Pharmacologie et Pharmacocinétique

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Questions and Answers

Quelle est la définition de la pharmacologie ?

Étude des médicaments dans la circulation sanguine.

Analyse des effets des médicaments sur les cellules isolées.

Processus d'élimination des médicaments par l'organisme.

Science qui étudie les interactions de toute substance avec des systèmes biologiques. (correct)

Que signifie le 'D' dans l'acronyme ADME ?

Distribution (correct)

Diminution

Dégradation

Dépôt

Qu'est-ce que l'absorption dans le contexte du devenir du médicament ?

Processus de passage du médicament du lieu d'absorption à la circulation générale. (correct)

Phase où le médicament est éliminé par les reins.

Processus de dégradation du médicament dans le foie.

Phase d'excrétion du médicament par le corps.

Quel est l'effet du médicament sur l'organisme désigné par le terme 'pharmacodynamie' ?

Effet du médicament sur l'organisme. Signup and view all the answers

Quel est un obstacle majeur à l'absorption des médicaments dans l'organisme ?

La nécessité de traverser des membranes biologiques. Signup and view all the answers

Quels sont les inconvénients de la voie gastro-intestinale ?

Ne peut pas être administrée aux nourrissons Signup and view all the answers

Pourquoi l'estomac est-il peu favorable à l'absorption des médicaments ?

Il est très acide avec un pH de 1,5-3 Signup and view all the answers

Quelles substances augmentent la solubilisation des médicaments dans l'intestin ?

Bile et surfactant Signup and view all the answers

Quel facteur influence la vitesse d'absorption des médicaments par voie gastro-intestinale ?

Le pH gastrique Signup and view all the answers

Quel mécanisme est le plus fréquent pour le passage des membranes?

Diffusion passive Signup and view all the answers

Comment l'absorption des acides faibles est-elle affectée par une augmentation du pH ?

Elle diminue Signup and view all the answers

Quelles caractéristiques physico-chimiques influencent le passage d'une molécule à travers la membrane?

Taille et caractère lipophile ou hydrophile Signup and view all the answers

Quels médicaments peuvent diminuer la vitesse de vidange gastrique ?

Anticholinergiques Signup and view all the answers

Quels sont les principaux endroits pour une meilleure absorption des médicaments ?

Intestin grêle Signup and view all the answers

Quelle forme d'une molécule est la plus susceptible de passer à travers la membrane?

Forme neutre Signup and view all the answers

Quel facteur n'influence pas l'absorption des médicaments ?

Poids du médicament Signup and view all the answers

Quel transporteur est connu comme P-glycoprotéine?

MDR1 Signup and view all the answers

Qu'est-ce que l'effet de premier passage?

La dégradation enzymatique d'un médicament après sa première administration Signup and view all the answers

Quel est le pourcentage de biodisponibilité pour la voie intraveineuse?

100% Signup and view all the answers

Quel facteur peut influencer l'état d'ionisation d'un médicament?

Le pH du milieu et le pKa Signup and view all the answers

Quelle est la définition de la biodisponibilité?

La fraction de la dose qui atteint le plasma Signup and view all the answers

Quel est un effet de la métoclopramide sur l'absorption des médicaments?

Elle augmente la vitesse de vidange gastrique. Signup and view all the answers

Quel facteur ne modifie pas l'absorption des médicaments?

Le numéro de lot du médicament. Signup and view all the answers

Comment la voie sublinguale influence-t-elle l'absorption des médicaments?

Elle permet une absorption plus rapide. Signup and view all the answers

Quel type de molécule est généralement mieux absorbé?

Les molécules liposolubles. Signup and view all the answers

Quelles molécules ont tendance à être ionisées en fonction du pH?

Les molécules polaires. Signup and view all the answers

Quelle voie d'administration évite le premier passage hépatique?

Voie intraveineuse. Signup and view all the answers

Quel effet n'est pas associé à la diminution de la motilité intestinale?

Augmentation de l'absorption des médicaments. Signup and view all the answers

Quelle voie d'administration est utilisée pour les effets locaux comme l'analgésie?

Voie intrarachidienne. Signup and view all the answers

Study Notes

Introduction

La pharmacologie étudie l'interaction des substances avec les systèmes biologiques
La pharmacocinétique analyse l'impact de l'organisme sur le médicament (ADME)
La pharmacodynamie étudie l'effet du médicament sur l'organisme
L'ADME représente les étapes clés du devenir du médicament : Absorption, Distribution, Métabolisme, Elimination.

Absorption

L'absorption est le processus de passage du médicament du lieu d'administration à la circulation générale.
L'absorption nécessite la traversée des membranes cellulaires et l'effet de premier passage.

Diffusion Passive

Mécanisme le plus fréquent
Se déroule selon le gradient de concentration (du plus concentré au moins concentré).
Ne nécessite pas d'énergie.
Ne se sature pas.
Dépend des caractéristiques physico-chimiques du médicament:
- Taille de la molécule: plus petite est la molécule, plus elle est absorbée.
- Caractère lipophile ou hydrophile: les molécules lipophiles (graisse) sont plus facilement absorbées.
  - La lipophilie est définie par le coefficient de partage huile/eau.
- État d'ionisation: les formes neutres traversent les membranes, les formes ionisées (chargées) ne le font pas.
  - L'ionisation des médicaments (acides ou bases faibles) dépend du pH du milieu et de leur pKa.
Relation d'Henderson-Hasselbach: décrit l'équilibre entre les formes ionisées et neutres d'un médicament en fonction du pH.

Transporteurs Actifs

Protéines membranaires qui font entrer ou sortir le médicament de la cellule à l'aide d'énergie.
Principaux transporteurs actifs:
- P-glycoprotéine (P-gp) ou MDR1 (multidrug resistance 1)
- MRP (multidrug resistance-associated proteins) ou ABCC.
- BCRP (breast cancer resistance protein) ou MXR (mitoxantrone resistance) ou ABCG2 (placental ABC protein).
Les transporteurs actifs sont présents dans différentes cellules et interviennent dans plusieurs étapes du devenir du médicament.

Effet de Premier Passage

Dégradation enzymatique du principe actif au niveau d'un organe.:
- Effet de premier passage intestinal
- Effet de premier passage hépatique
- Effet de premier passage pulmonaire
Intestins: les entérocytes contiennent des enzymes qui dégradent le médicament.
Biodisponibilité: Fraction de la dose du médicament qui arrive au plasma.
- Voie IV: biodisponibilité de 100%.
- Voie orale: biodisponibilité variable, inférieure à 100% du fait de l'effet de premier passage.
- On compare les aires sous la courbe (ASC) des concentrations plasmatiques pour déterminer la biodisponibilité.

Voie Gastro-Intestinale

Voie orale (la plus courante)
- Avantages: Facile, économique, accessible au patient
- Inconvénients: Biodisponibilité de 0% pour certains médicaments, risques de fausse route, dégradation dans l'estomac (pH acide, enzymes)

Estomac

Peu propice à l'absorption:
- Faibles surface et vascularisation.
- pH acide, qui peut favoriser la dégradation (exemple de l'aspirine).

Intestin

Très propice à l'absorption:
- Surface et vascularisation importantes.
- pH entre 5 et 8, favorisant la forme non ionisée.
- Présence de villosités et de capillaires lymphatiques.
- Présence de transporteurs actifs.
- Bile et surfactant augmentent la solubilisation des médicaments.
Risques de dégradation et de séquestration:
- Dégradation: par le pH gastrique, les enzymes digestives et la flore intestinale.
- Complexation: formation de complexes insolubles avec d'autres substances (exemple de la tétracycline avec les cations, ou du fer avec le thé)

Autres Voies d'Administration

Voies non-parentérales: peros, sublinguale, buccale, rectale, percutanée, pulmonaire.
Voies parentérales: sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse.
Voies parentérales à effets locaux: intracardiaque, intra-artérielle, intrarachidienne, intrapleurale, intra-articulaire.
Autres voies: muqueuses rhinopharyngées, oculaire, urétrale, vaginale.

Facteurs Modifiant l'Absorption

Liés au Médicament

Taille moléculaire: plus petite est la molécule, plus elle est absorbée.
Caractère lipophile/hydrophile: les molécules lipophiles sont plus facilement absorbées.
Forme ionisée/non ionisée: les formes neutres traversent les membranes.

Liés à l'Organisme

État hépatique: un foie sain favorise l'absorption.
Débit sanguin au niveau du lieu d'absorption: un bon débit sanguin favorise l'absorption.
Motilité intestinale: une motilité normale favorise l'absorption.
Sels biliaires: facilitent l'absorption des médicaments lipophiles.
pH gastrique: affecte l'état d'ionisation des médicaments.
Vitesse de vidange gastrique: modifie la durée de contact du médicament avec l'estomac.

Conclusion

L'absorption est une étape essentielle du devenir du médicament dans l'organisme.
De nombreux facteurs peuvent affecter l'absorption, influençant l'efficacité thérapeutique du médicament.

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Description

Ce quiz explore les concepts fondamentaux de la pharmacologie, y compris la pharmacocinétique et la pharmacodynamie. Les participants testeront leurs connaissances sur l'absorption des médicaments, ainsi que sur les mécanismes impliqués tels que la diffusion passive. Comprenez mieux comment les médicaments interagissent avec le corps humain.