Pharmacologie des AINS et analgésiques

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Questions and Answers

Quels effets indésirables peuvent être attribués à l'inhibition des COX-I par les AINS ?

Diminution de la résistance de l'organisme vis-à-vis d'un agent infectieux

Prolongation de la grossesse

Aggravation de l'insuffisance coronarienne

Gastralgies et ulcérations gastroduodénales (correct)

Quel est un risque accru chez les enfants si un AINS est administré pendant la deuxième partie de la grossesse ?

Augmentation des saignements digestifs

Fermeture prématurée du canal artériel (correct)

Diminution de l'appétit

Aggravation de l'insuffisance rénale

Quel effet indésirable pourrait résulter d'une utilisation prolongée à forte dose de paracétamol ou d'AINS ?

Augmentation de la coagulation sanguine

Diminution de la température corporelle

Réduction de la douleur chronique

Risque d'insuffisance rénale tardive (correct)

Quel est le principal métabolite de l'aspirine ?

Acide salicylique Signup and view all the answers

Quelle action l'aspirine n'a-t-elle pas ?

Antiviral Signup and view all the answers

À quel moment est-il préférable de ne pas traiter une fièvre par un antipyrétique ?

Pour une fièvre inférieure à 39°C Signup and view all the answers

Quelle est l'une des conséquences d'une prescription AINS au cours d'un état infectieux non maîtrisé ?

Diminution de la résistance à l'infection Signup and view all the answers

Quel effet l'utilisation d'AINS peut avoir sur l'insuffisance rénale ?

Aggravation due à une synthèse insuffisante de prostaglandines vasodilatatrices Signup and view all the answers

Quelle est la demi-vie plasmatique typique des analgésiques?

2 à 3 heures Signup and view all the answers

Quel dérivé de la morphine est actif et se forme par biotransformation?

Morphine-6-glucuronide Signup and view all the answers

Quel analgésique est principalement utilisé en anesthésie?

Fentanyl Signup and view all the answers

Quelle propriété caractérise le tramadol?

Transformé en O-desméthyltramadol Signup and view all the answers

Quel est le principal mode d'élimination des analgésiques?

Par les urines en tant que métabolites Signup and view all the answers

Quel est un exemple d'antagoniste morphinique?

Naloxone Signup and view all the answers

Dans quelle situation la morphine est généralement utilisée?

Pour soulager les douleurs chroniques chez les cancéreux Signup and view all the answers

Quel analgésique a des effets à la fois agonistes et antagonistes?

Pentazocine Signup and view all the answers

Quels sont les deux types principaux d'analgésiques?

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et les analgésiques opioïdes Signup and view all the answers

Quel est le rôle principal de la cyclo-oxygénase (COX) dans le métabolisme des éicosanoïdes?

Transformer l'acide arachidonique en prostaglandines Signup and view all the answers

Quelle est la principale caractéristique des AINS?

Ils ont un effet anti-inflammatoire et antipyrétique. Signup and view all the answers

Quel type de COX est surtout présent au niveau de la muqueuse gastrique?

COX-1 Signup and view all the answers

Quel effet n'est pas associé aux AINS?

Effet néphroprotecteur Signup and view all the answers

Le paracétamol est classé comme inhibiteur de quelle COX?

COX-3 Signup and view all the answers

Quelle est la principale voie d'élimination des AINS?

Élimination rénale Signup and view all the answers

Les inhibiteurs des cyclo-oxygénases (ICOX) ne sont pas connus pour quel effet?

Effet anesthésique Signup and view all the answers

Study Notes

Analgésiques

Les analgésiques sont classés en deux grandes catégories : les AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) et les morphiniques (ou enképhalomimétiques).

Pré-requis

Les pré-requis pour l'étude des analgésiques sont les notions de biochimie métabolique (métabolisme des éicosanoïdes), de neuro-endocrinologie, de physiologie nerveuse et d'anatomopathologie (inflammation).

Les AINS ou ICOX

Les AINS, inhibiteurs de la cyclo-oxygénase (COX), agissent sur le métabolisme de l'acide arachidonique.
Deux types principaux de COX sont impliqués : COX-1 (constitutive) et COX-2 (inductible). COX-1 est impliquée dans des processus physiologiques normaux, tandis que COX-2 est induite en réponse à l'inflammation ou à d'autres stimuli.
Les inhibiteurs de la COX, ou AINS, modifient le métabolisme de l'acide arachidonique en inhibant la cyclo-oxygénase.
différents types d'AINS existent avec des propriétés et des sélectivités COX-1 et COX-2 différentes.

Médicaments modificateurs du métabolisme de l'acide arachidonique

Les inhibiteurs de la phospholipase A2 (ex. glucocorticoïdes).
Les inhibiteurs de la thromboxane synthase.
Les inhibiteurs des lipo-oxygénases.
Les inhibiteurs des cyclo-oxygénases (ICOX) ou AINS.

Les COX (Cyclo-oxygénases) ou Prostaglandines H synthases

Type 1 (COX-1) : principalement présente dans la muqueuse gastrique.
Type 2 (COX-2) : présente dans l'endothélium vasculaire.
Type 3 (COX-3): présente dans le système nerveux central (SNC).

Métabolisme de l'acide arachidonique

L'acide arachidonique est un précurseur des prostaglandines, des thromboxanes et des prostacyclines.
Les AINS inhibent la cyclo-oxygénase (COX) pour réduire la production de ces molécules.

Catégories d'ICOX

Les inhibiteurs mixtes des COX-1 et COX-2, ou AINS conventionnels.
Les inhibiteurs des COX-2 ou coxibs.
L'inhibiteur préférentiel des COX-3 (paracétamol).

Effets des inhibiteurs des cyclo-oxygénases ou AINS

Effet anti-inflammatoire;
Effet antalgique;
Effet antipyrétique;
Effet anti-agrégant plaquettaire avec diminution du risque thrombo-embolique (bien connu pour l'aspirine à faible dose).
Effet hypocalcémiant (lors des hypercalcémies).
Effet inhibiteur du développement des tumeurs coliques.

Pharmacocinétique des AINS

Administrés par voie orale.
Bonne biodisponibilité.
Fixation aux protéines plasmatiques à environ 90%.
Demi-vie plasmatique variable.
Élimination essentiellement rénale.

Classification des AINS

Groupes basés sur la sélectivité COX-1/COX-2.

Les morphiniques ou enképhalomimétiques

Les morphiniques sont des analgésiques puissants qui agissent sur les récepteurs opioïdes dans le système nerveux central.
Ils sont dérivés de neuropeptides (enképhalines).
Les types de neuropeptides incluent les endorphines, les enképhalines et les dynorphines, qui déclenchent des réponses neurologiques.

Neuro-peptides

Peptides jouant le rôle de neuromodulateurs dans le cerveau et l'intestin.
Ils sont dérivés de précurseurs par hydrolyse.
La pro-opio-mélanocortine (POMC), la proenképhaline et la prodynorphine sont des précurseurs.

Types de neuropeptides

Certains neuropeptides ont des effets antalgiques (ex. enképhalines, endorphines, dynorphines, endomorphines).
D'autres ont des effets algésique (ex. substance P, neurotensine, nociceptine),

Récepteurs morphiniques

Récepteurs centraux et périphériques.
Types de récepteurs μ, к, 8, NOP.

Effets de la morphine

Effets analgésiques, comportementaux, sur la respiration, les yeux, l'appareil cardiovasculaire, digestif, hormonaux (neuro-endocriniens).

Tolérance et dépendance de la morphine

Tolérance : Diminution de l'effet lors de l'administration répétée.
Dépendance : À la fois psychique et physique, se développant rapidement.

Paracétamol

Analgésique et antipyrétique, inhibiteur préférentiel de la COX-3.
Métabolisé essentiellement par conjugaison glucuronoconjugaison et sulfoconjugaison.

Administration

Voie parentérale pour les douleurs aiguës (10 mg).
Voie buccale pour les douleurs chroniques (biodisponibilité réduite : 25%).

Demi-vie, biotransformation et élimination de la morphine

Demi-vie plasmatique de 2 à 3 heures.
Durade d'action 4 à 5 heures.
Métabolisme par conjugaison
Élimination principale urinaire (avec métabolites conjugués).

Analgésiques morphiniques supplémentaires

Les dérivés de la phénylpipéridine (ex : mépéridine).
Les dérivés de la phénylpropylamine (ex : tramadol, méthadone, dextropropoxyphène).
Analgésiques morphiniques avec effets agonistes-antagonistes (ex : pentazocine, nalbuphine, buprénorphine).

Indications

Douleurs aiguës (colique hépatique, néphrétique, infarctus du myocarde, œdème aigu du poumon).
Douleurs chroniques (cancéreuses, généralement la morphine).
Interventions obstétricales (souvent par voie péridurale).
Traitement de la toxicomanie (substituts).

Effets indésirables

Constipation, dépression respiratoire, dépendance.
Autres effets potentiels, notamment chez les personnes sensibles, peuvent être: nausées, vomissements, céphalées, dysphorie avec anxiété ou myosis.

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Description

Ce quiz aborde les effets indésirables des AINS et des analgésiques, y compris l'aspirine. Vous testerez vos connaissances sur les métabolites, les risques d'utilisation pendant la grossesse et des conséquences sur la santé. Préparez-vous à répondre à des questions cruciales pour comprendre l'usage de ces médicaments.