PDF Antibiotiques : Définitions, Types et Mécanismes d'Action

**Les antibiotiques** **[Définition ]** Substances naturelle ou synthétiq avec - Effet bactériostatique : limite la multiplication des bactéries - Effet bactéricide : éradique les bactéries pathogènes Une bactérie est unicellulaire, sans noyau ; deux types les bacilles (forme de batônnet) o...

**Les antibiotiques** **[Définition ]** Substances naturelle ou synthétiq avec - Effet bactériostatique : limite la multiplication des bactéries - Effet bactéricide : éradique les bactéries pathogènes Une bactérie est unicellulaire, sans noyau ; deux types les bacilles (forme de batônnet) ou cocci ( petites sphères) Classification selon la structure de la paroi : - gram + : paroi avec bp de peptidoglycanes - gram -- : paroi avec bp -- de peptidoglycanes mais avec une membrane externe en plus [Plusieurs actions possibles de l'ATB sur la bactérie : ] - Inhibe synthèse de la paroi bactérienne - Inhibe le ribosome de la synthèse des protéines - Inhibe les enzymes de la synthèse ADN et ARN des bactéries - Bloque la mitose On peut avoir : - une résistance naturelle ou innée qd la cible n'existe pas - Une résistance acquise qd la cible est présente mais rendue inaccessible et donc insensible ( par efflux actif, modification de la cible, inactivation enzymatique, imperméabilité).Pour limiter cela : RESPECT DES INDIC ET POSOLOGIES ( DOSES ET DUREE) EMERGENCE DES BACTERIES RESISTANTES AVEC TROP DE PM INADAPTEES **Les β lactamines** [Comprend :] - Les pénicillines - Les céphalosporines - Les monobastames - Les carbapénèmes Structure chimique très instable avec dégradation + en condition acide (parfois inactif per os, resp allergies croisées avec d'autres βlactamines) Sous l'action des βlactamases bacté créent des résistances = asso avec inhibiteur βlactamases (ac clavulanique, sulbactam, tazobactam) +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | Β-lactamines | | | +=======================+=======================+=======================+ | Mécanismes d'action : | | | | BACTERICIDES : inhibe | | | | les enzymes dela | | | | synthèse de la paroi | | | | bact | | | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | Indications | Infection | | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | Molécules | - **Péni | - **C1G** | | | naturelles** :ind | céfazoline IV IM | | | ic | | | | bact productrice | Céfalexine céfadroxil | | | de betalactamases | p os | | | = péni G IV ou | | | | IM ; péni V | - **C2G** | | | oracilline | céfamandole, | | | | céfoxitine IV IM | | | - **Péni M** | | | | strepto et staph | | | | metiS oxacilline | | | | = bristopen | - **C3G et C4G** : | | | | céfotaxime, | | | | ceftriaxone= | | | | rocéphine | | | - **Péni A** | | | | spectre large : | Ceftazidine = | | | ampicilline + | fortum ; | | | sulbactam= | | | | unacim ; | Cefixime= oroken, | | | amoxcilline = | cefpodoxime= orelox p | | | clamxoyl, amox + | os | | | ac clavulanique = | | | | augmentin | Céfépime = axépim IV | | | | | | | - **carboxypenicili | - **C5G** spectre | | | nes** | très large | | | = ticarcilline | hospit : | | | temocilline | | | | | Ceftaroline= zinforo | | | - **uréidopénicilli | | | | nes** :spectres | Ceftolozane + | | | très larges | tazobactam= zerbarai | | | Hospitalier | | | | pipéracilline IV | | | | IM ; Pipe + | | | | tazobactam= | | | | tazocilline IV | | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | | | | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | EI | - Réactions | | | | allergiques : ↕ | | | | ttt | | | | | | | | - Effets dig : N/V, | | | | diarrhées, | | | | colites pseudo | | | | mbreuses | | | | | | | | - Néphrotoxicité | | | | céphalo, carba | | | | | | | | - Neuro baisse | | | | seuil | | | | épileptogène | | | | | | | | - Phébite sur site | | | | injection( | | | | céphalo) | | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | CI | - ATCD allergie | | | | péni ou céphalo | | | | | | | | - Péni A + | | | | mononucléose = R | | | | éruption cut | | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | Intéractions | - Péni + MTX = tox | | | | hémato , ↘ | | | | élimination U du | | | | MTX | | | | | | | | - Péni A + | | | | allopurinol : R | | | | réactions cut ++ | | | | | | | | - Asso avec PA | | | | néphrotox ( | | | | antiK, immunosup, | | | | produit | | | | contraste, ATG, | | | | IEC, ARA II) = ↗ | | | | R néphrotox | | | | | | | | - Asso avec AVK | | | | surv renforcée | | | | INR ( début et | | | | fin TT) | | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | PE | - Grossesse | | | | possible pdt sauf | | | | céfamandole et | | | | pénem | | | | | | | | - Allaitement | | | | possible avec ↕ | | | | si diarrhée ou | | | | eruption cut du | | | | BB | | | | | | | | - IR : adaptation | | | | poso ( élim | | | | rénale) | | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ | | | | +-----------------------+-----------------------+-----------------------+ +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Macrolides et apparentés | | +===================================+===================================+ | Mécanismes d'action : | | | BACTERIOSTATIQUE = fixation sur | | | les ribosomes et empêche la | | | synthèse protéique bacté | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Indications | Infections cut, ORL, stomato | | | génitales, dig , | | | | | | PAS DE FRANCHISSEMENT BHE donc | | | pas pour I° méningées | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Molécules | Les macrolides : - azithromycine | | | zithromax P os | | | | | | \- clarithromycine zeclar p os, | | | IV hosp | | | | | | \- Erythromycine p os IV gel cut | | | | | | \- josacine p os | | | | | | \- spiramycine rovamycine p os IV | | | hosp | | | | | | \- spira + metronidazole= rodogyl | | | = I° dentaire | | | | | | Les lincosamides = clindamycine = | | | dalacine p os IV IM | | | | | | Les synergistines pristinamycine | | | = pyostacine p os | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | EI | - Réactions allergiques  | | | | | | - Effets dig : N/V, diarrhées, | | | colites pseudo mbreuses | | | | | | - Hépatotoxicité ictère, | | | hépatite ↗ transa | | | | | | - Allongement QT ( érythro IV, | | | clarithro, josacyne) | | | | | | - Ototoxicitéacouphènes ( | | | réversible à l ↕) | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | CI | - Hypersensibilité | | | | | | - Tbles hépatiques | | | | | | - Tbles rythme cardio | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Intéractions | - TOUS LES MACROLIDES INHIBENT | | | LES CYTOCHROMES | | | | | | - Asso ci avec | | | dihydroergotamine (migraine) | | | R ischémie distale | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | PE | - Pdt Grossesse possible | | | erythro, josa, spira, | | | pristinamycine, 2^nd^ | | | trimestre azithro | | | | | | - Allaitement déconseillé voir | | | CI | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Pharmaco | | | | | | cinétique | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Tétracyclines SUF -CYCLINES | | +===================================+===================================+ | Mécanismes d'action : | | | BACTERIOSTATIQUE = fixation sur | | | les ribosomes= empêche la | | | synthèse protéique | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Indications | Infections locales pour 1^ère^ | | | génération | | | | | | Infections cut ( acné) , respi, | | | urogénitales et IST pour 2 ème | | | génération | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Molécules | 1^ère^ génération : - | | | oxytétracycline= sterdex | | | | | | \- chlortétracycline = | | | auréomycine | | | | | | 2^ème^ génération : - doxycycline | | | , lymécycline= tétralysal, | | | minocycline=minocyne p os | | | | | | \- tigécycline= tygacil IV hosp | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | EI | - Allergie et | | | photosensibilisation éviter | | | expo soleil   | | | | | | - Effets dig : N/V, diarrhées, | | | ulcères oeso : doxy à prendre | | | pdt repas avec boisson+++ et | | | 1 h avant coucher mini | | | | | | - pigmentation peau ongles | | | muqueuses ttt au lg cours | | | | | | - dyschronie permanente des | | | dents, caries | | | | | | - toxicité hépatique | | | | | | - synd vestibulaire (vertiges | | | fréquents pour minocycline) | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | CI | - enfant \< 8 ans | | | | | | - grossesse 2 et 3^ème^ | | | trimestre | | | | | | - hypersensibilité | | | | | | - CI absolue avec rétinoides | | | voie générale ( ttt acné) R | | | HTIC | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Intéractions | - Asso avec inducteurs enzym ( | | | A épilep, rifam, AIS, A | | | viraux) = surv + adapt | | | posologie | | | | | | Fe, Ca A acides pst gastriq= | | | prendre à distance | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | PE | - Insuf R | | | | | | - Insuf hep adaptation poso | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Pharmaco | | | | | | cinétique | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Aminosides SUF MYCINE | | +===================================+===================================+ | Mécanismes d'action : BACTERICIDE | | | = fixation sur les ribosomes et | | | empêche la synthèse protéique | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Indications | Infections auriculo, ophtalmo, | | | | | | Infections | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Molécules | Amikacine IV IV , essentiellement | | | hospit except IU | | | | | | Streptomicine IV hosp | | | | | | Gentamycine IV ou collyre | | | | | | Tobramycine IV/IM nebcine, | | | inhalée Tobi, collyre tobadrex | | | | | | Néomycine ( auriculo, ophtalmo, | | | vaginal) | | | | | | Franmycétine auriculo ou ophtalmo | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | EI | - RAS en local | | | | | | - ototoxicité ( vertiges, tbles | | | equilibre, ↘audition) | | | | | | - néphrotoxicité polyurie, | | | protéinurie, hématurie, IR | | | ATTENTION TTT LG COURS , | | | GRAND AGE , IR | | | | | | - asso avec PA oto et | | | néphrotoxiq | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | CI | - atcd allergie | | | | | | - myasthénie | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Intéractions | - | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | PE | - Trbles auditifs | | | | | | - IR | | | | | | - Grossesse | | | | | | - Allaitement déconseillé | | | | | | - ADAPTATION POSO SELON | | | CLAIRANCE | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Pharmaco | | | | | | cinétique | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Fluoroquinolones -SUF FLOXACINE | | +===================================+===================================+ | Mécanismes d'action : BACTERICIDE | | | = inhibition de la duplication de | | | l'ADN | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Indications | Infections sévères ( limité car | | | survenue résistances) | | | | | | IU uniquement norflo et lomeflo | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Molécules | 1ere génération : - norfloxacine | | | = noroxine ; loméfloxacine= | | | logiflox p os | | | | | | \- ofloxacine( oflocet) , | | | ciprofloxacine( ciflox) p os et | | | IV | | | | | | 2 et 3 ème génération :- | | | levofloxacine( tavanic) p os et | | | IV hosp | | | | | | \- moxifloxacine = Izilox | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | EI | - Effets dig : N/V, crampes , | | | diarrhées, constip | | | | | | - Rash cut photosensibilisation | | | cut : éviter expo soleil | | | | | | - Effets muculosquelettiq | | | myasthénie, arthropathies, | | | tendinopathies ( R rupture | | | tendon achille chez PA et | | | cortico lg cours) | | | | | | - Rénaux :cristallurie, | | | hématurie, néphrite, IRA | | | | | | - SNC céphalées ,vertiges | | | ,confusion PA, convulsions | | | | | | - Cardio prolonge espace QT, | | | torsades de pointe | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | CI | - Enfant = R arthropathie et | | | altération cartilage | | | conjugaison | | | | | | - Hypersensibilité | | | | | | - Atcd tendinopathie sous | | | fluoroquinolones | | | | | | - Tbles du rythme | | | | | | - IH sévère | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Intéractions | - Asso PA torsadogènes CI | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | PE | - Asso avec fer p os, Ca , | | | antiacide = prendre à | | | distance | | | | | | - Asso avec PA métabo par le | | | foie ex AVK | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Pharmaco | | | | | | cinétique | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Sulfamides PRE sulfa- | | +===================================+===================================+ | Mécanismes d'action : | | | BACTERIOSTATIQUE= inhibe synthèse | | | des folates | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Indications | Infections toxoplasme gondii, | | | pneumocystis jirovecii (chez | | | immunodep +++) , plasmodium | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Molécules | - Sulfadiazine adiazine p os | | | | | | - Sulfadiazine cut flammazine | | | | | | - Sulfamethoxazol + | | | triméthoprime = bactrim p os | | | IV | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | EI | - Surtout à fortes doses chez | | | VIH | | | | | | - Réactions allergiques cut, | | | photosensibilité, respi : | | | surv clinique : si + ↕ | | | | | | - Tbles dig N/V, diarrhées | | | | | | - Tbles hémato neutro et | | | thrombo pénies | | | | | | - Tbles rénaux cristallurie, | | | hématurie | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | CI | - atcd allergie | | | | | | - grossesse TERATOGENE | | | | | | - allaitement et nouveau né : | | | ictère | | | | | | - tbles hémato anémie macro | | | | | | - IR sévère | | | | | | - IH sévère | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Intéractions | - Asso avec MTX CI toxicité | | | médullaire par effet additif | | | | | | - Asso déconseillées : - AVK = | | | ↗ R hémorragique | | | | | | \- phénytoïne ( dilantin A | | | épilep) et répaglinide ( | | | novonorm) ↗ effets tox par | | | inhbition métabo | | | | | | \- PA torsadogènes= tbles du | | | rythme | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | PE | - Sujets âgés = surv NFP | | | | | | - Pers carencés en folates surv | | | NFP | | | | | | - Vih + si ttt prolongé ou | | | itératif surv NFP | | | | | | - IR et IH surv U et hép et | | | adaptation poso | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Pharmaco | | | | | | cinétique | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Fosfomycine | | +===================================+===================================+ | | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Indications | Infections nosoco sévères IV | | | | | | IU basse chez femme dose unique | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Molécules | - Sel de sodium= fosfocine IV | | | | | | - Sel de trométarol= monuril p | | | os | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | EI | - Sur voie IV +++ | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | CI | - Hypersensibilité | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Intéractions | ADMIN A JEUN 2-3 H AVANT REPAS | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | PE | - | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Pharmaco | | | | | | cinétique | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Acide fusidique = fucidine | | +===================================+===================================+ | BACTERIOSTATIQUE | | | ANTISTAPHYLOCCOCIQUE | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Indications | - Voie locale : I° cut à staph | | | | | | - Voie systémiq EN ASSO pour I° | | | staph sensibles | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Molécules | - Fucidine | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | EI | - Voie systé tbles dig | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | CI | - IH | | | | | | - Hypersensibilité | | | | | | - Asso statine ( ↗ R | | | rhabdomyolyse) | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Intéractions | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | PE | - | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Pharmaco | | | | | | cinétique | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Rifamycines | | +===================================+===================================+ | Méca d'action = BACTERICIDE | | | inhibe ARN polymérase des | | | bactéries | | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Indications | - Voie systé Bk, lèpre, | | | brucellose, I° nosoco ++, | | | prophylaxie méningites à | | | méningo | | | | | | - Voie locale otite et | | | conjonctivites | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Molécules | - Rifamycine auriculo, ophtalmo | | | | | | - Rifabutine = ansatipine p os | | | | | | - Rifampicine= rifadine, | | | rimictan P os, IV | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | EI | - Tbles dig N/V | | | | | | - Tbles hémato : surv NFP | | | patients à risque | | | | | | - Snc céphalées, | | | étourdissements | | | | | | - Toxicité hep ↗ transa : surv | | | bilan hep | | | | | | - Coloration rouge des U, | | | larmes, crachats, sueur | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | CI | - hypersensibilité | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Intéractions | ++++++ car induction enzym | | | attention aux asso | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | PE | - | +-----------------------------------+-----------------------------------+ | Pharmaco | | | | | | cinétique | | +-----------------------------------+-----------------------------------+