Pharmacology Lecture Notes (PDF)

Dr. Nabaa Khalid Abdullah Lec: 1 Pharmacology Pharmacology:‫علم الصيدلة‬-it defined as that science which deals with study of drug and there action on the living organism..‫ويعرف بأنه ذلك العلم الذي يهتم بدراسة الدواء وتأثيره على الكائن الحي‬ Pharmacology consist of...

Dr. Nabaa Khalid Abdullah Lec: 1 Pharmacology Pharmacology:‫علم الصيدلة‬-it defined as that science which deals with study of drug and there action on the living organism..‫ويعرف بأنه ذلك العلم الذي يهتم بدراسة الدواء وتأثيره على الكائن الحي‬ Pharmacology consist of two parts ‫يتكون علم الصيدلة من جزأين‬ 1:- pharmaco ‫ = المستحضرات الصيدالنية‬drugs 2:- loges‫ = سجالت‬study ‫دراسه‬ Pharmacognosy:‫ العقاقير‬- it is that science which deals the origin of the drug that is from plant or animal or chemical substances and there action..‫هذا هو العلم الذي يتعامل مع أصل الدواء من نبات أو حيوان أو مواد كيميائية وهناك عمل‬ Pharmacodaynamic:‫دوائي‬-the study of the action of the drugs on the body includes dose, mechanism of the therapeutic and toxic action , chemical and physical effect. ‫ والتأثير‬، ‫ وآلية العمل العالجي والسام‬، ‫تشمل دراسة عمل األدوية على الجسم جرعة‬ ‫الكيميائي والفيزيائي‬ Pharmacokinetics: -‫ الحرائك الدوائية‬it is that science which deals with the study of body tissue effect on drugs including absorption..‫هو العلم الذي يهتم بدراسة تأثير أنسجة الجسم على األدوية بما في ذلك امتصاصها‬ distribution,‫توزيع‬metabolism‫ اال ْستِ ْقالب‬and execretion. ‫إفراز‬ Drug: - it is chemical substance that has effect on living organism..‫وهي مادة كيميائية لها تأثير على الكائن الحي‬ Pharmacopoeia ‫دستور األدوية‬ 1:-B.P(BRITISH PHARMACOPIA‫)دستور األدوية البريطاني‬ 2:- U.S.P (U.S.A. ‫ الواليات المتحدة األمريكية‬Pharmacopoeia) Therapeutic drug‫دواء عالجي‬: - these drugs called medicine which are used for prevention and treatments of disease. 1.‫تسمى هذه األدوية بالطب والتي تستخدم للوقاية والعالج من األمراض‬ Names of the drug:‫اسماء الدواء‬ 1-Chemical name: it is usually meaning to chemical which dealing with composition of the drug and place of action. ‫ويقصد بها عادة ً مادة كيميائية‬.‫تتناول تركيب الدواء ومكان تأثيره‬ 2-Generic name of drug: - it is common name used in British pharmacopoeia refer to chemical structure of drug, not capitalized also called approved name. ‫ هو االسم الشائع المستخدم في دستور األدوية البريطاني لإلشارة إلى‬- :‫االسم العام للدواء‬.‫ وليس بحروف كبيرة ويسمى أيضًا االسم المعتمد‬،‫التركيب الكيميائي للدواء‬ 3-Trade name (brand name): - usually followed by ® usually refer to manufactured company it product it capitalized, dark. ‫ عادة ما يتبعه عادة اإلشارة إلى الشركة المصنعة‬- :)‫االسم التجاري (اسم العالمة التجارية‬.‫للمنتج وهو مكتوب باللون األسود الداكن‬ Absorption :- it is process by which a drug is made available to the body fluids for distribution so drug transfer from site of entry to circulating fluid (blood,lymph ). ‫ هو العملية التي يتم من خاللها إتاحة الدواء لسوائل الجسم للتوزيع فينتقل‬-: ‫االمتصاص‬.)‫الدواء من مكان الدخول إلى السائل الدوري (الدم واللمف‬ Rate of absorption depends on: :‫يعتمد معدل االمتصاص على‬ 1- route of administrate.. ‫ طريق اإلدارة‬-1 2- blood flow (blood circulation) the absorption of the drug is related to blood flow at the site of administration, heat and massage increase the blood flow. ‫ والحرارة‬،‫تدفق الدم (الدورة الدموية) يرتبط امتصاص الدواء بتدفق الدم في مكان تناوله‬.‫والتدليك يزيد من تدفق الدم‬ 3- solubility of drug..‫ذوبان الدواء‬ 4-gastro intestinal tract state: - in diarrhea the absorption is low..ً‫ في حالة اإلسهال يكون االمتصاص منخفضا‬- :‫حالة الجهاز الهضمي‬ Regardless of route of administration a drug must be dissolved in body fluids before it can be absorbed in to body tissue ‫ يجب إذابته في سوائل الجسم قبل أن يتم امتصاصه في‬،‫بغض النظر عن طريقة تناول الدواء‬ ‫أنسجة الجسم‬ 2  Distribution‫توزيع‬: - refer to the way in which drug are transported by the circulating body fluid to the sites of action (receptor). ‫تشير إلى الطريقة التي يتم بها نقل الدواء عن طريق سوائل الجسم المنتشرة إلى مواقع العمل‬.)‫(المستقبل‬ It depend on :--: ‫يعتمد على‬ A-size of organ ‫ حجم العضو‬: - determine concentration gradient between blood and organ ‫تحديد تدرج التركيز بين الدم والعضو‬ B - blood flow..‫تدفق الدم‬ *the most extensive blood supply like heart, liver, kidney & brain / rapid distribution ‫ التوزيع السريع‬/ ‫إمدادات الدم األكثر شموالً مثل القلب والكبد والكلى والدماغ‬ *the less extensive blood supply like muscle, skin, fat slowly distribution..‫إمدادات الدم األقل اتساعًا مثل العضالت والجلد والدهون تتوزع ببطء‬ C- solubility : lipid solubility..‫ الذوبان في الدهون‬:‫الذوبان‬ ex. High lipid soluble drugs dissolved more rapidly in brain tissue than low lipid soluble due to the brain have high lipid contain. ‫ األدوية عالية الذوبان في الدهون تذوب بسرعة أكبر في أنسجة المخ مقارنة بالدهون‬.‫مثال‬.‫المنخفضة القابلة للذوبان بسبب احتواء الدماغ على نسبة عالية من الدهون‬ D - binding:-binding of drug to macromolecule in blood or tissue will increase drug concentration in blood or tissue. ‫ ربط الدواء بالجزيء الكبير في الدم أو األنسجة سيزيد من تركيز الدواء في الدم‬- :‫االرتباط‬.‫أو األنسجة‬ * Warfarin is strongly bound to palsam albumin..‫يرتبط الوارفارين بقوة بألبومين البلسام‬ * Chloroqnine is strongly bound to tissue protein..‫يرتبط الكلوروكنين بقوة ببروتينات األنسجة‬ Drug transportation (passage of the drug) )‫نقل المخدرات (مرور الدواء‬ 1-passive diffusion‫االنتشار السلبي‬: it is filtration through membrane and rate of passive diffusion related to: ‫هو الترشيح من خالل الغشاء ومعدل االنتشار السلبي المتعلق بما يلي‬ a- Concentration gradient across the membrane, from the high to the low..‫ من األعلى إلى األدنى‬،‫تدرج التركيز عبر الغشاء‬ 3  b- Lipid solubility‫ذوبان الدهون‬: usually lipid soluble drug easily pass from the membrane ‫عادة ما يمر الدواء القابل للذوبان في الدهون بسهولة من الغشاء‬ 2-carrier-mediated‫بوساطة الناقل‬: which divide in to:‫التي تقسم الى‬ a- Active transport ‫النقل‬ ‫النشط‬ b- Facilitated transport ‫الميسر‬ ‫النقل‬c- Endocytosis and Exocytosis Metabolism the enzyme system of the liver is the primary site of the metabolism of drugs other tissue and organs metabolism certain drug minor. ‫االلتقام واستقالب الخاليا النظام اإلنزيمي للكبد هو الموقع األساسي الستقالب األدوية األخرى‬.‫في األنسجة واألعضاء الستقالب دواء معين ثانوي‬ * Some drug metabolism before excretion example local anesthesia, other aren't metabolism like penicillin (G) they continue to act until they are excreted. ‫ والبعض اآلخر ليس‬،‫بعض األدوية يتم استقالبها قبل إخراجها مثل التخدير الموضعي‬.‫) ويستمر في مفعوله حتى يتم إخراجه‬G( ‫استقالبيا ً مثل البنسلين‬ SECRETION ‫إفراز‬ THE PRIMARY RUOTE – ‫الطريق األساسي‬ -through renal tubules (urine) )‫من خالل األنابيب الكلوية (البول‬ - Through skin tubules (evaporation) )‫ من خالل األنابيب الجلدية (التبخر‬- - Through lung (exhalation) )‫ عن طريق الرئة (الزفير‬- -Secretion into saliva, motherly milk ‫ وحليب األم‬،‫يفرز في اللعاب‬ Drug receptor interaction: ‫تفاعل مستقبالت الدواء‬ Receptor:‫ مستقبل‬it cellular component which drug bind irreversible to produce pharmacological effect. ‫إنه مكون خلوي يرتبط به الدواء بشكل ال رجعة‬.‫فيه إلنتاج تأثير دوائي‬ Forces involved in drug receptor interaction:- -:‫القوى المشاركة في تفاعل المستقبالت الدوائية‬ 1-Ionic bond ‫الرابطة األيونية‬ 2-Hydrogen ion-bond ‫رابطة أيون الهيدروجين‬ 3-Covalent bond which is the strongest one..‫الرابطة التساهمية وهي األقوى‬ 4 4-Vander Waals bond ‫رابطة فاندر فالس‬ The types of receptor form:- -:‫أنواع شكل المستقبالت‬ 1-Cell membrane of the cell ex. adrenergic receptors..‫غشاء الخلية للخلية مثال المستقبالت األدرينالية‬ 2-On the cytoplasm ex. steroid receptors..‫ مستقبالت الستيرويد‬.‫على السيتوبالزم مثال‬ 3-In the nucleus ex. Thyroid hormone..‫ هرمون الغدة الدرقية‬.‫في النواة مثال‬ Agonist:‫ ناهض‬it’s a drug which interacts with receptor to produce an effect or response ex. Acetyl choline..‫ أسيتيل كولين‬.‫إنه دواء يتفاعل مع المستقبل إلنتاج تأثير أو استجابة على سبيل المثال‬ Antagonist:‫خصم‬- also a drug which interacts with receptor to prevent the action of agonist ex. Acetyl choline + Atropine..‫ أتروبين‬+ ‫ أسيتيل كولين‬.‫وهو أيضًا دواء يتفاعل مع المستقبل لمنع عمل الناهض مثل‬ Types of drugs antagonism:- ‫أنواع المخدرات الخصومة‬ 1-pharmocological antagonism‫العداء الدوائي‬: when the agonist and antagonist act on the same receptor..‫عندما يعمل الناهض والمضاد على نفس المستقبل‬ Ex. Acetyl choline + Atropine..‫ أتروبين‬+ ‫ أسيتيل كولين‬.‫مثل‬ 2-physiological antagonism‫ العداء الفسيولوجي‬:- when the agonist and antagonist act on different ‫عندما يتصرف الناهض والخصم بشكل مختلف‬ types of receptors،‫ أنواع المستقبالت‬, ex. Adrenalin→ Adrenergic receptors Histamin ‫األدرينالين → مستقبالت األدرينالية الهستامين‬ Partial agonist‫ناهض جزئي‬:- also a drug when use alone it will be act as agonist but when used with agonist it will be antagonist , ex. Nalorphine. ‫أيضًا الدواء عند استخدامه بمفرده سيكون بمثابة ناهض ولكن عند استخدامه مع ناهض فإنه‬.‫ نالورفين‬.‫ على سبيل المثال‬،‫سيكون مضادًا‬ Affinity‫تقارب‬: it is a tendency of drug to combine with receptor..‫إنه ميل الدواء إلى االندماج مع المستقبل‬ 5  Half life:‫ نصف الحياة‬- the amount of time require for 50% of drug to be eliminated from body..‫ من الدواء من الجسم‬%50 ‫مقدار الوقت الالزم إلخراج‬ The long half life like digoxin at (36) hrs. =admin. once daily..‫ مرة واحدة يوميا‬.admin=.‫) ساعة‬36( ‫نصف العمر الطويل مثل الديجوكسين عند‬ -The short half life like aspirin at (5) hrs. =give every (4-6) hrs to maintain therapeutic activity. ‫) ساعات لمواصلة‬6-4( ‫ = إعطاء كل‬.‫) ساعات‬5( ‫عمر النصف القصير مثل األسبرين هو‬.‫النشاط العالجي‬ Factor effect drugs action:- ‫عامل تأثير المخدرات العمل‬ 1- Age 2- Body weight (B.W) )‫وزن الجسم (وزن الجسم‬ 3- Metabolic rate ‫ معدل األيض‬-3 4- illness ‫المرض‬ 5- Psychological aspects ‫الجوانب النفسية‬ 6-Tolerance‫تسامح‬: - occur when person starts requiring higher dose to produce the same effects..‫تحدث عندما يبدأ الشخص في طلب جرعة أعلى إلنتاج نفس التأثيرات‬ 6- Dependence‫االعتماد‬:-inability of a person to control the ingestion of the drugs..‫عدم قدرة الشخص على التحكم في تناول األدوية‬ 6  7- Cumulative effect ‫التأثير التراكمي‬: drug may accumulate if the next dose are administered before previously administered doses have been metabolism and excreted, accumulation of drug may result in drug toxicity ex: alcoholic. ‫قد يتراكم الدواء إذا تم تناول الجرعة التالية قبل أن يتم استقالب الجرعات المعطاة مسبقًا‬.‫ الكحولي‬:‫ على سبيل المثال‬،‫ وقد يؤدي تراكم الدواء إلى تسمم الدواء‬،‫وإفرازها‬ Tolerance ‫تسامح‬ Tolerance is the process whereby neuroadaptation occurs (through receptor desensitization) resulting in reduced drug effects. )‫التسامح هو العملية التي يحدث من خاللها التكيف العصبي (من خالل إزالة حساسية المستقبالت‬.‫مما يؤدي إلى تقليل تأثيرات الدواء‬ Tolerance is more pronounced for some effects than for other ‫يكون التسامح‬ ‫أكثر وضو ًحا بالنسبة لبعض التأثيرات؛ مقارنة بتأثيرات أخرى‬ tolerance occurs quickly to the effects on mood, itching, urinary retention, and respiratory depression, but occurs more slowly to the analgesia and other physical side effects. ،‫يحدث التحمل بسرعة للتأثيرات على الحالة المزاجية والحكة واحتباس البول واالكتئاب التنفسي‬.‫ولكنه يحدث بشكل أبطأ بالنسبة للتسكين واآلثار الجانبية الجسدية األخرى‬ However, tolerance does not develop to constipation or miosis (the constriction of the pupil of the eye to less than or equal to two millimeters. ‫ فإن التحمل ال يتطور إلى اإلمساك أو تقبض الحدقة (انقباض حدقة العين إلى أقل من‬،‫ومع ذلك‬.‫ ملم‬2 ‫أو يساوي‬ Ex.Magnesium and zinc deficiency speed up the development of tolerance to Opioids..‫يؤدي نقص المغنيسيوم والزنك إلى تسريع تطور القدرة على تحمل المواد األفيونية‬ 7