Macrolidi: Struttura e Meccanismo d'Azione
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Questions and Answers

Qual è il capostipite del gruppo dei macrolidi a 14 atomi di carbonio?

  • Eritromicina (correct)
  • Claritromicina
  • Roxitromicina
  • Oleandomicina
  • Come agiscono i macrolidi per inibire la crescita batterica?

  • Inibendo la sintesi proteica sulla subunità 50S (correct)
  • Inibendo la sintesi di acidi nucleici
  • Distruggendo la membrana cellulare
  • Agendo sulla subunità 30S del ribosoma
  • Quale di queste opzioni rappresenta un macrolide a 15 atomi di carbonio?

  • Claritromicina
  • Spiramicina
  • Eritromicina
  • Azitromicina (correct)
  • Qual è un meccanismo di resistenza comune nei batteri contro i macrolidi?

    <p>Modifica della struttura dell'antibiotico tramite enzimi (B)</p> Signup and view all the answers

    Qual è una caratteristica farmacocinetica dei macrolidi?

    <p>Struttura molto grande e alto peso molecolare (C)</p> Signup and view all the answers

    In quale situazione i macrolidi possono avere effetto battericida?

    <p>A concentrazioni elevate e a seconda del batterio (A)</p> Signup and view all the answers

    Perché i macrolidi devono essere assunti lontano dai pasti?

    <p>Per garantire un assorbimento efficace (D)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni sui macrolidi è falsa?

    <p>Non hanno mai effetti collaterali significativi. (D)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni riguardo all'eritromicina è corretta?

    <p>Le capsule protette permettono all'eritromicina di mantenere la sua struttura nello stomaco. (A)</p> Signup and view all the answers

    Qual è la principale limitazione dell'uso dell'eritromicina per le infezioni prostatiche?

    <p>Non raggiunge efficacemente il liquido prostatico. (C)</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'effetto avverso più comune dell'eritromicina?

    <p>Disturbi gastrointestinali. (C)</p> Signup and view all the answers

    Quale indicazione clinica giustificherebbe l'uso di un macrolide come l'eritromicina?

    <p>Infezioni respiratorie gravi. (A)</p> Signup and view all the answers

    Qual è uno dei rischi associati all'uso eccessivo di macrolidi come l'eritromicina?

    <p>Maggiore insorgenza di resistenze agli antibiotici. (D)</p> Signup and view all the answers

    Qual è il tempo di emivita dell'azitromicina?

    <p>12-24 ore. (A)</p> Signup and view all the answers

    Quali fra i seguenti batteri sono sensibili all'azione dei macrolidi?

    <p>Stafilococchi. (B)</p> Signup and view all the answers

    In quale delle seguenti situazioni è preferibile utilizzare antibiotici meno potenti rispetto ai macrolidi?

    <p>Quando gli antibiotici precedenti hanno causato resistenza. (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni riguarda il meccanismo di azione dei macrolidi?

    <p>Inibiscono la sintesi proteica agendo sulla subunità 50S del ribosoma. (C)</p> Signup and view all the answers

    Quale macrolide è considerato il capostipite del gruppo a 14 atomi di carbonio?

    <p>Eritromicina (A)</p> Signup and view all the answers

    Qual è uno dei principali meccanismi di resistenza adottati dai batteri contro i macrolidi?

    <p>Produzione di pompe di efflusso (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale macrolide appartiene al gruppo a 15 atomi di carbonio?

    <p>Azitromicina (D)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti opzioni rappresenta un fattore che può influenzare l'efficacia dei macrolidi?

    <p>Tempi di somministrazione rispetto ai pasti (D)</p> Signup and view all the answers

    Che tipo di antibiotico sono considerati i macrolidi?

    <p>Possono essere sia battericidi che batteriostatici (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale affermazione riguardo alla farmacocinetica dei macrolidi è corretta?

    <p>Hanno una lunga emivita. (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale tra i seguenti macrolidi è dell'ultimo gruppo menzionato, e quindi ha 16 atomi di carbonio?

    <p>Spiramicina (B)</p> Signup and view all the answers

    Qual è il ruolo delle capsule protette nell'assunzione dell'eritromicina?

    <p>Proteggere la molecola dal pH acido dello stomaco (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale tipo di batteri non sono generalmente sensibili ai macrolidi?

    <p>Bacilli anaerobi Gram- (B)</p> Signup and view all the answers

    In quali casi l'uso di macrolidi è considerato 'una scelta valida'?

    <p>Infezioni gravi da difterite e scarlattina (D)</p> Signup and view all the answers

    Per quale motivo è preferibile utilizzare antibiotici meno potenti rispetto ai macrolidi in alcune infezioni?

    <p>Per evitare problemi di resistenza agli antibiotici (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale tra i seguenti non è un effetto avverso comune associato all'eritromicina?

    <p>Reazioni allergiche cutanee (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale affermazione riguardo al tempo di emivita dell'azitromicina è corretta?

    <p>È più lungo di quello dell'eritromicina (D)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni sul trattamento delle infezioni respiratorie è falsa?

    <p>I macrolidi devono essere usati per ogni tipo di infezione respiratoria. (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti suggerimenti riflette l'approccio migliore in caso di infezione non grave delle vie respiratorie?

    <p>Preferire antibiotici beta-lattamici se il paziente non ha una storia di antibiotici (D)</p> Signup and view all the answers

    Flashcards

    Cosa sono i macrolidi?

    I macrolidi sono un gruppo di antibiotici che agiscono bloccando la sintesi proteica nei batteri. La loro struttura è caratterizzata da un macrociclo lattonico.

    Come si classificano i macrolidi?

    La classificazione dei macrolidi si basa sul numero di atomi di carbonio nel loro macrociclo lattonico.

    Qual è il capostipite dei macrolidi?

    L'eritromicina è un macrolide a 14 atomi di carbonio e rappresenta il capostipite di questa classe di antibiotici.

    Come agiscono i macrolidi sulla crescita dei batteri?

    I macrolidi possono essere battericidi o batteriostatici a seconda della concentrazione e del tipo di batterio.

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    Come agiscono i macrolidi a livello molecolare?

    I macrolidi inibiscono la sintesi proteica agendo sulla subunità 50S del ribosoma batterico, interferendo con la formazione del legame peptidico.

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    Come sviluppano i batteri resistenza ai macrolidi?

    La resistenza ai macrolidi può essere dovuta alla produzione di enzimi (metilasi) che modificano l'antibiotico o a pompe di efflusso che lo espellono dalla cellula batterica.

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    Come vengono assunti i macrolidi?

    I macrolidi sono molecole basiche ad alto peso molecolare, quindi vanno assunti lontano dai pasti per migliorare l'assorbimento.

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    Quali sono le implicazioni terapeutiche dei macrolidi?

    I macrolidi sono una classe di antibiotici importanti nella cura di infezioni batteriche, ma la resistenza è un problema crescente.

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    Come viene somministrata l'eritromicina?

    L'eritromicina è un antibiotico macrolide che viene assunto per via orale in forma di capsule o sali. La struttura chimica dell'eritromicina è protetta dalle capsule, che impediscono il suo deterioramento nello stomaco. L'eritromicina non attraversa la barriera ematoencefalica a causa del suo elevato peso molecolare, quindi non è efficace nel trattamento delle infezioni del sistema nervoso centrale. Inoltre, non attraversa la placenta, rendendola inappropriata per il trattamento di infezioni durante la gravidanza.

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    Perché l'eritromicina non è efficace per le prostatiti?

    L'eritromicina ha una scarsa penetrazione nel liquido prostatico, il che la rende inefficace nel trattamento delle prostatiti batteriche.

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    Quali sono le differenze tra eritromicina, claritromicina e azitromicina?

    L'eritromicina, la claritromicina e l'azitromicina sono tutti antibiotici macrolidi, ma differiscono per il loro tempo di dimezzamento plasmatico (T/2). L'eritromicina ha un T/2 di 90 minuti, la claritromicina di 4-5 ore e l'azitromicina di 12-24 ore. Questo significa che l'azitromicina ha un'azione più prolungata rispetto all'eritromicina e alla claritromicina.

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    Qual è lo spettro d'azione dei macrolidi?

    I macrolidi sono antibiotici efficaci contro un'ampia gamma di batteri, inclusi cocchi Gram-positivi (stafilococchi, streptococchi, pneumococchi), cocchi Gram-negativi (Neisseria), bacilli Gram-positivi (Corynebacterium, B. anthracis, Listeria), bacilli Gram-negativi (B. pertussis, Campylobacter, Yersinia, Legionella), batteri intracellulari (Chlamydia, Mycoplasma, Ureaplasma) e anaerobi Gram-positivi e Gram-negativi. Questa proprietà li rende utili per il trattamento di una vasta gamma di infezioni.

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    Quando è consigliabile usare i macrolidi?

    È importante scegliere l'antibiotico giusto in base al tipo di infezione e alla sua gravità. L'uso di macrolidi a ampio spettro per infezioni minori può contribuire allo sviluppo di resistenza batterica. In alcuni casi, è preferibile utilizzare antibiotici a spettro più ristretto, come le penicilline, per prevenire la resistenza batterica.

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    Quali effetti collaterali possono avere i macrolidi?

    I macrolidi possono causare una serie di effetti collaterali, tra cui disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea, anoressia), epatotossicità e manifestazioni cardiache (allungamento dell'intervallo QT, aritmie, fibrillazione ventricolare). Tuttavia, questi ultimi sono estremamente rari.

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    Quali considerazioni devono essere fatte quando si usano i macrolidi per le infezioni respiratorie basse?

    L'uso di macrolidi per infezioni minori può contribuire allo sviluppo di resistenza batterica. In questi casi, è consigliabile utilizzare antibiotici a spettro più ristretto, come le penicilline. In caso di infezioni gravi, i macrolidi possono essere la prima scelta, ma in altri casi, dovrebbero essere utilizzati come terapia di

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    Struttura dei Macrolidi

    I macrolidi sono una classe di antibiotici i cui composti hanno una struttura ciclica lattonica. Vengono classificati a seconda del numero di atomi di carbonio nel macrociclo.

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    Meccanismo d'azione dei Macrolidi

    I macrolidi agiscono bloccando la sintesi proteica nei batteri. In particolare, si legano alla subunità 50S del ribosoma batterico, inibendo la formazione del legame peptidico.

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    Classificare i Macrolidi

    L'eritromicina è il macrolide più rappresentativo della classe. Altri esempi di macrolidi sono la Claritromicina, la Roxitromicina e l'Azitromicina. I macrolidi si suddividono in base al numero di atomi di carbonio nel macrociclo lattonico. Ad esempio, l'eritromicina è un macrolide con 14 atomi di carbonio.

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    Effetti dei Macrolidi sui Batteri

    I macrolidi possono essere battericidi o batteriostatici a seconda della concentrazione e del tipo di batterio.

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    Resistenza ai Macrolidi

    I batteri sviluppano meccanismi di resistenza per evitare l'azione dei macrolidi. Questi meccanismi includono la produzione di particolari enzimi, come le metilasi, che modificano l'antibiotico, e l'utilizzo di pompe di efflusso per espellere l'antibiotico dalla cellula batterica.

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    Assunzione di Macrolidi

    I macrolidi sono molecole basiche ad alto peso molecolare, quindi vanno assunti lontano dai pasti per garantire un assorbimento ottimale. L'assorbimento può essere influenzato dal cibo.

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    Emivita dei Macrolidi

    I macrolidi, essendo molecole ad alto peso molecolare, hanno un'emivita plasmatica relativamente breve. Questo significa che devono essere somministrati più volte al giorno per mantenere una concentrazione efficace nel sangue.

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    Implicazioni terapeutiche dei Macrolidi

    I macrolidi sono utilizzati per il trattamento di una vasta gamma di infezioni batteriche. Tuttavia, è importante scegliere l'antibiotico giusto in base alla gravità dell'infezione e al tipo di batterio responsabile. L'uso inappropriato di macrolidi a spettro ampio può contribuire all'aumento della resistenza batterica.

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    Qual è la differenza principale tra eritromicina, claritromicina e azitromicina?

    L'eritromicina, la claritromicina e l'azitromicina sono macrolidi con tempi di dimezzamento plasmatico (T/2) diversi. L'eritromicina ha un T/2 di 90 minuti, la claritromicina di 4-5 ore e l'azitromicina di 12-24 ore.

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    Perché i macrolidi non sono efficaci per le infezioni cerebrali?

    I macrolidi, come l'eritromicina, non attraversano la barriera ematoencefalica a causa del loro elevato peso molecolare. Ciò limita la loro efficacia nel trattamento di infezioni del sistema nervoso centrale.

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    Come viene assunta l'eritromicina?

    L'eritromicina viene assunta in capsule o sali per proteggere la sua struttura dal pH dello stomaco.

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    Qual è il principale problema associato all'uso dei macrolidi?

    I macrolidi sono antibiotici molto efficaci, tuttavia, un uso eccessivo può portare allo sviluppo di resistenza batterica. Questo è un problema di crescente importanza.

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    Quali tipi di batteri sono sensibili ai macrolidi?

    I macrolidi sono efficaci contro un'ampia varietà di batteri, inclusi cocchi Gram-positivi, cocchi Gram-negativi, bacilli Gram-positivi e Gram-negativi, batteri intracellulari e anaerobi.

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    Quando l'uso dei macrolidi è la scelta migliore?

    L'uso dei macrolidi è preferibile in casi gravi, come la difterite e la scarlattina, mentre per infezioni meno gravi è consigliabile un uso subentrante, quando altri antibiotici sono diventati inefficaci.

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    Quali sono i possibili effetti collaterali dei macrolidi?

    I macrolidi possono causare effetti collaterali come nausea, vomito, diarrea, anoressia, epatotossicità e problemi cardiaci, anche se rari.

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    Perché a volte è preferibile usare altri antibiotici per le infezioni respiratorie alte, invece dei macrolidi?

    I macrolidi sono molto efficaci nel trattamento delle infezioni respiratorie alte, ma in alcuni casi, può essere preferibile l'uso di altri antibiotici, come le penicilline, per prevenire la resistenza batterica.

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    Study Notes

    Macrolidi: Struttura e Meccanismo d'Azione

    • I macrolidi sono antibiotici con struttura lattonica macrociclica.
    • La classificazione chimica dei macrolidi si basa sul numero di atomi di carbonio nella loro struttura.
    • Esempi di macrolidi a 14 atomi di carbonio: eritromicina, claritromicina, roxitromicina, oleandomicina.
    • Esempio di macrolide a 15 atomi di carbonio: azitromicina.
    • Macrolidi a 16 atomi di carbonio: spiramicina, midecamicina.
    • Possono essere battericidi o batteriostatici, a seconda della concentrazione e del batterio da combattere.
    • Agiscono inibendo la sintesi proteica batterica, bloccando la subunità 50S del ribosoma batterico, inibendo la peptidil-transferasi e la formazione del legame peptidico.

    Meccanismi di Resistenza

    • I batteri sviluppano meccanismi di resistenza: sintesi di metiltransferasi che modificano la struttura dell'antibiotico e la produzione di pompe di efflusso che lo espellono.

    Farmacocinetica

    • Le molecole dei macrolidi sono di alto peso molecolare.
    • Possono essere somministrati per via orale, ma l'assunzione deve avvenire lontano dai pasti, a causa di potenziali interferenze con il cibo.
    • Alcune forme farmaceutiche, come capsule protette (o sali), limitano l'effetto del pH dello stomaco sulla struttura della molecola.
    • Non attraversano la barriera ematoencefalica (BEE).
    • Non attraversano facilmente la placenta.
    • Sono poco presenti nel liquido prostatico.
    • I tempi di dimezzamento (T/2) variano notevolmente a seconda del macrolide considerato (es.: eritromicina: 90 min; azitromicina 12-24 ore; claritromicina 4-5 ore).
    • La scelta del farmaco deve considerare il diverso T/2 in base al tipo di infezione.

    Spettro d'Azione

    • Antibiotici ad ampio spettro, efficaci contro un'ampia varietà di batteri.
    • Batteri Gram+: stafilococchi, streptococchi, pneumococchi
    • Batteri Gram−: Neisseria
    • Batteri Gram+: Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria
    • Batteri Gram−: Bordetella pertussis, Campylobacter, Yersinia, Legionella
    • Batteri intracellulari: Chlamydia, Mycoplasma, Ureaplasma
    • Batteri anaerobi (Gram+ e Gram−)

    Indicazioni Cliniche

    • Infezioni delle alte vie respiratorie (tonsilliti, faringiti, sinusiti): è preferibile utilizzare antibiotici meno ad ampio spettro, come le penicilline, per evitare problemi di resistenza.
    • Infezioni delle basse vie respiratorie (bronchiti, polmoniti lievi): analogamente, l'utilizzo deve essere ponderato, privilegiando antibiotici meno ad ampio spettro.
    • Infezioni cutanee, odontoiatriche e ginecologiche.
    • Infezioni gravi (toxoplasmosi, difterite, scarlattina): l'uso del macrolide come terapia iniziale può essere appropriato, specialmente se gli antibiotici precedenti hanno creato resistenze.

    Effetti Avversi

    • Possono causare disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea, anoressia).
    • Possibile effetto epatotossico.
    • Possibile allungamento del QT e aritmie cardiache (molto rare).

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    Quiz Team

    Description

    Questo quiz esplora la struttura e il meccanismo d'azione degli antibiotici macrolidi. Scoprirai la classificazione basata sul numero di atomi di carbonio e i dettagli sui meccanismi di resistenza. Inoltre, verrà approfondita la farmacocinetica e l'efficacia dei macrolidi nel trattamento delle infezioni batteriche.

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