Medicamente pentru Sistemul Digestiv

• Medicamentele pentru aparatul digestiv includ stimulente, antiulceroase, vomitive, antidiareice, laxative și antispastice.
• Sunt de asemenea incluse medicamente anorexigene si orexigene

Stimulatoare și Substituenți ai Secrețiilor Digestive

• Acestea sunt indicate pentru persoanele cu tulburări de digestie și lipsa poftei de mâncare din cauza secreției gastrice scăzute.
• Stimulentele digestive se administrează bolnavilor fără poftă de mâncare.
• Substanțele amare stimulează apetitul și secreția gastrică.
• Preparatele din plante folosite includ tinctura de china (chinina), tinctura de cola și tinctura de gentiana, administrate înainte de mese (20-30 picături).
• Substanțele folosite în boli gastrice și pancreatice cu insuficiență secretorie digestivă sunt substituenții secrețiilor gastrice.
• Acidul clorhidric se administrează în soluții diluate, în picături, în timpul mesei.
• Enzimele sau fermentii sunt prezente in preparate precum: Trifermentul, Trienzimele, Digenzym, Zimogen si Panzecebil/mezym.
• Sucul gastric este un amestec de secreții ale celulelor glandelor gastrice (aproximativ 2-3 L zilnic), conținând 99% apă și 1% substanțe organice (enzime, mucus, factor intrinsec) și anorganice (HCl, Na, K, Ca, Mg).
• Acțiunea coleretică crește cantitatea de bilă formată de ficat.
• Sărurile biliare și preparatele de bilă sunt utile pentru corectarea tulburărilor digestive cauzate de deficitul de bilă.
• Fiobilinul se utilizează pentru drenarea bilei și spălarea căilor biliare pentru îndepărtarea calculilor mici și nisipului (colebilul, anghirol, rowacholul, bilicholul).
• Colecistochineticele sau colagogele produc contracția vezicii biliare și eliminarea bilei în duoden, unde are loc digestia.
• Sulfatul de magneziu (33%) administrat oral sau prin sondă duodenală produce evacuarea bilei.

Antiulceroase

• Boala ulceroasă reprezintă un dezechilibru între factorii agresivi (suc gastric hiperacid) și factorii protectori ai mucoasei gastrice (mucus, bicarbonat, capacitatea de reînnoire și cicatrizare) asociat cu stresul.
• Cauzele includ creșterea secreției de HCl și scăderea cantității de mucus ce protejează mucoasa gastrică sau duodenală.
• Simptomele includ dureri abdominale epigastrice cu poziții antalgice și diminuare postprandială, pierdere în greutate, greață, vărsături cu aspect de "zaț de cafea" (hemoragie), balonare și eructații excesive.
• Măsurile terapeutice nemedicamentoase includ:
  • Oprirea fumatului, consumului de alcool și a excesului de cafea
  • Evitarea medicației antiinflamatoare nesteroidiene, în special aspirina
  • Regim alimentar strict fără prăjeli, condimente, afumături, băuturi carbogazoase
  • Respectarea unui orar fix de alimentație (3 mese principale și 2 gustări).
• Suprimarea durerii și vindecarea ulcerului sunt scopurile medicamentelor antiulceroase.
• Tratamentul necesită un regim alimentar corect și excluderea alimentelor prăjite, bogate în legume, fructe, carne și alimente proaspete sau fierte.
• Medicamentele antiulceroase se clasifică în:
  • Antiacide: reacționează chimic și neutralizează HCl
  • Antisecretoare: scad secreția de HCl
  • Protectoare ale mucoasei: protejează mucoasa gastrică/duodenală.
• Antiacidele scad cantitatea de acid clorhidric din stomac și pot fi:
  • Alcalinizante: ex. bicarbonat de sodiu (un vârf de cuțit de 3 ori pe zi)
  • Neutralizante: săruri de Mg, Ca, Al (oxid, carbonat, hidroxid).
• Antiacidele se folosesc sub formă de comprimate, suspensii sau pulberi, acționând atâta timp cât rămân în stomac.
• Administrarea se face ținând cont de influența alimentelor asupra secreției și motilității gastrice, o primă doză fiind recomandată la o oră după masă și o a doua doză după alte două ore, precum si o doza seara la culcare.
• Indicații: gastrita hiperacidă, ulcer gastric și duodenal, esofagita de reflux, pirozis.
• Preparate comerciale: dicarbocalm, rennie, maalox, almagel, gaviscon, gastrocalmin (calmante și neutralizante).
• Inhibarea secreției gastrice se face prin:
  • Parasimpatolitice
  • Antihistaminice H2
  • Inhibitoare ale pompei de protoni
  • Analogi ai potaglandinelor PGE1 și PGE2 (mediatori în fenomene fiziologice și patologice)
• Parasimpatoliticele inhibă secreția de HCL, scad peristatismul gastric, întârzie golirea stomacului si produc ameliorarea simptomatică și grăbesc vindecarea ulcerului gastric și duodenal.
• Produc uscăciune a gurii, constipație, tulburări de vedere, dificultate la urinare; se folosesc preparate de beladona sub formă de pulbere, extract, tinctură, atropina, scobutilul.
• Antihistaminicele H2 blochează receptorii histaminici H2 din mucoasa gastrică și scad secreția de acid clorhidric.
• Utilizări terapeutice: ulcer gastric și duodenal, sindromul Zollinger-Ellison, ulcer de stress, esofagita de reflux.
• Reprezentanți:
  • Cimetidina: doza uzuală este de 800-1000 mg/zi, fracționat, sau 2 capsule (400 mg) înainte de culcare, timp de maximum 12 săptămâni.
  • Ranitidina: doza zilnică recomandată în ulcer activ este de 2 comprimate de 150 mg seara sau fracționat dimineața și seara, timp de 4 săptămâni; profilactic, se administrează 1 comprimat de 150 mg seara.
  • Famotidina: doza recomandată este de 40 mg seara sau 20 mg de două ori pe zi, timp de 4-8 săptămâni; pentru profilaxie se administrează 20 mg seara; în esofagita de reflux, doza uzuală este de 20 mg de două ori pe zi.
• Spre deosebire de parasimpatolitice, antihistaminicele nu modifică evacuarea stomacului si sunt bine suportate.
• Reacții adverse: diaree, cefalee, somnolență, erupții cutanate.
• Inhibitoarele pompei de protoni blochează o enzimă necesară pentru funcționarea pompei de hidrogen ioni și împiedică aportul acestora către celulele formatoare de acid clorhidric.
• Utilizări terapeutice: ulcer duodenal, sindromul Zollinger-Ellison, tratamentul infecției cu Helicobacter pylori (gastrită cronică).
• Reprezentanți:
  • Omeprazol: doza este de 20 mg inainte de masă, timp de 4 săptămâni, sau 40 mg/zi.
• In tratamentul ulcerului duodenal se administreaza Lanzoprazol 30mg/zi , timp de 2 saptamani. In tratamentul ulcerului gastric, se administreaza Lanzoprazol 30mg/zi timp de 4 saptamani
• Pentru tratamentul infecției cu Helicobacter pylori: o capsulă de 30 mg asociată cu două antibiotice diferite, dimineața și seara timp de 7 zile.
• Pantoprazol: se administrează un comprimat de 20mg sau 40mg gastrorezistent pe zi.
• Esomeprazol: se administrează un comprimat de 20 mg sau 40 mg pe zi
• Rabeprazol comprimate se administrează o dată pe zi.
• Antiulceroasele și antiacidele pot produce efect rebound la întreruperea bruscă sau după tratamentul îndelungat.
• Misoprostolul și enprostilul au efect protector asupra mucoasei gastrice prin creșterea secreției de bicarbonat și mucus și inhibarea secreției de HCl.

Protectoare ale Mucoasei Gastrice

• Sunt substanțe care formează o peliculă protectoare pe suprafața mucoasei sau stimulează secreția de mucus.
• Compușii de bismut (carbonat bazic de Bi, fosfat, subnitrat, subcitrat coloidal) reacționează cu proteinele mucoasei digestive, formând proteinatul de bismut, o barieră protectoare care crește rezistența la HCl.
• Sărurile de bismut au capacitate slabă de a neutraliza HCl si sunt comparabile cu antiacidele.
• Utilizare: tratamentul leziunilor mucoasei digestive.
• Dozele mici produc constipație, cele mari diaree; colorează scaunul în negru si se administrează în doze mici pe perioade scurte.
• Sucralfat: un compus care aderă la zona lezată, formând o barieră împotriva HCl și pepsinei.

Medicamente Vomitive și Antivomitive

• Vomitivele sau emeticele se utilizează rar, fiind indicate în intoxicații acute pentru eliminarea toxicului in timp ce spălătura gastrică este mai eficientă.
• Producerea vomei este contraindicată în ingestia de substanțe caustice (perforații esofagiene) și în intoxicațiile cu produse de distilare a petrolului (risc de pneumonie de aspirație).
• Principalele substanțe vomitive sunt apomorfina (derivat de morfină) și ipeca (sirop cu emetină, 15-30 ml, acțiune după 20 minute).
• Antivomitivele sau antiemeticele înlătură senzația de greață și pot împiedica voma, simptome care apar în crize biliare, sarcină, rău de mișcare sau după citostatice.
• Acționează asupra centrului vomei sau la nivelul mucoasei gastrice în cazul iritației gastrice.
• Neurolepticele (clordelazin), Emetiral (rău de mare/înălțime) si Torecan (injecții/comprimate pentru voma incoercibilă ce nu poate fi oprită) sunt incluse in aceasta clasa.
• O altă clasă sunt prokineticele (stimulează motilitatea gastrointestinală): metoclopramid (acțiune antispastică, Injecții/comprimate/suspensie orală) si Motilium (tablete cu domperidonă ) sunt incluse in aceasta clasa.
• Metoclopramida și motiliumul sunt eficiente în greața și voma de cauze digestive.
• Parasimpatoliticele (atropina, scopolamina) ajută în combaterea răului de mișcare.
• Infuziile/ceaiurile de mentă (izma) si melisa (sulfina) prezinta actiune favorabile.
• Blocanții receptorilor serotoninergici(ondasentronul si granisetronul) sunt utilizați electiv pentru combaterea vomei produse de citostatice.

Antidiareice și Antiinflamatoare Intestinale

• Antidiareicele reduc numărul și frecvența scaunelor acționând asupra mucoasei, conținutului sau motilității intestinale.
• Substantele actioneaza prin:
  • Reducerea peristalismului (opioide, parasimpatolitice).
  • Creșterea vâscozității conținutului intestinal (substanțe absorbante și protectoare).
• Opioidele reduc mișcările peristaltice și inhibă reflexul anal; se folosește tinctura de opiu (10-15 picături de 3-4 ori pe zi), dar prezintă risc de dependență.
• Codeina prezintă aceleași proprietăți constipante ca morfina, dar cu risc de dependență mai mic.
• Loperamidul un derivat sintetic cu acțiune specifica pe tubul digestiv, nu produce dependența.
• Atropina are acțiune anticolinergică asupra tubului digestiv, inhibând motilitatea, la fel ca butilscopolamina și propantelina.
• Caolinul absoarbe toxinele, produșii de fermentație și crește vâscozitatea conținutului intestinal (5-15 g pe nemâncate).
• Se administreaza separat de alte medicamente datorită absorbției reduse.
• Cărbunele medicinal activat se administrează în doze de 2-8 g/zi în diarei acute și flatulență, fiind indicat în intoxicații.
• Diosmectita este o argilă absorbantă sub forma de pulbere in pliculete.
• Racecadotril (hidrasec) este utilizat în diareea acută la sugari, copii mici și adulți.
• Alte antidiareice:
  • Soluții de electroliți pentru rehidratare (humana, electrolyt, prolyte)
  • Enzime digestive (panzcebil, kreon, triferment)
  • Microorganisme antidiareice (Lactobacillus acidophilus, sacharomyces boulardii)
  • Antibiotice (nistatină, colistină, rifaximin) și chimioterapice (furazolidon, nifuroxazid, clorchinaldol).
• Tratamentul de electie in diaree include loperamid (2 capsule initial, apoi cate 1 capsule dupa fiecare scaun diareic) si smecta (1-2 plicuri de 3 ori pe zi).
• In diareea infectioasa tratamentul de electie include furazolidon si clorchinaldol.
• Pentru combaterea simptomelor asociate cu diareea se administreaza Emtin, Emetix, Antipiretice si antispastice.
• Antiinflamatoarele intestinale (salazopirin, budenofalk, salofalk) sunt utilizate pentru bolile inflamatorii cronice ale intestinului subțire și colonului, cum ar fi boala Crohn.

Laxative și Purgative

• Constipația este un simptom caracterizat de întârzâierea tranzitului intestinal (sub 3 scaune pe săptămână), cu scaune consistente și dificil de eliminat.
• Cauzele constipației includ aportul scăzut de lichide și fibre, sedentarismul, nerespectarea orelor de defecație, disfuncționalități anatomice, boli nervoase (Parkinson, paralizie), tulburări endocrine (diabet, hipotiroidism) și medicamente (analgezice opioide, fier, blocante de calciu, diuretice, antiacide).
• Simptome: disconfort abdominal, distensie abdominală, dureri abdominale, cefalee.
• Laxativele și purgativele favorizează eliminarea materiilor fecale, dar laxativele produc un scaun moale și format, în timp ce purgativele elimină scaune numeroase de consistență lichidă sau semilichidă.
• Mecanismele de acțiune includ stimularea directă a peristaltismului, mărirea volumului conținutului intestinal sau lubrifierea scaunului.
• Indicații: constipație funcțională, afecțiuni care necesită scaun moale (hemoroizi) sau evitarea efortului de defecație (insuficiență cardiacă, hernie inghinală).
• Contraindicații: obstrucții intestinale, apendicită, abdomen acut, sarcină, alăptare.
• Folosirea prelungită poate duce la pierderi de apă și electroliți, carențe vitaminice și colită laxativă.
• Timpul optim de administrare: seara pentru laxative (un scaun normal în 8-12 ore) sau dimineața pe nemâncate pentru purgative (scaune repetate în 2-6 ore).
• Clasificarea în funcție de mecanism:
  • Laxative de volum: polizaharide (agar-agar, semințe de in, psyllium), fibre vegetale nedigerabile (tărâțe de grâu).
• Purgative osmotice: solutii saline (sulfat de Mg, citrat, sulfat de Na, fosfat disodic, tartrat de Na si K),Lactuloza sau Macrogoli.
• Purgative și laxative de contact/stimulatoare iritante.
• Uleiul de ricin si glicerina actioneaza asupra intestinelor subtire si gros.
• Uleiul de parafina, aloe si bisacodil se folosesc ca emoliente si lubrefiante.

VI. Antispastice

• Sunt substanțe care împiedică spasmele musculaturii netede, manifestate prin colici abdominale și gastrointestinale.
• Indicații: colici digestive, biliare, urinare, renale, uterine.
• Clasificare:
  • Antispastice parasimpatolitice (atropinice): împiedică influențele excitomotorii vegetative.
  • Antispastice musculotrope: acționează direct asupra musculaturii netede.
• Medicamentele parasimpatolitice reduc tonusul și peristaltismul gastrointestinal, fiind utile în ulcer și afecțiuni spastice ale tractului gastrointestinal.
• Atropina este un parasimpatolitic neselectiv, administrat injectabil subcutanat sau oral, folosindu-se extractul de beladona și tinctura de beladona.
• Butilscopolamina bromură (scobutil) este un derivat cuaternar de amoniu se administreaza injectabil i.v. sau i.m.

Musculotrope

• Papaverina are proprietăți antispastice și vasodilatatoare dar cu eficacitate terapeutica redusa.
• Se administrează oral sau injectabil/perfuzie i.v..
• Mebeverina si drotaverina (no-spa,) sunt antispastice de sinteză mai noi, administrate oral și bine suportate (200mg x1 pe zi pt adulti si copii peste 10 ani)
• Drotaverina este indicată în spasmul musculaturii netede asociat afecțiunilor căilor biliare/urinare/ ginecologice (120-240 mg x doua sau trei pe zi).

Antiflatulente

• Sunt medicamente care ușurează eliminarea gazelor din stomac și intestin, fiind indicate în tratamentul balonărilor.
• Dimeticona (Sab simple) sau Simeticona are proprietăți antiflatulente.
• Carbunele medicinal este putin eficace.
• Carminativele favorizează eliminarea gazelor, folosindu-se preparate vegetale (anason, mentă).

VII. Anorexigene și Orexigene

• Anorexigenele reduc pofta de mâncare prin mecanism central si periferic în obezitate (orlistat-Xenical, sibutramina-reductil si amfepramona-regenon).
• Orexigenele cresc pofta de mâncare (ex. substanțele amare); ciproheptadina-peritol (4 mg de trei ori pe zi).