Santral Sinir Sistemi İlaçları PDF

SANTRAL SİNİR SİSTEMİ İLAÇLARI  SANTRAL SİNİR SİSTEMİ Sinir sistemi, santral (merkezi) ve periferik (çevresel) sinir sistemi olarak ikiye ayrılır. Sinir sisteminin temelini, nöron olarak adlandırılan sinir hücresi, nöronların uzantıları (akson, dentritler), nöronlar arasın...

SANTRAL SİNİR SİSTEMİ İLAÇLARI  SANTRAL SİNİR SİSTEMİ Sinir sistemi, santral (merkezi) ve periferik (çevresel) sinir sistemi olarak ikiye ayrılır. Sinir sisteminin temelini, nöron olarak adlandırılan sinir hücresi, nöronların uzantıları (akson, dentritler), nöronlar arasında bulunan bağlantı noktaları sinapslar ve nörotransmitter maddeler oluşturur. Sinir dokuyu oluşturan hücreler uyarılabilme ve uyarıyı iletebilme özelliğine sahiptir. Bu özellik aracılığı ile organlar uyum içinde çalışır. Aynı zamanda dış dünyayla vücut arasında işlevsel olarak bağlantı da sağlanmış olur. Santral sinir sistemi beyin ve omurilikten oluşur. Santral sinir sistemine etki eden ilaçlar nöronlar arasındaki iletiyi ve nöronların hücresel fonksiyonlarını etkiler. Anestezi, psikiyatri ve nöroloji gibi çeşitli alanlarda hastalıkların etiyolojisini tespit etmek ve tedavisini yapmak amaçlı kullanılır.  SANTRAL SİNİR SİSTEMİ İLAÇLARI Etkilerini beyin ve omuriliğin değişik bölgeleri üzerinde gösteren ilaçlara, santral sinir sistemi ilaçları denir. Santral sinir sistemini etkileyen ilaçlar, sinirsel iletinin çeşitli evrelerini etkiler. Bazıları nörotransmitter maddelerin sentez, depolanma ve etkinin sonlandırılması evrelerini değiştirerek presinaptik etki gösterir. Bazıları ise postsinaptik reseptörleri bloke veya aktive eder. Santral Sinir Sistemi İlaçlarının Etki Mekanizmaları Nörotransmitterlerin biyosentezini artırır veya azaltır. Nörotransmitterin metabolik parçalanmasını artırır veya azaltır. Presinaptik uçlarda, nörotransmitterin geri alınmasını ve tekrar kullanılmasını değiştirir. Santral sinir sistemini etkileyen ilaçların gücü, kan beyin bariyerini (beyin kapilleri etrafında endotel hücre tabakası) geçebilme yeteneklerine bağlıdır. Santral sinir sistemini etkileyen ilaçlar, kullanım alanlarına ve oluşturdukları etkilere göre sınıflandırılır.  SEDATİF - HİPNOTİK ETKİLİ İLAÇLAR Sedatif ve hipnotik ilaçlar, düşük dozlarda, kişilerdeki endişe, kaygı, korku, heyecan, huzursuzluk ve gerginlik (anksiyete) gibi psikolojik duygulanımları düzeltir. Sakinleşip, rahatlamalarını (sedasyon) sağlayarak sedatif etki gösterir. Yüksek dozlarda ise uyku vererek hipnotik etki oluşturur. Bu nedenle sedatif-hipnotik ya da hipnosedatif ilaçlar olarak adlandırılır. Sedatif ve hipnotik ilaçlar, bağımlılık yapan ilaçlardır ve yeşil reçeteyle kullanılır. Seçici olmaksızın santral sinir sistemini deprese eder. Doz aşımlarında koma ve ölümlere yol açar. 1. Benzodiazepinler Benzodiazepinler, tedavide yaygın kullanılan ilaçlardır. Anksiyeteyi azaltıcı, sedatif, hipnotik, antikonvülzan ve kas gevşetici etkileri vardır. Benzodiazepinlerin endikasyonları Anksiyete Bozuklukları: Benzodiazepinler anksiyete, depresyon ve şizofreniye eşlik eden anksiyetede kullanılır. Şiddetli anksiyetenin tedavisinde bağımlılık oluşturmalarından dolayı uzun süre kullanılmaz. Kas Spazmları: Bazı benzodiazepinler kas spazmı, multipl skleroz, serebral palsi gibi dejeneratif hastalıkların yol açtığı kas tonusu artışının tedavisinde kullanılır. Konvülziyonlar: Klonazepam epilepsi tedavisinde, Diazepam epileptik nöbetlerde kullanılır. Uyku Bozuklukları: Benzodiazepinlerden Flurazepam, Temazepam, Triazolam uyku bozukluklarının tedavisinde kullanılır. Benzodiazepinlerin yan etkileri Uyku hali ve konfüzyon, Hafıza ve öğrenme yeteneğinde (kognitif fonksiyonlar) bozulma, Tolerans gelişmesi, (çok kısa etkili benzodiazepin olan Triazolama tolerans gelişir ve hastada sabah erken uyanma, gündüzleri amnezi, konfüzyon, anksiyete oluşabilir.) Uzun süreli ve yüksek dozda kullanıldığında psikolojik ve fiziksel bağımlılık gelişmesi, Reflekslerde zayıflama, Rebound uykusuzluk (ilacın kesilmesiyle uyku düzeninin yeniden bozulması), İlacın ani kesilmesine bağlı yoksunluk belirtileri benzodiazepinlerin yan etkileri arasındadır. Benzodiazepinlerle oluşan doz aşımında, *benzodiazepin reseptör antagonisti olan Flumazenil kullanılır. Flumazenil, benzodiazepinler nedeniyle oluşan etkiyi antagonize eder. Benzodiazepin bağımlılığı veya başka ilaçlarla yüksek doz benzodiazepin alanlarda dikkatli olunmalı ve solunum depresyonu açısından hasta takip edilmelidir. Antidepresan doz aşımında Flumazenil kontrendikedir. Benzodiazepinler kullanılırken dikkat edilmesi gereken noktalar: Alkol ve santral sinir sistemi depresanlarının etkilerini artırır. Alkol ve santral sinir sistemi depresanı ilaçlarla birlikte benzodiazepinler kullanılmamalıdır. Karaciğer hastalığı olan kişilerde dikkatli olunmalıdır. İlaç kullanırken taşıt, iş makinesi kullanma gibi ince motor koordinasyon gerektiren işlerin yapılmaması gerekir. Benzodiazepinlerin kontrendikasyonları: Benzodiazepinler, gebelikte ve alkollü içkilerle birlikte kullanılmaz. Diazepam Diazepam sık kullanılan ilaçtır. Sedatif, kas gevşetici ve antikonvülsif etkisi vardır. Anksiyete tedavisinde, grand mal epilepsi nöbetlerinde, status epileptikusun ve alkolü bırakan hastaların yoksunluk belirtilerinin görüldüğü akut dönemde kullanılmaktadır. Ayrıca alkolün yoksunluk belirtilerinin tedavisinde diazepamın yanı sıra Klordiazepoksit ve Lorezepam gibi benzodiazepinlerde kullanılır. Flurazepam (Dalmadorm): Uzun etkili benzodiazepindir. Uyku bozukluğunda kullanılır. Triazolam (Halcion) ve Temazepam (Remestan): Uykusuzluk tedavisinde kullanılan diğer benzodiazepinlerdendir. 2. Barbitüratlar Barbitüratlar; hücre zarında sodyum, potasyum taşınmasını etkileyerek uyarı iletimini bozar. Barbitüratların güvenlik aralığı dardır ve yan etkileri fazladır. Bu nedenle günümüzde benzodiazepinler barbitüratların yerini almıştır. Ancak Tiyopental gibi barbitüratlar anestezide kullanılmaktadır. Barbitüratlar etki sürelerine göre sınıflandırılır. Barbitüratların endikasyonları Anestezide Tiyopental gibi çok kısa etkili barbitüratlar iv. yolla anestezi indüksiyonu amacıyla, Antikonvülzan olarak Fenobarbital status epileptikusta, tonik-klonik kasılmalarda, Anestezik dozlarda beynin oksijen kullanımını azaltır bu nedenle travma veya ameliyatların neden olduğu beyin ödemini azaltmada, Yeni doğanda (özellikle fenobarbital) kernikterus ve hiperbilirubinemi tedavisinde, (Kernikterus; yeni doğan çocukta endirekt bilirubinin merkezi sinir sistemi hücrelerinde birikerek sinirleri zedelemesiyle gelişen tablodur.) Anksiyete, uykusuzluk ve gerginlikte sedatif olarak kullanılır. Barbitüratların etkileri Santral sinir sistemi depresyonu: Barbitüratlar düşük dozlarda sedatif, yüksek dozlarda hipnoz etkilidir. Ardından anestezi, koma ve ölüm gelişebilir. Solunum depresyonu: Barbitüratlar karbondioksite olan duyarlılığı azaltarak solunumu deprese eder. Solunum depresyonu sonucu ölüm gelişebilir. Karaciğer enzimlerini etkileme: Barbitüratlar, karaciğerdeki enzimleri etkiler ve uzun süreli barbitürat kullanımı sonrasında karaciğerde metabolize olan ilaçların etkileri azalır. Barbitüratların yan etkileri Uyku hali, mental ve fiziksel yavaşlama, Barbitüratların hipnotik dozları hasta uyandıktan sonra yorgunluk hissine yol açabilir, Tedavinin ani kesilmesi anksiyete, tremor, huzursuzluk, bulantı, kusma, deliryum ve kardiyak arreste yol açabilir, Alerji, cilt döküntüleri görülebilir, Doz aşımında zehirlenme tablosu ortaya çıkabilir. Zehirlenme tablosunda kardiyovasküler ve solunum sistemi işlevlerinin baskılanması sonucu yüzeyel, düzensiz solunumla seyreden şok gelişir. Zehirlenme tablosunda aşağıdaki işlemler yapılır: Hasta değerlendirilir. Solunum ve dolaşım desteklenir. İlaç oral yolla ve yeni alınmışsa mide içeriği boşaltılır. İdrar alkalileştirilir. (idrarın alkalileşmesini sağlayan ilaçlar verilir.) Diürez yapılarak ilacın atılımı hızlandırılır. Yüksek dozda, fazla alınmışsa hemodiyaliz uygulanmalıdır. Kontrendikasyonları: Barbitüratlar, gebelikte ve alkollü içeceklerle birlikte kullanılmaz. 3. Barbitürat Yapısında Olmayanlar Kloralhidrat, Paraldehid Aldehid grubu ilaçlardır. Uyku bozukluğunda kullanılır. Paraldehid antikonvülzif etkisi nedeniyle epilepside kullanılabilir. Tad ve kokuları kötüdür. Akciğerlerden solunum yoluyla atılır. Etanol Etanol (etil alkol ) anksiyolitik ve sedatif etkilidir. Santral sinir sistemi depresanıdır. Sedatif etkisi doz arttıkça hipnotik etkiye dönüşür. Alkol, antihistaminikler ve barbitüratlarla birlikte alındığında santral sinir sistemini deprese eder. Antihistaminikler Hafif uykusuzluk durumlarında Difenhidramin, Doksilamin kullanılır. Ağır uykusuzluk tedavisinde etkin değildir. Yan etkileri fazladır. 4. Diğer Sedatif ve Hipnotikler Zolpidem Sedatif ve hipnotik etkilidir. Daha çok sedatif etkisi nedeniyle kullanılır. Antikonvülsan ve kas gevşetici etkisi yoktur. Buspiron Sedatif etkili ilaçtır. Hidroksizin Antiemetiktir. Sedatif etkisi de vardır. ANTİKONVÜLSAN İLAÇLAR (ANTİEPİLEPTİKLER) Antikonvülsan (antiepileptikler) ilaçlar çoğunlukla epilepsi hastalığının tedavisinde kullanılır. Epilepsi beyinde anormal ve yüksek frekanslı uyarıların yayılmasına bağlı olarak gelişir. Antikonvülsan ilaçlar; nöbetlerin ortaya çıkmasını önler ya da anormal elektrik deşarjının beynin diğer bölgelerine yayılımını engeller. Epilepsi, kalıtsal veya çeşitli faktörlere bağlı olarak ortaya çıkabilir. Epilepside başlangıç tedavisi, nöbet tipine göre yapılır. Fenitoin Fenitoin, tüm parsiyal nöbetlerin tedavisinde ve status epileptikusta kullanılır. Yetişkinlerin tedavisinde tercih edilir. Anormal uyarıların yayılımını engeller. Petit mal epilepside kullanılmaz. Kronik tedavide oral yolla, status epileptikusta İV yolla kullanılır. Teratojenik etkili olduğundan gebelerde kullanılmaz. Fenobarbital Fenobarbitalin, sedatif etkisinden bağımsız olarak antikonvülsan etkiside vardır. Basit parsiyal nöbetlerde, febril konvülzyonda, diazepam ve fenitoine cevap vermeyen tonik klonik nöbetlerde kullanılır. Uyarıların beyinde yayılımını engeller. Oral yoldan iyi emilir. Primidon Parsiyal, tonik-klonik nöbetlerin tedavisinde kullanılır. Genellikle karbamazepin ve fenitoinle birlikte kullanılır. Valproik Asit (Valproat) Valproik asit, anormal elektriksel uyarıların yayılmasını engeller. Beyinde majör inhibitör endojen madde olan GABA (gamaamino butirik asit) düzeyini artırır. Myoklonik nöbetlerin tedavisinde etkin bir ilaçtır. Ayrıca petit mal, grand mal epilepsi tedavisinde kullanılır. Karbamazepin Karbamazepin, anormal uyarının beyinde yayılımını engeller. Tüm parsiyel nöbetlerin önlenmesinde kullanılır. Ayrıca grand mal epilepsi, trigeminus nevralji (5. kafa çifti sinirine ait ağrılı lezyon) tedavisinde kullanılır. Etosüksimid Anormal elektriksel uyarının beyinde yayılmasını önler. Petit mal epilepsi tedavisinde ilk tercih edilen ilaçtır. Benzodiazepinler Benzodiazepinler, antiepileptik etki gösterir. Klonazepam, klorazepat kronik tedavide, diazepam status epileptikusta kullanılır. Epileptik ilaçlar içinde benzodiazepinler, güvenilir ve ciddi yan etkileri az olan ilaçlardır. Diğer Antiepileptik İlaçlar Gabapentin ve Lamotrijin Gabapentin ve lamotrijin, parsiyal, jeneralize nöbetlerin tedavisinde kullanılır. Santral sinir sistemine etkileri zayıftır. Lamotrijinin sık görülen yan etkisi, cilt döküntüleridir. PARKİNSON TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR Parkinson; tremor, kas rijiditesi (kas sertleşmesi),bradikinezi (istemli hareketlerin başlatılması ve sürdürülmesinde yavaşlık ), postür, yürüme bozuklukları ile karakterize kas hareketlerini bozan, ilerleyici nörolojik bir hastalıktır. Parkinson, santral sinir sisteminde dopaminerjik etkinliğin azalmasına bağlı olarak gelişir ve kas hareketleri bozulur.  Parkinson Hastalığında Kullanılan İlaçlar Çizgili kasların normal işlevleri, santral sinir sisteminde asetilkolin ve dopamin arasındaki dengeye bağlıdır. Parkinsonda dopaminerjik etkinlik azalır ve kolinerjik etkinlik artar. Tedavide, dopaminerjik etkinliği artıran ilaçlar, kolinerjik etkinliği azaltan ilaçlar ya da bunların kombinasyonu kullanılır. Tedaviyle dopamin-asetilkolin dengesi sağlanmaya çalışılır. İlaçlar semptomların geçici kontrolünde yarar sağlar; fakat ortaya çıkan dejenerasyonu geri çeviremez ve durduramaz. Dopaminerjik Etkinliği Artıran İlaçlar (Dopaminerjikler) Bu ilaçlar, dopamin konsantrasyonunu artırır. Levodopa (L-Dopa) Levodopa, dopamin yapımında görev alan ön maddedir. Tedavide, dopamin konsantrasyonunu artırır. Kan, beyin bariyerini geçer. Santral sinir sisteminde ve periferde dopamine dönüşür. Santral sinir sistemine geçen miktarı artırmak ve periferdeki miktarı azaltmak için Karbidopa (sinemed) ve Benserazidle (madopar) birlikte kullanılır. Levodopa parkinson semptomlarını önemli ölçüde azaltır. Bromokriptin Bromokriptin, bitkisel kökenli bir ilaçtır. Levodopanın yarar sağlamadığı hastalarda kullanılır. İlaca yanıt veren hastalarda levodopa ile kullanılır. Sindirim sistemi bozukluğu, hipotansiyon ve halisünasyon yan etkileri arasındadır. Myokard enfarktüsü, angina pectorisi ve psikozu olan hastalarda kullanılmaz. Amantadin Amantadin, antiviral bir ilaçtır. Nöronlarda dopamin geri alımını artırır. Yüksek dozda toksik psikoza yol açar. Ortostatik hipotansiyon, idrar retansiyonu, ağız kuruması, periferik ödem, psişik değişiklikler yan etkileri arasındadır. Selejilin Selejilin dopamini parçalayan monoamin-oksidaz B (MAO-B) enzimini inhibe ederek, dopamin düzeyini artırır. Yeni çalışmalar, selejilinin erken kullanılmaya başlanmasıyla ağır semptomların ortaya çıkışını % 50 oranında geciktirdiğini ortaya koymuştur. Antikolinerjik İlaçlar Antikolinerjik ilaçlar, parkinson hastalığında asetilkolin artışına bağlı olarak artan parasempatomimetik aktiviteyi engeller. Triheksifenidil (artane), Biperiden (akineton) kullanılan antikolinerjik ilaçlardandır. Biperiden yeşil reçeteye tabidir. Tremorlarda etkindir. Antihistaminikler Antihistaminiklerden Difenhidramin (Benadryl), Klorfenoksamin antikolinerjik etkileri nedeniyle parkinsonda kullanılır. Difenhidramin daha çok kullanılır. Ağız kuruluğu, mukusta koyulaşma, kabızlık, sedasyon yan etkileri arasındadır.  PSİKİYATRİK HASTALIKLARIN TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR Psikiyatrik hastalıkların tedavisinde, hastanın, fiziksel, ruhsal, zihinsel, psikonörotik durumuna ve hastalığın teşhisine göre çeşitli ilaçlar kullanılır. Anksiyolitik (Trankilizan) İlaçlar Anksiyete; kişinin içinde veya dışında gelişen sıkıntılı duruma karşı oluşan emosyonel (psikolojik, ruhsal) ve somatik (bedensel) nitelikli psikonörolojik bozukluktur. Sıkıntı, korku, kaygı, endişe, telaş, ruhsal gerginlik, kuruntu, uykusuzluk, çaresizlik ve yetersizlik duyguları gibi psikolojik belirtileri vardır. Ayrıca terleme, çarpıntı, tremor, iştahsızlık, taşikardi gibi somatik belirtileri vardır. Anksiyete tedavisinde kullanılan ilaçlar; anksiyolitik, trankilizan veya minör trankilizanlar olarak adlandırılır. Anksiyolitik ilaçlar, sedatif ve hipnotik ilaçlardan tam olarak ayrılamaz. Anksiyolitik ilaçlardan çoğu farklı derecelerde sedasyon yapar. Benzodiazepinler Benzodiazepinler, anksiyete tedavisinde kullanılır ve etki sürelerine göre gruplandırılır. Benzodiazepinler; sedatif, hipnotik ve anksiyolitik etkili ilaçlardır. Sedatif etkilerine karşı tolerans gelişebilir. Akut anksiyete, jeneralize anksiyete, panik bozukluklar ve posttravmatik stres bozukluklarında anksiyolitik olarak kullanılır. Nevrotik ve obsesif durumlarda çok kullanılmaz. 4-6 hafta süreyle kullanıldıklarında bağımlılık gelişebilir. Birden kesilirse tekrar anksiyete görülebilir. Diazepam (Diazem, Nervium) Anksiyolitik olarak oral yoldan Alprazolam (Xanax) kullanılır. Bazı hastalarda parenteral Antidepresan etkisi de olan orta etkili yolla da kullanılabilir. benzodiazepindir. Klordiazepoksit (Librium) Medazepam (Nobrium) ve Klorazepat Anksiyolitik ve kas gevşetici olarak (Tranxilene) kullanılır. Oral yolla kullanılır. Anksiyete tedavisinde benzodiazepinlerin yanı Oksazepam (Serepax) sıra başka ilaçlarda kullanılır. Etki süresi kısadır ve anksiyolitik olarak kullanılır. Buspiron (Buspan) Buspiron, beyinde serotonin reseptörlerini etkileyerek anksiyolitik etki oluşturur. Öfke gibi semptomlarda etkilidir. Oral yolla kullanılır. Bulantı, baş dönmesi ve uyuşukluk yan etkileri arasındadır. Tolerans ve bağımlılık oluşturmaz. Hidroksizin ( Vistaril) Bu ilacın, anksiyolitik etkisi, benzodiazepinlerden düşüktür. Antihistaminik, antikolinerjik ve antiemetik etkileri de vardır. Nöroleptikler Nöroleptik ilaçların düşük dozlarda anksiyolitik etkileri vardır. Β-Blokörler β blokörlerden Propranolol, emosyonel belirtilerde etkisizdir. Somatik belirtilerde (taşikardi, tremor, hiperventilasyon vb.) etkilidir. Benzodiazepinlerle kombine kullanılır.  Antipsikotik (Nöroleptik) İlaçlar Antipsikotik ilaçlar; nöroleptik, antişizofrenik veya majör trankilizanlar olarak da adlandırılır. Psikozların tedavisinde kullanılan ilaçlardır. Şizofreni, mani veya deliryum gibi diğer psikozların tedavisinde de yarar sağlar. Şizofreni; halüsinasyon, düşünme bozukluğu, anormal davranışlar ve konuşma bozukluğu ile seyreden özel tip psikozdur. Şizofreniye yol açan etmenlerin kalıtım ve mezolimbik dopaminerjik nöronların hiperaktivitesi olduğu düşünülmektedir. Antipsikotik ilaçlar, şizofreniyi tamamen iyileştiremez ve hastadaki düşünce bozukluğunu ortadan kaldıramaz. Hastanın bulunduğu ortama uyum sağlamasına yardımcı olur. Antipsikotik ilaçlar beyinde ve periferde dopamin reseptörlerini veya beyinde serotonin reseptörlerini bloke eder. Bu ilaçların çoğu kolinerjik, adrenerjik ve histamin reseptörlerini de bloke eder. Antipsikotik İlaçların Etkileri Antipsikotik Etkileri: Delüzyonları, ( kuruntu, hayal, aşırı endişe ) halüsinasyonları, ajitasyonu ve hastanın spontan fiziksel hareketlerini azaltarak sakinleştirir. Ekstrapiramidal Etkileri (Parkinson benzeri belirtiler): Parkinson benzeri belirtiler, uzun süren tedavi sonrası ortaya çıkar. Bu etkilerin ortaya çıkmasında dopamin reseptörlerinin bloke edilmesi rol oynar. Antiemetik Etkileri: Pek çoğunun antiemetik etkileri vardır. Antikolinerjik Etkileri: Bulanık görme, ağız kuruluğu, konfüzyon, sedasyon, kabızlık ve idrar retansiyonu antikolinerjik etkilerindendir. Diğer Etkileri: Vücut ısısını düzenleyen merkezleri etkileyerek ısı değişikliklerine yol açar. Ayrıca α adrenerjik reseptörlerin bloke olması sonucu ortostatik hipotansiyon ve baş dönmesi ortaya çıkar. Antipsikotik ilaçların kullanım alanları Şizofreni ve bazı psikotik hastalıklar, Psikotik reaksiyonlar, Anksiyete, Preanestezik medikasyon, Bulantı, kusma, Vertigo, Alkol vb. bağımlılarda ortaya çıkan yoksunluk sendromlarının tedavisi Fenotiyazinler Fenotiyazinler, genellikle psikotik tedavide ( paranoid durumlar, şizofreni, kronik alkolizmle gelişen psikozlar) kullanılan ilaçlardır. Psikotik hastada halüsinasyonların, delüzyonların tedavisinde yarar sağlar. Antihistaminik, antikolinerjik ve antiemetik etkileri de vardır. ✓Klorpromazin (Largactyl) ✓Tiyoridazin ✓Flufenazin ✓Proklorperazin ✓Prometazin Benzisoksazoller Benzisoksazollerden, Risperidon ilk tercih edilen ilaçlardandır. Dibenzodiyazepinler Dibenzodiyazepinlerden Klozapin, klasik tedaviye cevap vermeyen ağır şizofrenik hastaların tedavisinde kullanılan ilaçtır. Bütirofenonlar Bütirofenonlar, fenotiyazinlere cevap vermeyen hastalarda kullanılır. Kullanımı sırasında parkinson belirtileri görülebilir. Haloperidol, Droperidol, Melperon bu grup ilaçlardandır. Tiyoksantenler ve türevleri Tiyoksanten ve türevleri antipsikotik olarak kullanılır. Pimozid, Sülpirid, Olanzapin antipsikotik tedavide kullanılan diğer ilaçlardandır.  Antidepresan ve Antimanik İlaçlar Antidepresan ve antimanik ilaçlar; depresyon, mani gibi duygulanım bozukluğuna bağlı gelişen hastalıkların tedavisinde kullanılır. Depresyon; ilgi duyamama, çaresizlik, umutsuzluk, yetersizlik, zihinsel konsantrasyon bozukluğu, bellekte zayıflama ve ağlamaya meyil, uykusuzluk, ölüm korkusu veya ölme isteği gibi, belirtilerin görüldüğü psikolojik hastalıklardandır. Mani ise; bunların tersi aşırı istek, neşe, düşünce, konuşma hızında artış, sürekli fikir değişikliği, aşırı güven ve uyku gereksiniminde azalma fakat dinç olma gibi belirtilerin olduğu kısaca öfori görüntüsünün hakim olduğu hastalıktır. Antidepresan ve antimanik ilaçlar, bu tür affektif (duygulanım, durum) hastalıkların tedavisinde yarar sağlar. Antidepresan ilaçlar; doğrudan veya dolaylı olarak beyinde, norepinefrin, dopamin ve serotoninin etkilerini artırır. Depresyonun serotonin, norepinefrin gibi monoaminlerin eksikliğine bağlı, maninin ise nörotransmitterlerin aşırı sentezlenmesine bağlı olarak ortaya çıktığı düşünülmektedir.  Trisiklik Antidepresanlar Trisiklik antidepresanlar, sinir uçlarından salınan adrenalin ve noradrenalinin salındıktan sonra, geri alınmasını engeller. Trisiklik antidepresanlar bu maddelerin ve serotoninin etkilerini artırır. Antihistaminik, antikolinerjik etkileri vardır. Tedaviye başladıktan iki hafta sonra iyileşme başlar. Trisiklik antidepresanların endikasyonları Endojen depresyon tedavisinde, Bazı panik bozukluklarda, İmipramin enürezis nokturnanın tedavisinde, Depresyona eşlik eden kronik ağrı ve fobik anksiyete tedavisinde kullanılır. Doz aşımında zehirlenme ortaya çıkmışsa aşağıdaki uygulamalar yapılır: Akut zehirlenmede; bilinç, solunum, dolaşım değerlendirilir, Aktif kömür verilir, mide lavajı yapılır, Fizostigmin uygulanır, Aritmiler kontrol edilir, Hastanın genel durumu düzelene kadar kontrol altında tutulur.  Non Trisiklik Antidepresanlar Non trisiklik antidepresanlar, seçici olarak serotonin geri alımını inhibe eder. Selektif serotonin geri alım (re-uptake) inhibitörleri (SSRI) de denir. Trisiklik antidepresanlara göre yan etkileri azdır. Etkileri, 2–3 haftada başlar. Non Trisiklik antidepresanların endikasyonları Depresyon, Fluoksetin; obsesif – kompulsif bozukluklar, blumia nevroza, anoreksia nevroza ve panik bozukluklarda kullanılır. Non Trisiklik antidepresanların yan etkileri Bulantı, Uykusuzluk, Anksiyete, İştahsızlık, Kilo kaybı, Tremor yan etkileri arasındadır.  Monoamin Oksidaz (MAO) İnhibitörleri Monoamin Oksidaz enzimi, sinir dokuda ve kalın bağırsak, karaciğer gibi dokularda bulunan mitokondrial enzimdir. MAO enzimi adrenalin, noradrenalin, serotonin, tiramin ve dopamin gibi aminleri metabolize eder. MAO inhibitörü ilaçlar, MAO enzimini inhibe ederek aminlerin yıkımını azaltır. Beyinde aminlerin düzeyinin artması, depresyonda yarar sağlar. Bazı ilaçlar santral sinir sisteminde noradrenalin salınımına yol açar. Antidepresan etkileri birkaç hafta içinde başlar. MAO İnhibitörlerinin endikasyonları Depresyon tedavisinde, Uyku bozukluğu tedavisinde narkoleptik olarak, Trisiklik antidepresanlara yanıt vermeyenlerde, Fobik durumların tedavisinde, Ruhsal dalganımlar, iştah bozukluğu ve isteksizlikle karekterize atipik depresyonda kullanılır. MAO İnhibitörü ilaç alan hastalar yiyeceklerle (peynir, bira, şarap, tavuk ciğeri vb.) aldıkları tiramini yıkamazlar. Tiramin sinir uçlarından depolanmış katekolaminlerin salıverilmesine neden olur. Bu da mortal hipertansif krize yol açabilir. Kontrendikasyonları: Gebelikte kullanılmaz.  Lityum Karbonat Lityum tuzlarındandır. Manik depresif ve manik atakların tedavisinde kullanılır. Nöron metabolizmasını etkiler. Sedatif ve narkotik etkileri yoktur. Lityum Karbonatın yan etkileri Nöropsikiyatrik yan etkileri fazladır. Ataksi, tremor, Konfüzyon, Konvülziyon, Kronik intoksikasyonda, tiroid bozukluğu yan etkileri arasındadır.  Santral Sinir Sistemi Stimülanları Santral sinir sistemi stimülanlarının, santral sinir sistemini uyarıcı etkileri vardır. Santral sinir sistemi stimülanları, psikomotor stimülanlar ve psikomimetik (halusinojenler) stimülanlar olarak ayrılır. Santral sinir sistemi stimülanlarının klinik tedavide kullanımı kısıtlıdır. Narkotik ilaçlar gibi suistimal edilebilir. Psikomotor Stimülanlar Ruhsal fonksiyonları stimüle ederek, psikomotor etkinliği artıran ilaçlara psikomotor stimülanlar denir. Psikostimülanlar, heyecan ve öforiye neden olur. Yorgunluk hissini azaltır ve motor aktiviteyi artırır. Metilksantinler Çayda bulunan teofilin, kakaoda bulunan teobromin, kahve, çikolata, kakao ve kolalı içeceklerde bulunan kafein metilksantin grubu stimülanlardandır. Amfetamin Amfetamin, beyinde dopaminerjik sinir uçlarından dopamin salınmasını artırır. Sempatomimetik etkilere benzer etki oluşturur. MAO enzimini bloke eder ve sempatik etkinin artmasına yol açar. Santral sinir sistemini etkiler. İştah azalır, yorgunluk ve uykusuzluk oluşur. Spontan hareketleri artırır, düşünme sırasında konuya konsantre olma yeteneğini, kendine güveni ve dikkati artırır. Amfetaminin yan etkileri Psikostimülan etkisinden dolayı suistimal edilebilir, Yüksek dozda alımı algılama yeteneğini bozabilir, Psikotik bozukluklar, Kan basıncı artışı, Aritmi, Anoreksi Psişik ve fiziki bağımlılık, Kronik amfetamin kullanımı akut şizofrenik atağa benzeyen amfetamin psikozuna yol açar. Amfetamin, kırmızı reçeteye tabidir. Amfetamin ve türevleri suistimal edilmekte ve Fenetilin (Captagon), Metilendioksimetamfetamin (Ecstasy) yasa dışı yollardan ülkemize sokulmaktadır. Ölümlere de neden olmaktadır. Psikomimetik İlaçlar Az sayıdaki bazı ilaçlar algılama düzeyini değiştirerek rüya ve benzeri durumlar oluşturur. Çevreyi olduğundan değişik algılama renkli, parlak algılama, mantıklı düşünmeyi engelleme ve karar verme yeteneğini bozma gibi tablolara yol açar. Bu ilaçlara halusinojenler veya psikomimetikler denir. Tedavide kullanımları çok sınırlıdır. Fakat sağlık personelinin, suistimal durumlarında acil müdahale açısından etki ve yan etkilerini bilmesi önem taşır. Lizerjik Asit Dietilamid (LSD) Santral sinir sisteminde birçok bölgeyi etkiler. Sempatik sinir sistemini uyarır. Sempatik sinir sisteminin uyarılmasıyla pupilla dilatasyonu, kan basıncında ve vücut ısısında artış oluşur. Oral alınımında yüksek dozları halüsinasyon ve ruhsal değişiklikler yapar. Tolerans, fiziksel bağımlılık oluşturur. Haloperidol ve diğer narkoleptikler; LSD’ nin halüsinasyon yapıcı etkisini bloke ederek sendromu ortadan kaldırır. Tetrahidrokannabiol Marihuana (esrar) da bulunan alkoloiddir. Kas gücünü azaltır, yakın hafıza ve motor aktiviteyi bozar. Ağız kuruluğu, görsel halüsinasyon, hayal ve duygusal aktivitede artma etkileri arasındadır. Bazen kemoterapötiklere bağlı aşırı kusmada kullanılabilir. Fensiklidin Fensiklidin dopaminin ve norepinefrinin nöronlara geri alımını engeller. Antikolinerjik etkilidir. Hipersalivasyon, bilinç kaybı olmadan ağrıya duyarsızlık, analjezi, ekstremitelerde hissizlik, geniş yürüme, peltek konuşma ve saldırgan davranışlar oluşturur. Yüksek dozlarda sersemlik, anestezi, koma gelişir fakat hastanın gözleri açıktır. Dış uyaranlara karşı aşırı duyarlılık gelişir. Madde Bağımlılığı İlaçların endikasyon dışı, yetkisiz kişilerin tavsiyesiyle kullanılmasına veya kişinin gereksiz yere ilaç kullanmasına ilaç suistimali denir. İlaç niteliği taşımayan çeşitli maddelerde suistimal edilebilir (tiner gibi) Psikotrop ilaçların; öforik etkilerinden dolayı, tıbbi gereksinim dışında kişinin kendi isteğiyle kullanması ilaç suistimali sonucu madde bağımlığına yol açar. Madde bağımlılığı insanın duygu, düşünce ve davranışı üzerinde doğrudan etkilidir. Tıpta belli sınırlar ve amaçlar için kullanılan bazı ilaçlar tıp dışı amaç ve önerilmeyen miktarlarda kullanılmakta ve bağımlılık maddesi haline gelmektedir. Madde bağımlığına; ilaca ait faktörler, kişisel özellikler ve sosyokültürel ortam gibi çevresel faktörler yol açabilir. İlaca Bağlı Faktörler İlacın Pekiştirici Yapması Pozitif Pekiştirici: Kişi, ilacı almakla kendinde oluşacak etkilere özlem duyar (neşe, keyif, öfori vb.) Madde arayışı içindedir. Beyinde ilacın etki gösterme hızı pozitif pekiştiriciyi artırmaktadır. Negatif Pekiştirici: Kişinin ilacı almadığında ortaya çıkabilecek kötü etkilerden kaçınması( yoksunluk sendromu, keyif düşüşü vb.) negatif pekiştirici olarak adlandırılır. Yoksunluk sendromu ise depresan maddenin kesilmesiyle santral sinir sisteminde ortaya çıkan semptomlardır. Bireysel Faktörler Yatkınlık Kişilik Yapısı: Bireyin güçlü bir kişilik yapısına sahip olmaması, etkilenime açık olması gibi faktörlerdir. Genetik polimorfizm: (Genetik kodda meydana gelen küçük değişiklikler.) Genetik polimorfizm, alkol suistimalinde etkili olmaktadır. Alışkanlıklar: Bireyin çeşitli alışkanlıkları zaman içinde bağımlığa yol açar. Çevresel Faktörler Kültürel Ortam: Batıda alkol günlük hayatın içindedir. Güney Amerika’da kokain kültürün bir parçasıdır. Maddeyi Bulma İmkanı: Kişinin içinde bulunduğu sosyal çevrede maddeyi bulma imkanının olması bağımlılık oluşumunu etkiler. Madde bağımlılığı değişik şekillerde oluşabilir: Psişik Bağımlılık Psikolojik özellikte bağımlılıktır. Kişide ilaç veya madde almaya devam etme isteği, özlem, arayış ve stoklama davranışı görülür. İradenin kontrol gücü yok olur. Bireysel değişkenlik gösterir. Opioidler (eroin vb) ve sigara güçlü psişik bağımlılık oluşturan maddelerdendir (psişik bağımlılıkla birlikte genelde fiziksel bağımlılıkta görülebilir.) Fiziksel Bağımlılık Bu bağımlılık tipinde fizyolojik bağımlılık vardır. Negatif pekiştiriciler, fizyolojik bağımlılığı pekiştirir. Fizyolojik bağımlılıkla birlikte genellikle psişik bağımlılık da görülür. (Benzodiazepinler ve morfinde uzun süreli kullanımda psişik bağımlılık olmaksızın fiziksel bağımlılık gelişir.) Maddeye adapte olmuş sistemlerde maddeden uzaklaşılmasıyla koordinasyon problemleri ortaya çıkar. Fiziksel bağımlılığı; kullanım süresi, kullanım sıklığı, kullanım dozu ve yoksunluk sendomunun şiddeti gibi faktörler etkiler.  Çapraz Bağımlılık Aynı veya farklı farmakolojik yapıdaki ilaçların yol açtığı yoksunluk sendromunu gidermek için birbirlerinin yerine kullanılması çapraz bağımlılığı oluşturur (Morfin yerine Metadon kullanılması gibi.) Tolerans Tekrarlayan dozlarda alındığında başta kullanılan dozun etki süresi ya da etkisinin azalmasına tolerans denir. Etkiyi artırmak için doz artırılır. Tolerans gelişim hızı, alınan ilaç ve maddeye göre değişir. Opiod ve kokain tipi bağımlılıklarda tolerans çok çabuk gelişirken alkol tipi bağımlılıkta yıllar alabilir. Opioid Tipi Bağımlılık (Opiyat) Opioid tipi bağımlılık kodein, morfin, eroin ve metadon maddelerini kapsar. Morfin, kodein doğal, eroin yarı sentetik, metadon ise sentetik bir maddedir. Bağımlılık yapma oranları yüksektir. Alkol Tipi Bağımlılık Fizyolojik ve psişik bağımlılık gelişir. Verilere göre her gün 100 ml. kanda 100–150 mg. alkol (kan-alkol düzeyi)düzeyi oluşturacak şekilde içenlerde 5 yıl içinde bağımlılık gelişir. Alkol tipi bağımlıkta barbitürat ve hipnotik- sedatiflerle çapraz bağımlılık gelişir. Biri diğerinin yerine kullanıldığında etki devam etmekte ve çapraz bağımlılık oluşmaktadır. Alkol bağımlıları alkol alamadıklarında ilaçlara yönelmektedir. Bu nedenle ülkemizde bu grup ilaçlar özel reçetelerle satılmakta ve tıp dışı kullanım engellenmeye çalışılmaktadır. Barbitürat, Benzodiazepin vb. Tipi Bağımlılık Barbitüratlar ve benzodiazepinler gibi sedatif-hipnotik etkili ilaçlarla görülen bağımlılıktır. Kısa ve orta süre etkili olan ilaçlarda bağımlılık daha fazla görülmektedir. Psişik ve fizyolojik bağımlılık yapma oranları yüksektir. Yoksunluk sendromları belirgin görülür. Tedavisinde uzun etkili barbitüratlar kullanılır. Esrar Tipi Bağımlılık Sorumlu madde ∆-9(delta -9) – tetrahidrokannabioldür.(THC) Esrar tipi bağımlılık, marihuana ve haşhaşı da kapsamaktadır. Psikotrop ( öföri, iştah artışı, analjezi, uyuşukluk ) etkileri vardır. Esrar yağ sever ( lipofilik ) özelliğiyle anında tüm vücuda dağılır ve 30 gün süreyle vücutta kalabilir. Fiziksel bağımlılık yaptığı kanıtlanmıştır. Psikozlara ve toksik deliryumlara yol açar. Kokain Tipi Bağımlılık Kokain kuvvetli bir uyarıcıdır. Dopaminerjik etkinliği artırır. Fiziksel ve psişik bağımlılık oluşturur. Alındıktan kısa bir süre sonra metabolize olur. Etkinin devamı için yeniden alındığında aşırı dozdan ölümler görülür. Konvülziyonlara ve öldürücü kardiyak aritmilere, dispne ve solunum yetmezliğine yol açar. Kokain bağımlılarında kokaini bırakma döneminde ajitasyon, fiziksel ve ruhsal depresyon görülür. Lorazepam gibi benzodiazepinler, anksiyolitik etkilerinden dolayı kokainin yoksunluk belirtilerinin tedavisinde kullanılır. Uyarıcı Tipi Bağımlılık Uyarıcı, psikostimülan ilaçlar tıbbi kullanımın dışında suistimal edilebilir. Temel yaşamsal gereksinimleri ( yemek yeme, uyku vb.)ortadan kaldırma etkisine sahiptir. Bu nedenle zayıflama, uyanık kalma gibi gerekçelerle yüksek dozda alınan ilaçlardır. Tolerans gelişir. Doz aşımı sonucu ölümlere yol açar. Yoksunluk sendromu uzun sürer. Yüksek dozları paranoid tabloya neden olur. Halisünojen Tipi Bağımlılık LSD en güçlü halisünojen maddedir. Halüsinasyon tüm duyuları kapsar. Algı ve düşünme yetilerini bozar.(Örn.10 cm lik yüksekliği 100m. algılar.) Psişik bağımlılık yapar. Deneysel olarak algılama düzeneğinin değiştirilmesinde ve beyin yıkamada kullanılır. Solunan Çözücü Tipi Bağımlılık Solunan çözücü maddeler, inhalasyon anestezikleri, petrol ürünleri, LPG, zamk, tiner, metal parlatıcılar gibi maddeleri kapsar. Solunan maddelerin çoğu kanserojen maddelerdir. Bu maddeler alkolizm benzeri öfori ve gevşeme oluşturur. Psişik bağımlılık yapar. Solunum depresyonu sonucu ölümlere neden olur. Tütün Tipi Bağımlılık Ülkemizde yaygın bulunan bağımlılık türüdür. Türkiye’de genel erişkin nüfusun yaklaşık % 40’ı tütün tüketmektedir. Avrupa ülkeleriyle kıyaslandığında (İngiltere % 27, Almanya % 28,8) oran oldukça yüksektir. Bu nedenle Sağlık Bakanlığı tütün bağımlılığıyla ilgili mücadele çalışmaları başlatmış ve kapalı alanlarda tütün kullanımını yasaklamıştır. Tütün güçlü psişik ve fizyolojik bağımlılık yapar. Yoksunluk sendromuna yol açar. Nikotinin etkilerine hızla tolerans gelişir.  NARKOTİK ANALJEZİK ETKİLİ İLAÇLAR Bilinç kaybı olmadan ağrı semptomunun ortadan kaldırılmasına analjezi, Analjezi oluşturmak amacıyla kullanılan ilaçlara da analjezik ilaçlar (ağrı kesici ilaçlar) denir. Analjezik ilaçlar ağrıya yol açan etiyolojik faktörü ortadan kaldıramaz. Ağrının hissedilmesini önler ya da hissedilme derecesini azaltır.  Haşhaş bitkisinden elde edilen maddeler ve bunların türevleriyle oluşturulan ilaçlara opioidler veya opiyatlar denir. Opioidler morfin benzeri etkiler oluşturan doğal ya da sentetik bileşiklerdir. Ağrı giderici amaçlı kullanılanlar narkotik analjezikler olarak adlandırılır. Ağrının algılanmasını ve ağrıya karşı gelişen reaksiyonu azaltır. Opioidler etkilerini santral sinir sisteminde özel opioid reseptörlerine bağlanarak gösterir. Ayrıca santral sinir sisteminde opioid reseptörleri etkileyen endojen maddeler vardır. Bu maddelerden ‘endorfin’in analjezik, ‘enkefalinler’in ise ağrının algılanmasında rolleri vardır.  Opioidler santral sinir sisteminde depresyon, psişik ve fiziksel bağımlılık oluşturur. Öfori sağlayıcı etkilerinden dolayı suistimal edilebilir. Özel kırmızı reçeteyle alınabilir. Ulusal ve uluslararası kontrole tabi ilaçlardır. Bu ilaçlar şiddetli, künt ağrılara yol açan kanser, postoperatif ağrılar ve kemik kırığı ağrıları gibi ağır ağrılarda kullanılır. Morfin ve Benzerleri Morfin ve morfine benzer etkiler oluşturan ilaçlardır. Morfin bilinç kaybı yapmadan ağrıyı giderir veya ağrıya direnci artırır. Hasta ağrının yerini hisseder fakat ağrıyı rahatsız edici boyutta algılamaz. Morfin ve Etkileri Analjezi: Spinal kord üzerinde ağrı eşiğini yükseltir ve beyinde ağrının algılanmasını değiştirir. Öfori: Morfin güçlü hoşnutluk duygusu ve iyilik hali oluşturur. Solunum Sistemine Etkisi: Solunum merkezinin karbondioksite duyarlılığını azaltarak solunumu baskılar. Doz artımı solunum depresyonu sonucu ölümlere yol açar. Öksürük Refleksinin Baskılanması: Morfin ve kodein öksürük refleksini baskılar.  Miyozis (Pupillalarda Küçülme): Morfin göz sinirini (okülomotor) etkiler ve tüm bağımlılarda toplu iğne başı pupil görülür. Bu belirtinin tanısal değeri önemlidir. Çünkü koma ve solunum depresyonuna yol açan diğer madde ve ilaçlar pupillalarda dilatasyona yol açar. Emezis: Beyinde kusma merkezini etkiler. Gastrointestinal Sistem: Gastroinestinal sistemde düz kasların hareketini azaltır ve konstipasyona yol açar. Kardiyovasküler Sistem: Morfin yüksek dozlarda hipotansiyon ve bradikardi oluşturur. Solunum sistemininin baskılanması sonucu karbondioksit retansiyonu meydana gelir. Beyin damarları genişler ve BOS artar. Ağır beyin hasarı olan hastalarda kontrendikedir. Hormonlar Üzerine Etkileri: Morfin testosteron ve kortizol düzeylerini düşürür. Lüteinleştirici hormon, folikül stimüle edici hormon ve adrenakortikotropik hormonların konsantrasyonlarını azaltır. Gonodotropin salgılatıcı hormon ve kortikotropin salgılatıcı hormonları inhibe eder. Büyüme hormonu, prolaktin salınımını ve antidiüretik hormon miktarını artırır. Histamin Salınımı: Histamin salınımına yol açar. Ürtiker, terleme ve vazodilatasyon oluşturur. Bronkokonstriksiyona neden olur. Morfinin Endikasyonları Terminal dönem kanser ağrıları, ameliyat sonrası ağrılar, şiddetli yanık ve travmaya bağlı gelişen şiddetli ağrılarda kullanılır. Akut miyokart enfarktüsünde 2-4 mg. morfin sülfat intravenöz yolla kullanılır. Doz aralıklı tekrarlanabilir. Yaşlı ve KOAH’lılarda morfin yarı doz ve anditodu (Naloksan) bulundurularak uygulanır. Diyare tedavisinde kullanılır. Öksürüğü gidermek için kodein, dekstrometorfan kullanılır. Preanestezik medikasyon morfinin kullanım alanlarındandır. Morfinin Yan Etkileri Ayrıca morfin bağımlısı gebelerin Solunum depresyonu, çocuklarında fiziksel bağımlılık görülür. Çocuklar yoksunluk sendromuna girer. Kusma, Hipotansiyon, Kontrendikasyonları Safra kanalı basıncında artma, Astımda, Alerjik reaksiyon, Kafa travmasında, Bronkospazm, Safra kesesi koliğinde, İdrar retansiyonu, Gebelikte, Konstipasyon, Prostat hipertrofisinde kullanılmaz. Tolerans, fiziksel ve psişik bağımlılık yan etkileri arasındadır. Kodein Kodein opioid grubundandır ve afyondan elde edilir. Farmakolojik etkileri morfine benzer. Analjezik etkisi güçlü değildir. Antitusif etkisi güçlüdür. Öksürük tedavisinde kullanılır. Morfinden daha az öfori, sedasyon, solunum depresyonu oluşturur ve gastrointestinal sisteme ait yan etkileri vardır. Yeşil reçeteye tabidir. Astımda kullanılmaz. Meperidin ve Benzerleri Meperidin ( Pethidine, Dolantin ); yapısı morfine benzemeyen fakat morfin benzeri etkiler oluşturan sentetik ilaçtır. Solunum depresyonu, serebral damarlarda dilatasyon, BOS sıvısında artış ve konstipasyon oluşturma morfin benzeri etkilerindendir. Atropin benzeri etki ile pupillalarda dilatasyon oluşturur. Analjezik amaçlı kullanılır. Diyare ve öksürüğün tedavisinde yarar sağlamaz. Fentanil (Fentanyl) Kimyasal olarak meperidine benzer. Güçlü analjezik etkisi vardır. Anestezide kullanılır. Difenoksilat (Lomotil) Atropinle kombine edilmiş dozları diyare tedavisinde kullanılır. Metadon ve Benzerleri Metadon sentetik bir ilaçtır. Morfine benzer etkiler oluşturur. Öfori oluşturma etkisi daha azdır. Oral yolla kullanılabilir. Oral yolla alındığında etkisi uzun sürer. Özellikle kanser ağrılarında analjezik olarak ve eroin, morfin bağımlılarında kontrollü bırakmayı sağlamak amacıyla kullanılır. Bağımlılık oIuşturur. Kırmızı reçeteye tabidir. Opioid Agonist-Antagonistleri (Karma Etkili Opioidler) Bir reseptörü uyarırken diğerini bloke eden ilaçlara opioid agonist- antagonist ya da karma etkili opioidler denir. Etkileri daha önceden opioid alınıp alınmadığına bağlıdır. Opioid almamış hastalarda agonist etki göstererek analjezik etki oluşturur. Opioid bağımlısı hastalarda antagonist etki gösterek yoksunluk sendromuna yol açar. Pentazosin Buprenorfin Nalbufin Meptazinol Saf Opioid Antagonistleri Opioid zehirlenmelerinde, opioid bağımlılarının teşhis ve tedavisinde kullanılan antagonist etkili ilaçlardır. Nalokson Opioidlerin aşırı dozda alınmasıyla gelişen solunum depresyonu ve komanın tedavisinde kullanılan ilaçtır. Naloksan intravenöz yolla verildiğinde etkileri 2 dakika içinde başlar. Koma ve solunum depresyonu düzelir. Naloksanın im. , sc. ve sublingual yolla uygulanan formları vardır. Bağımlı hastalarda çekilme semptomları, taşikardi, hipertansiyon, aritmi, bulantı, kusma ve terleme yan etkileri arasındadır. Naltrekson Opioid bağımlılarının tedavisinde kullanılır. Etki süresi uzundur. Narkotik Olmayan Analjezikler Narkotik olmayan analjezikler; analjezik amaçlı kullanımları yaygın olan ilaçlardır. Bu ilaçlar bağımlılık oluşturmaz. Ağrı sentezinde rol oynayan prostaglandinin fonksiyonlarını bozarak etkili olurlar. Çoğunun antienflamatuar (enflamasyon, yangı ve iltihabı giderici) ve antipiretik (ateş düşürücü)etkileri de vardır. Enflamasyonla seyreden ve uzun süre analjezik alınması gereken romatoid artrit, osteoartrit gibi vakalarda kullanılır. Şiddetli ağrılarda narkotik analjezikler tercih edilir. Güçlü antienflamatuar etkisi olan glukortikoidlerden ayırmak için Nonsteroidal Antienflamatuar (NSAİ) İlaçlar olarak da adlandırılır. Salisilatlar Salisilatların analjezik etkileri santral ve periferik yolla olur. Santral sinir sistemini etkileyerek ağrıyı azaltır. Periferik olarak periferde oluşan yangıyı giderir. Ateşli hastalıklarda çabuk etki gösterir. Normal vücut ısısını etkilemez. Doz arttıkça analjezik etkileri artmaz fakat yan etkileri artar. Salisilatlardan aspirin (asetil salisilik asit) yaygın şekilde kullanılır. Sodyum salisilatın antiangregan etkisi yoktur. Metil salisilat preparatları cilde sürülerek uygulanır. Salisilatların Endikasyonları Antipiretik olarak kullanılır. Çocuklarda viral enfeksiyonlara bağlı ortaya çıkan ateşte kullanıldıklarında Reye sendromuna yol açabilir.(Reye sendromu; kusma, bilinç bulanıklığı, konvülziyon, hipoglisemi, metabolik asidoz ve kalp, beyin gibi hayati organların harabiyetine yol açan tablo.) Baş, eklem, diş ve menstrüasyon ağrıları gibi çeşitli ağrılarda kullanılır. Akut romatizmal ateşte antienflamatuar olarak kullanılır. Tromboembolizm ve miyokard enfarktüsü profilaksisinde kullanılır. (Trombositlerin yapışıp kümeleşmesini engelleyerek emboli ve tıkanmaları engeller.) Salisilatların Yan Etkileri Mide irritasyonu, Kanın pıhtılaşma süresinde uzama, kanamaya meyil, Su, tuz retansiyonu, Solunum hızı derinliğinde artma, Hepatoksik etki, Hatalı kullanım sonucu yetişkin ve çocuklarda zehirlenmeye yol açabilir. Zehirlenme bulguları şunlardır: Orta Şiddette Zehirlenme (Salisilizm): Orta şiddette zehirlenmede baş ağrısı, bilinç bulanıklığı, kulak çınlaması, işitme güçlüğü, uyuklama, ateş yükselmesi, susama, terleme, kusma ve diare belirtileri vardır. Şiddetli Zehirlenme: Santral sinir sistemi bozuklukları, halüsinasyonlar, asit-baz dengesi bozuklukları ve cilt döküntüleri şiddetli zehirlenme belirtilerindendir. Fatal (öldürücü) Zehirlenme: Çocuklarda 10 gr aspirin alınmış ya da 5 gr kadar metil salisilat pomadı cilde uygulanmışsa solunum, dolaşım depresyonu sonucu ölüm gelişir. Salisilat Zehirlenmesinde Acil Tedavi Hasta değerlendirilir. Gerekirse solunum ve dolaşım desteklenir. Bilinci yerindeyse kusturma ve mide lavajı uygulanır. Dehidratasyon ve sıvı elektrolit dengesizliği düzeltilir. İdrar alkalileştirilir (oral veya parenteral yolla sodyum bikarbonat verilir). Gerekirse hemodiyaliz uygulanır. Kontrendikasyonları Peptik ülserlilerde, Kanama bozukluğu olan hastalarda kullanılmaz. Diğer İlaçlar Salisilat dışında, narkotik olmayan analjezik etkili ilaçlardır. Asetaminofen (Parasetamol, Parol, Termalgine) Analjezik, antipiretik etkisi vardır. Antienflamatuar etkisi yoktur. Karaciğerde metobolize olur. Yüksek dozları karaciğere zarar verebilir. Aspirinin kullanılamadığı durumlarda tablet veya şurup şeklinde oral yolla uygulanır. Aşırı doz alındığında koma ve ölüme kadar giden hepatik nekroza yol açabilir. Toksik etki oluşmuşsa aşağıdaki işlemler yapılır: Hasta değerlendirilir. Mide içeriği boşaltılır ve aktif kömür verilir. Hemodiyaliz 12 saat içinde yapılmalıdır. Asetilsistein ilk 10 saat içinde verilirse toksik etkiler önlenebilir.  İbuprofen (Brufen) Analjezik, antipiretik ve antienflamatuar etkilidir. Artritte, hafif ve orta şiddetli ağrıda kullanılır. Piroksikam ve Tenoksikam Piroksikam ve tenoksikamın etki süreleri uzundur. Romatoid artrit, gut artriti ve ankilozan spondilitte kullanılır. Naproksen ( Apranax ) Analjezik, antipiretik, antienflamatuar ve antitrombositik etkilidir. Ağrılı durumlarda, artritlerde ve travmaya bağlı eklem lezyonlarında kullanılır.  Diklofenak Diklofenakın analjezik, antipiretik ve antienflamatuar etkisi vardır. Ankilozan spondilit, romatoid artrit ve osteoartritin uzun dönem tedavisinde ayrıca postoperatif ve travmatik enflamasyonlarda kullanılır. Nabumeton Analjezik, antipiretik ve antienflamatuar etkilidir. Romatoid artrit, osteoartrit ve travmatik yumuşak doku yaralanmalarında kullanılır. Selekoksib Selekoksib romatoid artrit ve osteoartritte kullanılır..  İndometasin (Endol) : Toksitesi ve yan etkilerinden dolayı analjezik, antipiretik olarak kullanılmaz. Romatizmal hastalıklar ve gut tedavisinde kullanılır. Lenflunomid Yavaş etkilidir. Diğer ilaçlara cevap vermeyen romatoid artritte kullanılır. Ağrı ve enflamasyonu azaltır. Organik Altın Bileşikleri ( Aureton) Antienflamatuar etkilidir. Diğer tedavilere cevap vermeyen durumlarda, romatoid artritte kullanılır. Nefrotoksik, hepatoksik etkileri ve kemik iliği depresyonu gibi ciddi yan etkileri vardır.  Fenilbutozon Oksifenbutazon Dipiron (Novalgine) Propifenazon (Optalidon) Gut Tedavisinde Kullanılan İlaçlar Gut; protein metabolizmasının son ürünü olan pürinin yıkılması sonucu, ürik asitin artışına bağlı olarak ortaya çıkan hastalıktır. Kanda artan ürik asit, ürat kristalleri şeklinde eklemlerde ve böbreklerde çökebilir. Eklemlerde çökmesiyle ve enflamasyonla gut artriti oluşur. Böbrek ve idrar yollarında da taş oluşumuna yol açar. Fenilbutazon, İndometazin, Naproksen gibi ilaçlar akut gut artriti tedavisinde kullanılan diğer ilaçlardır.  ANESTEZİK ETKİLİ İLAÇLAR Anestezi duyu yokluğu demektir. Genel anestezi, geçici bilinç kaybıyla beraber tüm duyu fonksiyonlarının kaybolmasıdır. Lokal anestezi ise sinir liflerinde uygun ya da yeterli konsantrasyonda impuls iletiminin reversibl olarak bloke edilmesidir. Lokal olarak uygulanır. Anestezik etkili ilaçlar olmadan cerrahi girişimler uygulanamaz. Anestezinin Aşamaları Genel anestezide temel amaç; geçici olarak bilinç kaybı, ağrı hissi kaybı ve refleks kaybı oluşturmaktır. Ayrıca anestezinin ve cerrahi girişimin olumsuz etkilerinden hastayı korumaktır. Hiç bir ilaç bu etkileri tek başına sağlayamaz. Dengeli anestezi oluşturmak amacıyla çeşitli ilaçlar bir arada kullanılır. Preanestezik ilaçlar ve çizgili kas gevşeticileri bu amaçla kullanılan ilaçlardır. Anestezinin Aşamaları Anestezi üç aşamaya ayrılır. Bunlar indüksiyon, idame ve derlenme aşamasıdır. İndüksiyon; anesteziğin verildiği andan, cerrahi anestezi oluşuncaya kadar süren aşamadır. İdame; hastanın cerrahi anestezi derinliğinde kaldığı süredir. İdame süresince cerrahi anestezi sağlanır. Anestezist hastanın bulgularını, uyaranlara cevaplarını, cerrahi girişim boyunca takip ederek anestezik ilaçların dozunu anestezi derinliğine göre ayarlar. Derlenme; ise anestezik uygulaması durdurulduktan sonra hastanın bilinci yerine gelinceye kadar süren aşamadır. Genel Anestezikler Genel anestezide çeşitli ilaçlar yalnız veya kombine uygulanır. Anestezi öncesi hazırlık evresi vardır. Anesteziye hazırlık evresi preanestezik medikasyon ya da premedikasyon olarak adlandırılır. Operasyondan birkaç saat önce çeşitli ilaçlar uygulanır. Premedikasyon Uygulama Amaçları Hastayı sakinleştirmek, ameliyata ilişkin endişe ve korkularını gidermek, İndüksiyonu kolaylaştırmak ve çabuklaştırmak, Verilecek olan anesteziklerin veya cerrahi girişimin istenmeyen etkilerini gidermek (bulantı, ağrı, alerji vb.), Verilecek cerrahi anesteziklerin dozunu azaltmak amacıyla kullanılır. Genel anestezik ilaçlar; gaz - inhalasyon anestezikleri ve parenteral genel anestezikler olarak ayrılır. Gaz Anestezikler (İnhalasyon Anestezikleri) Gaz anestezikler, solunum yoluyla uygulanır. Solunum yollarından alveollere geçer ve alveollerdeki gazla yer değiştirerek kana karışır. Kanla beyine ve diğer dokulara taşınır. İnhalasyon anesteziklerinden bazıları oda ısısında ve normal atmosfer basıncında sıvı olup, genel anestezi esnasında buharlaştırmak suretiyle kullanılır. Bazı anestezikler ise özel çelik tüplerde basınç altında sıvılaşmış olarak bulunur, oksijenle karıştırılarak verilir. İnhalasyon anestezikleri çoğu zaman intravenöz anestezikler, kısa etkili opiadlar ve nöromüsküler blokör ilaçlarla kombine kullanılır. Halotan Halotanın anestezik etkisi güçlü, analjezik etkisi zayıftır. Uçucu sıvı özelliğindedir. Nitröz oksit (Azot protoksit),oksijen ve kas gevşeticilerle birlikte kullanılır. Hoş kokulu olduğundan çocuklarda tercih edilir. Enfluran Etkileri halotana benzer. Halotandan daha az kardiyak aritmiye neden olur ve çizgili kasları daha iyi gevşetir. İzofluran Diğer halojenli gazlardan farklı olarak kardiyak aritmiye yol açmaz. Çizgili kasları gevşetir. Solunum depresyonu, solunum depresyonuna bağlı hiperkapni ve kalp atım hacminde artış oluşturabilir. Metoksifluran Güçlü anesteziktir. Uterusu gevşetmediği için doğumda kullanılır. Nitröz Oksit (Azot protoksid, güldürücü gaz) Analjezik etkisi güçlü, anestezik etkisi düşük bir gazdır. Genellikle diğer anesteziklerle kombine edilir. % 20 oksijenle birlikte verilir. İndüksiyon ve hastanın ayılması hızlıdır. % 30 konsantrasyonda oksijenle birlikte diş cerrahisinde kullanılır. En önemli yan etkisi difüzyon hipoksisidir. Dokulara hızlı dağıldığından derlenme aşamasında dokuların oksijen alımını bozabilir. Sevofloran İndüksiyon sırasında solunum yollarını tahriş etmez. Rahat solunur bu nedenle çocuklarda kullanılır. Eter (Dietileter) Yanıcı, patlayıcı bir sıvıdır. Sempatik aktiviteyi artırır. İskelet kaslarını gevşetir. Anestezide indüksiyon ve hastanın ayılması uzun sürer. Parenteral Genel Anestezikler Hızlı indüksiyon sağlamak amacıyla uygulanır. Anestezinin idamesi inhalasyon anesteziklerle sağlanır. Hızlı indüksiyon oluşturduklarından dolayı yavaş enjekte edilmelidir. Parenteral genel anestezik ilaçlar intravenöz yolla uygulanır. Tiyopental ( Pentothal ) Tiyopental hipnotik bir ilaç olan fenobarbitalin bir türevidir. İntravenöz verildiğinde bir dakikadan kısa sürede santral sinir sistemine ulaşarak sistemin etkilerini baskılar. Beyinden diğer dokulara geçişi de hızlıdır. Tiyopental sedatif, hipnotik ve anestezik etkiye sahiptir. Analjezik etkisi ve çizgili kasları gevşetici etkisi zayıftır. En önemli etkisi sorunsuz bir indüksiyon periyodu sağlamasıdır. Öksürük, apne, göğüs duvarında spazm, laringospazm ve bronkospazm yapabilir. Benzodiazepinler Diazepam, Lorezepam, Midazolam sedasyon ve amnezi sağlar. Midazolam indüksiyon periyodunun rahat atlatılması için endoskopi ve diğer cerrahi girişimlerde intravenöz uygulanır. Opioidler Analjezik etkileri nedeniyle diğer anestezik ilaçlarla birlikte kullanılır. Morfin+nitröz oksit kombinasyonu, kardiak cerrahi girişimlerde anestezi sağlamak amaçlı kullanılabilir. Fentanil daha çok tercih edilir. Nörolept Anestezi Güçlü narkotik analjezik bir ilaçla, nöroleptik bir ilaç kombinasyonu intravenöz yolla verilir. Hastada bilinç kaybı olmadan güçlü analjezi ve genel duygu küntleştirilmesi oluşturulur. Bu duruma nörolept analjezi denir. Nöroleptik ilaçlardan droperidol ve kısa etkili opioid olan fentanil kullanılır. Droperidol ve fentanil kombinasyonu olan Innovar tek başına güçlü nörolept analjezi sağlar. Nörolept analjeziyle birlikte azot protoksitin, oksijen ilavesiyle kullanılması sonucu elde edilen anesteziye nörolept anestezi denir. Azotprotoksit yerine bazen halotanda kullanılmaktadır. Dissosiyatif Anestezi Tam bilinç kaybı olmadan analjezi, hareketsizlik ve amneziyle karakterize anestezi tablosuna dissosiyatif anestezi denir. Dissosiyatif anestezi oluşturmak için ketamin kullanılır. Ketamin Ketamin hastanın uyanık, fakat çevreden tamamen kopuk ve ağrıyı algılamadığı disosiyatif durum oluşturur. Ketamin çocuklarda, gençlerde ve kısa süreli cerrahi girişimlerde kullanılır. Fakat postoperatif halusinasyonlara yol açtığından ve beyin kan akımını çok artırdığından yaygın kullanılmaz. Propofol Propofol, anestezi indüksiyonu ve idamesinde intravenöz yolla uygulanır. Lokal Anestezikler Lokal olarak uygulanan ve periferden santral sinir sistemine duyusal uyarıların iletilmesini engelleyen ilaçlardır. Lokal anesteziklere bağlı olarak uyarı azalır ve impuls iletimi bloke olur. Bilinci yok etmeden, vücudun belirli bir bölgesinde duyuyu, yüksek dozlarda motor aktiviteyi ortadan kaldırır. Lokal anestezi uygulamasından sonra ağrı, dokunma, ısı ve basınç duyusu geçici olarak kaybolur. Lokal anestezi, değişik şekillerde uygulanır. Yüzeyel (Topikal Anestezi) Lokal anestezik ilacın burun, boğaz, trakeabronşial kanal, mesane, üretra vb. organların mukazasına uygulanmasıyla oluşturulan anesteziye yüzeyel anestezi denir. Yüzeyel anestezikler normal cilde etkisizdir. Ciltte lezyon, yara, yanık vb. durum varsa anestezik etki gösterir. Solüsyon, sprey, pomad formları vardır. Yüzeyel anestezi için en çok lidokain kullanılır. İnfiltrasyon Anestezi Lokal anestezik ilacın operasyon yapılacak bölgeye ve çevresine cilt altı enjekte edilmesi ile yapılan anestezi çeşididir. Prokain, lidokain, prilokain vb. tercih edilir. Küçük cerrahi girişimlerde, küçük yaraların dikilmesinde infiltrasyon anestezisi uygulanır. Bölgesel Sinir Bloğu (Rejyonel Blok) Bölgesel sinir bloğu, cerrahi girişim yapılacak bölgeyi inerve eden sinir gövdesinin yanına yüksek konsantrasyonda anestezik ilacın enjekte edilmesiyle oluşturulan anestezi çeşididir. Periferik ve santral blok olarak ayrılır. Periferik Blok: Periferdeki büyük sinirlerin yanına lokal anestezik ilacın verilmesiyle uygulanır. Diş cerrahisinde uygulanan maksiller, mandibuler sinir bloğu vb. uygulamaları periferik blok uygulamalarındandır. Santral Blok: Omurilik veya omurilikten çıkan kökler üzerine yapılan anestezik ilaç uygulaması santral blok olarak adlandırılır. Epidural ve spinal anestezi olarak ayrılır. Epidural Anestezi: Cerrahi girişim yapılacak bölgeye uyan spinal segment hizasından ilacın epidural aralığa verilmesidir. Lomber ya da torasik bölgeye uygulanır. Mepivakain, lidokain, prilokain kullanılan lokal anesteziklerdir. Obstetrik ve pelvis bölgesindeki cerrahi operasyonlarda ilacın sakral kanal içine verilmesiyle elde edilen anesteziye de sakral blok veya kaudal anestezi denir. Prokain, lidokain, tetrakain bu amaçla kullanılan lokal anesteziklerdendir. Spinal Anestezi (İntratekal Anestezi): Lokal anestezik ilacın 3.4.lomber vertebralar arasından subaraknoid aralığa, beyin omurilik sıvısına verilmesiyle oluşan lokal anestezi çeşididir. Alt ekstremite ve pelvik girişimlerde tercih edilir. Prokain, lidokain, bupivakain, etidokain gibi ilaçlar kullanılır. Lokal Anestezik İlaçlar Lokal anestezi oluşturmak amacıyla çeşitli ilaçlar kullanılır. Kokain: Bitkisel kökenli, ilk kullanılan lokal anesteziktir. Kırmızı reçeteye tabidir.% 1-4’lük solüsyonu yüzeyel anestezide kullanılır. Lidokain ( Xylokain ): Yüzeyel anestezide yaygın kullanılır. Sinir bloğu, sakral blok, infiltrasyon, spinal ve epidural anestezide kullanılır. Prokain (Novakain): Spinal ve infiltrasyon anestezisinde kullanılır. En önemli yan etkisi anafilaktik reaksiyondur. Tetrakain ( Pantokain ): Yüzeyel ve spinal anestezide kullanılır. Prilokain (Citanest ): Lokal anestezik etkisi geç başlar uzun sürer. Sedatif özelliği vardır. Sinir bloğu, spinal ve infiltrasyon anestezisinde kullanılır. Methemoglobunemi (hemoglobinin inaktif hale gelmesi) önemli yan etkisidir. Anemi ve kardiovasküler hastalığı olanlarda kullanılmaz. Bupivakain (Markain): Epidural anestezide kullanılır. Kalp üzerine toksik etkileri vardır. Mepivakain (Karbokain): Sinir bloğu, epidural ve infiltrasyon anestezisinde kullanılır. Etidokain (Duranest): Sinir bloğu ve infiltrasyon anestezisinde kullanılır. Klorprokain (Neskain): İnfiltrasyon, epidural anestezide ve sinir bloğunda kullanılır. Spinal anestezi kullanımı ile kalıcı nöral hasar gelişebilir. Lokal Anestezik İlaçların Yan Etkileri Düşük yoğunlukta baş dönmesi, uyuşukluk, oryantasyon bozukluğuna yol açar. Hipotansiyon, Bradikardi, taşikardi, Kardiak blok, Kokain, vazokonstriktör etki oluşturur, Yüksek dozda kas sinir kavşağı felçleri, Doz arttığında santral sinir sistemi depresyonu, solunum depresyonu, Konvülziyon, Alerjik reaksiyon  NÖROMUSKÜLER BLOKE EDİCİ İLAÇLAR Motor sinirlerin miyelinsiz sinir uçlarının, çizgili kas hücre zarı ile temas etmeden oluşturdukları yapıya kas sinir kavşağı (nöromüsküler kavşak) denir. Nöromüsküler kavşakta motor sinirin uyarılmasıyla, sinir uçlarında bulunan veziküler yapıdan asetilkolin salgılanır. Asetilkolin nikotinik reseptörler aracılığıyla motor sinirden aldığı uyarıyı kas lifine ulaştırır ve uyarıyı alan kas lifi kasılır. Nöromusküler kavşakta, kas sinirlerinin kasılmasını sağlayan, uyarıyı bloke ederek iletimi engelleyen ve çizgili kasların gevşemesini sağlayan ilaçlara nöromusküler bloke edici ilaçlar denir. Nöromusküler Blok Yapan İlaçlar Sinirsel uyarıların engellenmesine nöromusküler blok denir. Nöromusküler bloke edici ilaçların; nöromusküler blok oluşturmasıyla uyarı kasa iletilemez ve kas kasılamaz. Kasta gevşeme meydana gelir. Bu ilaçlar geçici olarak çizgili kaslarda felç oluşturur fakat duyuları etkilemez, hastada bilinç açıktır ve ağrı duyusu algılanabilir. Nöromüsküler bloke edici ilaçların endikasyonları Dengeli anestezi sağlamak amacıyla, anestezide yardımcı ilaç olarak kullanılır. İskelet kaslarını gevşeterek, kas tonüsünü cerrahi için uygun düzeye düşürür. Bu nedenle cerrahi operasyonlarda kullanılır. Endotrakeal entübasyonu kolaylaştırdıkları için endotrakeal entübasyonda kullanılır. Elektrokonvülsan şok tedavisinde travmayı engellemek amacıyla kullanılır. Myastenia gravis hastalığının tanısında kullanılır. Depolarizasyonsuz Blok Yapan İlaçlar (Kompetatif = Yarışmalı Blok Yapan İlaçlar) Depolarizasyonsuz blok yapan ilaçlar, nöromüsküler kavşakta asetil kolin reseptörlerine bağlanır fakat aktive etmez. Asetilkolinin bağlanacağı reseptör sayısı azalır ve uyarılma olmaz. Tübakürarin Önce dil, çene, farinks, göz kasları sonra boyun, gövde, ekstremite, interkostal ve en son diyafragma kasını etkiler. İntravenöz yoldan uygulanır. Histamin salgılattırır bu nedenle astımda kontrendikedir. İnhalasyon anesteziklerinin etkisini artırır. Tübakürarinin yan etkileri Vazodilatasyon, Hipotansiyon, Histamin salıverdirme, Ganglion blokajı yan etkileri arasındadır. Panküronyum Bromür, Roküronyum, Mivaküryum, Veküronyum Bromür depolarizasyonsuz blok yapan ilaçlardandır. Depolarizasyonla Blok Yapan İlaçlar Depolarizasyonla blok yapan ilaçlar, tıpkı asetilkolin gibi reseptörlerle etkileşir ve uyarılabilen membranlarda depolarizasyon yapar. Bu durum kas seğirmesi (fasikülasyon) şeklinde görülür (faz I blok).Uzun süre maruz kalındığında reseptörlerin duyarlılığı azalır (faz II blok –desensitizasyon) ve kas felci ortaya çıkar. Süksinilkolin klorür Hızlı fakat kısa etki sürelidir. Faz I ve faz II blok oluşturur. Entübasyonda, kısa cerrahi girişimde kullanılır. Yan etkileri Göz içi basıncında artış, Entübasyon sırasında reflü, Postoperatif kas ağrısı, Genetik bozukluğu olan bazı hastalarda (plazma kolinesterazı atipik ya da hipoaktif olanlarda) apne, Malign hipertermi yan etkileri arasındadır. (Malign hipertermide antidot olarak Dantrolen verilir.). Santral Etkili Kas Gevşeticiler (Myorelaksanlar) Santral etkili kas gevşetici ilaçlar; santral sinir sistemini etkileyerek artmış kas tonusunu azaltır ve spazmı giderir. Myoreleksan ya da spazmolitikler olarak da adlandırılır. Santral etkili kas gevşeticilerin endikasyonları Kas iskelet kaynaklı spazmlarda kullanılır. Kireçlenme, iltihap, tümör vb. nedenlere bağlı olaylarda kas, kemik ve eklemler baskı altında kalır. Spazm oluşur. Bu tür spazmlarda hastada ağrı vardır. Narkotik olmayan analjeziklerle birlikte kullanılır. Santral kaynaklı spazmlarda ve bazı nörolojik kökenli spazmların tedavisinde kullanılır. Santral etkili kas gevşeticilerin yan etkileri Uyuşukluk, sedasyon, baş ağrısı yan etkileri arasındadır. Metokarbamol Kas, kemik ve eklemlerden kaynaklanan spazmların tedavisinde kullanılır. Analjezik ilaçlarla birlikte verilir. Klorzoksazon Kas, iskelet kaynaklı spazmlarda analjeziklerle birlikte kullanılır. Fenprobomat Myorelaksan ve sedatif etkisi vardır. Diazepam, Klordiazepoksit, Tizanidin, Mefenoksolon, Dantrolen, Siklobenzaprin Ve Tiyokolşisin spazmolitik olarak kullanılan diğer ilaçlardır.