Pharmacologie: Les Fondamentaux

Cours : Procédés Pharmaceutiques

• Niveau: 3ème Année Licence Génie des Procédés
• Responsable de matière: Mme Abdoune

Chapitre I : Le médicament

• Introduction: L'industrie pharmaceutique a connu des évolutions radicales dans la recherche de nouveaux médicaments, avec des normes de qualité nationales et internationales strictes pour garantir la sécurité et l'efficacité.
• Définition de médicament: Toute substance ou composition ayant des propriétés curatives ou préventives pour les maladies humaines ou animales, visant un diagnostic ou la modification des fonctions physiologiques par action pharmacologique, immunologique ou métabolique.
• Dénomination des médicaments:
  • Nom chimique: Correspond au nom IUPAC de la substance active.
  • DCI (Dénomination Commune Internationale): Nom officiel, international, souvent utilisé comme point de repère pour des substances apparentées.
  • Nom de spécialité: Nom commercial choisi par le laboratoire fabricant.

Chapitre I,

Section I.4: Etapes de Recherche et Développement

• Recherche amont: Phase préliminaire essentielle pour identifier de nouvelles voies et principes actifs.
• Etudes précliniques:
  • Tests in vitro et sur animaux pour comprendre les propriétés pharmacologiques et toxicologiques des principes actifs.
  • Modification chimique pour améliorer l'efficacité et réduire les effets secondaires.
  • Formulation de préparations galéniques (ex: comprimés, solutions)
  • Evaluation de la pharmacocinétique (mécanismes et parcours du médicament dans l'organisme).
• Etudes cliniques:
  • Phase I: Évaluation de la tolérance et des propriétés pharmacocinétiques chez des volontaires sains (dose maximale tolérée et marge de sécurité).
  • Phase II: Évaluation de la dose thérapeutique optimale et de son intérêt thérapeutique chez les patients ciblés.
  • Phase III: Études cliniques à grande échelle pour démontrer l'efficacité et la tolérance du médicament .
  • Phase IV: Etudes après la mise sur le marché pour documenter des effets indésirables éventuels.

Chapitre I, Section I.5 : Différentes Classifications

• Classification selon le mode de préparation:
  • Spécialité pharmaceutique: Préparé à l'avance par l'entreprise pharmaceutique, avec un nom commercial.
  • Préparation magistrale: Préparé à l'officine par un pharmacien pour un patient spécifique.
  • Préparation officinale: Préparé à l'officine spécifiée par la pharmacopée.
  • Préparation hospitalière: Préparé dans un hôpital selon une ordonnance médicale.

Chapitre I, Section I.6 : Composition des Médicaments

• Principe actif: Substance chimique ou naturelle qui procure les effets curatifs ou préventifs.
• Excipients: Substances qui apportent la consistance, le goût ou la couleur au médicament. Ils facilitent l'administration et la conservation du principe actif.

Chapitre I, Section I.7 : Conditionnement

• Définition: L'ensemble des éléments qui entourent le médicament depuis sa fabrication jusqu'à son utilisation: boîtes , notices , dispositifs doseurs, etc.
  • Fonctionnalités: Protection, information et utilisation du médicament.

Chapitre I, Section I.8 : Toxicité

• Toxicité aiguë: Effets toxiques immédiats ou après quelques prises.
• Toxicité chronique: Effets toxiques après une administration répétée et prolongée.
• Toxicité tératogène: Effets sur le développement du fœtus.
• Toxicité mutagène: Modifications des caractéristiques génétiques d'un organisme.
• Toxicité cancérigène: Risque de cancer.

Chapitre I, Section I.9 : Pharmacocinétique et Pharmacodynamie

• Pharmacocinétique: L'étude du devenir du médicament dans l'organisme :
  • Résorption : Passage du médicament à la circulation sanguine.
  • Distribution : Répartition du médicament dans l'organisme.
  • Métabolisme : Transformation du médicament en métabolites.
  • Élimination : Élimination du médicament et de ses métabolites.
• Pharmacodynamie: Etudie les effets du médicament sur l'organisme.
  • Cibles pharmacologiques: Les récepteurs, les enzymes et les systèmes de transport.
  • Modes d'action : Substitutif, agoniste, antagoniste et modulateurs allostériques

Chapitre II : Opérations de Synthèse du Principe Actif (PA)

• Origine des PA : végétale, animale, minérale, microbiologique ou synthétique
• Exploitation du PA d'origine végétale :
  • Extraction et purification du PA: Utilisation de méthodes comme la macération, l'infusion, la décoction, l'extraction par solvant (ex : Soxhlet) et la distillation pour extraire et purifier les substances actives.
  • Méthodes de purification: Filtration, centrifugation, chromatographie (CCM, CPG, HPLC).
• Exploitation du PA d'origine animale : Utilisation des organes ou tissus animaux.
• Exploitation du PA d'origine microbiologique : Utilisation de micro-organismes pour produire des substances actives comme les antibiotiques et vaccins.
• Méthodes synthétiques : Synthèse chimique et semi-synthèse.
• Méthodes biotechnologiques: Utilisation de la technique d'ADN recombinant.
  • Production de protéines médicamenteuses via la manipulation génétique de microorganismes.

Chapitre III : Pré-formulation

• Voies d'administration:

  • Voie orale (voie buccale)
  • Voie injectable (intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée, intra-artérielle, intrarachidienne)
  • Voie transmuqueuse (oculaire, rectale, vaginale, nasale, perlinguale)
  • Voie pulmonaire

• Formes galéniques: Différentes formes sous lesquelles le médicament est présenté (solides, liquides, semi-solides). Exemple : gélules, comprimés, solutions, suppositoires…

• Caractères distinctifs des formes galéniques: Considérations relatives à la consistance, solubilité, et autres paramètres physico-chimiques, permettant la conservation et l'administration efficace du médicament.

• Classification des formes galéniques par leur consistance et leur voie d'administration : Comprimés, solutions, gélules, suppositoires, etc.

Chapitre VI : Environnement de fabrication

• Entreprise pharmaceutique, flux de la matière première: Description, réception, quarantaine, contrôle des matières premières, chaînes de production.
• Fabrication: Détails des équipements et techniques de fabrication.
• Atelier de conditionnement: Gestion des opérations de conditionnement afin de maintenir la qualité du produit.
• Mise en quarantaine: Procédures pour la gestion de lots de médicaments en attente de tests ou d'approbation.
• Libération et expédition: Procédures pour garantir la qualité et la sécurité du produit final.
• Élaboration des documentations réglementaires : Les bonnes pratiques de fabrication (BPF), validation des équipements, qualité de l'eau et gestion des déchets, etc.
• Eau destinée à usage pharmaceutique : Différents types et traitements de l'eau à usage pharmaceutique.
• Traitement d’air: Conditions d'environnement (température, humidité, etc.) et techniques pour assurer la qualité de l'air dans l'établissement.
• Autres équipements: Différents équipements de production et tests.