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Questions and Answers
Le métabolisme d'un médicament se fait principalement par voie rénale.
Le métabolisme d'un médicament se fait principalement par voie rénale.
True (A)
La marge thérapeutique est always étroite pour un médicament donné.
La marge thérapeutique est always étroite pour un médicament donné.
False (B)
L'absorption d'un médicament a lieu uniquement par voie intraveineuse.
L'absorption d'un médicament a lieu uniquement par voie intraveineuse.
False (B)
Le temps de contact dans l'estomac est élevé, ce qui aide à l'absorption du principe actif.
Le temps de contact dans l'estomac est élevé, ce qui aide à l'absorption du principe actif.
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Le seuil d'efficacité d'un médicament est égal à sa concentration toxique.
Le seuil d'efficacité d'un médicament est égal à sa concentration toxique.
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Le processus d'absorption d'un médicament est à l'origine d'une perte de principe actif.
Le processus d'absorption d'un médicament est à l'origine d'une perte de principe actif.
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La phase biopharmaceutique se produit avant l'absorption d'un médicament.
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Le pH de l'estomac est élevé, ce qui favorise l'absorption des médicaments.
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La voie injectable intraveineuse ne nécessite pas de phase de résorption.
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Les médicaments lipophiles passent moins facilement à travers les membranes lipidiques.
Les médicaments lipophiles passent moins facilement à travers les membranes lipidiques.
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La phase décroissante d'un médicament correspond aux phénomènes de distribution et d'élimination.
La phase décroissante d'un médicament correspond aux phénomènes de distribution et d'élimination.
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Le premier passage hépatique fait référence à l'élimination d'un médicament avant d'atteindre la circulation générale.
Le premier passage hépatique fait référence à l'élimination d'un médicament avant d'atteindre la circulation générale.
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Dans l'estomac, à un pH de 1,4, la forme non-ionisée d'un médicament acide est majoritaire.
Dans l'estomac, à un pH de 1,4, la forme non-ionisée d'un médicament acide est majoritaire.
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Tous les médicaments doivent passer par la circulation systémique pour obtenir leur effet.
Tous les médicaments doivent passer par la circulation systémique pour obtenir leur effet.
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La résorption est le processus par lequel un médicament passe à travers les membranes biologiques.
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La loi de Fick décrit le passage des médicaments par diffusion active.
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Les cytochromes P450 sont principalement présents dans le foie.
Les cytochromes P450 sont principalement présents dans le foie.
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Le paracétamol est métabolisé exclusivement en un métabolite inactif.
Le paracétamol est métabolisé exclusivement en un métabolite inactif.
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L'élimination hépatobiliaire est considérée comme une phase III du métabolisme.
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Les molécules très lipophiles accumulent dans les graisses et sont éliminées uniquement par la phase II.
Les molécules très lipophiles accumulent dans les graisses et sont éliminées uniquement par la phase II.
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La clairance de filtration glomérulaire est calculée avec la formule CLFG = fu x DFG.
La clairance de filtration glomérulaire est calculée avec la formule CLFG = fu x DFG.
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Les molécules polaires sont éliminées sous forme inchangée sans passer par des réactions de phase II.
Les molécules polaires sont éliminées sous forme inchangée sans passer par des réactions de phase II.
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L'oxydation est une réaction de phase II dans le métabolisme des médicaments.
L'oxydation est une réaction de phase II dans le métabolisme des médicaments.
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Le vieillissement peut réduire l'efficacité des systèmes métaboliques du corps.
Le vieillissement peut réduire l'efficacité des systèmes métaboliques du corps.
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L'élimination par voie salivaire est un processus actif et prévisible.
L'élimination par voie salivaire est un processus actif et prévisible.
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Les pathologies comme l'insuffisance hépatique n'ont pas d'impact sur le métabolisme des médicaments.
Les pathologies comme l'insuffisance hépatique n'ont pas d'impact sur le métabolisme des médicaments.
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Le premier passage hépatique est observé pour la voie orale et rectale.
Le premier passage hépatique est observé pour la voie orale et rectale.
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La forme libre d'un médicament est la seule capable de traverser les membranes lipidiques.
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Les médicaments hydrophiles sont principalement stockés dans les graisses.
Les médicaments hydrophiles sont principalement stockés dans les graisses.
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L'albumine fixe des composés anioniques basiques.
L'albumine fixe des composés anioniques basiques.
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La concentration en médicament libre augmente lorsque la saturation des protéines diminue.
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Le mécanisme de diffusion passive consomme de l'énergie.
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Les molécules liposolubles nécessitent un transport actif pour traverser les membranes.
Les molécules liposolubles nécessitent un transport actif pour traverser les membranes.
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Le métabolisme des médicaments favorise leur élimination par l'augmentation de leur hydrosolubilité.
Le métabolisme des médicaments favorise leur élimination par l'augmentation de leur hydrosolubilité.
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Un médicament qui se fixe fortement aux protéines a une faible concentration en forme libre.
Un médicament qui se fixe fortement aux protéines a une faible concentration en forme libre.
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La constante d'affinité Ka est indépendante de la formation de complexes entre le médicament et les protéines.
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La diffusion facilitée nécessite des protéines de transport et peut être inhibée par d'autres molécules.
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Les médicaments psychotropes sont principalement hydrophiles.
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La vitesse de passage des médicaments varie en fonction de la taille de la forme libre.
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Study Notes
Pharmacocinétique Descriptive
- Étude du devenir d'un médicament dans l'organisme, évaluée en mesurant sa concentration sanguine en fonction du temps.
- Étude de l'effet de l'organisme sur le médicament.
- Comprise de phases biopharmaceutiques et pharmacodynamiques.
- La phase biopharmaceutique précède l'absorption et comprend des étapes comme le délitement et la dissolution d'un comprimé.
- La phase pharmacodynamique étudie l'effet du médicament sur l'organisme en fonction de la dose.
- L'effet du médicament est impacté par sa pharmacocinétique, toute modification de la concentration modifiant son effet.
- Comprise de 4 phases principales : absorption, distribution, métabolisme et élimination.
Absorption
- Processus de passage d'un principe actif ou pro-drogue de son site d'administration dans la circulation sanguine.
- Perte de principe actif potentielle, expliquant les doses plus importantes en voie orale qu'intraveineuse.
- Voies d'absorption concernées (sauf intraveineuse)
- Voie orale : absorption dans le tractus digestif (estomac, intestin), influencé par le pH gastrique (acide), le débit sanguin, le temps de contact et la surface d'échange.
- Effets du premier passage (gastrique, intestinal et hépatique) dégradent / éliminent une partie du principe actif avant la circulation générale.
- Voies injectables (intraveineuse IV, intramusculaire, sous-cutanée, etc.)
- Voies in situ (vaginale, nasale, pulmonaire, cutanée, sublinguale).
- Voie orale (per os) permet une valeur maximale sanguine qui est une phase croissante correspondant à l'absorption.
- Phase décroissante représentant les phases de distribution, métabolisme et élimination du médicament
- Voie rectale
Distribution
- Passage du médicament des tissus sanguins vers d'autres tissus.
- Les formes libres non liées aux protéines traversent les membranes lipidiques des tissus cibles.
- Deux formes : liée (aux protéines plasmatiques ou récepteur) et libre (sans effet).
- La forme totale est la somme des formes libre et liée, celle généralement mesurée dans le sang.
- Médicaments hydrophiles se dispersent dans le compartiment vasculaire.
- Médicaments lipophiles se distribuent dans l'organisme entier, stockés dans les graisses et les membranes lipidiques, et traversent la barrière hémato-encéphalique.
- Fixation aux protéines (albumine, α1-glycoprotéine, orosomucoïde).
- Influence du pH, concentration de protéines, médicaments concurrentiels, pathologies.
- Passage entre compartiments par diffusion passive, dépendant du gradient de concentration, débit sanguin et propriétés physico-chimiques.
- Autres mécanismes de passage possibles : diffusion à travers les pores aqueux, diffusion facilitée et transport actifs.
Métabolisme
- Augmente l'hydrosolubilité des médicaments lipophiles pour favoriser l'élimination.
- Principalement hépatique, impliquant les cytochromes P450 (CYP).
- Risques d'interactions médicamenteuses : variabilité de réponse aux traitements et modifications pharmacocinétiques.
- Facteurs influençant le métabolisme : génétique (métaboliseurs lents, intermédiaires, ou rapides), âge, pathologies (insuffisance hépatique).
- Phase I (oxydations, réductions, hydrolyses) : fonctionnalisation, production de métabolites parfois plus réactifs ou toxiques que la molécule initiale.
- Phase II (conjugaison) : production de métabolites généralement inactifs grâce aux conjugaisons (glucuronoconjugaison, glycinoconjugaison, acétylation).
Élimination
- Principales voies : rénale et hépatobiliaire.
- Elimination rénale : filtration glomérulaire (CLFG), sécrétion tubulaire et réabsorption tubulaire.
- Elimination hépatobiliaire : passive ou active, via le flux biliaire, risque de cycle entéro-hépatique.
- Autres voies d'élimination : pulmonaire, salivaire, lait maternel.
Marge thérapeutique
- Différence entre le seuil de toxicité et le seuil d'efficacité d'un médicament.
- Doit être la plus large possible.
- Optimisation de cette marge est cruciale pour une utilisation facilitée.
- La marge thérapeutique étroite impose un suivi thérapeutique plus strict (ex: digoxine).
- Optimisation du rapport bénéfice/risque concernant les effets indésirables.
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Description
Testez vos connaissances sur le métabolisme et l'absorption des médicaments. Ce quiz couvre les différents aspects de la pharmacologie, y compris la voie d'administration, la marge thérapeutique, et les conditions favorables à l'absorption. Êtes-vous prêt à évaluer votre compréhension de ces concepts clés?
