9 Questions
Qual è il ruolo centrale di KRAS nello sviluppo dei tumori?
Attivare la proteina SOS1
Perché non ha avuto successo il targeting diretto di KRAS nelle terapie contro i tumori?
La struttura di KRAS rende difficile il targeting diretto
Perché è importante trovare inibitori selettivi per le specifiche mutazioni di KRAS?
Per aumentare l'efficacia nella terapia oncologica mirata
Perché SML-8-73-1 potrebbe avere una scarsa permeabilità cellulare?
Possiede due cariche negative
Qual è la caratteristica principale del SML-10-70-1 menzionato nel testo?
Capacità di penetrare nelle cellule ma mancanza di selettività e attività antitumorale.
Perché la strategia che coinvolge la formazione di un ponte disolfuro con inibitori specifici risulta essere vantaggiosa nel targeting di KRAS (G12C)?
Perché Cys12 è vicino alle regioni di switch coinvolte nell'interazione con gli effettori e il nucleotide.
Qual è stata la principale modifica apportata alla strategia di progettazione del farmaco da parte di Shokat e colleghi?
Focus su acrilamidi, vinil solfonamidi ed elettrofili a base di carbonio invece dei composti basati sui disolfuri.
Cosa si è scoperto riguardo all'inibitore ARS-1620?
Dimostra la fattibilità del targeting di KRAS (G12C) in vivo.
Perché la scoperta di un nuovo sito regolatorio alosterico in KRAS (G12C) ha riacceso l'entusiasmo dei ricercatori?
Perché ha fornito validazione su base strutturale del fatto che KRAS è targettabile.
Learn about the central role played by KRAS in signal transduction and its implications in tumour initiation and development. Explore the challenges faced in targeting mutant KRAS and the focus on other molecules in the KRAS signalling pathway.
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