Modes d’action des médicaments PDF

Modes d’action des médicaments Matthieu Roustit Pharmacologie clinique Faculté de Médecine et de Pharmacie, Université Joseph Fourier Centre d’Investigation Clinique – Inserm CIC3, CHU de Grenoble Instituts de Formation en Soins Infirmiers...

Modes d’action des médicaments Matthieu Roustit Pharmacologie clinique Faculté de Médecine et de Pharmacie, Université Joseph Fourier Centre d’Investigation Clinique – Inserm CIC3, CHU de Grenoble Instituts de Formation en Soins Infirmiers Auvergne-Rhône-Alpes  2 Pharmacodynamie  Rappel des objectifs généraux : L’étudiant doit comprendre la notion de pharmacodynamie, la notion de récepteur et de ligand. Rappel des objectifs opérationnels : Définir la notion de pharmacodynamie Expliquer la notion de marge thérapeutique Définir la notion de molécules agonistes et de molécules antagonistes.  Définitions Pharmacodynamie = effet du médicament sur l’organisme Organisme PHARMACOCINETIQUE PHARMACODYNAMIE Médicament  6 Pharmacocinétique et pharmacodynamie Relation entre la dose de médicament et l’effet 2 étapes Dose dose  concentration = pharmacocinétique Concentration concentration  effet = pharmacodynamie Effet  7 Fixation au récepteur et affinité Fixation ligand-récepteur : sites de liaison Sites de liaison  affinité Ligand 2 Ligand 1 Récepteur Récepteur Affinité +++ Affinité +  8 Loi d’action de masse Equilibre dynamique entre formes libres et liées : K-1 [L] + [R] k1 [L-R] Relation entre [L-R] et l’effet Effet + Effet ++ Effet max  9 Relation concentration-effet Effet 1 Effet maximal = Emax 0,5 CE50 Concentration  10 Relation concentration-effet Effet 1 Effet maximal = Emax 0,5 CE50 Log C 1 unité 1 unité  11 Puissance et efficacité L'efficacité d'une substance est caractérisée par Emax La CE50 détermine la sensibilité de l’organe cible = puissance de l’effet Effet B A C Log C  12 Puissance et efficacité Effet 1 Effet maximal = Emax Efficacité 0,5 Log C Puissance  13 Notion de marge thérapeutique Effet 1 Effet maximal Effet recherché Toxicité Log C Pas d’effet thérapeutique Effet thérapeutique Effet thérapeutique Pas d’effet indésirable Peu d’effets indésirables Effets indésirables  14 Notion de marge thérapeutique Effet 1 Effet maximal Effet recherché Marge thérapeutique Toxicité large Log C  15 Notion de marge thérapeutique Effet 1 Effet maximal Effet recherché Toxicité Log C  16 Agonisme partiel et agonisme inverse Katzung, Basic and Clinical Pharmacology, 11 th ed, McGraw-Hill, 2009  17 Activateurs et inhibiteurs allostériques Katzung, Basic and Clinical Pharmacology, 11 th ed, McGraw-Hill, 2009 L'ensemble de ce document relève des législations française et internationale sur le droit d'auteur et la propriété intellectuelle. Tous les droits de reproduction de tout ou partie sont réservés pour les textes ainsi que pour l'ensemble des documents iconographiques, photographiques, vidéos et sonores. Ce document est interdit à la vente ou à la location. Sa diffusion, duplication, mise à disposition du public (sous quelque forme ou support que ce soit), mise en réseau, partielles ou totales, sont strictement réservées aux Instituts de Formation en Soins Infirmiers de la région Rhône- Alpes. L'utilisation de ce document est strictement réservée à l'usage privé des étudiants inscrits dans les Instituts de Formation en Soins Infirmiers de la région Rhône-Alpes, et non destinée à une utilisation collective, gratuite ou payante. Instituts de Formation en Soins Infirmiers Auvergne-Rhône-Alpes