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Questions and Answers
Quelle est la première étape de la pharmacocinétique d'un médicament?
Quelle est la première étape de la pharmacocinétique d'un médicament?
La voie d'administration de référence pour l'absorption d'un médicament est:
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Laquelle de ces affirmations est correcte concernant la diffusion passive?
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Quelle voie d'administration est utilisée pour éviter un effet systémique?
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Quel mécanisme de passage implique la formation d'un complexe du médicament avec un transporteur membranaire?
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Le processus par lequel le médicament inchangé passe de son site d'administration à la circulation générale est appelé:
Le processus par lequel le médicament inchangé passe de son site d'administration à la circulation générale est appelé:
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Quel est un exemple de traitement local pour une administration orale?
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Pour toutes les voies d'administration en dehors de la voie intraveineuse, que doit faire le médicament avant de franchir les membranes?
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Quel type d'administration locale n'est pas mentionné dans le texte?
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Quel mécanisme de passage est non spécifique et non compétitif?
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La diffusion passive exige la consommation d'énergie pour le passage du médicament.
La diffusion passive exige la consommation d'énergie pour le passage du médicament.
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Le transport actif est un mécanisme spécifique et saturable.
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L'endocytose est un mécanisme par lequel la cellule libère des molécules à l'extérieur.
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La loi de Fick s'applique à la diffusion passive.
La loi de Fick s'applique à la diffusion passive.
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Le transport actif indirect ou secondaire concerne le glucose et les acides aminés.
Le transport actif indirect ou secondaire concerne le glucose et les acides aminés.
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Les repas riches en graisses n'ont aucun effet sur l'absorption des médicaments.
Les repas riches en graisses n'ont aucun effet sur l'absorption des médicaments.
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La forme galénique d'un médicament détermine sa vitesse de dissolution.
La forme galénique d'un médicament détermine sa vitesse de dissolution.
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La pompe Na+/K+ ATPase est utilisée dans le transport actif indirect.
La pompe Na+/K+ ATPase est utilisée dans le transport actif indirect.
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La biodisponibilité se définit comme la fraction de la dose de médicament administrée qui atteint la circulation générale.
La biodisponibilité se définit comme la fraction de la dose de médicament administrée qui atteint la circulation générale.
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Le pH digestif d'un individu n'influence pas l'absorption des médicaments.
Le pH digestif d'un individu n'influence pas l'absorption des médicaments.
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Study Notes
Pharmacocinétique et métabolisme des médicaments
- La pharmacocinétique étudie le devenir d'un médicament dans l'organisme.
- La détermination des paramètres pharmacocinétiques d'un médicament permet de choisir les voies d'administration et d'adapter les posologies pour son utilisation future.
- Les 4 étapes de la pharmacocinétique d'un médicament sont: absorption, diffusion dans l'organisme, métabolisme et élimination de l'organisme.
Absorption des médicaments
- L'absorption est le processus par lequel le médicament inchangé passe de son site d'administration à la circulation générale.
- La voie d'administration du médicament influence cette première phase.
Définitions des différentes voies d'administration
- Voie générale: intra-veineuse, intra-artérielle, sous-cutanée et intra-musculaire, orale (ou per os), rectale.
- Voie locale ou in situ: inhalée, oculaire et intra-oculaire ; cutanée ou transdermique.
Voie intra-veineuse
- La voie intra-veineuse représente la voie d'administration de référence.
- L'absorption est complète et rapide, le seul facteur limitant étant la vitesse d'administration du médicament.
Voie orale ou per os
- Le tube digestif va de la bouche au rectum.
- La voie orale peut être utilisée pour un traitement local ou général.
Administrations locales
- Ces voies sont surtout utilisées lorsqu'on veut éviter un effet systémique ou que ce dernier n'est pas indispensable.
Modalités d'absorption
- Le médicament doit d'abord être mis en solution avant de franchir les membranes pour toutes les voies d'administration en dehors de la voie intraveineuse.
Modalités de passage
- Passage transcellulaire: la substance voyage à travers la cellule, les cellules sont trop serrées les unes aux autres.
- Passage paracellulaire: les substances passent entre les cellules d'un épithélium, elles sont séparées par des jonctions.
- Le filtre poreux du glomérule rénal: l'épithélium du glomérule est percé de pores qui ne laissent passer que les molécules de taille inférieure à celle des pores.
Mécanismes de passage
- Diffusion passive: pas de consommation d'énergie, non spécifique, pas de compétition, pas de saturation -> Loi de Fick.
- Transport actif: phénomène qui correspond au passage du médicament à travers la membrane gastro-intestinale contre un gradient de concentration après formation d'un complexe du médicament avec un transporteur membranaire.
Mécanismes de passage du médicament
- Le médicament doit passer une barrière (épithélium digestif) pour atteindre la circulation générale.
- 2 mécanismes importants : diffusion passive et transport actif.
Diffusion passive
- Pas de consommation d'énergie.
- Non spécifique.
- Pas de compétition.
- Pas de saturation.
- Loi de Fick.
Transport actif
- Passage du médicament contre un gradient de concentration.
- Formation d'un complexe du médicament avec un transporteur membranaire.
- Spécifique.
- Saturable.
- Phénomènes de compétition.
- Concerne les molécules polaires et lipophobes.
Mécanismes de transport actif
- Transport actif direct ou primaire : assuré par les pompes (ex. pompe Na+/K+ ATPase).
- Transport actif indirect ou secondaire : concerne un faible nombre de substances (glucose, acides aminés, médicaments).
Autres mécanismes
- Exocytose : libération de molécules à travers la membrane plasmique.
- Endocytose : transport de molécules vers l'intérieur de la cellule.
Facteurs influençant l'absorption
- Caractéristiques du médicament : physico-chimiques (pKa), hydro/lipo solubilité, taille et morphologie, forme galénique.
- Caractéristiques liés à l'individu : pH digestif, vitesse de vidange gastrique et mobilité intestinale, alimentation, âge.
- Prise associée de médicaments : pansements digestifs, modificateurs de vidange gastrique.
Évaluation de l'absorption : biodisponibilité
- La biodisponibilité est la fraction de la dose de médicament administré qui atteint la circulation générale.
- La vitesse à laquelle elle l'atteint.
- Difficulté à mesurer l'absorption digestive proprement dite.
- Approche indirecte à partir de la quantité de médicament dans le plasma prélevé au niveau périphérique.
- La quantité de médicament qui atteint la circulation générale est fonction de la quantité absorbée et d'autres processus d'élimination pré-systémique.
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Description
La pharmacocinétique étudie le devenir d'un médicament dans l'organisme, incluant son absorption, diffusion, métabolisme et élimination. Elle permet de choisir les voies d'administration et d'adapter les posologies pour son utilisation future.
