Pharmacologie des pathologies respiratoires
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Questions and Answers

Quel est l'effet principal des agonistes β2-adrenergiques sur les muscles des voies respiratoires?

  • Stimulation des récepteurs α-adrénergiques
  • Augmentation de la perméabilité vasculaire
  • Augmentation de la production de mucus
  • Relaxation des fibres musculaires lisses (correct)

    • Identifiez le bronchodilatateur à courte durée d'action.

  • Formotérol
  • Salbutamol (correct)
  • Terbutaline (correct)
  • Salmétérol

    • Quel est le mécanisme d'action des agonistes β2-adrénergiques?

  • Diminution de la dilatation bronchique
  • Activation de la voie Gs et augmentation de l'AMPc (correct)
  • Inhibition de l'AMPc
  • Stimulation des récepteurs α1

    • Quelles sont les voies d'administration possibles pour les bronchodilatateurs?

    <p>Inhalée et orale</p> Signup and view all the answers

    Quels sont des effets supplémentaires des agonistes β2-adrénergiques?

    <p>Effet anti-allergique</p> Signup and view all the answers

    Quel est un effet des glucocorticoïdes sur la production de molécules inflammatoires?

    <p>Blocage de la production de prostaglandines</p> Signup and view all the answers

    Quels médicaments glucocorticoïdes sont administrés par voie inhalée?

    <p>Budésonide</p> Signup and view all the answers

    Quel mécanisme est principalement utilisé par les glucocorticoïdes pour moduler l'inflammation?

    <p>Fixation à des récepteurs spécifiques dans le cytosol</p> Signup and view all the answers

    Quelle est la forme inactif de récépteur des glucocorticoïdes dans le cytosol?

    <p>Complexe avec HSP90</p> Signup and view all the answers

    Parmi les options suivantes, quel effet est attribué aux glucocorticoïdes sur la réponse inflammatoire?

    <p>Diminution des cytokines pro-inflammatoires</p> Signup and view all the answers

    Quel rôle joue l'annexine-1 dans l'effet des glucocorticoïdes?

    <p>Médiateur de la phagocytose</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'effet des glucocorticoïdes sur l'hyper réactivité bronchique?

    <p>Diminution de l'hyper réactivité</p> Signup and view all the answers

    Quelle forme de glucocorticoïdes est utilisée pour un traitement d'urgence de l'asthme aigu grave?

    <p>Glucocorticoïdes injectables</p> Signup and view all the answers

    Quels effets secondaires sont spécifiquement associés à la voie orale ou injectable des glucocorticoïdes?

    <p>Syndrome de Cushing</p> Signup and view all the answers

    Quel médicament anti-leucotriène est recommandé pour le traitement de l'asthme léger à modéré?

    <p>Montelukast</p> Signup and view all the answers

    Quel effet secondaire courant peut résulter de la prise d'anti-leucotriènes?

    <p>Céphalées</p> Signup and view all the answers

    Parmi les effets indésirables des glucocorticoïdes, lequel est lié à un potentiel problème psychologique?

    <p>Troubles psychologiques et comportementaux</p> Signup and view all the answers

    Quel est le mécanisme d'action des anti-leucotriènes?

    <p>Antagoniste des récepteurs aux leucotriènes</p> Signup and view all the answers

    Quel effet indésirable peut être causé par l'arrêt brutal des glucocorticoïdes?

    <p>Effet rebond</p> Signup and view all the answers

    Quel effet secondaire n'est pas typiquement associé à l'utilisation des glucocorticoïdes par voie inhalée?

    <p>Ostéoporose</p> Signup and view all the answers

    Quel trouble métabolique est conséquence de l'utilisation prolongée des glucocorticoïdes?

    <p>Prise de poids</p> Signup and view all the answers

    Quel est le principal objectif de l'éducation thérapeutique dans la gestion de l'asthme ?

    <p>Améliorer le contrôle de l'asthme</p> Signup and view all the answers

    Quelle méthode de suivi du contrôle de l'asthme est recommandée ?

    <p>Spirométrie ambulatoire une à deux fois par an</p> Signup and view all the answers

    Quel type de traitement est jamais recommandé en monothérapie dans la BPCO ?

    <p>Beta 2-mimétiques</p> Signup and view all the answers

    Quels sont les stades de sévérité de la BPCO basés sur le VEMS ?

    <p>4 stades</p> Signup and view all the answers

    Quelle est la dose maximale recommandée pour le traitement inhalé Trixéo ?

    <p>2 inhalations deux fois par jour</p> Signup and view all the answers

    Quel est le principal facteur de risque pour développer des bronchopneumopathies chroniques obstructives ?

    <p>Le tabac</p> Signup and view all the answers

    Quel moyen est considéré comme le plus commun et le moins cher pour l'administration de médicaments ?

    <p>Les aérosols-doseurs</p> Signup and view all the answers

    Quel est un objectif des mesures hygiéno-diététiques dans le traitement de la BPCO ?

    <p>Promouvoir l'activité physique</p> Signup and view all the answers

    Quelle technique d'administration inhalée est réservée aux situations d'urgence ?

    <p>Aérosol pressurisé</p> Signup and view all the answers

    Quel traitement est efficacement utilisé dans les formes très sévères de BPCO ?

    <p>Oxygénothérapie</p> Signup and view all the answers

    Quel produit actif est combiné dans la trithérapie inhalée pour les BPCO modérées à sévères ?

    <p>Budeosonide</p> Signup and view all the answers

    Quel est le rôle de la kinésithérapie dans le traitement de la BPCO ?

    <p>Renforcer les muscles respiratoires</p> Signup and view all the answers

    Quelle méthode permet de mesurer le débit expiratoire de pointe à domicile ?

    <p>Débitmètre de pointe</p> Signup and view all the answers

    Quels sont les deux processus physiopathologiques présents dans l'asthme ?

    <p>Inflammation et bronchoconstriction</p> Signup and view all the answers

    Quelle est la classification des stades de sévérité de l'asthme ?

    <p>Stade 1, stade 2, stade 3, stade 4</p> Signup and view all the answers

    Quel est le volume expiratoire maximal par seconde (VEMS) associé au stade 4 de l'asthme ?

    <p>VEMS &lt; 60%</p> Signup and view all the answers

    Quel type de médicaments est utilisé pour la bronchoconstriction dans le traitement de l'asthme ?

    <p>Anticholinergiques</p> Signup and view all the answers

    Parmi les suivants, quel médicament est un antileucotriène utilisé dans le traitement de l'asthme ?

    <p>Montelukast</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'effet des glucocorticoïdes dans le traitement de l'asthme ?

    <p>Inhibition de l'inflammation</p> Signup and view all the answers

    Quel est le rôle des agonistes β2-adrénergiques dans l'asthme ?

    <p>Induire une bronchodilatation</p> Signup and view all the answers

    Quel facteur ne fait pas partie des éléments de contrôle humoral dans l'asthme ?

    <p>Acétylcholine</p> Signup and view all the answers

    Quels médicaments sont considérés comme des muco-modificateurs ?

    <p>Mucolytiques et mucorégulateurs</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'objectif principal des analeptiques respiratoires ?

    <p>Stimuler la respiration</p> Signup and view all the answers

    Lorsqu'un patient a des symptômes d'asthme deux fois par semaine, quel stade de sévérité cela représente-t-il ?

    <p>Stade 2</p> Signup and view all the answers

    Quel type de médicament est l'omalizumab ?

    <p>Anti-IgE</p> Signup and view all the answers

    Quel est le rôle de la substance P dans la physiopathologie de l'asthme ?

    <p>Induction de la bronchoconstriction</p> Signup and view all the answers

    Quel est le principal mécanisme d'action des antihistaminiques de première génération?

    <p>Agissent comme antagonistes compétitifs des récepteurs H1</p> Signup and view all the answers

    Dans quels cas les antihistaminiques H1 ne doivent-ils pas être prescrits?

    <p>Chez ceux présentant un glaucome à angle fermé</p> Signup and view all the answers

    Quels effets secondaires sont associés aux antitussifs antihistaminiques?

    <p>Hypotension orthostatique et confusion mentale</p> Signup and view all the answers

    Pour quelle indication les antitussifs antihistaminiques sont-ils principalement utilisés?

    <p>Toux sèche et irritante survenant la nuit</p> Signup and view all the answers

    Quelle propriété pharmacologique est associée aux antihistaminiques de première génération?

    <p>Anticholinergique</p> Signup and view all the answers

    Quel antitussif est classé comme non-opiacé et ne présente pas d'effets dépresseurs respiratoires?

    <p>Pentoxyvérine</p> Signup and view all the answers

    Quel est le risque majeur lié à l'utilisation de l'hélicidine chez les nourrissons?

    <p>Sur-encombrement bronchique</p> Signup and view all the answers

    Quelle action est principalement affectée par les muco-modificateurs mucolytiques?

    <p>Fluidification des sécrétions bronchiques</p> Signup and view all the answers

    Quel type de traitement est recommandé pour les patients ayant une toux grasse?

    <p>Expectorants et mucolytiques</p> Signup and view all the answers

    Quel type d'antitussif est l'oxomémazine?

    <p>Antitussif central</p> Signup and view all the answers

    Quels sont les principaux effets indésirables associés à l'utilisation de la N-acétylcystéine (NAC)?

    <p>Réactions allergiques incluant urticaire</p> Signup and view all the answers

    Quel est le rôle des expectorants?

    <p>Fluidifier les sécrétions bronchiques</p> Signup and view all the answers

    Quelle est une caractéristique commune des effets secondaires des antitussifs antihistaminiques?

    <p>Somnolence et sédation</p> Signup and view all the answers

    Quel est le rôle principal des fluidifiants dans le traitement des voies respiratoires?

    <p>Fluidifier les sécrétions bronchiques</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Présentation du cours

    • Le cours porte sur les médicaments du système respiratoire.
    • Le conférencier est Lou Legouez, de l'INSERM U1245, équipe 4.
    • Le sujet porte aussi sur les génomes du cancer et du cerveau.
    • Le cours a été donné en novembre 2024.

    Contenu du cours

    • Médicaments de l'asthme et de la BPCO:
      • Bronchodilatateurs
      • Anti-inflammatoires
    • Antitussifs:
      • Opiacés
      • Non opiacés
      • Autres antitussifs
    • Muco-modificateurs:
      • Mucolytiques vrais
      • Mucorégulateurs
    • Médicaments divers dans des pathologies respiratoires:
      • Analeptiques respiratoires
      • Surfactants

    Physiopathologie de l'asthme

    • Bronchoconstriction/bronchodilatation:
      • SNA sympathique : NA/Adrénaline et récepteurs β2 sur les cellules musculaires lisses
      • Contrôle humoral : VIP, NO, PG E2,12, Leucotriène, Histamine, PG F2, D2, Endothéline, neurokinine A,B, substance P, CGRP
      • SNA parasympathique : Acétylcholine et récepteurs M3 sur les cellules musculaires lisses
    • Pathologie chronique inflammatoire des voies aériennes + hyperréactivité bronchique:
      • Muscles relâchés
      • Resserrement musculaire
      • Inflammation
      • Symptômes respiratoires : trouble ventilatoire obstructif réversible

    Processus physiopathologiques

    • Inflammation: Processus en jeu : Pollutants, bactéries, virus, allergènes; dommages épithéliaux; IL-8, IL-25, IL-33, TSLP, B cell, TH2, Th17, IL-5, eotaxin, IL-13, histamine, NO
    • Bronchoconstriction: Leucotriènes; Histamine; PG F2, D2; Endothéline

    Asthme: 4 stades de sévérité

    • Stade 1 (intermittent): Symptômes < 2 fois/semaine, Réveil nocturne <2 fois/mois, Utilisation inhalateur <2 fois/semaine, VEMS > 80%
    • Stade 2 (léger): Symptômes > 2 fois/semaine, Réveil nocturne 3-4 fois/mois, Utilisation inhalateur 2 jours/semaine, Limitation mineure, VEMS > 80%
    • Stade 3 (modéré): Symptômes quotidiens, Réveil nocturne 1 fois/semaine, Utilisation inhalateur quotidien, Limitation moyenne, VEMS 60%-80%
    • Stade 4 (sévère): Symptômes plusieurs fois/jours, Réveil nocturne 7 fois/semaine, Utilisation inhalateur plusieurs fois/jours, Limitation extrêmes, VEMS < 60%

    Cibles des anti-asthmatiques

    • Inhalés & Systémiques : Glucocorticoïdes, Anti-leucotriènes (Montelukast), Anti-IgE (Omalizumab)
    • Bronchodilatation: Agonistes β2-adrénergiques, Anticholinergiques, Xantines
    • Inflammation: Anti-IL5 (mepolizumab)
    • Action bronchoconstrictive: Action des leucotriènes
    • Effets pro-inflammatoires: Effets des leucotriènes
    • Allergie: Immunothérapies antiallergiques

    Les bronchodilatateurs

    • A. Agonistes β2-adrénergiques (β2-mimétiques):
      • Courte durée d'action (SABA): Salbutamol, Terbutaline, Pirbutérol
      • Longue durée d'action (LABA): Salmétérol, Formotérol
      • Voies d'administration : Inhalée, Orale, Parentérale
      • Association avec glucocorticoïdes
    • B. Anticholinergiques (Antagonistes muscariniques):
      • Courte durée d'action: Ipratropium, Oxitropium
      • Longue durée d'action: Triotropium
      • Voie d'administration : Inhalée exclusivement
      • Association avec les β2 mimétiques
    • C. Bases xantiques: Théophylline, Aminophylline, Balyfylline
      • Voies d'administration : Orale, Rectale, Parentérale

    Effets secondaires des bronchodilatateurs

    • Classe β2 mimétiques inhalés: Tremblements, crampes musculaires, palpitations, tachycardie sinusale, céphalées, bronchospasme paradoxal
    • Classe β2 mimétiques injectables : tachycardie, sueurs, céphalées, vertiges, tremblements, crampes, hypokaliémie, hypomagnésemie, hyperglycémie, érythème, allergies cutanées
    • Effets secondaires des bases xantiques : Nausées, vomissements, diarrhées, douleurs épigastriques, céphalées, insomnies, nervosité, tremblements, convulsions

    Les anti-inflammatoires

    • A. Glucocorticoïdes : Budésonide, Béclométasone, Fluticasone
      • Voie d'administration : Inhalée, Per Os, Injectables
      • Mécanisme d'action : Modulation de l'expression génique (GRE), effets non génétiques
      • Effets multiples : Blocage de la production de cytokines pro-inflammatoires (IL-1, TNF-α), augmentation des anti-inflammatoires (IL-10, TGFβ), réduction de molécules d'adhésion (E-selectine), apoptose et phagocytose (macrophages), Phospholipase A + COX2.
    • B. Anti-leucotriènes : Montelukast
      • Voie d'administration : Per os
      • Mécanisme d'action : Antagoniste spécifique des récepteurs aux leucotriènes
      • Effets pharmacodynamiques : Bronchodilatateur, anti-inflammatoire
      • Effets indésirables : céphalées, somnolence, étourdissements, syndrome grippal, troubles digéstifs, effets neuropsychiques, hépathotoxicité, syndrome de Churg et Strauss
    • C. Anti-IgE : Omalizumab
      • Voie d'administration : Injectable (sc)
      • Mécanisme d'action : Anticorps monoclonaux dirigés contre les IgE circulants
    • D. Anti-cytokines : Mépolizumab, Benralizumab, Dupilumab, Tezepelumab
      • Voie d'administration : injectables.
      • Mécanisme d'action : Anticorps monoclonaux ciblant les cytokines pro-inflammatoires

    Les bronchopneumopathies chroniques obstructives (BPCO)

    • Syndrome ventilatoire obstructif : Bronchite chronique et/ou emphysème
    • Facteurs de risque: Tabac (actif et passif)
    • Complications: Insuffisance respiratoire
    • Traitements: Mesures hygiéno-diététiques, Arrêt du tabac, Médicaments, Réhabilitation respiratoire

    Gestion de la pathologie

    • choix de la stratégie de traitement en fonction de la sévérité de l'asthme (palliers): Palier 1, 2, 3, 4 et 5.
    • contrôle de l'asthme: Spirométrie ambulatoire, Journal des symptômes, plan d'action, Débit expiratoire de pointe.
    • éducation thérapeutique: compétences à acquérir (adaptation du traitement, gestion des crises, facteurs déclenchants)

    Médicaments anti-tussifs

    • Antitussifs centraux opiacés : Codéine, Codéthyline, Dextrométhorphane, Noscapine

      • Mécanismes : Agonistes des récepteurs mu et kappa, au niveau du centre de la toux.
      • Effets : dépression de l'activité de la toux + analgésie
      • Contre-indications: Hypersensibilité, Toux productive, Insuffisance respiratoire chronique.

    • Antitussifs centraux non-opiacés non-histaminergiques: Oxéladine, Pentoxyvérine

      • Mécanisme d'action : action au niveau du centre de la toux.
      • Effets indésirables : réactions allergiques (urticaire, éruption cutanée)
      • Contre-indications : Toux productive.

    • Antitussif périphérique : Hélicidine

      • Mécanisme : action sur les mucoprotéines des voies respiratoires

    Les muco-modificateurs

    • Mucolytiques vrais : N-acétylcystéine (NAC), EXOMUC, FLUIMUCIL, MUCODRILL. Effets : coupent ponts disulfures, diminuent viscosité et élasticité des sécrétions bronchiques.
    • Mucorégulateurs : Carbocystéine, Bromhexine, Ambroxol. Effets : favorisent synthèses des sialomucines. action sur la phase gel, drainage bronchique efficace.
    • Expectorants : eucalyptol, terpènes, gaïacol, terpène. Effets : Favorisent expectoration, par hydratation des sécrétions.

    Autres indications pour les médicaments du système respiratoire

    • BPCO (bronchopneumopathies chroniques obstructives)

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