13 Questions
Qual è il ruolo centrale svolto da KRAS nella trasduzione del segnale?
Attivare la proliferazione cellulare
Perché i tumori con mutazioni KRAS sono particolarmente difficili da trattare?
A causa dell'eterogeneità di KRAS nei tumori
Qual è la principale sfida nel mirare direttamente a KRAS per la terapia oncologica?
La difficoltà nel trovare molecole in grado di inattivare KRAS direttamente
Perché i ricercatori si sono concentrati su molecole come RAF, ERK e MEK nelle vie di segnalazione di KRAS?
Perché queste molecole sono diretti attuatori dell'attività di KRAS
Perché il mutante KRAS (G12C) può essere inattivato da SML-8-73-1?
Per via della sua capacità di interagire covalentemente con il cisteina 12 (Cys12) di KRAS (G12C)
Qual è uno dei principali limiti di SML-8-73-1 come potenziale trattamento per i tumori KRAS (G12C)?
La sua totale impermeabilità alle cellule
Qual è il principale vantaggio degli inibitori che mirano al sito allosterico di KRAS (G12C) rispetto agli inibitori convenzionali?
Maggiore selettività
Qual è stata la motivazione principale di Shokat e colleghi nel modificare la strategia di progettazione di farmaci per mirare a KRAS (G12C)?
Maggiore irreversibilità chimica
Qual è il ruolo principale del composto ARS-1620 nella targeting di KRAS (G12C) in vivo?
Interagire con His95 per garantire una conformazione stabile
Qual è l'effetto principale della presenza del gruppo tiolico nel residuo di cisteina per l'interazione con gli inibitori specifici?
Selettività notevole e maggiore attività
Qual è stato il risultato principale dell'utilizzo del composto ARS-853 come strumento molecolare nello studio di KRAS (G12C)?
Dimostrazione della ciclicità rapida di KRAS (G12C)
Qual è stata la principale motivazione di Shokat e colleghi nel cambiare la strategia di progettazione dei farmaci per mirare a KRAS (G12C)?
Minore reversibilità chimica
Perché alcuni studiosi consideravano il KRAS un bersaglio non trattabile in passato?
Perché mancava un sito alosterico identificabile.
Explore the role of KRAS mutations in tumour initiation and development, and the challenges in targeting mutant KRAS for oncology therapy. Learn about alternative strategies focusing on molecules in the KRAS signalling pathway. Discover why after decades of research, KRAS remains a complex challenge in cancer treatment.
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