فارما - عملي - المحاضرة الرابعة - PDF

‫فارما‬ ‫المحاضرة الرابعة ( عملي )‬ ‫ترجمة ‪ :‬سجاد حسن‬  DRUG ANTAGONISM ‫مستضاد الدواء‬ PART 2 ‫الجزء الثاني‬ Curare- Physostigmine Drug Antagonism ‫ مستضاد الدواء فيسوستيغمين‬-Curare Cur...

‫فارما‬ ‫المحاضرة الرابعة ( عملي )‬ ‫ترجمة ‪ :‬سجاد حسن‬  DRUG ANTAGONISM ‫مستضاد الدواء‬ PART 2 ‫الجزء الثاني‬ Curare- Physostigmine Drug Antagonism ‫ مستضاد الدواء فيسوستيغمين‬-Curare Curare is an organic compound classified as either isoquinoline or indole alkaloid..‫الكورار هو مركب عضوي يصنف إما على أنه إيزوكينولين أو قلويد إندول‬ On another words, they are aromatic, nitrogen-containing structures..‫ فهي هياكل عطرية تحتوي على النيتروجين‬،‫وبعبارة أخرى‬  Does not cross blood-brain-barrier (BBB) due to two quaternary nitrogens = polar molecule..‫) بسبب وجود نيتروجين رباعي = جزيء قطبي‬BBB( ‫ال يعبر الحاجز الدموي الدماغي‬  The active ingredient in crude curare is D-tubocurarine..D-tubocurarine ‫المادة الفعالة في مادة الكورار الخام هي‬  Mechanism of Curare ‫آلية الكورار‬ Curare is a non-depolarizing and competitive inhibitor Of acetylcholine (ACh) at neuromuscular junctions preventing the binding of ACh to their nicotinic ACh Receptor. ‫) عند الوصالت‬ACh( ‫ هو مثبط غير مزيل لالستقطاب وتنافسي لألسيتيل كولين‬Curare.‫ النيكوتينية‬ACh ‫ بمستقبالت‬ACh ‫ مما يمنع ارتباط‬،‫العصبية والعضلية‬  These postsynaptic nicotinic receptors are responsible for generating action potential resulting in muscle contraction. ‫مستقبالت النيكوتين بعد المشبكية هذه هي المسؤولة عن توليد جهد الفعل مما يؤدي إلى تقلص‬.‫العضالت‬  Thus, binding of the curare prevents action potential from occurring at the postsynaptic membrane and as a result, leads to paralysis of voluntary muscles. ،‫ ونتيجة لذلك‬،‫ فإن ارتباط الكورار يمنع حدوث جهد الفعل في الغشاء بعد المشبكي‬،‫وبالتالي‬.‫يؤدي إلى شلل العضالت اإلرادية‬ Uses of curare ‫استخدامات الكورار‬ Curare was discovered in South America and was first used in poison arrows for hunting..‫تم اكتشاف الكورار في أمريكا الجنوبية وتم استخدامه ألول مرة في السهام السامة للصيد‬  Curare was used in conjugation with general anesthetics as a paralyzing agent (cause relaxation of skeletal muscles ) for surgical procedures. ‫تم استخدام كيوار باالقتران مع التخدير العام كعامل مشلل (يسبب ارتخاء العضالت الهيكلية) في‬.‫العمليات الجراحية‬  Physostigmine ‫فيسوستيغمين‬ Physostigmine is a parasympathomimetic alkaloid and can cross the blood-brain barrier..‫فيسوستيغمين هو قلويد محاكي للنظير الودي ويمكنه عبور حاجز الدم في الدماغ‬ It is a reversible cholinesterase inhibitor which effectively increases the concentration of acetylcholine..‫وهو مثبط عكسي إلنزيم الكولينستراز مما يزيد بشكل فعال من تركيز األسيتيل كولين‬  Physostigmine which inhibits the metabolism of Ach, can counteract and reverse the action of curare. the accumulated Ach can compete with curare for the receptors and restore the muscle tone. ‫ يمكن لآلش‬.‫ يمكن أن يبطل ويعكس عمل الكورار‬،Ach ‫فيسوستيغمين الذي يثبط استقالب‬.‫المتراكم التنافس مع الكورار على المستقبالت واستعادة قوة العضالت‬ More recently, physostigmine has been useful for the treatment of cholinergic disorders and myasthenia gravis. It is also used improve the memory of Alzheime's patients due to its potent anticholinesterase activity. ‫ أصبح فيسوستيجمين مفيدًا لعالج االضطرابات الكولينية والوهن العضلي‬،‫في اآلونة األخيرة‬ ‫ كما أنه يستخدم لتحسين ذاكرة مرضى الزهايمر بسبب نشاطه القوي المضاد‬.‫الوبيل‬.‫للكولينستراز‬  Experiment of morphine ‫تجربة المورفين‬ This experiment has been used for the biological assay of curare, and to evaluate the antagonism effect..‫ ولتقييم تأثير التضاد‬،‫تم استخدام هذه التجربة في الفحص البيولوجي للكورار‬ Animal used : Rabbit ‫ االرنب‬: ‫الحيوان المستخدم‬ Drug used: Curare & Physostigmine ( I.V. injection)..)‫ كيوراري وفيسوستيجمين (الحقن الوريدي‬:‫األدوية المستخدمة‬ Procedure: ‫إجراء‬ 1. Curare slowly injected into the marginal ear vein of the rabbit, until head drop " first clinical sign " , the head drops due to paralysis of neck muscle which is effect first. ‫ حتى سقوط الرأس "أول عالمة‬،‫يتم حقن كيورار ببطء في الوريد الهامشي لألذن لألرنب‬.ً‫ يسقط الرأس بسبب شلل عضلة الرقبة الذي يبدأ مفعوله أوال‬،"‫سريرية‬ 2. If excess of curare injected, all other muscles including the inter costal, will be paralyzed , leading to respiratory failure and asphyxia and death. ،‫ فإن جميع العضالت األخرى بما في ذلك العضالت الضلعية‬،‫إذا تم حقن كمية زائدة من الكورار‬.‫ مما يؤدي إلى فشل الجهاز التنفسي واالختناق والوفاة‬،‫سوف تصاب بالشلل‬ 3. Give physostigmine ( soon after head drop) I.V. the muscle paralysis will be reversed. ‫ سيتم عكس شلل‬.‫أعط فيسوستيغمين (بعد سقوط الرأس بوقت قصير) عن طريق الوريد‬ ِ.‫العضالت‬