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Questions and Answers
¿Cuál de las siguientes sustancias es un ejemplo de un tipo de fármaco que previene el transporte de un sustrato biológico normal?
¿Qué mecanismo se caracteriza por la pérdida de la habilidad de un receptor de responder al estímulo de un fármaco o ligando?
¿Cuál de las siguientes es una característica de la taquifilaxis?
¿Qué tipo de regulación se produce cuando una interacción fármaco-receptor repetida o persistente resulta en la remoción del receptor de la superficie celular?
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¿Cuál de las siguientes es una característica de la homóloga?
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¿Qué mecanismo se caracteriza por la requerimiento de un período de tiempo antes de que otra interacción fármaco-receptor pueda tener efecto?
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¿Cuál de las siguientes es una característica de la heteróloga?
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¿Cuál de las siguientes es un ejemplo de un fármaco que interrumpe la señalización del receptor?
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¿Cuál es la característica principal de una reacción idiosincrática?
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¿Cuál es el tipo de reacción que incluye la urticaria o anafilaxis inmediata?
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¿Cuál es el tipo de reacción que incluye la enfermedad del suero?
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¿Cuál es la categoría de riesgo fetal para una medicina que no ha demostrado riesgo para el feto?
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¿Cuál es el ejemplo de medicina que se encuentra en la categoría A?
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¿Cuál es la categoría de riesgo fetal para una medicina que puede tener riesgos para el feto?
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¿Cuál es el ejemplo de medicina que se encuentra en la categoría D?
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¿Cuál es el nombre del síndrome causado por el consumo de alcohol durante el embarazo?
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¿Cuál es el efecto de la activación de un canal iónico dependiente de ligando?
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¿Qué tipo de receptores se unen a proteínas G?
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¿Cuál es el efecto de la inhibición competitiva en una enzima?
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¿Qué tipo de receptores tienen un sitio de unión regulador?
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¿Cuál es la duración del efecto de los receptores intracelulares?
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¿Qué tipo de receptores liberan proteína reguladora?
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¿Qué tipo de inhibición enzimática es más común?
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¿Cuál es el efecto de la activación de receptores nicotínicos de acetilcolina?
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¿Cuál es el propósito principal de la Fase 1 en el desarrollo de un fármaco?
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¿Qué représenta un gran índice terapéutico?
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¿Cuál es el tipo de reacción adversa debida a las propiedades farmacológicas conocidas del fármaco?
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¿Cuál es el objetivo principal de la Fase 3 en el desarrollo de un fármaco?
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¿Qué es la toxicidad idiosincrática?
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¿Cuál es el objetivo principal de la Fase 2 en el desarrollo de un fármaco?
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¿Qué es el índice terapéutico?
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¿Cuál es el propósito principal de la vigilancia en el mercado en el desarrollo de un fármaco?
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¿Cuál de los siguientes medicamentos tiene un mayor riesgo de daño fetal durante el embarazo?
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¿Qué tipo de unión se forma entre un fármaco y su receptor cuando el fármaco se une irreversiblemente?
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¿Qué característica se puede inferir sobre un fármaco que tiene una mayor potencia que otro?
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¿Qué se puede inferir sobre la seguridad de un fármaco que se considera contraindicado durante el embarazo?
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¿Qué tipo de interacción se produce entre un agonista y un antagonista no competitivo?
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¿Qué se puede inferir sobre la eficacia de un fármaco que tiene una curva de dosis-respuesta más empinada?
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¿Qué es el ED50 en un gráfico de dosis-respuesta?
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¿Qué tipo de estudio se utiliza para evaluar la seguridad, eficacia y potencia de un fármaco antes de su uso en ensayos clínicos?
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Study Notes
Tipos de Receptores y Mecanismos de Señalización
- Receptores dependientes de ligando (L-gated): se unen a proteínas G
- Receptores intracelulares: liberan proteína reguladora, activan complejo H-R, y regulan factores de transcripción; ejemplo: hormonas esteroideas, hormonas tiroideas y vitamina D
- Fármacos que afectan la actividad enzimática: interfieren con el sitio activo o afectan los cofactores; ejemplo: Acetilcolinesterasa (Neostigmina), Ciclooxigenasas (Aspirina, Diclofenac), Enzima convertidora de Angiotensina (Enalapril), Xantina Oxidasa (Allopurinol)
Canales iónicos
- La activación abre el canal, aumenta la conductancia específica de un ion y modifica las propiedades de la célula; puede tener un sitio de unión regulador
- Ejemplos: Receptores nicotínicos de acetilcolina (Nicotina-Hexamethonium/Atracurium), Receptores GABA (Barbitúricos-Bicucullin)
Inhibidores de transportadores
- Previenen el transporte de un sustrato biológico normal
- Ejemplos: ISRS’s (Paroxetina), ISRN’s (Venlafaxina)
Mecanismo regulador de receptores
- Taquifilaxis: efecto reducido del fármaco con el tiempo
- Desensitización: reducción de la habilidad de un receptor de responder al estimulo de un fármaco o ligando
- Inactivación: pérdida de la habilidad de un receptor de responder al estimulo de un fármaco o ligando
- Regulación hacia abajo: interacciones fármaco-receptor repetidas o persistentes resultan en la remoción del receptor de los lugares donde una interacción subsecuente pueda ocurrir
Desarrollo y Pruebas de Fármacos
- Fase 1: Evaluación de seguridad y actividad biológica en 50 voluntarios sanos
- Fase 2: Evaluación de efectividad en 200 pacientes
- Fase 3: Vigilancia en el mercado en 2000 pacientes
- Fase 4: Confirmación de efectividad y efectos adversos comunes y raros
Toxicidad e Índice Terapéutico
- Índice terapéutico (TI): TI = TD50 / ED50, representa una amplia ventana terapéutica
- Toxicidad: puede deberse a toxicidad idiosincrásica, interacción con otros fármacos, o efecto “off-Target”
Tipos de Reacciones Adversas
- Tipo A: reacciones predecibles debido a las propiedades farmacológicas conocidas del fármaco
- Tipo B: reacciones no predecibles que ocurren a una exposición menor a la esperada
- Tipo C: reacciones idiosincráticas no predecibles en algunos pacientes
Teratogenia
- Categoría A: no hay riesgo demostrado en humanos
- Categoría B: no hay evidencia de riesgo en humanos, pero se han encontrado riesgos en animales
- Categoría C: no se pueden descartar riesgos
- Categoría D: evidencia positiva para riesgo
- Categoría X: contraindicado en el embarazo
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Description
Aprende sobre los diferentes tipos de receptores y cómo funcionan los mecanismos de señalización en la célula. Descubre la diferencia entre receptores unidos a proteínas G y receptores intracelulares.
