Hipoglicemiantes orales 5.pdf

BLOQUE IX. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA ENDOCRINO TEMA 32. HIPOGLICEMIANTES ORALES 1. INT RODUCCIÓN Hay distintos tipos de antidiabéticos orales en base al mecanismo de acción: - Incrementan la sensibilidad de los tejidos a la insulina -...

BLOQUE IX. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA ENDOCRINO TEMA 32. HIPOGLICEMIANTES ORALES 1. INT RODUCCIÓN Hay distintos tipos de antidiabéticos orales en base al mecanismo de acción: - Incrementan la sensibilidad de los tejidos a la insulina - Estimulan la secreción de insulina - Inhibidores de las α-glucosidasas (enzimas con efecto de lisis a nivel de los polisacáridos a nivel intestinal) - Mimetizadores de las incretinas (hormonas relacionadas con la regulación del apetito, el hambre y la ingesta) - Inhibidores del cotransportador sodio-glucosa-2 (SGLT-2, relacionado con la absorción de glucosa a nivel del túbulo contorneado proximal del riñón) 2. FÁRMACOS QUE INCREMENT AN LA SENSIBILI DAD A L A INSULINA BIGUANIDAS La metformina es el fármaco de primera elección en la diabetes tipo 2 (TTO inicial); son los primeros antidiabéticos orales sintetizados (década de los 50). Son uno de los fármacos que más beneficios a demostrado a nivel cardiovascular. Incrementan la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina; inhibe la síntesis de nueva glucosa a nivel hepático (gluconeogénesis). Mecanismo de acción: a pesar de ser fármacos con mucho tiempo, se desconoce el mecanismo de acción. Se cree que sus acciones están debidas a acciones que tienen los fármacos sobre genes implicados en la regulación de glucogénesis y lipogénesis. Por lo tanto, disminuyen la producción hepática de glucosa y la lipogénesis en hígado y músculo, aumenta la sensibilidad a la insulina y la captación y uso de glucosa en músculo, y disminuye la concentración de LDL y triglicéridos y aumenta la de HDL (por lo que tienen un perfil lipídico hemostático y protector), reduce la actividad del agregante de las plaquetas y la actividad del fibrinógeno (implicado en la formación de coágulos de fibrina), y reduce la actividad de los factores de coagulación VII y XIII. Farmacocinética: se administra por VO, se absorbe bien por vía oral, no se une a proteínas plasmáticas, se elimina por vía renal completamente activo, por lo que depende de la funcionalidad del riñón (no se podrá administrar este fármaco a un paciente con IR con una tasa de filtración glomerular