Quiz sur les antibiotiques de la famille des pénicillines

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29 Questions

Quel est le nom du scientifique qui a découvert la pénicilline produite par la moisissure Penicillum notatum en septembre 1928?

Alexandre Fleming

Quelle est la structure chimique commune tétragonale des bêtalactamines?

Un amide cyclique à quatre chaînons

Quel est le nom du scientifique qui a expérimenté une préparation encore impure de pénicilline chez l’homme en 1938-39?

Florey

Quelle est la classe de médicaments représentée par les bêtalactamines?

Une large classe de médicaments

Quel est le nom du scientifique qui a synthétisé la pénicilline?

Rober Robinson

Quel est le nom du noyau indispensable à l’activité biologique des bêtalactamines?

Azétidine-2-one ou noyau b-lactame

Quel est le nom du cycle qui peut être associé au cycle bêtalactamine pour former les pénicillines?

Thiazolidine

Quel est le nom du cycle qui peut être associé au cycle bêtalactamine pour former les céphalosporines?

1,3-dihydrothiazine

Quel est le nom du cycle bêtalactamine qui peut être seul pour former les monobactames?

Azétidin-2-one ou b-lactame

Quel est le nom du groupe de scientifiques qui a expérimenté une préparation encore impure de pénicilline chez l’homme en 1938-39?

Florey&Chain

Quel est le noyau essentiel pour l'activité biologique des pénicillines?

Noyau bêtalactame

Quel est le spectre principal d'activité des pénicillines G et V?

Germes gram positif

Qu'est-ce qui peut inactiver les pénicillines?

Bêtalactamases

Quel est l'effet des dérivés de la pénicilline G comme la benzylpénicillinate de procaïne et la benzylpénicillinate de bénéthamine?

Effet prolongé

Quel est le principal type d'infections traité par les pénicillines?

Syphilis et angines streptococciques

Quel est l'objectif des pénicillines hémisynthétiques?

Élargir le spectre d'activité

Quel est le principal mécanisme de résistance aux pénicillines?

Production de bêtalactamases

Quel est l'effet des pénicillines en milieu acide ou basique?

Instabilité

Quel est le cycle commun présent dans les pénicillines?

Cycle thiazolidine

Quel est l'effet des pénicillines sur les germes gram négatif?

Peu actif

Quel est le spectre d'activité des isoxazolylpénicillines par rapport aux Staphylocoques non producteurs de pénicillinase et aux Streptocoques?

Moins actif que la Péni-G

Quel est le spectre antibactérien élargi des aminopénicillines par rapport aux bacilles à Gram négatif?

E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae

Quelle est la caractéristique de la prodrogue des aminopénicillines par rapport à l'ampicilline?

Précurseurs de l'ampicilline avec des paramètres pharmacocinétiques différents

Quel est l'effet des esters des aminopénicillines par rapport à l'ampicilline?

Mieux absorbés par voie orale

Quelle est la particularité de l'amoxicilline par rapport à l'ampicilline?

Biodisponibilité améliorée

Quel est le spectre d'activité des carboxypénicillines par rapport aux germes Gram négatif?

Élargi vers les germes insensibles aux aminopénicillines

Quelle est la modification structurale des uréidobenzylpénicillines par rapport à la pénicilline?

Substitution du carbone benzylique par un reste uréide

Quel est l'effet des amidinopénicillines en milieu acide?

Instabilité en milieu acide, donc jamais administrées par voie orale

Quel est le dérivé semi-synthétique de la thiénamycine appartenant au groupe des pénèmes?

L'imipénème

Study Notes

Classification et structure des pénicillines

  1. Classification des pénicillines : Les pénicillines sont classées en pénicillines naturelles et hémisynthétiques, avec des sous-groupes tels que les céphalosporines, oxacillines et carbapénèmes.

  2. Noyau bêtalactame : La présence du noyau bêtalactame est essentielle pour l'activité biologique des pénicillines, toute ouverture du cycle entraînant l'inactivation de la molécule.

  3. Structure des pénicillines : Les pénicillines présentent un cycle azétidine-2-one avec un cycle thiazolidine ayant un côté commun.

  4. Origines des pénicillines : Elles proviennent de sources naturelles, telles que la pénicilline G et la pénicilline V, ainsi que de processus hémisynthétiques pour produire des dérivés tels que les pénicillines M et A.

  5. Spectre antibactérien : Les pénicillines G et V ont un spectre étroit, principalement actif contre les germes gram positif tels que les streptocoques et les staphylocoques non producteurs de pénicillinase.

  6. Instabilité et inactivation : Les pénicillines sont instables en milieu acide ou basique, et peuvent être inactivées par les bêtalactamases produites par certains germes gram négatif.

  7. Dérivés de la pénicilline G : Des dérivés à effet prolongé, tels que la benzylpénicillinate de procaïne et la benzylpénicillinate de bénéthamine, ont été développés pour retarder l'élimination des pénicillines G et V.

  8. Utilisations thérapeutiques : Les pénicillines sont utilisées pour traiter diverses infections, telles que la syphilis et les angines streptococciques, avec des formulations à action immédiate et retardée.

  9. Pénicillines hémisynthétiques : Ces dérivés visent à obtenir des composés actifs par voie orale et à élargir le spectre d'activité des pénicillines.

  10. Résistance : Certaines souches de staphylocoques dorés ont développé une résistance aux pénicillines, entraînant la nécessité de développer des pénicillines résistantes à la pénicillinase.

  11. Isoxazolyl

Spectre d'activité des isoxazolylpénicillines

  • Moins actif que la Péni-G sur les Staphylocoques non producteurs de pénicillinase et les Streptocoques.
  • Très actif contre les souches de Staphylocoques dorés producteurs de pénicillinase.

Spectre antibactérien élargi des aminopénicillines

  • Étendu à certains bacilles à Gram négatif tels que E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae.
  • Certaines souches développent une résistance par production de pénicillinases.

Structures et caractéristiques des aminopénicillines

  • Mauvaise absorption digestive (40%).
  • Bonne diffusion dans les tissus, y compris le liquide céphalorachidien, par voie parentérale.

Prodrogues des aminopénicillines

  • Les proampicillines sont des précurseurs de l'ampicilline avec des paramètres pharmacocinétiques différents.
  • Les esters, plus lipophiles, sont mieux absorbés par voie orale que l'ampicilline.

Analogues structuraux de l'ampicilline

  • L'amoxicilline, avec une biodisponibilité améliorée par rapport à l'ampicilline.
  • Utilisée pour le traitement d'urgence de la méningococcie aiguë.

Structures et spectre antibactérien des carboxypénicillines

  • Spectre élargi vers les germes Gram négatif insensibles aux aminopénicillines.
  • Utilisation en association avec des aminosides pour lutter contre les bacilles pyocyaniques multirésistants.

Structures des uréidobenzylpénicillines

  • Substitution du carbone benzylique de la pénicilline par un reste uréide.
  • Spectre d'activité large, sauf sur Staphylocoques et germes Gram positif.

Utilisations thérapeutiques des amidinopénicillines

  • Instabilité en milieu acide, donc jamais administrées par voie orale.
  • Activité supérieure sur les germes ampicillino-résistants et sur Pseudomonas aeruginosa.

Groupe de pénèmes : Carbapénèmes

  • L'imipénème, dérivé semi-synthétique de la thiénamycine, avec un spectre d'activité similaire à celui de l'amp

Quiz sur la classification et la structure des pénicillines, incluant les pénicillines naturelles et hémisynthétiques, les dérivés tels que les céphalosporines, oxacillines et carbapénèmes, ainsi que le spectre antibactérien, les utilisations thérapeutiques et la résistance.

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