencia, disminución de secreciones y trastornos digestivos. Precaución en el uso de antitusígenos en: - Bronquitis y asma. - Pacientes que sufren estreñimiento: por el efecto antidiarreico que tienen estos fármacos.  - Diabéticos: muchas de las formas de jarabes tienen una elevada cantidad de glucosa. - No recomiendan antitusígenos a 40%).  Uso crónico diario en pacientes con FQ con tos crónica.  Tratamiento de las bronquiectasias en FQ.  Reduce exacerbaciones de FQ. - Efectos adversos: trastorno de la voz, dolor torácico y erupción cutánea. - Dosis oral: adultos y niños 2500 UI INH (2.5 mg) /24h. SOLUCIÓN SALINA HIPERTÓNICA 6-7%: - Mecanismo de acción: ayuda a hidratar la mucosidad de la vía aérea. La baja salinidad de la mucosidad se contrarresta con la solución salina hipertónica. Su alta osmolaridad ayuda a extraer el agua de la vía aérea para reestablecer la capa acuosa de mucosidad (aumenta la hidratación de la mucosidad). Disminuye la capacidad de compactación y la viscosidad de la mucosidad. Mejora el aclaramiento de la tos. Por tanto, su acción principal es mucolítica pero también se puede utilizar como expectorante. - Indicación: se utiliza en la fibrosis quística (FQ) en niños >6 años y adultos. Se recomienda hacer inhalaciones de SFH (suero fisiológico hipertónico) 1-2 veces al día. - Efectos adversos: broncoespasmo por irritación y broncorrea. - Dosis oral: adultos y niños 4 ml SSF 7%/12-24h. SURFACTANTE PULMONAR: se crea en las células epiteliales tipo II (neumocitos II) y es secretado al alveolo. La pared alveolar está revestida de estas células. Es un agente tensoactivo que recubre con una fina película la pared del alveolo y su función es evitar el colapso del alveolo al final de la espiración, permitiendo que el alveolo quede siempre abierto y no se cierre del todo y colapse. - Indicación: prevención y tratamiento del síndrome de dificultad respiratoria tipo I (prematuridad). - Dosis endotraqueal: lactantes; administrar 4 ml/kg cada 6 horas. Se administra 1/4 dosis cada 3 segundos y después ventilar 30 segundos para que el surfactante de distribuya bien y llegue al tejido pulmonar, y cambiar de posición al recién nacido (RN) para que el surfactante entre a ambos pulmones. AGUA: el mantenimiento o restablecimiento de una hidratación adecuada (2-3l/día en adultos) ayuda a impedir la desecación de moco bronquial y retrasa así la formación de tapones de moco. Por ello, generalmente los expectorantes deben ir acompañados de una ingesta abundante de agua. El tratamiento puede administrarse como una terapia individual para el paciente, o puede humidificarse el ambiente de la habitación de forma continuada (se aumenta la proporción de agua que hay en el aire ambiente).