Clase 1 GENERALIDADDES DE LA FARMACOLOGIA 202420 PDF
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Universidad de las Américas
2024
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This document contains lecture notes on the general principles of pharmacology for the 2024 academic year. It includes information on concepts, legal aspects, metabolism, and elimination processes
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FACULTAD DE SALUD Resultados Y CIENCIAS SOCIALES de aprendizaje ESCUELA DE ENFERMERÍA FARMACOLOGÍA ENF 404 202420 Generalidades de la Farmacología, conceptos....
FACULTAD DE SALUD Resultados Y CIENCIAS SOCIALES de aprendizaje ESCUELA DE ENFERMERÍA FARMACOLOGÍA ENF 404 202420 Generalidades de la Farmacología, conceptos. Equipo Farmacología UDLA. Agosto 2024. Resultado de aprendizaje. Identificar el uso seguro y efectivo de la administración de los fármacos para promover el bienestar y humanización del cuidado farmacológico. Desarrollar estrategias de cuidado de enfermería en la terapia farmacológica centradas en la persona, considerando el manejo de efectos secundarios, la eficacia del tratamiento y la educación al usuario Generalidades de la Farmacología. FARMACOLOGIA. “La farmacología es una ciencia básica “Estudia las acciones y los efectos de los que estudia los fármacos” fármacos en el cuerpo humano” (Somoza et al, 2012) (Somoza et al, 2012) Es una sustancia Puede ser sintético, química que tiene natural, biológico o ¿Qué es un fármaco? efectos farmacológicos una mezcla de los diversos. anteriores. Administrado de manera profiláctica, terapéutica o diagnostica. Aspectos legales. Decreto 3/2010 “Reglamento Nacional de Control de los Productos farmacéuticos de Uso Humano”: Reglamenta todo lo relacionado con la producción, Rol rector y regulador en materia de productos abastecimiento, importación, exportación, farmacéuticos → almacenamiento, entre otros, de los productos MINSAL → SUB SALUD farmacéuticos, PUBLICA Está prohibida la fabricación, importación, tenencia, Control sanitario de los Autorizar la internación de los distribución y transferencia, a productos farmacéuticos a productos farmacéuticos → cualquier título, de productos nivel nacional → ISP SEREMI farmacéuticos que no estén en buen estado. Aspectos legales. Ley 20.724. Esta ley modifica el código sanitario en su libro IV, Artículos 94 al 101 que Cambia la manera de Entró en vigencia el 14 de relacionado con la dicen relación con los prescribir un medicamento febrero de 2014. regulación de farmacias y productos farmacéuticos. → nombre genérico. medicamentos. Quien prescribe → médico Obligatoriedad de vender Minsal como organismo cirujano, matrona y Precio siempre informado. bioequivalentes. rector → normas. cirujano dentista. CENABAST → organismo ISP → organismo regulador encargado de la y fiscalizador. disponibilidad. Principios generales de la farmacología La farmacología se subdivide en: Farmacodinamia Farmacocinética Responde a la Responde a la pregunta: ¿Qué pregunta: ¿Qué es lo que el es lo que le fármaco le hace ocurre al al organismo y fármaco cuando cómo lo hace? entra en contacto con el organismo? Acción farmacológica Efecto farmacológico Liberación Mecanismo de acción Absorción Distribución Metabolismo Excreción Farmacocinética → absorción Absorción: Es el paso de un fármaco desde el lugar de administración hasta su llegada al plasma. El fármaco se debe liberar de la forma farmacéutica que lo contiene, para ser absorbido. Farmacocinética: Absorción. Transporte pasivo: el fármaco atraviesa la membrana celular por difusión simple a favor del gradiente de concentración, de > a < [ ]. Transporte activo: A través de proteínas transportadoras especificas ubicadas en la membrana celular, con gasto de energía. Es saturable → ocupa todos los puntos de unión. Farmacocinética: Absorción. Factores que condicionan la absorción: Características físico-químicas del fármaco. Tamaño de la molécula → peso molecular. Liposolubilidad. pH, Pk, ionización. Forma farmacéutica. Condiciona la velocidad con que el fármaco se libera, se disgrega y se disuelve. Formulación, tamaño, aditivos y excipientes, proceso de fabricación. Lugar de absorción. Vía de administración. Contacto con la superficie de absorción → tiempo. Superficie de absorción. Grosor de la mucosa. Flujo sanguíneo → gradiente de concentración. Farmacocinética: Absorción. Otros factores que alteran la absorción. Antecedentes patológicos: insuficiencia renal y Factores fisiológicos: Hábitos tóxicos: hepática, edad, sexo, tabaco, alcohol, pulmonares, embarazo. drogas. cardiacas, gastrointestinal y iatrogénicos. Farmacocinética: Distribución. Es el transporte del fármaco al lugar de acción u órgano diana a través del torrente sanguíneo. Lo hace mediante la unión a proteínas plasmáticas. Solo una parte de la dosis se une (fármaco inactivo) y el resto circula de forma libre (fármaco activo), esta última fracción llega al sitio de acción donde producirá el efecto farmacológico ¿Cómo y dónde se distribuyen los fármacos? Primeros en recibir los fármacos. Últimos en recibir los fármacos. Corazón. Músculos Cerebro. Piel Hígado. Tejido graso Riñón. Son los menos Son los más vascularizados. vascularizados. Factores que modifican la distribución. Velocidad de distribución: Rápida en intersticio – lenta en la BHE. Liposolubilidad: Fármacos liposolubles → distribución más rápida. Unión a proteínas plasmáticas. A > UPP < distribución. PH: A > diferencia de pH entre los espacios > distribución → acumulación. Todos Alteran la concentración máxima tras una dosis única o una dosis de carga. Factores que modifican la distribución. Velocidad de distribución. Depende de la irrigación sanguínea que reciben los órganos → a > irrigación sanguínea del órgano > velocidad , ejemplo el hígado. Depende de la permeabilidad capilar: ❖ Estructura capilar: MB basal estrecha (BHE) o fenestrada (hígado). ❖ Estructura del fármaco: liposolubles atraviesan fácil MBC. SNC → barrera hematoencefálica (BHE). Hígado. Farmacocinética: Metabolismo. Es el conjunto de reacciones químicas que realiza el organismo sobre sustancias endógenas, contaminantes ambientales y fármacos. El organismo transforma los fármacos en metabolitos, sustancias más polares que el producto inicial, facilitando su eliminación renal. Metabolismo. Objetivos. Transformar a metabolitos → facilitar eliminación renal. Cambiar actividad farmacológica del fármaco. Formar metabolitos activos → con actividad aumentada, disminuida o tóxicos. Pro fármaco, sin actividad farmacológica → transformar a metabolito activo. ¿Dónde se realiza? Principalmente en el hígado → enzimas metabólicas → CYP 450. Otras: – Pulmón → prostaglandinas. – Plasma → procaína → colinesterasas. – Pared intestinal → tiramina → MAO. Metabolismo. Oxidación Fase I Reducción Metabolismo Hidrólisis Fase II Conjugación Fases del metabolismo. Fase I. La fase I consiste en la funcionalización de la molécula, formándose una molécula más polar, que se puede eliminar. Oxidación Son las reacciones metabólicas más frecuentes. En ellas participa la fracción microsomial, situada en el retículo endoplasmático liso de los hepatocitos. Estas reacciones utilizan oxígeno, un átomo de oxígeno se une al fármaco. (Citocromo P450) Reducción Se lleva a cabo en la fracción microsomial hepática, en otros tejidos y en las bacterias intestinales. Las enzimas utilizadas se denominan reductasas. Hidrólisis Rompen los enlaces de los fármacos. Estas reacciones son rápidas y llevan a la inactivación de lo compuestos poco tiempo después de la administración. Fases del metabolismo. Fase II. Las reacciones de fase II son procesos en los que interviene la conjugación de estos compuestos con grandes moléculas, incluye glucoronidación, sulfatación y acetilación, esto aumenta la polaridad e hidrosolubilidad del fármaco, facilitando la eliminación del organismo por ejemplo de morfina a morfina-6-glucorónico. Inducción e inhibición del metabolismo Inductores Inductores Inhibidor Son fármacos o Si el metabolito es Es la sustancia (o fármaco) que contaminantes ambientales inactivo, se produce produce una reducción que aumentan la actividad metabólica de la fracción una disminución de del metabolismo de otro. microsomial. (Citocromo la actividad p450) farmacológica Como ejemplos de Si el metabolito es Dos fármacos compiten fármacos activo, se produce un por una vía metabólica; uno de aumento de la ellos no será metabolizado, inductores están aumentando su concentración, los barbitúricos o la actividad que puede alcanzar farmacológica, que concentraciones tóxicas. rifampicina, entre puede alcanzar otros. concentraciones tóxicas. Metabolismo. Factores que lo modifican. Edad: RN inmadurez metabólica → 8 semanas de vida. Adulto mayor → disminución enzimática y del flujo sanguíneo hepático → la semivida y el riesgo de toxicidad. Sexo: hormonas masculinas con actividad metabólica inductora. Nutrición: Dietas pobres de Ca+2, K, acido ascórbico y proteínas → inhiben sistema microsomial. Gestación: Hay un aumento de progesterona → inhibe enzimas microsomial. Metabolismo. Factores que lo modifican. Factores genéticos: Diferencia en la manera en que se actúa frente al metabolismo. Factores patológicos: Insuficiencia hepática debida a enfermedades → cáncer, hepatitis. Vía de Adm. Dosis y UPP: VO > metabolismo que la parenteral. A > dosis hay saturación de la vía metabólica. A > UPP < fracción libre. Farmacocinética: Eliminación. Salida del fármaco del organismo ya sea inalterado o como metabolito. Se realiza por vías fisiológicas. Renal y biliar → las principales. Otras → Pulmonar, salival, leche materna y el sudor. Cruzan MBC por transporte activo o pasivo. Hidrosolubles y polares → más fácil. Liposolubles → reabsorbidos en el túbulo distal para ser metabolizados y ser eliminados. Excreción renal. A favor de gradiente. La más Filtración importante vía No unido a PP. glomerular. de excreción. Secreción Tres procesos Peso < a 69.000 tubular → importantes: Dalton túbulo proximal. Reabsorción tubular → túbulo distal. Excreción biliar. Se realiza por Sustancias Segundo en secreción acidas, básicas importancia. activa. y neutras. Circulación De mayor entero - Conjugadas. peso. hepática. Vía biliar → heces. Excreción biliar. Las células hepáticas Varios conjugados hidrófilos El resultado es un transfieren distintas de fármacos (especialmente «reservorio» de fármaco sustancias, incluidos fármacos, glucurónidos) se concentran recirculante que puede del plasma a la bilis por en la bilis y llegan al intestino, ascender al 20% del fármaco medio de sistemas de el fármaco libre vuelve a total del organismo y prolonga transporte parecidos a los del absorberse y el ciclo se repite. el efecto de este. túbulo renal Farmacodinamia. Definición: estudia la manera en que el medicamento afecta al organismo. Considera: Mecanismo de acción. Reacción adversa a medicamentos → RAM. Órgano diana. Que receptores. Concentración. Mecanismo de acción: Proceso por el cual se ejerce la acción farmacológica que se evalúa en el órgano efector. Reacción adversa a medicamento → RAM: “Todo efecto perjudicial y no deseado que se presenta después de la administración de un medicamento a las dosis habitualmente utilizadas en el hombre para la profilaxis, el diagnóstico o el tratamiento de una enfermedad o con objeto de modificar una función biológica”. (Organización Mundial de la Salud, 2004) Algunas definiciones: Órgano diana: Sitio de la acción molecular de un fármaco. Receptores: Macromoléculas con las cuales los fármacos son capaces de interactuar o ligar. Concentración: Cantidad presente del fármaco en el sitio donde ejerce su efecto biológico → órgano diana Tolerancia: Fenómeno por el cual un organismo es menos susceptible al efecto de un fármaco como consecuencia de una previa exposición a éste. Interacción farmacológica: Modificación del efecto de un fármaco causada por la administración conjunta de otro o más fármacos, o bien por alimentos u otras sustancias. Interacciones farmacológicas Se pueden presentar durante la administración de más de un fármaco para tratar alguna patología o en la administración conjunta con alimentos. Puede ser: Beneficiosa Perjudicial Busca potenciar Efecto tóxico o el efecto disminución del deseado efecto farmacológico. Ejemplo: Ejemplo: mayor diurético + presencia o antihipertensivo gravedad de la RAM. A mayor número de fármacos que consumen las personas, mayor la posibilidad de presentar algún tipo de interacción farmacológica. Interacciones farmacológicas Las interacciones pueden ser de tres tipos: Farmacodinámicas. Farmacocinéticas. Incompatibilidad farmacéutica. Se presentan durante los Se producen a nivel de procesos de preparación y receptores → no altera la Relacionadas a los procesos administración del fármaco → concentración plasmática, pero ADME → alteran la ejemplo una precipitación al puede alterar el efecto concentración plasmática mezclar fármacos de diferentes farmacológico. pH. Hipnóticos + alcohol Antiácidos + tetraciclinas → Fenitoína + SF → disminuye la absorción. precipita Las más importantes son las que comprometen la vida del paciente → anticoagulantes, hipoglicemiantes, entre otros. Interacciones farmacológicas → farmacocinéticas Absorción: Retardar: Fármacos que retrasan la motilidad gastrointestinal y el vaciamiento gástrico → atropina y opiáceos. Acelerar: Fármacos que aumentan la velocidad de vaciado gástrico → metoclopramida. Distribución: Dos fármacos compiten por la unión a proteínas plasmáticas (UPP). Metabolismo: Reacciones enzimáticas de inducción o inhibición metabólica. Excreción: Se interfiere en la eliminación del fármaco del organismo → se produce acumulación y toxicidad. Ejemplo: diuréticos. Fármacos ácidos aumentan la excreción de fármacos alcalinos y viceversa. Interacciones farmacológicas → farmacodinámicas Sinergismos: Aditivo → dos fármacos tienen el mismo efecto, el cual no se ve aumentado al administrarse de manera conjunta. Potenciador → dos fármacos administrados de manera conjunta potencian el efecto farmacológico. Antagonismos: dos fármacos actúan sobre el mismo receptor y el efecto de uno de ellos se ve afectado. Ejemplo de sinergismo → penicilinas + cefalosporinas. Ejemplo de potenciación → amoxicilina + acido clavulánico. Ejemplo de antagonismo → propanolol (betabloqueador) + salbutamol (agonista beta 2 adrenérgico). Ejemplo de potenciación → amoxicilina + acido clavulánico. Lectura Obligatoria “Farmacología en enfermería” capítulo 2 (pag. 11-20) y capitulo 5 (pág. 39 – 43) disponible en el portal 7. Referencias y Fuentes bibliográficas Castells Molina S., Hernández Pérez M. (2012). Farmacología en Enfermería (3ª ed.). Barcelona España: Elsevier España, S.I. Vera, O. (2014). Enseñanza de la farmacología basada en competencias. Cuadernos Hospital de clínicas. (55)4, 43-54 http://www.scielo.org.bo/scielo.php?script=sci_arttext&pid =S1652-67762014000100006&lng=es&tlng=es. Herrero, S.(2019). La farmacología del cuidado: una aproximación deductiva cuidadológica desde el paradigma de la salud y el modelo de Avedis Donabedian. ENE, 13(4). https://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1 988-348X2019000400007