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Questions and Answers
Cuál es la principal función de los inhibidores periféricos de COMT?
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Cuál de los siguientes efectos adversos se asocia comúnmente con la Apomorfina?
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En qué grupo de pacientes se recomienda el uso de Biperideno?
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Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los agonistas dopaminérgicos es correcta?
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Qué fenómeno se busca manejar con la terapia que incluye inhibidores de COMT?
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Cuál de los siguientes efectos adversos es característico de los anticolinérgicos como Biperideno?
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Qué efecto secundario puede resultar del uso de Apomorfina?
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Cuál es una característica de los agonistas no ergóticos como la Rotigotina?
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¿Cuál es el principal uso de la amantadina en pacientes con enfermedad de Parkinson?
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¿Qué tipo de antipsicóticos se deben evitar en pacientes con enfermedad de Parkinson debido a su potencial para exacerbar los síntomas motores?
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¿Cuáles son los síntomas iniciales más comunes en un trastorno neurodegenerativo progresivo?
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¿Cuál de las siguientes interacciones debe evitarse en el tratamiento antiparkinsoniano?
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¿Cuál es un efecto secundario importante del uso de betabloqueantes como el propranolol en pacientes con enfermedad de Parkinson?
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¿Cómo se manifiestan los trastornos conductuales en un trastorno neurodegenerativo progresivo?
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¿Cuál de los siguientes síntomas es característico de la disfunción autonómica en la enfermedad de Parkinson?
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¿Qué tipo de síntomas se presentan típicamente en el deterioro cognitivo asociado a enfermedades neurodegenerativas?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la potenciación de los receptores gabaérgicos GABA-A es correcta?
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¿Cuál es la acción principal del Levetiracetam en el tratamiento de las convulsiones?
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¿Qué fármaco es de elección para tratar un estatus epiléptico en una emergencia?
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¿Cuál es una notable característica del tratamiento con fenitoína en el contexto de las convulsiones?
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En el manejo del estatus epiléptico, ¿qué ocurre si la crisis no cede después de 10 minutos?
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¿Cuál de los siguientes efectos adversos se asocia comúnmente con el uso de Levetiracetam?
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¿Cuál es la función del canal Cl- asociado al receptor GABA-A en el tratamiento de las convulsiones?
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¿Qué medicamento se considera de primera línea en el tratamiento de las convulsiones febriles?
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¿Cuáles son las indicaciones principales de la Venlafaxina?
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¿Qué efectos adversos se asocian comúnmente al Bupropión?
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¿Qué tipo de interacciones se asocian a los IMAO?
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¿En qué situaciones se recomienda la Mianserina y Mirtazapina?
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¿Cuál de las siguientes es una característica de la Moclobemida?
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¿Qué precaución se debe considerar al usar antidepresivos que involucran dopamina como el Bupropión?
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En qué dosis se recomienda utilizar la Trazodona para el tratamiento del insomnio?
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¿Cuál es uno de los efectos adversos comunes de los antidepresivos tricíclicos?
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¿Cuál de los siguientes síntomas se considera un síntoma negativo de la esquizofrenia?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones es cierta sobre el tratamiento de la esquizofrenia?
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La anhedonia en el contexto de la esquizofrenia se refiere a:
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¿Cuál de las siguientes es una característica del Haloperidol, un antipsicótico de primera generación?
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¿Qué efecto produce la anfetamina en relación a los síntomas de esquizofrenia?
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La alogia en los pacientes con esquizofrenia se caracteriza por:
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¿Cuál de los siguientes es un tratamiento utilizado para el control del dolor crónico en pacientes con esquizofrenia?
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Un 20% de los pacientes con esquizofrenia no responden al tratamiento con:
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Study Notes
Inhibidores periféricos de COMT
- Incrementan el paso de L-Dopa al SNC en pacientes con enfermedad de Parkinson.
- La COMT es la enzima metabólica principal de la L-Dopa.
- Entacapona (vieja) y Opicapona (nueva y de alta afinidad) son inhibidores de COMT.
- Mayor afinidad, menor dosis necesaria y mejor eficacia.
- Indicaciones: Pacientes con fluctuaciones motoras que presentan fenómeno "wearing-off".
- Necesitan pautas de administración más cortas para estar estables.
- Mejoran la estabilización de los pacientes tratados con L-Dopa y Carbidopa.
- Efectos adversos: Efectos simpaticomiméticos, efectos psicoestimulantes (insomnio, hipercinesia).
Agonistas Dopaminérgicos
- Apomorfina: inyección subcutánea para episodios "off", potente emético.
- Se usa junto con Domperidona (antiemético).
- Indicaciones: Monoterapia en Parkinson recientes y leve.
- Se usa para retrasar al máximo el inicio de la L-Dopa en pacientes menores de 65 años.
- También se utiliza como coadyuvante de la L-Dopa para reducir su dosis.
- Efectos adversos: Semejantes a L-Dopa pero menos complicaciones motoras, náuseas, vómitos, somnolencia, hipotensión ortostática, más neuropsiquiátricas (confusión, alucinaciones).
Agonistas no ergóticos
- Rotigotina (parche).
- Ropirinol (agonista ergótico retirado del mercado).
Anticolinérgicos de acción central
- Antagonistas muscarínicos.
- No se utilizan mucho por su baja eficacia y numerosos efectos adversos.
- Biperideno (Akineton®).
- Indicaciones: Coadyuvante en pacientes que responden poco al tratamiento con L-Dopa.
- Se utiliza casi exclusivamente en pacientes jóvenes con temblor predominante sin alteración de la marcha o bradicinesia.
- Efectos adversos:
- Efecto anticolinérgico central: Sedación, confusión, potenciación de demencias.
- Efectos anticolinérgicos periféricos: Boca seca, estreñimiento.
Otros antiparkinsonianos
- Amantadina: no se utiliza mucho.
- Mecanismo de acción no se conoce bien: incrementa la liberación de dopamina, retrasa su reabsorción.
- Es agonista dopaminérgico y antagonista de los receptores glutamatérgicos NMDA.
- Indicaciones: EP inicial para retrasar el inicio del tratamiento con L-Dopa.
- Betabloqueantes:
- Propranolol puede ser útil para reducir el temblor de acción refractario a otros fármacos.
- Efecto debido a la ansiedad/estrés de la sintomatología parkinsoniana, no tiene que ver con la DA.
Efectos adversos relacionados con el uso de antiparkinsonianos
- Psicosis inducida por fármacos AP: No deben utilizarse los antipsicóticos típicos en personas con EP porque pueden exacerbar las características motoras de la enfermedad. En su lugar emplear antipsicóticos atípicos.
- Trastornos del sueño.
- Disfunciones autonómicas: Hipotensión ortostática, sialorrea (salivación excesiva), disfagia (suele ser por la enfermedad).
Interacciones a evitar
- Evitar asociar con otros fármacos que bloqueen la vía nigroestriada: SEP.
- El bloqueo crónico de los D2 en esta vía induce un síndrome hipercinético: discinesia tardía.
- Antipsicóticos: No usar típicos. Elegir atípicos.
- Fármaco de elección como antiemético: Domperidona (no atraviesa la barrera hematoencefálica).
- Antihistamínicos como la Cinarizina: Bloquea también receptores dopaminérgicos y canales de calcio.
- ACAs (antagonistas del calcio): Empleados para nauseas asociados a vértigo, migraña como la Flunarizina.
- Efectos secundarios: temblor y alteraciones motoras.
Generalidades: enfermedad de Alzheimer
- Trastorno neurodegenerativo progresivo que se manifiesta como deterioro cognitivo y trastornos conductuales.
- Sintomatología:
- Síntoma inicial: Inhabilidad de adquirir nuevas memorias.
- Aparece confusión mental, irritabilidad y agresión, cambios del humor, trastornos del lenguaje, pérdida de la memoria a largo plazo, predisposición a aislarse.
Potenciadores de los canales de K+
- Potenciación de los receptores gabérgicos GABA-A y GABA-B porque la enfermedad está asociada a hiperpolarización.
- Medicamentos: BZD, Pregabalina, Vigabatrina y Tiagabina.
Fenobarbital FAEs clásico
- Único barbitúrico autorizado en España, disponible en hospital, riesgo suicidios.
- Potencian la apertura del canal Cl- asociado al receptor GABA-A.
- Indicaciones: Uso en estatus epiléptico convulsivo que no responde a BZs.
- Precauciones: Potentes pero muy sedantes e inductores enzimáticos.
BZD FAEs clásicos
- Lorazepam, Diazepam (rectal) y Midazolam bucal (MDZb) para las crisis prolongadas en pacientes entre 3 meses y 18 años de edad.
- Potencian la apertura del canal Cl- asociado al receptor GABA-A.
- Potentes, espectro amplio de acción.
- Buena tolerancia, pero sedantes.
- Coadyuvantes frecuentes en casos resistentes.
- Indicaciones: Convulsiones neonatales, espasmos infantiles, convulsiones febriles (1ª elección), estatus epileptico.
Levetiracetam FAEs nuevo
- Actúa sobre la proteína de la membrana de las vesículas sinápticas SV2A, favoreciendo la liberación de los neurotransmisores que están en su interior.
- Se une a la proteína SV2A de las vesículas sinápticas, involucrada en la exocitosis de neurotransmisores e impide su vesiculización.
- Indicaciones: Igual a la Lamotrigina.
- Efectos adversos: Leves; de los mejor tolerados, somnolencia, dolor de cabeza, fatiga y mareos.
Tratamiento del estatus epiléptico
- Aparece cuando no se ha tomado la medicación y dura más de 3 minutos.
- Primer nivel: 0-5 minutos.
- Diazepam, Lorazepam (i.v.) son de elección y de acción rápida.
- Diazepam tarda 2 minutos y Lorazepam 3 minutos en finalizar la crisis.
- La duración del efecto anticonvulsivante es mayor con Lorazepam.
- Segundo nivel: 5-20 minutos.
- Si la crisis no cede en 10 minutos, se pueden dar dosis adicionales de BZD a las mismas dosis que la inicial.
- Los fármacos de segunda línea son el ácido valproico, Levetiracetam endovenosos.
- El objetivo es alcanzar niveles terapéuticos elevados con la menor toxicidad posible.
- Tradicionalmente se ha administrado Fenitoína (se va sustituyendo por otros FAEs).
- Minuto 40-60: Muerte o coma.
- Tradicionalmente se consideraba que en este punto del tratamiento se puede intentar la administración de otro fármaco de segunda línea, sin embargo se ha demostrado que la probabilidad de que este segundo fármaco controle la crisis es muy baja.
Venlafaxina
- Indicaciones: Depresión mayor y Trastornos de la ansiedad (TAG, fobia social, ataques de pánico).
- Efectos adversos: Cardiotóxico (control y uso limitado en pacientes con cardiopatías).
- Interacciones: Inhibidor enzimático-muchas interacciones.
- Precauciones: No se deben dar en adolescentes ni niños por el incremento de ideas suicidas.
Inhibidores de la recaptación de DA y NA
- Bupropión:
- Inhibidor de recaptación NA y DA.
- Indicaciones:
- Depresión asociada a cuadro de adicción a drogas de abuso: alcohol.
- Tratamiento de adicción al tabaco.
- Precauciones: Peligro de adicción, elevación de DA en NAcc (convulsiones).
IMAO (Inhibidores de la Monoamino Oxidasa)
- MAO (Monoamino Oxidasa): Enzima no específica que degrada NA, se inhibe con IMAO, incremento del tono NA y 5HT.
- Antidepresivos más antiguos, muchos efectos adversos, no se utilizan mucho, no son ni de 2º ni de 3ª elección.
Moclobemida
- Indicaciones:
- Depresión.
- Depresión acompañada de ansiedad intensa o fobias.
- Depresión refractaria.
- Efectos adversos: Muchos más que los ATC.
- Efectos estimulantes (temblores, insomnio).
- Otros semejantes a tricíclicos: anticolinérgicos, ganancia de peso, simpaticomiméticos...
- Interacciones:
- Potencian el efecto de aminas simpaticomiméticas (fármacos, alimentos...) "Efecto queso" porque los quesos fermentados (azul) son ricos en tiramina: Deriva de la tirosina, aumenta la presión arterial, disminuir alimentos con tiramina.
- Síndrome serotoninérgico: Alteraciones cardiacas que pueden conducir a la muerte (especialmente con ISRS).
Antagonistas del receptor alfa2 autoreceptor presináptico
- La inhibición de la liberación/el vertido de NA (corta su propia señalización).
- No causan disfunción sexual.
Mianserina, Mirtazapina
- Indicaciones:
- Tratamiento de episodios de depresión mayor, generalmente asociados a otros antidepresivos. No son de primera elección.
- Perfil antihistamínico.
- Tratamiento de insomnio.
- Mirtazapina se utiliza junto con ansiolÍTico en crisis de pánico y angustia.
- Precauciones: No se debe de utilizar en menores de 18 años.
SARI / AIRs (Antagonistas de los receptores de 5HT)
- Bloqueo del receptor 5HT2A autoreceptor presináptico: Que inhibe la inhibición de la liberación de 5HT.
Trazodona
- No se utiliza mucho.
- Indicaciones:
- Dosis bajas: tratamiento de insomnio (antagonistas H1).
- Episodios depresivos mayores.
- Comportamiento gravemente desorganizado o catatónico.
Síntomas negativos de la esquizofrenia
- Son aquellas cosas que el paciente deja de hacer y que los individuos sanos pueden realizar cotidianamente, como pensar con fluidez y con lógica, experimentar sentimientos hacia otras personas, tener voluntad para levantarse cada día.
- Disminución de la expresividad, aplanamiento afectivo, alogia (ausencia o disminución del lenguaje espontáneo), abulia.
- Problemas de concentración, anhedonia (incapacidad para experimentar placer, la pérdida de interés o satisfacción en casi todas las actividades).
Deterioro cognitivo y ansiedad en la esquizofrenia
- Etiología:
Teoría dopaminérgica basada en
- La Anfetamina, sustancia que aumenta los niveles de dopamina, produce en el ser humano un síndrome conductual indistinguible o muy parecido de un episodio de esquizofrenia aguda.
- Los agonistas potentes del receptor D2 producen efectos semejantes a los de la Anfetamina, y exacerban los síntomas de los pacientes esquizoides.
Tratamiento de la esquizofrenia
- Indicaciones:
- Esquizofrenia y otros trastornos psicóticos: Efecto a las 2-3 semanas del inicio del tratamiento (claro a los 6 meses).
- Trastorno bipolar (episodios maniáticos).
- Vómitos (Domperidona).
- Trastornos motores centrales (Discinesias, tics, enfermedad de Tourette).
- Neuroleptoanalgesia (asociación de un analgésico opiáceo y un neuroléptico, generalmente Droperidol), dolor crónico.
Antipsicóticos de 1ª generación / típicos
- Haloperidol (FR = Haldol®):
- Muy potente, efecto sedante menor (no anti-H1, ni anticolinérgico).
- Fármaco de elección en el control rápido de estados psicóticos hiperactivos.
- Efectos adversos: SEP, hiperPL.
- Indicaciones: Mismas que Clorpromazina más analgesia y neuroleptonalgesia: Asociación de un analgésico opiáceo, en general de gran potencia, y un neuroléptico, por lo común el Droperidol), dolor crónico.
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Description
Explora los inhibidores periféricos de la COMT y su papel en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, así como los agonistas dopaminérgicos como la apomorfina. Este cuestionario abarca desde las características farmacológicas hasta los efectos adversos y las indicaciones clínicas. Ideal para estudiantes de medicina o profesionales de la salud interesados en neurología.
