tema 2. farmacodinámica.pdf

FARMACODINAMIA: MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE Principios básicos de la psicofarmacología: Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE ACCIONES FARMACOLÓGICAS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÁMICA Lo que el organismo hace con un Lo que el fármaco h...

FARMACODINAMIA: MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE Principios básicos de la psicofarmacología: Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE ACCIONES FARMACOLÓGICAS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÁMICA Lo que el organismo hace con un Lo que el fármaco hace con el fármaco organismo Rastrea - Absorción - Distribución - Metabolismo - Excreción de un fármaco Mide los efectos de un fármaco sobre las células del cerebro y de otros tejidos Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE 1. ¿Qué es la farmacodinámica? • Acción de los medicamentos • Respecto a la acción distinguimos: Medicamento= sustancia que posee acción terapéutica definida. Placebo= sust. Inerte sin acción terapéutica directa. • ACCIÓN es la modificación de las funciones del organismo. • EFECTO es la manifestación de la acción farmacológica que son medibles o visibles. El fármaco nunca crea nuevas funciones en el organismo, sino que produce modificaciones Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE 2. Lugares de acción Una vez administrado el fármaco este debe unirse a los Receptores que hay en los órganos o Dianas por los cuales tiene afinidad. Se denominan receptores a las macromoléculas celulares encargadas directa y específicamente de la señalización química entre las células y dentro de ellas. Para que un fármaco produzca un efecto farmacológico es necesario que interactúe con receptores específicos del organismo, que pueden encontrarse en las membranas celulares, en el interior del citoplasma o en el núcleo celular. Los receptores farmacológicos pueden desensibilizarse o hipersensibilizarse. Además algunos procesos patológicos pueden alterar la función de los mismos y provocar variaciones en la respuesta a determinados fármacos Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE 2. Lugares de acción Los Receptores pueden ser: • Enzimas (ejm: Anhidrasa carbónica, ECA…) - Activan o inhiben su actividad. Reversible o irreversible • Estructuras celulares activas (ejm: R Gaba, R μ, R β ….) • Canales iónicos (ejm: Canales de Ca2+, Canales de Na+..) - Reposo/activo/inactivo • Proteínas transportadoras ( ejm: ATPasaK+/H+….), etc. Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE TIPOS DE RECEPTOR CARACTERÍSTICAS EJ Receptores acoplados a canal iónico Receptores de membrana acoplados directamente a un canal iónico. La interacción con el fármaco genera la apertura o cierre del canal Receptor nicotínico Receptor GABA Receptores acoplados a proteína G (GPCR) La unión del fármaco origina segundos mensajeros o activación de canales iónicos a través de los que se obtiene la respuesta farmacológica Receptor 5HT Receptor dopaminérgico Receptor opíáceo Receptor B-adrenérgico Receptores con actividad enzimática intrínseca La unión del fármaco produce una señal que se transmite al medio intracelular y que, a su vez, produce la activación de proteínas y la activación enzimática Receptor de insulina Receptores nucleares Localizados en el citoplasma, cuando se une el fármaco se trasladan al núcleo para unirse al ADN activando la trascripción genética. Su función es regular el desarrollo y metabolismo celular mediante el control de la expresión génica Receptor de corticoides Referencia: Meneses y Cardenete, 2013 2. Lugares de acción Objetivo: Alcanzar la concentración adecuada de fármaco en el R. Modificar la función patológica del organismo para resolver la patología Existen fármacos, que no actúan sobre receptores o inactivan enzimas, etc, sino que actúan localmente. • Ejm. Antiácidos neutralizan acidez gástrica mediante una reacción química local. • Ejm: Laxantes o salvado que aumenta el bolo intestinal favoreciendo la evacuación Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE 3. Efectos de los receptores • Apertura y cierre de canales iónicos: Modificaciones en los movimientos de iones: apertura o cierre de canales de iones de Na, Ca, K, Cl de la membrana celular- Estos procesos producen la despolarización de la membrana y diferencias en los potenciales bioeléctricos. ejm: antiepilépticos • Cambios en la actividad de enzimas y desencadenar reacciones químicas. ejm: IECAs • Modificación en la producción y/o estructura de proteínas ejm: antibióticos betalactámicos • Transporte de sustancias y modificación de la concentración de los neurotransmisores biológicos ejm: antidepresivos Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE 4. Tipos de fármacos Según su forma de actuar distinguimos dos grandes grupos de fármacos: - FARMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA: son aquellas sustancias que presentan una estereoquímica concreta que les permite interactuar con una estructura biológica concreta (Receptor o lugar diana) - FARMACOS DE ACCIÓN INESPECÍFICA: son aquellos que no actúan sobre estructuras precisas, sino que alteran propiedades físico químicas provocando la modificación de una función biológica de la célula. • • Si su acción se basa en sus características físicas (adsorbentes, protectores, incrementadores de masa….) Si su acción se basa en la química (quelantes, oxidantes, reductores..) Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE 5. Factores que modifican la acción Dosis prescrita Dosis tomada • Cumplimento terapéutico • Errores posología, comunicación Profesional • Absorción • Distribución • Eliminación Paciente Concentr • Distribución a tejidos ación plasma Organismo Concentr • Unión a receptores ación lugar acción EFECTO FARMACOLÓGICO Organismo Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE 5. Factores que modifican la acción Profesional DOSIS: cantidad de fco que debe administrarse a un individuo para producir un efecto determinado. La dosis depende de: Edad: niños y ancianos + susceptibles y + toxicidad Sexo Peso Deshidratación Expresión de la dosis: * dosis por vez …….. 500 mg/ 8h * dosis por día …….. 1500 mg/3v/día * dosis total ……... 10500 mg/ 7 días • Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE 5. Factores que modifican la acción Organismo • Factores individuales-genéticos • Intolerancias/alergias/ tolerancias • Incumplimiento, errores en la administración (estómago vacío…) • Factores patológicos del paciente • Insuficiencia hepática, renal (↓prot. Plasmáticas) • trastornos gastrointestinales… • Acción con otros fármacos • Antagonismo, sinergismo… • Absorción y excreción del fármaco. • Influye la vía de administración • Momento o tiempo de administración Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE 6. Interacción de fármaco-receptor • Para que un fármaco se una a un receptor, éste debe presentar afinidad elevada por el fármaco y especificidad para distinguir entre moléculas similares. • Generalmente la unión del fármaco con el receptor da lugar a la formación de un complejo fármaco-receptor que es reversible, aunque pueden darse casos de uniones irreversibles. • La situación ideal de equilibrio o estado estacionario se alcanza cuando la velocidad de formación de nuevos complejos es igual a la velocidad de disociación. Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE Fármacos agonistas/antagonistas • Los fármacos mimetizan, modulan o antagonizan las acciones de los NRT, hormonas u otros mediadores químico para lograr coordinar sus actividades y controlar sus funciones • Fármaco que mimetiza  Se une al receptor y lo activa AGONISTA, AGONISTA PARCIAL • Fármaco que bloquea o impide la acción del transmisor fisiológico  se une al receptor pero no lo activa ANTAGONISTA Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE Fármacos agonistas/antagonistas • Fármaco agonista: Estimulan o activan el receptor, es decir, tienen afinidad por un receptor y actividad intrínseca de este. La actividad intrínseca puede ser total si se produce el máximo efecto posible, o parcial si inducen una respuesta o no alcanza el efecto que puede llegar a alcanzar el completo. • Fármaco agonista parcial: posee afinidad por el receptor pero menor eficacia que el agonista • Fármaco antagonista: presenta afinidad por el receptor pero o bien no desencadena ninguna respuesta o bien inhibe la acción de los agonistas. Dentro de este grupo se podría distinguir entre: - Antagonista competitivo: se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su efecto. Aumentando las concentraciones del agonista se consigue el efecto. - Antagonista no competitivo: se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su efecto incluso aumentando la concentración de éste. - Antagonismo funcional: se produce cuando dos fármacos interactúan con receptores con funciones contrapuestas Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE Agonistas: https://www.youtube.com/watch?v=bDWgD6iuIdg (medicina ilustrada) Antagonistas: https://www.youtube.com/watch?v=dciFzpRWA-M (med. Ilustrada) Agonista Agonistas y antagonistas: https://www.youtube.com/watch?v=9kZUsaZS8Hw Respuesta La interacción de un fármaco agonista con su receptor, origina una respuesta farmacológica Antagonista Receptor La interacción de un fármaco antagonista con su receptor, NO origina NINGUNA respuesta farmacológica Receptor Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE 7. Tolerancia Tolerancia, dependencia y síntomas de abstinencia Cuando una persona va respondiendo cada vez menos a un fármaco, se dice ha desarrollado tolerancia, y esta puede asociarse a dependencia física, que es la necesidad de seguir tomando el fármaco para evitar que surjan los síntomas de abstinencia. Bases farmacológicas y de la nutrición. EUE