Farmacología en Odontología PDF

Farmacología en Odontología ©Autores Docentes de la Universidad Católica de Cuenca Pacheco Quito Edisson Mauricio Sarmiento Ordóñez Jéssica María Cuenca León Katherine de los Ángeles Alvear Córdova María Cristina Solano Jara Patricia Anabel Egresados de la Universidad Católica de Cuenca Bustamante Lozano Lizbeth Anthonela Carrión Muñoz Joshua David Caraguay Riofrío Tania Elizabeth Ríos Jiménez Jennifer Gabriela Curay Arévalo Edgar Alejandro Coello Alvarado Adriana Mishel Vintimilla Loyola Rafael Antonio Zumba Cabrera Nicolle Elizabeth Avila Cunalata Daniel Alexander © Universidad Católica de Cuenca © Editorial Universitaria Católica de Cuenca Primera edición: septiembre de 2024 ISBN: 978-9942-27-289-8 e-ISBN: 978-9942-27-290-4 Editora: Dra. Nube Rodas Ochoa Edición y corrección: Marco Ledesma, Mgtr. NLP., Psc. Diseño y diagramación: Dis. Daniel Fernando Collaguazo López Diseño de portada: Dis. Daniel Fernando Collaguazo López Impreso por Editorial Universitaria Católica (EDUNICA) Dirección: Tomás Ordóñez 6-41 y Presidente Córdova Teléfono: 2830135 E-mail: [email protected] Esta obra cumplió con el proceso de revisión por pares académi- cos bajo la modalidad de doble par ciego. Queda prohibida la reproducción total o parcial de la obra sin permiso por escrito de la Universidad Católica de Cuenca, quien se reserva los derechos para la primera edición. Cuenca-Ecuador Autores Edisson Mauricio Pacheco Quito Bioquímica y Farmacia de la Universidad Católica de Cuenca. Máster en Farmacia y Tecnología Farmacéutica de la Universidad Complu- tense de Madrid, España. Doctor (PhD) en Ciencias Farmacéuticas de la Facultad de Farmacia de la Universidad Complutense de Madrid, España. Maestrando en Salud Pública de la Universidad de las Américas. Investigador agregado nivel 2 categorizado por la Secretaría de Educación Su- perior, Ciencia, Tecnología e Innovación (SENESCYT). Profesor titular de la Universidad Católica de Cuenca. Investigador asociado de la Universidad Católica de Cuenca. Coordinador y Fundador del grupo de Investigación Innovación y Desarrollo Farmacéutico en Odontología de la Universidad Católica de Cuenca (GI-IY- DFO). Miembro de la Red Latinoamericana de Investigación en Fluoruros y Fluoro- sis Dental (RELIFYF). Docente académico invitado en las especialidades de Periodoncia e Implan- tología Quirúrgica, Endodoncia y Ortodoncia-sede Azogues, de la Universi- dad Católica de Cuenca. Jéssica María Sarmiento Ordóñez Doctora en Bioquímica y Farmacia de la Universidad de Cuenca. Magister en Microbiología Avanzada, mención Biomédica de la Universidad de Guayaquil. Magister en Educación, Tecnología e Innovación de la Universidad Católica de Cuenca. Profesor titular e investigador de la Universidad Católica de Cuenca. Miembro del Grupo de Investigación Innovación y Desarrollo Farmacéutico en Odontología de la Universidad Católica de Cuenca. Miembro del Grupo de Investigación de Genética y Biología Molecular de mi- croorganismos. Docente académico invitado a las especialidades de Periodoncia e Implanto- logía Quirúrgica, Endodoncia y de la maestría en Diagnóstico de Laboratorio Clínico y Molecular de la Universidad Católica de Cuenca. Katherine De Los Ángeles Cuenca León Bioquímica Farmacéutica de la Universidad Técnica Particular de Loja. Magíster en Gerencia en Salud para el Desarrollo Local de la Universidad Téc- nica Particular de Loja. Magíster en Análisis Biológico y Diagnóstico de Laboratorio de la Universidad Técnica Particular de Loja. Doctorando en Farmacia y Salud de la Universidad de Salamanca, España. Investigador agregado 2 categorizado por la Secretaría de Educación Supe- rior, Ciencia, Tecnología e Innovación (SENESCYT) Profesor titular de la Universidad Católica de Cuenca. Investigador asociado de la Universidad Católica de Cuenca. Miembro del Grupo de Investigación Innovación y Desarrollo Farmacéutico en Odontología de la Universidad Católica de Cuenca. Miembro de la Red Latinoamericana de Investigación en Fluoruros y Fluoro- sis Dental (RELIFYF). Docente invitada de la Maestría en Salud Pública, Especialidad Ortodon- cia-sede Azogues, y Endodoncia de la Universidad Católica de Cuenca. Docente invitada de la Maestría en Educación de la Universidad Técnica Par- ticular de Loja. María Cristina Alvear Córdova Odontóloga de la Universidad de Cuenca. Especialista en Odontopediatría de la Universidad Nacional Autónoma de México, México. Máster en Docencia Universitaria de la Universidad Europea de Valencia, Es- paña. Profesor titular de la Universidad Católica de Cuenca. Miembro de las AAPD, AMOP, AAC. Responsable de Internacionalización de la Unidad Académica de Salud y Bienestar de la Universidad Católica de Cuenca. Patricia Anabel Solano Jara Odontóloga de la Universidad Católica de Cuenca. Especialista en Patología y Cirugía bucal de la Pontifica Universidad Javeria- na, Colombia. Diplomado en Docencia Universitaria de la Pontifica Universidad Javeriana, Colombia. Profesor de la Universidad Católica de Cuenca. Odontólogos de la Universidad Católica de Cuenca. Lizbeth Anthonela Bustamante Lozano Joshua David Carrión Munoz Tania Elizabeth Caraguay Riofrío Jennifer Gabriela Ríos Jiménez Edgar Alejandro Curay Arévalo Adriana Mishel Coello Alvarado Rafael Antonio Vintimilla Loyola Nicolle Elizabeth Zumba Cabrera Daniel Alexander Avila Cunalata Agradecimientos Agradecemos a la Universidad Católica de Cuenca, Ecuador, por el apoyo brindado para la publicación de este libro. Esta obra pertenece al proyecto de investigación formativa titulado “Farmacología y Terapéutica en Odonto- logía” con código PIFCII 20-36. Los profesores E.M. Pacheco-Quito, J. Sarmiento-Ordóñez, y K. Cuenca-Léon forman parte del Grupo de Investigación Innovación y Desa- rrollo Farmacéutico en Odontología (GI-IYDFO) de la Universidad Católica de Cuenca, Ecuador. Contenido Introducción.................................................................................................................. 27 CAPÍTULO I GENERALIDADES DE LA FARMACOLOGÍA................................................... 29 1. 1 Conceptos................................................................................................................ 30 1.2. Términos en farmacología.................................................................................... 30 1.2.1. Principio activo................................................................................................... 30 1.2.2. Excipiente............................................................................................................. 30 1.2.3. Medicamento....................................................................................................... 30 1.2.4. Droga................................................................................................................... 31 1.2.5. Formas farmacéuticas......................................................................................... 31 1.2.6. Formulación magistral........................................................................................ 31 1.2.7. Acción farmacológica.......................................................................................... 31 1.2.8. Biodisponibilidad................................................................................................ 31 1.2.9. Dosis..................................................................................................................... 32 1.2.10. Medicamento genérico..................................................................................... 32 1.2.11. Producto sanitario............................................................................................. 32 1.2.12. Polifarmacia....................................................................................................... 32 1.2.13. Nombre químico............................................................................................... 32 1.2.14. Nombre genérico............................................................................................... 32 1.2.15. Nombre comercial............................................................................................. 32 1.3. Clasificación de la farmacología........................................................................... 33 1.3.2. Farmacología química........................................................................................ 33 1.3.3. Farmacotecnia.................................................................................................... 33 1.3.4. Etnofarmacología............................................................................................... 33 1.3.5. Farmacometría.................................................................................................... 33 1.3.7. Farmacogenómica.............................................................................................. 34 1.3.8. Cronofarmacología............................................................................................. 34 1.3.9. Farmacología clínica.......................................................................................... 34 1.3.10. Farmacología aplicada..................................................................................... 34 1.3.11. Toxicología sustancias....................................................................................... 34 1.3.12. Farmacoepidemiología.................................................................................... 34 1.3.13. Farmacoeconomía............................................................................................ 35 1.3.14. Farmacovigilancia............................................................................................. 35 1.4. Origen de los fármacos.......................................................................................... 35 1.4.1. Fármacos de origen natural............................................................................... 35 1.4.2. Fármacos de origen sintético............................................................................ 35 1.5. Diseño de medicamentos..................................................................................... 36 1.5.1. Desarrollo de medicamentos............................................................................. 36 1.5.1.1. Descubrimiento y caracterización................................................................ 36 1.5.1.2. Estudios preclínicos......................................................................................... 36 1.5.1.3. Solicitud de autorización de productos en fase de investigación clínica 37 1.5.1.4. Ensayos clínicos............................................................................................... 37 1.6. Formas farmacéuticas............................................................................................ 39 1.6.1. Formas farmacéuticas sólidas........................................................................... 41 1.6.1.1. Comprimidos.................................................................................................... 41 1.6.1.2. Gránulos............................................................................................................ 41 1.6.1.3. Cápsulas............................................................................................................ 42 1.6.1.4. Supositorios...................................................................................................... 42 1.6.2. Formas farmacéuticas semisólidas................................................................... 42 1.6.2.1. Chips.................................................................................................................. 42 1.6.2.2. Pastas................................................................................................................. 43 1.6.2.3. Cremas............................................................................................................... 43 1.6.2.4. Ungüentos......................................................................................................... 43 1.6.2.5. Gel...................................................................................................................... 43 1.6.3. Formas farmacéuticas líquidas.......................................................................... 43 1.6.3.1. Soluciones......................................................................................................... 44 1.6.3.2. Suspensiones.................................................................................................... 44 1.6.3.3. Emulsiones........................................................................................................ 45 1.6.4. Formas farmacéuticas gaseosas........................................................................ 45 1.6.4.1. Aerosoles........................................................................................................... 45 1.6.5. Otras formas farmacéuticas especiales............................................................ 45 1.6.5.1. Parches.............................................................................................................. 45 1.6.5.2. Implantes.......................................................................................................... 45 1.6.5.3. Films o películas mucoadhesivas.................................................................... 46 1.7. Vías de administración.......................................................................................... 46 1.7.1. Vía de administración enteral............................................................................ 46 1.7.1.1. Vía oral............................................................................................................... 46 1.7.1.2. Vía rectal........................................................................................................... 49 1.7.2. Vía de administración parenteral...................................................................... 50 1.7.2.1. Adminsitración por inyección......................................................................... 50 1.7.2.2. Aplicación tópica............................................................................................ 52 1.8. Farmacocinética.................................................................................................... 53 1.8.1. Transferencia de fármacos mediante membranas celulares........................... 53 1.8.1.1. Transporte pasivo............................................................................................ 54 1.8.1.2. Transporte activo.............................................................................................. 55 1.8.1.3. Otras clases de transporte................................................................................ 55 1.8.2. Etapas de la farmacocinética............................................................................. 56 1.8.2.1. Absorción.......................................................................................................... 56 1.8.2.2. Distribución..................................................................................................... 58 1.8.2.3. Metabolismo o biotransformación................................................................. 61 1.8.2.4. Excreción........................................................................................................... 63 1.9. Farmacodinamia................................................................................................... 65 1.9.1. Clases de receptores y mecanismos de transducción..................................... 66 1.9.1.1. Acoplados a las proteínas G............................................................................. 66 1.9.1.2. Receptores adaptados a los canales iónicos................................................... 66 1.9.1.3. Receptores unidos a enzimas.......................................................................... 67 1.9.1.4. Receptores adaptados a proteínas de transporte........................................... 67 1.9.1.5. Receptores intracelulares................................................................................. 68 1.9.2. Interacción o relación fármaco-receptor.......................................................... 68 1.9.3. Factores que podrían llegar a modificar el efecto farmacológico.................... 69 1.9.3.1. Peso y altura...................................................................................................... 69 1.9.3.2. Edad................................................................................................................... 69 1.9.3.3. Genética............................................................................................................ 69 1.9.3.4. Sexo.................................................................................................................... 70 1.9.3.5. Factores ambientales........................................................................................ 70 1.9.3.6. Patologías.......................................................................................................... 70 1.9.3.7. Factores psicológicos........................................................................................ 70 1.9.3.8. Vías de administración, forma farmacéutica y dosis.................................... 70 1.9.3.9. Otros factores.................................................................................................... 70 1.10. Interacciones farmacológicas.............................................................................. 70 1.10.1. Sinergia y antagonismo..................................................................................... 71 1.10.2. Interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas................................... 71 1.11. Reacciones adversas medicamentosas (RAM).................................................. 72 1.11.1 Tipos de reacciones adversas a medicamentos............................................... 72 1.11.1.1. Según Rawlins y Thompson.......................................................................... 73 1.11.2. Reacciones adversas a medicamentos a nivel oral........................................ 73 1.11.2.1. Alteraciones en las glándulas salivales......................................................... 73 1.11.2.2. Alteraciones del gusto................................................................................... 74 1.11.2.3. Alteraciones de la mucosa oral..................................................................... 74 1.11.2.4. Pigmentaciones.............................................................................................. 74 1.11.2.5. Lengua vellosa............................................................................................... 75 1.11.2.6. Agrandamiento gingival................................................................................. 75 1.11.2.7. Halitosis.......................................................................................................... 75 1.11.2.8. Osteonecrosis.................................................................................................. 75 1.11.2.9. Sialometaplasia necrosante.......................................................................... 75 1.11.2.10. Infecciones oportunistas............................................................................. 76 1.11.2.11. Diátesis hemorrágica.................................................................................... 76 1.12. Categorías de riesgo en el embarazo según la FDA......................................... 76 1.13. Prescripción médica............................................................................................ 78 1.13.1. Estructura de una receta médica..................................................................... 78 1.13.2 Cálculo de dosis.................................................................................................. 81 1.13.2.2 Cálculo de dosis con fórmula......................................................................... 82 Referencias bibliográficas............................................................................................ 84 CAPÍTULO II ANTIMICROBIANOS..................................................................................... 87 2.1. Conceptos generales............................................................................................. 88 2.2. Estructura celular bacteriana................................................................................ 91 2.3. Mecanismos de patogenicidad bacteriana........................................................... 92 2.4. Microbiota de la cavidad oral................................................................................ 93 2.5. Clasificación de los antibióticos............................................................................ 95 2.6. Mecanismos de acción........................................................................................... 95 2.6.1. Antibióticos que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular................. 96 2.6.2. Antibióticos que actúan alterando la función de membrana celular.............. 97 2.6.3. Antibióticos que actúan inhibiendo la síntesis de proteínas........................... 99 2.6.4. Antibióticos que actúan inhibiendo la síntesis o función de ácidos nu- cleicos........................................................................................................................... 100 2.6.5. Antibióticos que actúan inhibiendo la síntesis de metabolitos primarios o esenciales..................................................................................................................... 101 2.7. Selección del antibiótico...................................................................................... 103 2.8. Uso incorrecto de los antibióticos....................................................................... 104 2.8.1. Mecanismos de resistencia bacteriana frente a los antibióticos................... 104 2.9. Antibióticos β-lactámicos.................................................................................. 106 2.9.1. Mecanismo de acción....................................................................................... 110 2.9.2. Farmacocinética y farmacodinamia................................................................ 112 2.9.3. Principales antibióticos β-lactámicos............................................................ 112 2.9.3.1. Aminopenicilinas........................................................................................... 113 2.9.3.2. Penicilina G o bencilpenicilina..................................................................... 114 2.9.3.3. Penicilina V o fenoximetilpenicilina............................................................. 114 2.9.3.4. Isoxazolilpenicilinas....................................................................................... 115 2.9.4. Efectos adversos de los antibióticos β-lactámicos......................................... 115 2.9.5. Interacciones farmacológicas.......................................................................... 116 2.10. Inhibidores de las β-lactamasas....................................................................... 117 2.10.2. Mecanismo de acción..................................................................................... 118 2.10.3. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 118 2.11. Cefalosporinas.................................................................................................... 119 2.11.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................... 120 2.11.2. Mecanismo de acción..................................................................................... 120 2.11.3. Farmacocinética y farmacodinamia.............................................................. 120 2.11.4. Interacciones y contraindicaciones............................................................... 121 2.12. Macrólidos.......................................................................................................... 122 2.12.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................... 123 2.12.2. Mecanismo de acción..................................................................................... 123 2.12.3. Farmacocinética y farmacodinamia............................................................ 124 2.12.4. Interacciones y contraindicaciones............................................................... 124 2.13. Lincosamidas...................................................................................................... 125 2.13.1. Indicaciones terapéuticas.............................................................................. 125 2.13.2. Mecanismo de acción..................................................................................... 126 2.13.3. Farmacocinética y farmacodinamia.............................................................. 126 2.13.4. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 126 2.14. Quinolonas......................................................................................................... 127 2.14.1 Indicaciones terapéuticas............................................................................... 127 2.14.2. Mecanismo de acción..................................................................................... 127 2.14.3. Farmacocinética y farmacodinamia.............................................................. 127 2.14.4. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 128 2.15. Carbapenemes y monobactámicos................................................................... 128 2.16. Tetraciclinas....................................................................................................... 129 2.16.1 Mecanismo de acción...................................................................................... 129 2.16.2 Indicaciones...................................................................................................... 129 2.16.3 Contraindicaciones.......................................................................................... 129 2.17. Antivirales........................................................................................................... 130 2.17.1. Clasificación de los fármacos antivirales...................................................... 133 2.17.1.1 Fármacos anti-herpesvirus........................................................................... 134 2.17.2. Aciclovir y compuestos relacionados............................................................. 135 2.17.2.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 135 2.17.2.2. Mecanismo de acción del aciclovir............................................................. 135 2.17.2.3. Farmacocinética y farmacodinamia........................................................... 135 2.17.2.4. Interacciones y contraindicaciones............................................................ 136 2.17.3. Valaciclovir....................................................................................................... 136 2.17.3.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 136 2.17.3.2. Mecanismo de acción.................................................................................. 136 2.17.3.3. Farmacocinética y farmacodinamia........................................................... 136 2.17.3.4. Interacciones y contraindicaciones............................................................ 136 2.17.4. Valganciclovir................................................................................................... 137 2.17.4.1 Indicaciones terapéuticas............................................................................ 137 2.17.4.2. Mecanismo de acción.................................................................................. 137 2.17.4.3. Farmacocinética y farmacodinamia........................................................... 137 2.17.4.4. Interacciones y contraindicaciones............................................................ 137 2.17.5. Famciclovir....................................................................................................... 138 2.17.5.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 138 2.17.5.2. Mecanismo de acción.................................................................................. 138 2.17.5.3. Farmacocinética y farmacodinamia........................................................... 138 2.17.5.4. Interacciones y contraindicaciones............................................................ 139 2.18. Antimicóticos..................................................................................................... 139 2.18.1 Clasificación de los antimicóticos.................................................................. 140 2.18.2. Nistatina........................................................................................................... 143 2.18.2.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 143 2.18.2.2. Mecanismo de acción.................................................................................. 143 2.18.2.3. Farmacocinética y farmacodinamia........................................................... 143 2.18.2.4. Interacciones y contraindicaciones............................................................ 143 2.18.3. Azoles............................................................................................................... 143 2.18.3.1. Mecanismo de acción de los azoles............................................................ 144 2.18.3.2. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 145 2.18.3.3. Farmacocinética y farmacodinamia........................................................... 145 2.18.3.4. Interacciones y contraindicaciones............................................................ 145 2.18.3.5. Resistencia antifúngica de los azoles......................................................... 146 2.19. Antiparasitarios.................................................................................................. 147 2.19.1. Metronidazol................................................................................................... 147 2.19.1.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................ 148 2.19.1.2. Mecanismo de acción.................................................................................. 148 2.19.1.3. Farmacocinética y farmacodinamia........................................................... 148 2.19.1.4. Interacciones y contraindicaciones........................................................... 149 2.20. Antisépticos........................................................................................................ 149 2.20.1. Clorhexidina.................................................................................................... 150 2.20.2. Hexetidina........................................................................................................ 152 2.20.3. Triclosán........................................................................................................... 152 2.20.4. Hipoclorito de sodio........................................................................................ 153 2.20.5. Hidróxido de calcio......................................................................................... 153 2.21. Dosificación de antimicrobianos.............................................................. 155 CAPÍTULO III ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.................................................... 171 3.1 Conceptos generales............................................................................................ 172 3.2 Dolor....................................................................................................................... 173 3.3. Tipos de dolor....................................................................................................... 174 3.4. Escalas del dolor................................................................................................. 175 3.5. Dolor, inflamación y fiebre.................................................................................. 176 3.5.1. Dolor en el ámbito odontológico..................................................................... 176 3.6. Analgésicos-Antitérmicos................................................................................... 177 3.6.1. Paracetamol....................................................................................................... 178 3.6.1.1. Indicaciones terapéuticas.............................................................................. 179 3.6.1.2. Mecanismo de acción.................................................................................... 179 3.6.1.3. Farmacocinética............................................................................................. 179 3.6.1.4. Interacciones y contraindicaciones............................................................. 180 3.6.1.5. Dosis Recomendada....................................................................................... 180 3.6.2. Metamizol.......................................................................................................... 180 3.6.2.1. Indicaciones terapéuticas.............................................................................. 180 3.6.2.2. Farmacocinética............................................................................................ 181 3.6.2.3. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 181 3.6.2.4. Dosis recomendada........................................................................................ 182 3.7. Antiinflamatorios no esteroides (AINES)........................................................... 182 3.7.1. Clasificación de los AINES................................................................................ 183 3.7.2. Mecanismo de acción....................................................................................... 183 3.7.3. AINES no selectivos o inhibidores de la COX 1............................................... 184 3.7.4. Ácido acetilsalicílico......................................................................................... 185 3.7.4.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 185 3.7.4.2. Farmacocinética............................................................................................. 185 3.7.4.3. Interacciones y contraindicaciones............................................................ 185 3.7.4.4. Dosis recomendada........................................................................................ 185 3.7.5. Diclofenaco....................................................................................................... 186 3.7.5.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 186 3.7.5.2. Farmacocinética............................................................................................ 186 3.7.5.3. Interacciones y contraindicaciones............................................................. 186 3.7.5.4. Dosis requerida............................................................................................... 187 3.7.6. Ketorolaco......................................................................................................... 187 3.7.6.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 187 3.7.6.2. Farmacocinética............................................................................................ 187 3.7.6.3. Interacciones y contraindicaciones............................................................. 187 3.7.6.4. Dosis Sugerida................................................................................................ 188 3.7.7. Ibuprofeno......................................................................................................... 188 3.7.7.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 188 3.7.7.2. Farmacocinética............................................................................................ 188 3.7.7.3. Interacciones y contraindicaciones............................................................. 188 3.7.7.4. Dosis recomendada........................................................................................ 189 3.7.7.5. Dosis Máxima................................................................................................. 189 3.7.8. Combinaciones: Ibuprofeno + paracetamol.................................................. 189 3.7.8.1. Farmacocinética............................................................................................ 190 3.7.8.2. Interacciones y contraindicaciones............................................................. 190 3.7.8.3. Dosis recomendada........................................................................................ 190 3.7.9. Flurbiprofeno.................................................................................................... 191 3.7.9.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 191 3.7.9.2. Farmacocinética............................................................................................ 191 3.7.9.3. Interacciones y contraindicaciones............................................................. 191 3.7.9.4. Dosis recomendada........................................................................................ 191 3.7.10. Ketoprofeno..................................................................................................... 192 3.7.10.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 192 3.7.10.2. Farmacocinética.......................................................................................... 192 3.7.10.3. Interacciones y contraindicaciones........................................................... 192 3.7.11. Desketoprofeno.............................................................................................. 192 3.7.11.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 192 3.7.11.2. Farmacocinética.......................................................................................... 193 3.7.11.3. Interacciones y contraindicaciones........................................................... 193 3.7.11.4. Dosis recomendada...................................................................................... 193 3.7.12. Naproxeno....................................................................................................... 193 3.7.12.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 193 3.7.12.2. Farmacocinética.......................................................................................... 194 3.7.12.3. Interacciones y contraindicaciones........................................................... 194 3.7.12.4. Dosis recomendada...................................................................................... 194 3.7.13. Combinaciones: Naproxeno + Paracetamol................................................. 194 3.7.13.1. Farmacocinética.......................................................................................... 195 3.7.13.2. Interacciones y contraindicaciones........................................................... 195 3.7.13.3. Dosis Sugerida.............................................................................................. 195 3.7.14. Piroxicam......................................................................................................... 196 3.7.14.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 196 3.7.14.2. Farmacocinética.......................................................................................... 196 3.7.14.3. Interacciones y contraindicaciones........................................................... 196 3.7.14.4. Dosis recomendada...................................................................................... 197 3.7.15. Clonixinato de Lisina...................................................................................... 197 3.7.15.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 197 3.7.15.2. Farmacocinética......................................................................................... 197 3.7.15.3. Interacciones y contraindicaciones........................................................... 197 3.7.15.4. Dosis recomendada...................................................................................... 198 3.7.16. AINES Selectivos o Inhibidores de la COX 2................................................. 198 3.7.17. Meloxicam....................................................................................................... 198 3.7.17.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................ 198 3.7.17.2. Farmacocinética.......................................................................................... 199 3.7.17.3. Interacciones y contraindicaciones........................................................... 199 3.7.17.4. Dosis recomendada..................................................................................... 200 3.7.18. Celecoxib......................................................................................................... 200 3.7.18.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 200 3.7.18.2. Farmacocinética.......................................................................................... 200 3.7.18.3. Interacciones y contraindicaciones........................................................... 201 3.7.18.4. Dosis recomendada..................................................................................... 201 3.7.19. Etoricoxib........................................................................................................ 201 3.7.19.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 201 3.7.19.2. Farmacocinética.......................................................................................... 201 3.7.19.3. Interacciones y contraindicaciones........................................................... 202 3.7.19.4. Dosis............................................................................................................. 202 3.7.20. Efectividad farmacológica.............................................................................. 203 3.7.21. Complicaciones neurológicas de los AINES................................................. 204 3.7.22. Efectos adversos.............................................................................................. 204 3.7.22.1. Sistema cardiovascular................................................................................ 204 3.7.22.2. Sistema gastrointestinal............................................................................... 205 3.7.22.3. Sistema renal................................................................................................. 205 3.7.23. Hipersensibilidad............................................................................................ 206 3.7.24. Embarazo y lactancia...................................................................................... 206 3.7.25. AINES en pacientes geriátricos...................................................................... 207 3.7.26. Elección de AINES según la situación clínica............................................... 208 3.7.27. Recomendaciones para el uso de AINES....................................................... 208 3.8. Opioides................................................................................................................ 209 3.8.1. Clasificación...................................................................................................... 210 3.8.2. Recomendaciones de seguridad..................................................................... 211 3.8.3. Farmacocinética............................................................................................... 212 3.8.4. Farmacodinámica.............................................................................................. 212 3.8.5. Efectos adversos................................................................................................ 213 3.8.6. Opioides de uso odontológico.......................................................................... 213 3.8.7. Tramadol............................................................................................................ 214 3.8.7.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 214 3.8.7.3. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 214 3.8.7.4 Dosis................................................................................................................. 214 3.8.8. Oxicodona.......................................................................................................... 214 3.8.8.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 214 3.8.8.2. Farmacocinética........................................................................................... 215 3.8.8.3. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 215 3.8.8.4. Dosis............................................................................................................... 215 3.8.9. Morfina............................................................................................................... 215 3.8.9.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 215 3.8.9.2. Farmacocinética........................................................................................... 215 3.8.9.3. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 215 3.8.9.4. Dosis............................................................................................................... 216 3.8.10. Buprenorfina.................................................................................................... 216 3.8.10.1. Indicaciones terapéuticas........................................................................... 216 3.8.10.2. Farmacocinética......................................................................................... 216 3.8.10.3. Interacciones y contraindicaciones............................................................ 216 3.8.10.4. Dosis.............................................................................................................. 216 3.8.11. Combinaciones farmacológicas.................................................................... 217 3.8.11.1. Codeína + Paracetamol................................................................................ 217 3.8.11.2. Tramadol + Paracetamol.............................................................................. 217 3.8.11.3. Tramadol + Diclofenaco............................................................................... 218 3.8.11.4. Tramadol + Ketorolaco................................................................................. 219 3.8.11.5. Codeína + Diclofenaco................................................................................ 220 3.9. Corticoides........................................................................................................... 220 3.9.1. Mecanismo de acción....................................................................................... 221 3.9.2. Clasificación....................................................................................................... 222 3.9.3. Hidrocortisona.................................................................................................. 223 3.9.3.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 223 3.9.3.2. Farmacocinética........................................................................................... 223 3.9.3.3. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 223 3.9.3.4. Dosis................................................................................................................ 223 3.9.4. Prednisona......................................................................................................... 223 3.9.4.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 223 3.9.4.2. Farmacocinética........................................................................................... 224 3.9.4.3. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 224 3.9.4.4. Dosis................................................................................................................ 224 3.9.5. Prednisolona...................................................................................................... 224 3.9.6. Metilprednisolona............................................................................................. 224 3.9.6.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 224 3.9.6.2. Farmacocinética........................................................................................... 225 3.9.6.3. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 225 3.9.6.4. Dosis................................................................................................................ 225 3.9.7. Dexametasona................................................................................................... 226 3.9.7.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 226 3.9.7.2. Farmacocinética........................................................................................... 226 3.9.7.3. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 226 3.9.7.4. Dosis................................................................................................................ 226 3.9.8. Betametasona.................................................................................................... 226 3.9.8.1. Indicaciones terapéuticas............................................................................. 226 3.9.8.2. Farmacocinética........................................................................................... 227 3.9.8.3. Interacciones y contraindicaciones.............................................................. 227 3.9.8.4. Dosis................................................................................................................ 227 3.9.9. Dosificación de analgésicos-antipiréticos...................................................... 227 3.9.10. Dosificación de antiinflamatorios, opioides y corticoides........................... 228 3.9.11. Fármacos de uso analgésico y antiinflamatorio............................................ 235 Referencias bibliográficas........................................................................................... 240 CAPÍTULO IV ANESTÉSICOS LOCALES EN ODONTOLOGÍA.............................................. 249 4.1. Conceptos generales........................................................................................... 250 4.2. Historia.................................................................................................................. 251 4.2.1. Descubrimiento de la anestesia local............................................................. 251 4.2.2. Evolución histórica de la anestesia local en Odontología.............................. 251 4.3. Neurofisiología..................................................................................................... 253 4.3.1. Neurona............................................................................................................. 253 4.3.2. Fibras nerviosas................................................................................................ 253 4.3.3. Conducción del impulso nervioso................................................................... 255 4.4. Estructura química............................................................................................... 256 4.5. Indicaciones terapéuticas................................................................................... 258 4.5.1. Anestesia tópica................................................................................................. 258 4.5.2 Anestesia por infiltración................................................................................... 259 4.5.3. Bloqueo nervioso regional................................................................................ 259 4.5.4. Iontoforesis........................................................................................................ 259 4.6. Farmacodinamia.................................................................................................. 259 4.6.1. Factores que modifican el efecto anestésico................................................... 261 4.7. Farmacocinética.................................................................................................. 262 4.7.1. Absorción........................................................................................................... 262 4.7.2. Distribución....................................................................................................... 262 4.7.3. Metabolismo...................................................................................................... 263 4.7.4. Excreción............................................................................................................ 264 4.8. Interacciones farmacológicas.............................................................................. 264 4.9. Clasificación.......................................................................................................... 265 4.9.1. Agentes farmacológicos del tipo amida........................................................... 265 4.9.1.1. Lidocaína......................................................................................................... 265 4.9.1.2. Mepivacaína................................................................................................... 265 4.9.1.3. Articaína.......................................................................................................... 266 4.9.1.4. Prilocaína....................................................................................................... 267 4.9.1.5. Bupivacaína.................................................................................................... 268 4.9.2. Agentes farmacológicos de tipo éster.............................................................. 268 4.9.2.1. Benzocaína...................................................................................................... 268 4.10. Vasoconstrictores............................................................................................... 269 4.11. Cálculo de dosis del anestésico local................................................................ 273 4.12. Seguridad de los anestésicos locales................................................................ 274 4.12.1. Intoxicación sistémica por anestésicos locales (ISAL)................................. 274 4.12.2. Presentación clínica de ISAL.......................................................................... 277 4.13. Reacciones alérgicas producidas por anestésicos locales............................... 279 4.14. Anestésicos locales en el embarazo.................................................................. 280 4.15. Estrategias para mejorar el efecto de los anestésicos locales.......................... 282 4.15.1. Anestésicos locales y AINES........................................................................... 282 4.16. Anestésicos locales sin aguja............................................................................ 283 4.16.1. Films o películas bucales................................................................................ 283 4.16.2. Uso de parches iontoforéticos....................................................................... 284 Referencias bibliográficas........................................................................................... 286 CAPÍTULO V HIPERSENSIBILIDAD EN ODONTOLOGÍA.................................................. 293 5.1. Conceptos generales........................................................................................... 294 5.2. Alergias................................................................................................................. 295 5.3. Fisiopatología........................................................................................................ 295 5.4. Alergias y su relación con odontología............................................................... 298 5.5. Hipersensibilidad tipo I y IV................................................................................ 302 5.5.1. Hipersensibilidad tipo I o inmediata.............................................................. 302 5.5.2. Hipersensibilidad tipo IV o tardía.................................................................... 304 5.6. Anafilaxia y shock anafiláctico............................................................................ 305 5.6.1. Anafilaxias mediadas por IgE y activación del complemento...................... 306 5.6.2. Anafilaxis no alérgica........................................................................................ 306 5.6.3. Shock anafiláctico.............................................................................................. 306 5.7. Fármacos utilizados en el manejo de la hipersensibilidad............................... 307 5.7.1 Agonistas adrenérgicos...................................................................................... 307 5.7.1.1. Adrenalina (epinefrina).................................................................................. 307 5.7.1.2. Fármacos con acción en la neurotransmisión adrenérgica........................ 308 5.7.1.3. Agonistas directos de los receptores adrenérgicos..................................... 308 5.7.1.4. Mecanismos de acción................................................................................... 308 5.7.1.5. Farmacocinética y farmacodinámica........................................................... 309 5.7.1.6. Efectos adversos............................................................................................. 309 5.7.1.7. Indicaciones terapéuticas.............................................................................. 310 5.7.2. Corticoides......................................................................................................... 310 5.7.3. Antihistamínicos................................................................................................ 311 5.7.3.1. Antihistamínicos H1 (AH1)........................................................................... 314 5.8. Triple respuesta de Lewis.................................................................................... 317 5.9. Dosificación de antihistamínicos y adrenalina.................................................. 318 5.10. Principales fármacos de uso en hipersensibilidad.......................................... 320 Referencias bibliográficas........................................................................................... 321 CAPÍTULO VI PROTOCOLO FARMACOLÓGICO EN ENDODONCIA Y PERIODONCIA......... 325 6.1. Conceptos generales........................................................................................... 326 6.2. Patologías pulpares y periapicales por tratar en endodoncia........................... 326 6.2.1. Patologías pulpares........................................................................................... 327 6.2.1.1. Pulpitis reversible.......................................................................................... 327 6.2.1.2. Pulpitis irreversible sintomática.................................................................... 327 6.2.1.3. Pulpitis irreversible asintomática.................................................................. 328 6.2.1.4. Necrosis pulpar............................................................................................... 328 6.2.1.5. Previamente tratado....................................................................................... 328 6.2.1.6. Terapia previamente iniciada...................................................................... 329 6.2.2. Patologías apicales............................................................................................ 329 6.2.2.1. Tejidos apicales normales.............................................................................. 329 6.2.2.2. Periodontitis apical sintomática.................................................................... 329 6.2.2.3. Periodontitis apical asintomática.................................................................. 329 6.2.2.4. Absceso apical agudo..................................................................................... 330 6.2.2.5. Absceso apical crónico................................................................................... 330 6.2.2.6. Osteítis condensante...................................................................................... 330 6.3. Medicamentos aplicados en endodoncia........................................................... 331 6.3.1. Analgésicos utilizados durante el tratamiento endodóntico......................... 331 6.3.2. Antibióticos sistémicos y su empleo en endodoncia...................................... 334 6.3.3. Antibióticos, dosis recomendadas y duración del tratamiento................... 335 6.3.4. Profilaxis antibiótica en endodoncia............................................................... 338 6.3.5. Medicación intraconducto utilizados en endodoncia................................... 340 6.4. Conceptos generales en Periodoncia................................................................. 340 6.4.1. Clasificación de condiciones y enfermedades periodontales y periimplanta- rias................................................................................................................................ 341 6.4.1.1. Enfermedades periodontales........................................................................ 341 6.4.1.2. Enfermedades periimplantarias................................................................... 349 6.5. Medicamentos aplicados en periodoncia.......................................................... 350 6.5.1. Antimicrobianos y su aplicación en tratamientos en periodoncia............... 350 6.5.2. Antimicrobianos de uso local........................................................................... 351 6.5.3. Probióticos en periodoncia.............................................................................. 351 6.5.4. Manejo del dolor en periodoncia.................................................................... 352 Referencias bibliográficas........................................................................................... 356 CAPÍTULO VII PROTOCOLO FARMACOLÓGICO EN CIRUGÍA ORAL................................... 361 7.1. Conceptos generales........................................................................................... 362 7.2. Situaciones quirúrgicas a considerar a nivel oral y maxilofacial...................... 362 7.2.1. Exodoncias o extracciones dentales................................................................ 362 7.2.1.1. Indicaciones, manejo farmacológico y complicaciones en exodoncias den- tales............................................................................................................................... 363 7.2.2. Cirugía de implantes......................................................................................... 368 7.2.3. Mucositis y periimplantitis............................................................................... 369 7.2.4. Procedimientos periodontales........................................................................ 369 7.2.4.1. Cirugía mucogingival.................................................................................... 369 7.2.4.2. Tratamiento periodontal quirúrgico............................................................. 370 7.2.4.3. Cirugía plástica periodontal.......................................................................... 370 7.2.5. Cirugía periapical endodóntica....................................................................... 371 7.2.6. Patologías en la cavidad oral............................................................................. 371 7.2.6.1. Quistes de los maxilares................................................................................. 372 7.2.7. Cirugía de las glándulas salivales menores..................................................... 373 7.2.8. Cirugía ortognática............................................................................................ 374 7.2.9. Trauma maxilofacial.......................................................................................... 375 7.2.10. Cirugía de la articulación temporomandibular............................................ 375 7.2.11. Cirugía labio fisurado y paladar hendido...................................................... 376 7.3. Anestesia en cirugía oral y maxilofacial............................................................. 376 7.4. Manejo del dolor e inflamación......................................................................... 378 7.4.1. Analgesia multimodal....................................................................................... 378 7.4.2. Inflamación....................................................................................................... 379 7.4.2.1. Manejo antiinflamatorio................................................................................ 379 7.5. Hemostasia........................................................................................................... 380 7.5.1. Manejo farmacológico...................................................................................... 380 7.5.1.1. Esponja hemostática...................................................................................... 380 7.5.1.2. Ácido tranexámico......................................................................................... 380 7.5.1.3. Colágeno y alginato....................................................................................... 381 7.5.1.4. Sulfato férrico.................................................................................................. 381 7.5.1.6. Cloruro de aluminio....................................................................................... 381 7.5.1.7. Trombina......................................................................................................... 381 Referencias bibliográficas........................................................................................... 382 Farmacología en Odontología Introducción Desde el origen del hombre, el ser humano ha procurado sobrellevar las do- lencias y las enfermedades con ayuda de distintos “remedios”, estos com- puestos curativos fueron obtenidos de diversos orígenes como los vegetales. A partir de las plantas, se fueron obteniendo una diversidad de compuestos químicos con propiedades activas, que permitían disminuir síntomas co- munes como el dolor, inflamación, fiebre, tos, entre otros. El uso empíri- co de estos compuestos llevó a una continua investigación en este campo, consiguiendo hasta el momento un sinnúmero de moléculas químicas con excelentes propiedades farmacológicas. En los últimos 100 años el auge de las investigaciones en el campo de la salud ha resultado en el descubrimiento de tratamientos para enfer- medades que se creían incurables en aquella época. El aislamiento y uso de la insulina para tratar diabetes, el descubrimiento de los antibióticos, anti- neoplásicos, los avances en farmacogenómica, son esfuerzos desarrollados por décadas que buscan disponer de tratamientos farmacológicos innova- dores que no solo traten enfermedades, sino también prevenirlas. Por lo tanto, la farmacología se vuelve fundamental en la conserva- ción de la salud, ya que los fármacos permiten tratar diversas enfermeda- des, como las presentadas a nivel de la cavidad oral. En esta obra nos hemos enfocado en la farmacología a nivel odontológico, puesto que es imperioso reconocer que la misma constituye un eje en la Odontología, puesto que los profesionales de esta área manejan continuamente medicamentos para el control del dolor, la inflamación, las infecciones odontogénicas o los anes- tésicos locales, lo cual, fundamenta la necesidad de contar con material bi- bliográfico acorde al área, puesto que muchas de las veces los futuros profe- sionales suelen verse abrumados con la inmensa cantidad de información farmacológica que dificulta su comprensión, y esta no suele adaptarse a la realidad de cada país, pues los fármacos y presentaciones medicamentosas suelen variar en cada región. Consecuentemente, esta obra puesta a consideración constituye un trabajo integral que busca proporcionar conceptos claros, precisos, acordes a la realidad nacional. El libro está dirigido principalmente a estudiantes de pregrado de odontología, y aquellos que estén iniciando su vida profesional 27 Farmacología en Odontología o iniciando su especialidad, puesto que entregará información y conceptos importantes a la hora de prescribir medicamentos en las diferentes especia- lidades de la estomatología. El libro inicia con el capítulo de conceptos generales de la farma- cología, y se describen características de las formas farmacéuticas, vías de administración, farmacocinética, farmacodinamia, reacciones adversas, interacciones farmacológicas y el cálculo de dosis. En el segundo capítu- lo se basa en los antimicrobianos con un enfoque a nivel odontológico, al igual que el siguiente capítulo sobre analgésicos-antiinflamatorios, donde se describe el control y manejo del dolor e inflamación a nivel dental. El libro continúa con el capítulo de anestésicos locales, describimos los mis- mos y hacemos un énfasis a nivel de toxicidad. Abordamos también en un capítulo hipersensibilidad a nivel dental, un ámbito poco descrito en esta área. Finalmente, describimos en los dos últimos capítulos los protocolos farmacológicos aplicados en las diversas especialidades de la odontología, como periodoncia, endodoncia, y cirugía. En esta primera edición, los autores hemos revisado cuidadosa- mente el contenido del libro para ofrecer la información farmacológica más actualizada, con un enfoque específico en odontología. Este trabajo se ha realizado desde una perspectiva multidisciplinaria, con la colaboración de profesionales tanto del ámbito farmacológico como odontológico, con el objetivo de crear una obra de referencia para las facultades de odontología del país, que carecen de material bibliográfico especializado en este campo. Confiamos en que esta obra será una valiosa fuente de consulta para estu- diantes y profesionales comprometidos con la salud oral. Edisson M. Pacheco - Quito, PhD Docente - Investigador de farmacología Universidad Católica de Cuenca 28 CAPÍTULO I GENERALIDADES DE LA FARMACO- LOGÍA Farmacología en Odontología 1. 1 Conceptos El término farmacología se origina de las raíces griegas: “pharmakon” que significa fármaco, medicamento, y “logos” que significa tratados o estudio, considerándose en conjunto estos términos, la farmacología se considera como una ciencia enfocada en estudiar las propiedades de los fármacos y sus acciones fisiológicas sobre los organismos vivos (1–4). La farmacología es una rama de las ciencias médicas que estudia el origen, composición, características, propiedades fisicoquímicas, meca- nismos de acción, usos, interacciones farmacológicas, efectos adversos, y toxicidad de los medicamentos sobre los seres humanos. 1.2. Términos en Farmacología En farmacología existe una variedad de términos que deben ser definidos para su correcto entendimiento (1-3): 1.2.1. Principio activo Constituye la o a las sustancias químicas que al interactuar con un organis- mo vivo produce una respuesta, ya sea de índole beneficiosa (terapéutica) o tóxica. Generalmente al principio activo se le conoce como fármaco, y son usados para elaborar medicamentos. Este componente activo brinda acción farmacológica, metabólica o inmunológica, buscando mejorar las funcio- nes fisiológicas del ser humano. 1.2.2. Excipiente Sustancia química inerte (sin acción farmacológica) que se encuentra for- mando parte de un medicamento, es diferente al principio activo, ya que no produce un efecto terapéutico sino más bien acompaña al principio activo para constituir la forma farmacéutica. 1.2.3. Medicamento Es un conjunto de sustancias químicas (principios activos más excipientes), que en conjunto constituyen una forma farmacéutica, la misma que es útil para diagnosticar, tratar, o prevenir signos, síntomas o enfermedades. 30 Farmacología en Odontología Medicamento Imagen 1. Composición de un medicamento. Los medicamentos pueden estar constituidos por uno o más princi- pios activos y excipientes necesarios; el principio activo es la sustancia quí- mica que proporciona la acción farmacológica y el excipiente es una sustan- cia en estado inactivo que se utiliza para incorporar el principio activo y no presenta acción farmacológica. 1.2.4. Droga A nivel farmacológico es sinónimo de principio activo o fármaco; sin embar- go, se puede definir como una sustancia química usada con fines terapéuti- cos o no, que puede generar abuso o dependencia. 1.2.5. Formas farmacéuticas Es la disposición física que adquieren los principios activos y excipientes para formar un medicamento, existiendo formulaciones en estado sólido, semisólido, líquido o gaseoso. 1.2.6. Formulación magistral Es un medicamento destinado para un paciente en específico, preparado por el farmacéutico o bajo su dirección, para cumplimentar la prescripción de un profesional de la salud, en la cual detalla los principios activos a uti- lizar y la forma farmacéutica a estructurar. Se emplea en pacientes que no existen medicamentos adecuado para ellos. 1.2.7. Acción farmacológica Es la respuesta que se produce un organismo vivo en niveles submolecula- res, moleculares, celulares o bioquímicos, después de la administración de un medicamento. 1.2.8. Biodisponibilidad Es la concentración de fármaco inalterado que llega al torrente sanguíneo, disponible para producir su acción o efecto farmacológico, generalmente se 31 Farmacología en Odontología suele representar en porcentaje. La biodisponibilidad suele depender de la dosis del medicamento, la vía de administración, la solubilidad y el grado de unión a proteínas del fármaco. 1.2.9. Dosis Es la cantidad de medicamento administrado a un paciente en concreto en función de un tiempo determinado, generalmente se administra cada 6; 8 o 12 horas. 1.2.10. Medicamento genérico Medicamento diseñado con las mismas características cualitativas y cuanti- tativas que un medicamento de marca o referencia. 1.2.11. Producto sanitario Todo instrumental, material, plataforma informática, equipo o cualquier otro artículo usado con el fin de mejorar o prevenir las diferentes condicio- nes (enfermedades, procesos fisiológicos o deficiencia) que pueden presen- tar los pacientes. 1.2.12. Polifarmacia Paciente que consume múltiples medicamentos a la vez, normalmente este término se asocia a persona de la tercera edad, debido a que ingieren al me- nos tres medicamentos o incluso más debido a sus diversas enfermedades sistémicas. 1.2.13. Nombre químico Hace referencia a la estructura molecular de un fármaco o principio activo. 1.2.14. Nombre genérico Es el nombre asignado por la Organización Mundial de la Salud, es cono- cido comúnmente como nombre general o común del medicamento y se encuentra registrado en las farmacopeas. 1.2.15. Nombre comercial Es el nombre que recibe el medicamento por parte del laboratorio farma- céutico para su comercialización, por lo general suele asociarse a la acción farmacológica que presente el medicamento. 32 Farmacología en Odontología Imagen 2. Ejemplo de la nomenclatura farmacéutica. 1.3. Clasificación de la Farmacología La farmacología al ser una rama muy extensa se ha divido en las siguientes áreas (1-5): 1.3.1. Farmacognosia Se encarga de estudiar el origen y características químicas, físicas, organo- lépticas, botánicas, entre otras más, de los principios activos, que normal- mente son de origen vegetal. 1.3.2. Farmacología química Se centra en el estudio estructural de los fármacos, la síntesis y producción, y de la relación que existe entre la estructura y actividad farmacéutica. 1.3.3. Farmacotecnia También conocida como farmacia galénica, es la encargada de la produc- ción de los medicamentos para su uso terapéutico. 1.3.4. Etnofarmacología Estudia las diferentes propiedades que poseen las plantas de tipo medicina- les que se usan en las etnias indígenas. 1.3.5. Farmacometría Se encarga de la cuantificación de los distintos efectos farmacéuticos, desde una perspectiva experimental y clínica, en relación de las dosis que han sido administradas. 33 Farmacología en Odontología 1.3.6. Farmacogenética Estudia la relación que existe entre los efectos farmacológicos y la herencia. Se puede crear terapias específicas para un paciente, dependiendo de su genética (farmacogenómica). La genética predispone la posibilidad de pre- sentar enfermedades, pero también podría mostrar la curación regulando el efecto farmacológico, con ayuda de su adaptación a las diferentes caracte- rísticas hereditarias del individuo. 1.3.7. Farmacogenómica Esta rama de la farmacología usa al ADN y la respectiva secuencia de los aminoácidos, de esta manera emplearlos en la fabricación y desarrollo de nuevos fármacos y pruebas clínicas. 1.3.8. Cronofarmacología Es el estudio del tiempo cronológico de administración de los fármacos en relación del ritmo biológico, o características biológicas de los pacientes. 1.3.9. Farmacología clínica Se basa en estudiar la acción y efecto farmacológico sobre un individuo sano y enfermo, se encarga también de la indagación para el uso correcto y racional de los medicamentos. 1.3.10. Farmacología aplicada Estudia el uso de medicamentos en las modificaciones de los procesos fisio- lógicosy en la prevención y tratamiento de enfermedades. 1.3.11. Toxicología sustancias Estudia la toxicidad de los químicos; es decir, se encarga de las reacciones adversas de los medicamentos (RAM) y por su puesto de las enfermedades que han sido causadas por el consumo de fármacos. 1.3.12. Farmacoepidemiología Estudia la influencia que tienen los medicamentos en relación con sus reac- ciones beneficiosas y adversas en la población, ocupando el método epide- miológico. Esta rama engloba la seguridad de los fármacos luego de ser co- mercializados (farmacovigilancia), de la distribución, usos, mercadotecnia, prescripción, etc. La meta principal de la farmacoepidemiología es estudiar y controlar la seguridad de los medicamentos. 34 Farmacología en Odontología 1.3.13. Farmacoeconomía Se ocupa del estudio del costo de los medicamentos, con respecto a todo su proceso de elaboración hasta su comercialización; estudia también el costo total que representa la enfermedad. 1.3.14. Farmacovigilancia Ciencia que se dedica a la vigilancia, evaluación y prevención de los efectos adversos o los riesgos relacionados con un fármaco. 1.4. Origen de los fármacos Los fármacos son sustancias químicas de diversos orígenes, inicialmente fueron obtenidos de las plantas, las mismas poseen numerosos beneficiosos terapéuticos sobre la salud humana, así nacieron los primeros principios ac- tivos de origen vegetal (2,8). Con las diversas investigaciones en el campo médico se descubrió que los principios activos pueden ser obtenidos de ciertos animales, como por ejemplo la insulina que proviene del cerdo. En la actualidad, los medicamentos que consumimos habitualmente son fabri- cados de forma sintética. 1.4.1. Fármacos de origen natural Los fármacos se pueden obtener de plantas, animales y minerales, los an- tibióticos proceden de ciertos tipos de hongos, siendo uno de los ejemplos más conocidos la penicilina aislada del hongo penicillium notatum, o la ce- falosporina aislada del hongo Cephalosporium acremonium, o los macróli- dos que son aislados de las especies Streptomyces (2-4). 1.4.2. Fármacos de origen sintético Gracias a la química moderna hoy en día se puede sintetizar fármacos en los laboratorios; los primeros fármacos conocidos que han sido sinteti- zados fueron los anestésicos locales, el ácido acetilsalicílico, los barbitú- ricos, y los derivados semisintéticos de componentes naturales como la oxicodona. En la actualidad, se usa la tecnología para encontrar la relación estructura-actividad, que se describe como la relación que hay entra la molécula farmacológica, el receptor al que se dirige, y la actividad del fár- maco que resulte (5-8). 35 Farmacología en Odontología 1.5. Diseño de medicamentos El desarrollo de los fármacos es un proceso sumamente complejo que im- plica diferentes etapas, por lo que obtener un nuevo medicamento tarda en promedio entre 10 a 15 años aproximadamente. El desarrollo de nuevos medicamentos se fundamenta en las necesidades y demandas terapéuticas de la sociedad, como, por ejemplo, el caso de la pandemia ocasionada por SARS-COV-2 (COVID – 19), en la cual existía una necesidad imperiosa de buscar tratamientos farmacológicos a este padecimiento. Por lo tanto, la búsqueda de nuevos medicamentos se fundamenta en solucionar proble- mas de salud pública que aquejan a la sociedad con fin de salvar millones de vidas (7,8). 1.5.1. Desarrollo de medicamentos 1.5.1.1. Descubrimiento y caracterización Las moléculas químicas que formarán parte del nuevo medicamento gene- ralmente se sintetizan a partir de un producto natural, o una modificación de una molécula química ya existente, con lo cual se obtiene un compuesto semisintético. Estos nuevos principios activos son analizados mediante en- sayos in vitro, con el fin de determinar su actividad farmacológica, efectivi- dad y seguridad (6,7). 1.5.1.2. Estudios preclínicos Los nuevos medicamentos una vez verificados con ensayos in vitro son ca- racterizados exhaustivamente con ensayos in vivo en animales, estas inves- tigaciones reciben el nombre de estudios preclínicos; tales estudios preten- den: Detallar todos los mecanismos y efectos farmacológicos del medica- mento en función de los órganos diana. Investigar los beneficios y riesgos que el fármaco presenta ante las fun- ciones vitales. Caracterizar la farmacocinética del medicamento. Estos ensayos se llevan a cabo tanto a corto como a largo plazo, con el fin de determinar el riesgo de toxicidad, el riesgo de teratogénesis, mutagénesis y carcinogénesis. 36 Farmacología en Odontología Al concluir los estudios preclínicos se determina si el nuevo medica- mento continua a la siguiente etapa, los ensayos clínicos, los cuales buscan poner a prueba el nuevo medicamento con seres humanos. 1.5.1.3. Solicitud de autorización de productos en fase de investigación clínica Antes de proceder a realizar ensayos clínicos IND (por sus siglas en inglés: investigational new drug) es indispensable contar con la autorización y re- gulación de entidades competentes en el tema como la FDA (Food and Drug Administration), o la EMA (European Medicines Agency) (6,8,). Imagen 4. Etapas del desarrollo de un medicamento. 1.5.1.4. Ensayos clínicos Los ensayos clínicos comprenden el uso del nuevo medicamento por pri- mera vez en seres humanos, y se divide en las siguientes etapas (7,8,10): Fase I: en esta fase se realizan estudios clínicos orientados a determinar las propiedades farmacocinéticas, la seguridad y tolerabilidad del nuevo medi- camento en voluntarios sanos. Tiempo atrás la mayoría de los participantes de estos estudios eran de sexo masculino, hoy en día también participan mujeres, con el fin de determinar si el sexo influye en las propiedades del nuevo medicamento. Normalmente a los participantes se les realiza una 37 Farmacología en Odontología anamnesis profunda, pruebas diagnósticas a base de radiografías, un análi- sis de la química sanguínea, entre otras pruebas, con el fin de determinar su estado de salud. Los estudios desarrollados en esta etapa son fundamenta- les ya que permitirán determinar las dosis que se podrán administrar en la próxima fase, la tasa de éxito de esta etapa suele rondar el 50%, y dura entre meses hasta un año. Fase II: en esta etapa se desarrolla por primera vez estudios en personas que padecen la enfermedad contra la que se dirige las investigaciones del nuevo medicamento. En esta fase, participan entre 50 a 500 participantes, con el fin de obtener un análisis preliminar de la eficacia e intervalo de dosis, la tasa de éxito suele alcanzar un 30%, y el tiempo de evaluación dura entre uno y dos años. Fase III: en esta fase se le conoce como estudio clínico multicéntrico y par- ticipan de cientos a miles de pacientes. Los ensayos clínicos que se realizan en esta fase confirman de la eficacia del nuevo medicamento en una pobla- ción más grande, y son perfectamente desarrollados para evitar sesgos, por lo que se añaden enmascaramiento doble (ni el paciente, ni el investigador pueden saber si se administra o no el nuevo medicamento u otra sustancia), y control con placebos (las pacientes que reciben el placebo se les adminis- trara una formulación idéntica que no incluye el principio activo). La tasa de éxito es muy variable y esta entre un 25 a 50% y el tiempo de evaluación dura entre tres y cinco años. Cuando se completan los estudios de la fase III, el promotor del fár- maco puede enviar una solicitud de registro (NDA, new drug application) a la FDA o entidad competente para su aprobación y posterior comercializa- ción. En dicha solicitud se coloca todos los resultados de los estudios preclí- nicos y clínicos. Fase IV: en esta última etapa se estudian los efectos o reacciones adver- sas, el apego terapéutico y las interacciones medicamentosas después de la aprobación y comercialización. La farmacovigilancia es considerada como la fase IV, y ayuda a de- terminar y detectar las posibles reacciones adversas poco frecuentes, que normalmente no son detectadas en las etapas clínicas. La FDA o la entidad competente de cada país solicita a los profesionales sanitarios que notifi- quen dichas reacciones por medio de su programa MedWatch (Programa de 38 Farmacología en Odontología información de seguridad y notificación de eventos adversos) u otro depen- diendo del país y el ente regulador. 1.6. Formas farmacéuticas Las formas farmacéuticas son la disposición física adoptan los medicamen- tos para su correcta administración, estas se clasifican en formas farmacéu- ticas sólidas, semisólidas, líquidas, y gaseosas (1,6). Imagen 5. Ejemplos de formas farmacéuticas. Las formas farmacéuticas se suelen clasificar en función de su ino- cuidad en estériles, y no estériles (4-8): Estériles: son aquellas presentaciones farmacéuticas que no contienen car- ga microbiana de ningún de tipo. Si el medicamento se pretende administrar por vía parenteral no debe presentar elementos que eleven la temperatura corporal al ser administrados, a esto se le conoce como apirogenicidad, y en el caso de administración por vía intravenosa debe estar libre de partículas de suspensión. No estériles: permite un límite máximo de carga microbiana, pero debe es- tar totalmente libre de patógenos y no es necesaria la apirogenecidad. La cantidad de microorganismos que se permite se encuentra regulada en las farmacopeas de cada país o región. En cada forma farmacéutica se encuentra una dosis efectiva de un principio activo o también llamado base (remedium cardinale), el cual pro- 39 Farmacología en Odontología porcionará la acción más importante, este estará mezclado con más com- ponentes o coadyuvantes (remedium corrigens) que sirven de ayuda en la acción del principio activo. Puede también contener ciertos correctivos (remedium corrigens) que sirven para oponer la función de algún efecto nocivo, y para finalizar se necesita de un excipiente (forma sólida), y de un vehículo (forma líquida), con el objetivo de brindar resistencia y posibilitar que el medicamento pueda ser manipulable (5,7). Las presentaciones farmacéuticas presentan importantes datos a considerar antes de su administración (1-5): nombre genérico, nombre co- mercial, concentración (mg, ml, mg/ml), vía de administración, fecha de caducidad, entre otras. En cuanto a la concentración de los medicamentos es fundamen- tal reconocer que los mismo dependerán del estado físico en el cual se encuentren. Puesto que los medicamentos en estado sólido se presentan en concentraciones en gramos (g), miligramos (mg), microgramos (ug), o unidades internaciones (UI). Y en el caso de las formulaciones líquidas, su concentración se representa en cantidad de sólido disuelto o disperso en una cantidad de líquido y se representa en gramos/litro (g/l), miligramos/ mililitro (mg/ml). Imagen 6. Representación de formulaciones líquidas. A continuación, se presentará la clasificación de las formas farma- céuticas según su estado de la materia: 40 Farmacología en Odontología 1.6.1. Formas farmacéuticas sólidas Las formas farmacéuticas sólidas se caracterizan por presentar adecuada estabilidad química por la ausencia de sustancias líquidas como el agua en su formulación, lo que les permite ser fácilmente manipulables y de larga conservación. Estas formulaciones también permiten enmascarar sabores desagradables, evitar problemas de incompatibilidades y regular la libera- ción del fármaco (1-9). A continuación, se describen las formas farmacéuticas solidas más utilizadas a nivel odontológico: 1.6.1.1. Comprimidos Se los obtiene por compresión de uno o varios principios activos juntamen- te con los excipientes, se mezclan los componentes y se comprimen en pun- zones o moldes específicos. Estas formulaciones presentan una forma, peso, dureza, desintegración y tamaño variable; y se clasifican en: no recubiertos, recubiertos, efervescentes, masticables, gastro resistentes, vaginales, de li- beración modificada, sublinguales, y mucoadhesivos (1-5). No recubiertos: aquellas formulaciones que no presentan un recubri- miento superficial, solo se forman por la compresión directa de polvos o gránulos. Recubiertos o grageas: después de la compresión se recubren con azúcar o un polímero, sirve para proteger al fármaco de la humedad y el aire, así como para contrarrestar el mal sabor, o producir liberación controlada del fármaco. Cubiertas gastro resistentes entérica: resisten las soluciones ácidas del estómago disgregándose finalmente en el intestino delgado. De liberación controlada: ejercen un control sobre la liberación del principio activo en el organismo, el más popular es sistema osmótico oral (ORO) o micro bomba osmótica. 1.6.1.2. Gránulos Son formulaciones en estado sólido compuestos por conglomerados de partículas de polvo con uno o más principios activos, aditivos y azúcares. Cada uno de los gránulos difieren en cuanto a su estructura (grosor, forma, porosidad, tamaño). Esta forma farmacéutica puede presentarse en sobres para disolución en agua (4,5). 41 Farmacología en Odontología 1.6.1.3. Cápsulas Formulaciones de consistencia sólida constituidas de una estructura dura o blanda, a base de gelatina, sorbitol o glicerol, de diseño y funciones varia- bles, en donde se dosifica el medicamento (uno o más principios activos). Su contenido interior puede poseer una forma sólida, ya sea en polvo o grá- nulos, pastosa, o incluso líquida (sustancia oleosa) (4,5). Se suelen clasificar de la siguiente manera: Cápsulas duras: constan de dos piezas o secciones (tapa y caja) que se encajan entre sí, contienen en su interior sustancias en estado sólido y pueden ser abiertas luego de su sellado con facilidad. Cápsulas blandas: poseen una sola estructura uniforme, el sellado se desarrolla luego de su dosificación, son bastante útiles para contener sustancias oleosas. Estas cápsulas no solo se administran por vía oral si no también pueden administrarse por otras vías como la vaginal. Cápsulas gastro resistentes: se las consiguen recubriendo a cápsulas duras o blandas con una capa entérica, o también se las obtiene lle- nando cápsulas con partículas con una capa gastro resistente. Cápsulas de liberación modificada: pueden ser cápsulas duras o blandas de liberación prolongada o retardada. Contienen sustancias con capacidad de modificar la rapidez o el sitio en el que se libera el o los principios activos, con mecanismos pH dependientes. Dichas cáp- sulas pueden ser administradas por vía oral, vaginal o rectal. 1.6.1.4. Supositorios Son preparaciones sólidas, que contienen uno o más principios activos dis- persos o disueltos en una base de triglicéridos como la manteca de cacao o glicerol, o agentes hidrosolubles como el polietilenglicol. Estas formulacio- nes son administradas en pacientes pediátricos por vía rectal, en donde se desintegran y disuelven a temperatura corporal (1). 1.6.2. Formas farmacéuticas semisólidas 1.6.2.1. Chips Son formulaciones de tamaño reducido que contienen uno o más princi- pios activos, se desarrollan a base de un polímero biodegradable como la gelatina, que permite

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