Sulfonamidas y antimicrobianos

Sulfonamidas

• Las sulfonamidas son quimioterápicos eficaces en prevenir y tratar enfermedades infecciosas.
• Fueron descubiertas por Gerhard Domagk en 1932 y ganó el Premio Nobel en 1938.
• La primera sulfonamida fue la sulfanilamida, que se obtuvo por síntesis de derivados del Prontosil, un colorante azoico.
• Las sulfonamidas tienen un grupo p-aminobenceno sulfonamida (SO2NH2) que les confiere su actividad antibacteriana.

Mecanismo de Acción

• Las sulfonamidas inhiben la síntesis de ácido fólico (FH4) mediante la inhibición enzimática competitiva de la dihidropteroato sintetasa.
• FH4 es necesario para la síntesis de nucleótidos y proteínas en bacterias.
• Las bacterias sensibles son aquellas que sintetizan su propio FH4.

Efectos Adversos

• Las sulfonamidas pueden causar reacciones adversas como hipersensibilidad, crisis hipoglucémicas, pancitopenia, anemia hemolítica y necrosis epidérmica tóxica.
• La resistencia bacteriana a las sulfonamidas puede deberse a la producción de enzimas que degradan la droga o a la mutación de la dihidrofolato reductasa.

Uso Clínico

• Las sulfonamidas se utilizan para tratar infecciones bacterianas, incluyendo meningitis, sepis, y otitis media.
• También se utilizan para prevenir infecciones en pacientes con sistemas inmunológicos comprometidos.
• La asociación de sulfonamidas con trimetoprima potencia su actividad antibacteriana.

Trimetoprima-Sulfametoxazol (Cotrimoxazol)

• La trimetoprima es una diaminopiridina que inhibe la dihidrofolato reductasa y la síntesis de nucleótidos y proteínas en bacterias.
• La asociación de trimetoprima con sulfametoxazol produce un efecto sinérgico que bloquea la síntesis de ácido fólico en bacterias.
• La relación óptima de trimetoprima y sulfametoxazol es de 1:20.

Uso Tópico

• Las sulfonamidas también se utilizan en forma tópica para tratar infecciones de la piel y los ojos.
• La sulfacetamida es un derivado de la sulfanilamida que se utiliza en forma tópica para tratar infecciones oculares.
• La sulfadiazina de plata se utiliza en quemados para prevenir infecciones.

Aprende sobre sulfonamidas, la primera quimioterapia eficaz en prevenir y tratar enfermedades infecciosas, y su descubrimiento por Domagk que ganó el Premio Nobel en 1938.