Tetracylin
42 Questions
1 Views

Choose a study mode

Play Quiz
Study Flashcards
Spaced Repetition
Chat to lesson

Podcast

Play an AI-generated podcast conversation about this lesson

Questions and Answers

Yếu tố nào có ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc kháng sinh trong thế hệ 1?

  • Ánh sáng
  • Nhiệt độ
  • pH (correct)
  • Độ ẩm

    • Minocyclin có hiệu lực hơn Doxycyclin và Tetracyclin, điều này đúng hay sai?

  • Sai, Doxycyclin có hiệu lực cao hơn
  • Sai, tất cả đều có hiệu lực như nhau
  • Sai, Minocyclin kém hiệu lực hơn
  • Đúng (correct)

    • Cơ chế nào là chính xác cho tác động của các cyclin kháng sinh?

  • Diệt khuẩn (bactericidal)
  • Kìm khuẩn (bacteriostatic) (correct)
  • Tăng cường miễn dịch
  • Chỉ tác động lênVK gram (+)

    • Yếu tố nào giúp tăng tác dụng và dược động học của Minocyclin?

    <p>Vòng A/B cis</p> Signup and view all the answers

    Tác dụng ức chế của kháng sinh trên vi khuẩn nào là yếu nhất?

    <p>Candida</p> Signup and view all the answers

    Chất nào là thành phần không cần thiết cho tác động của thuốc kháng sinh?

    <p>NHOÙM CH3 β ở C6</p> Signup and view all the answers

    Khác biệt nào giữa vi khuẩn gram (+) và gram (-) có thể xảy ra trong việc kháng thuốc?

    <p>Gram (+) nhanh kháng thuốc hơn</p> Signup and view all the answers

    Cyclin không kết hợp với ribosom của ký sinh động vật, điều này có nghĩa là gì?

    <p>Cyclin chỉ tác động lên vi khuẩn</p> Signup and view all the answers

    Tác dụng nào sau đây của các cyclin không được đề cập trong nội dung?

    <p>Chống lại sự nhiễm trùng do virus</p> Signup and view all the answers

    Hệ thống nào giúp tế bào sống sót khi tiếp xúc với tetracycline?

    <p>Hệ thống bơm tetracycline ra ngoài</p> Signup and view all the answers

    Tác dụng phụ nào có khả năng xảy ra khi sử dụng tetracycline ở liều cao?

    <p>Tổn thương gan</p> Signup and view all the answers

    Cyclin có tác dụng nào trong điều trị nhiễm khuẩn từ H.influenza?

    <p>Thay thế hoàn toàn penicillin</p> Signup and view all the answers

    Triệu chứng nào có thể xảy ra do tác dụng phụ của cyclin?

    <p>Mẫn cảm với ánh sáng mặt trời</p> Signup and view all the answers

    Cyclin hoạt động tốt nhất trong trường hợp nào sau đây?

    <p>Nhiễm trùng do vi khuẩn</p> Signup and view all the answers

    Yếu tố nào không làm giảm tác dụng của cyclin?

    <p>Duy trì đủ nước</p> Signup and view all the answers

    Nhiệm vụ nào không cần thiết khi sử dụng cyclin?

    <p>Giảm lượng calo ăn hàng ngày</p> Signup and view all the answers

    Kháng sinh đầu tiên của nhóm tetracyclin được phát hiện là gì?

    <p>Clotetracyclin</p> Signup and view all the answers

    Thế hệ nào trong nhóm cyclin có tác động kéo dài và được hấp thu hoàn toàn qua ruột?

    <p>Thế hệ 2</p> Signup and view all the answers

    Tại vị trí nào trong cấu trúc là nơi có N,N-dimethylglycylamido được thêm vào minocyclin?

    <p>Vị trí 9</p> Signup and view all the answers

    Tigecyclin là kháng sinh đầu tiên thuộc nhóm nào?

    <p>Glycylcyclin</p> Signup and view all the answers

    Trên thực tế, phương pháp nào thường được sử dụng để tổng hợp các chất trong nhóm tetracyclin?

    <p>Phân lập từ vi khuẩn</p> Signup and view all the answers

    Oxytetracyclin và Clotetracyclin nổi bật ở đặc điểm nào trong cấu trúc hóa học?

    <p>Thay thế nhóm hydroxyl</p> Signup and view all the answers

    Thuốc nào có khả năng sử dụng khi vi khuẩn kháng mạnh với tetracyclin?

    <p>Tigecyclin</p> Signup and view all the answers

    Đặc điểm nào là một trong những ưu điểm của nhóm glycylcyclin?

    <p>Mở rộng phổ kháng khuẩn</p> Signup and view all the answers

    Cấu trúc nào dưới đây thuộc về loại kháng sinh có tác động ngắn & trung bình?

    <p>Tetracyclin</p> Signup and view all the answers

    Trong tổng hợp kháng sinh, vị trí nào thường được chọn để thay đổi cấu trúc?

    <p>Vị trí 2</p> Signup and view all the answers

    Đâu là tác dụng chính của Tetracyclin trong điều trị viêm loét dạ dày do H.pylori?

    <p>Ức chế sự phát triển của vi khuẩn</p> Signup and view all the answers

    Trong điều chế Tetracyclin, phương pháp phân lập từ môi trường nuôi cây nào được sử dụng?

    <p>Streptomyces aureofaciens</p> Signup and view all the answers

    Tetracyclin có hiệu quả được xác định ở pH nào?

    <p>pH &lt; 2</p> Signup and view all the answers

    Chỉ định nào không phải là chỉ định của Tetracyclin?

    <p>Giảm triệu chứng đau nhức khớp</p> Signup and view all the answers

    Chất nào có mặt khi tổng hợp Tetracyclin từ clorotetracyclin?

    <p>C-paladium (Pd-C)</p> Signup and view all the answers

    Các tạp nào được kiểm tra trong kiểm tinh khiết của Tetracyclin?

    <p>Tạp anhydrotetracyclin và tạp epi</p> Signup and view all the answers

    Tác dụng nào không phải là của Doxycyclin trong nhóm Cyclin?

    <p>Giảm triệu chứng hô hấp</p> Signup and view all the answers

    Yếu tố nào ảnh hưởng đến tác dụng của Tetracyclin?

    <p>pH của môi trường</p> Signup and view all the answers

    Minocyclin có thời gian bán hủy (t ½) là bao lâu?

    <p>11 - 17 giờ</p> Signup and view all the answers

    Minocyclin có tác dụng mạnh nhất trên vi khuẩn nào?

    <p>Streptococcus viridans</p> Signup and view all the answers

    Minocyclin có tác dụng yếu trên vi khuẩn nào dưới đây?

    <p>Streptococcus faecalis</p> Signup and view all the answers

    Đặc điểm nào không đúng về sự hấp thu của Minocyclin?

    <p>Hấp thu bị giảm trong môi trường acid</p> Signup and view all the answers

    Liên kết của Minocyclin với protein huyết tương là bao nhiêu phần trăm?

    <p>70%</p> Signup and view all the answers

    Chất nào dưới đây không được sử dụng để tổng hợp Minocyclin?

    <p>Acetic anhydride</p> Signup and view all the answers

    So với các cyclin khác, Minocyclin được cho là có tác dụng gì đặc biệt?

    <p>Tác dụng trên gram (-) mạnh hơn</p> Signup and view all the answers

    Chất nào không phải là một thành phần trong cấu trúc của Minocyclin?

    <p>Nhóm phosphat</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Kháng sinh tetracyclin

    • Dẫn chất của octahydronaphtacen, có hoạt tính kháng khuẩn
    • Kháng sinh đầu tiên của nhóm được phát hiện là Clotetracyclin (1947)
    • Chia làm 2 thế hệ
      • Thế hệ 1: tác động ngắn & trung bình (clotetracyclin, tetracyclin, oxytetracyclin, demeclocyclin, rolitetracyclin)
      • Thế hệ 2: tác động kéo dài, hấp thu hoàn toàn qua ruột (doxycycline, minocycline)

    Cấu trúc

    • Glycylcycline = tigecyclin
      • Được dùng khi vi khuẩn kháng mạnh với tetracyclin
      • Cấu trúc thay đổi bởi sự thế nhánh N,N-dimethylglycylamido vào vị trí 9 của minocycline
      • Tigecyclin là kháng sinh đầu tiên nhóm glycylcyclin dùng trong lâm sàng
        • Ưu điểm: Mở rộng phổ của cyclin, Tăng nhạy cảm với vi khuẩn kháng tetracyclin

    Điều chế

    • Phương pháp vi sinh: phân lập từ các loài Streptomyces khác nhau
    • Phương pháp bán tổng hợp:
      • Các chất bán tổng hợp thường đi từ các chất thiên nhiên (clotetracyclin hoặc tetracyclin), trong đó:
        • Vị trí 2: thế trên nhóm carboxamid (rolitetracyclin)
        • Vị trí 6: loại bỏ OH hoặc CH3 (minocyclin, doxycyclin)
        • Vị trí 7: loại nhóm halogen, amin hóa (minocyclin)
        • Vị trí 9: amin hóa (amicyclin)
    • Phương pháp tổng hợp toàn phần: khó áp dụng trong sản xuất do phức tạp và hiệu suất không cao
      • Ví dụ: Qui trình tổng hợp toàn phần doxycyclin

    Tính chất lý hóa

    • Màu vàng nhạt đến vàng sẫm, vô định hình
    • Thức ăn có ảnh hưởng đến sự hấp thu (Thế hệ 1)
      • Yếu tố giảm sự hấp thu: pH, kiềm, M2+ và M3+
      • Yếu tố tăng: phosphat
    • Tích lũy: võng mạc, nội mô, lá lách, tuỷ xương, răng, men răng, nhau thai, sữa mẹ… nhưng kém vào dịch não tuỷ
    • Đào thải chủ yếu qua nước tiểu (người suy thận thuốc tích lũy lâu) và phân. Minocyclin chủ yếu thải qua mật

    Phổ kháng khuẩn

    • Liều điều trị: kìm khuẩn (bacteriostatic)
    • Hiệu lực: Minocyclin > Doxycyclin > … >Tetracyclin và Oxytetracyclin
    • Phổ: rộng, vi khuẩn gram (+) và gram (-), một số mầm nội bào khác: Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma, Plasmodium… nhưng yếu trên Candida và ức chế gián tiếp amip ruột…
    • VK nhạy cảm: VK gram (+) nhạy hơn so với VK gram (-), nhưng thực tế VK gram (+) dễ kháng nhanh hơn

    Cơ chế tac động

    • Đa số các cyclin: kìm khuẩn (bacteriostatic)
    • Minocyclin: diệt khuẩn (bactericidal)
    • Các cyclin kết dính với tiểu thể 30S của ribosom
      • Ngăn cản tARN kết hợp với mARN
      • Acid amin không được phóng thích tại ribosom
      • Tổng hợp protein bị ức chế
    • Cyclin không kết hợp với Ribosom của ký chủ động vật

    Liên quan cấu trúc – tác dụng

    • Tính thân dầu càng mạnh: càng tăng tác dụng & dược động học
    • Vòng A/B cis & OH  ở C12a :làm tăng tác dụng
    • Nhóm N(CH3)2 ở vị trí 4 hướng trục (cấu hình S của C4 hướng α): có tác dụng, nhưng khi epimer hóa giảm đến 90%
    • Nhóm alkyl ở N càng cồng kềnh: bất lợi cho tác động của thuốc
    • Nhóm CH3  & OH  ở C6: không cần thiết
    • Các nhóm thế trên N carboxamid ở C2: tăng dược động hoặc độ tan (thay bằng -CN hoặc -COCH3 thì giảm tác dụng)

    Chỉ định

    • Các cyclin được lựa chọn để trị nhiễm Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia, Vibro và Chlamydia (viêm cổ tử cung, đường tiểu, trực tràng, mao tinh hoàn, bệnh hoại xoắn, mắt hột)
    • Các cyclin còn được dùng để thay thế Peni trong điều trị bệnh than, giang mai, lậu, nhiễm trùng hô hấp do H.influenza
    • Trị nhiễm Brucella, dịch hạch (phối hợp aminosid)
    • Đôi khi dùng trị Protozoa như Entamoeba histolytica, Plasmodium falciparum …
    • Chỉ định đặc biệt đối với muỗi trùng cá…

    Tác dụng phụ

    • Phản ứng quá mẫn như: sốt, ban đỏ (hiếm gặp)
    • Nguy cơ gây rối loạn tạp khuẩn ruột. Trường hợp nặng nhiễm Clostridium difficile gây chứng viêm ruột kết màng giả
    • Trên gan: độc cho gan khi dùng liều cao (> 4g/ngày)
    • Trên xương và răng: tạo phức hợp cyclin-calcium-orthophosphat, gây đổi màu răng, hỏng men răng, trẻ chậm phát triển
    • Trên thận: rối loạn chức năng thận, suy thận
    • Trên da: tăng sự nhạy cảm với ánh sáng, tổn thương da nặng khi tiếp xúc lâu dài
    • Trên tiền đình: chóng mặt, mất sự điều hòa, buồn nôn ói mửa (minocyclin)

    Tương tác thuốc

    • Các chế phẩm của sữa, sắt, các thuốc dạ dày loại antacid … làm giảm hấp thu các cyclin, ngoại trừ doxycyclin, minocycline ít bị ảnh hưởng bởi các yếu tố trên
    • Phenytoin và các barbiturat giảm tác dụng của cyclin do tăng cảm ứng men gan

    Cơ chế đề kháng

    • Efflux system

    Tetracyclin

    Điều chế

    • Phương pháp vi sinh: phân lập từ môi trường nuôi cấy: Streptomyces aureofaciens, Streptomyces rimosus, Streptomyces viridofaciens.
    • Bán tổng hợp: loại nhóm clor từ clorotetracyclin bằng cách hydrogen hóa với sự có mặt của C-paladium (Pd-C). Phương pháp này không hiệu quả bằng lên men vi sinh.
    • Nhiều cặp ceto-enol nên dễ tạo chelat với ion kim loại
      • pH < 2: loại nhóm OH (C6) mất tác dụng
      • pH > 8.5: phân hủy tạo dẫn chất không có hoạt tính

    Kiểm nghiệm

    • Như phần chung

    Kiểm tinh khiết

    • Tạp epi và tạp anhydrotetracyclin

    Chỉ định

    • Ngoài những chỉ định chung thì Tetra còn có thêm chỉ định:
      • Điều trị viêm loét dạ dày do H.pylori.
      • Điều trị tốt đối với trường hợp nhiễm Toxoplasma.

    Doxycyclin

    • Cyclin thế hệ 2 (hấp thu tốt, tác dụng tốt và kéo dài)
    • Bền ở môi trường ruột & dạ dày (OH-C6 bị dehydrat hóa)
    • Hấp thu nhanh, hoàn toàn
    • Ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn

    Minocyclin

    Điều chế

    • Gắn nhóm amin thế vào C6 (+ dibenzylazodicarboxylat)
    • Hydro hóa chất tạo thành với xúc tác của palladium và formaldehyd tạo minocyclin
    • Sau cùng tạo muối hydroclorid
    • Thêm nhóm dimethylamino (C7)

    Kiểm nghiệm

    • Như phần chung

    Minocyclin - Chỉ định

    • Mạnh hơn ở một số chủng: gram (+) (mạnh hơn 2-4 lần), trên Streptococcus viridans (mạnh hơn 8 lần),
    • Riêng trên Streptococcus faecalis tác dụng yếu như tetracyclin;
    • Gram (-) (mạnh hơn 2-4 lần), có hiệu quả đặc biệt trên Mycobacterium marinum.
    • Minocyclin bị vi khuẩn đề kháng ở mức độ thấp, ngay cả với Staphylococci.
    • Độ độc tính về nhạy cảm ánh sáng và rối loạn đường tiêu hóa thường ít hơn các cyclin khác.

    Studying That Suits You

    Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.

    Quiz Team

    Related Documents

    KHÁNG SINH HỌ CYCLIN PDF

    More Like This

    Tetracyclines Quiz
    14 questions

    Tetracyclines Quiz

    SalutaryMaroon avatar
    SalutaryMaroon
    Overview of Tetracyclines in Antibiotic Classes
    14 questions

    Overview of Tetracyclines in Antibiotic Classes

    ProfoundPearTree avatar
    ProfoundPearTree
    Tetracyclines Antibiotics Quiz
    13 questions

    Tetracyclines Antibiotics Quiz

    ModestClarity avatar
    ModestClarity
    Antibiotics: Tetracycline and Chloramphenicol
    8 questions

    Antibiotics: Tetracycline and Chloramphenicol

    HospitableMatrix368 avatar
    HospitableMatrix368
    Use Quizgecko on...
    Browser
    Open
    Browser
    Browser