Hipoglucémicos en Diabetología
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Hipoglucémicos en Diabetología

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Questions and Answers

¿Cuál es la principal acción de los análogos de meglitinida?

  • Son utilizados únicamente en pacientes diabéticos tipo 1.
  • Estimulan la producción de insulina sin requerir la unión al receptor.
  • Modulan la liberación de insulina al regular el flujo de salida de potasio. (correct)
  • Suprimen la secreción de insulina en el páncreas.

    • ¿Cómo se caracteriza el inicio y duración de la acción de la repaglinida?

  • Inicio lento con una duración de 8-12 horas.
  • Inicio rápido con efecto máximo a 1 hora y duración de 4-7 horas. (correct)
  • Inicio rápido, pero duración de solo 2 horas.
  • Inicio inmediato y duración de 10 horas.

    • ¿Qué riesgo se asocia con el uso de repaglinida?

  • Hipoglucemia si se omite o retrasa la comida. (correct)
  • Hiperinsulinemia persistente.
  • Deshidratación severa.
  • Falla hepática aguda.

    • ¿Qué característica distingue a la nateglinida de otros secretagogos?

    <p>Se absorbe en 20 minutos y su concentración máxima se alcanza en 1 hora.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los hipoglucemiantes es correcta?

    <p>Los hipoglucemiantes estimulan la liberación de insulina al unirse al receptor de sulfonilurea.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una característica importante de las sulfonilureas en el tratamiento de la diabetes tipo 2?

    <p>Aumentan el riesgo de hipoglucemia.</p> Signup and view all the answers

    Al agregar un segundo medicamento para el tratamiento de la diabetes, ¿cuál de los siguientes factores no se debe considerar?

    <p>Preferencias del paciente.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué combinación de medicamentos está asociada con el aumento de peso y edema periférico?

    <p>Sulfonilureas y insulina.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la insulina de acción prolongada es correcta?

    <p>Mejora los niveles de glucosa en ayunas.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué medicamento es un secretagogo de acción corta que puede ser útil para manejar la hiperglucemia tras una comida rica en carbohidratos?

    <p>Repaglinida.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la vía de administración de la exenatida?

    <p>Subcutánea</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la semivida de la liraglutida?

    <p>5 días</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tiene la exenatida en la HbA1c?

    <p>Reducción de 0.2 a 1.2%</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes fármacos tiene un riesgo incrementado de pancreatitis?

    <p>Liraglutida</p> Signup and view all the answers

    La dulaglutida se debe administrar en qué forma?

    <p>Bolígrafos con dosis</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué pérdida de peso se asocia comúnmente con el uso de exenatida?

    <p>2-3 kgs</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una contraindicación para el uso de exenatida?

    <p>VFG menor a 30 mL/min</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efectos secundarios son comunes con los hipoglucemiantes agonistas del GLP-1?

    <p>Náuseas, vómito y diarrea</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la dosis máxima recomendada de metformina por día?

    <p>850 mg tres veces al día</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes toxicidades es más común con el uso de metformina?

    <p>Deficiencia de vitamina B12</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué fármaco pertenece al grupo de las tiazolidinedionas?

    <p>Rosiglitazona</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la acción principal de las tiazolidinedionas en el metabolismo?

    <p>Disminuir la resistencia a la insulina</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tiene la metformina sobre la absorción de nutrientes?

    <p>Interfiere con la absorción de vitamina B12</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la principal acción de los hipoglucemiantes mencionados?

    <p>Reducir los niveles de glucosa</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué se debe monitorizar anualmente en pacientes que utilizan metformina?

    <p>Función renal</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la absorción de pioglitazona es correcta?

    <p>Se absorbe 2 horas después de su ingesta</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es un efecto adverso asociado al uso de inhibidores del SGLT2?

    <p>Infecciones micóticas genitales</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué paciente no debe utilizar inhibidores del SGLT2?

    <p>Paciente con VFG menor a 30 mL/min</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la forma de administración de pramlintida?

    <p>Subcutánea inmediatamente antes de comer</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tiene la bromocriptina en tratamiento de diabetes?

    <p>Reducción de la HbA1c en un 0-0.2%</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una acción de la pramlintida en el cuerpo?

    <p>Retrasar el vaciado gástrico</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué medicamentos se consideran como hipoglucemiantes de eficacia cuestionable?

    <p>Coleveselam y bromocriptina</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre el tratamiento de diabetes tipo 2 es correcta?

    <p>Se deben individualizar las porciones de macronutrientes.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efectos secundarios puede provocar la pramlintida?

    <p>Hipoglucemia y síntomas gastrointestinales</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Hipoglucémicos

    • Estimulan la liberación de insulina uniéndose al receptor de la sulfonilurea (secretagogos)
      • Análogos de Meglitinida
        • Repaglinida
          • Inicio rápido con efecto máximo 1 hora después de la ingesta; dura 4 - 7 horas
          • Indicado para control posprandial y se toma justo antes de las comidas
          • Seguro en insuficiencia renal y ancianos
          • Riesgo de hipoglucemia, especialmente si se omite o se retrasa la comida
          • Monoterapia y combinada con biguanidas
        • Nateglinida
          • Estimula la liberación rápida y transitoria de la insulina de las células beta cerrando el canal de K
          • Se absorbe en 20 minutos, concentración máxima en 1 hora
          • Duración de la acción de 4 horas
          • Seguro en insuficiencia renal y ancianos
          • Dosis inicial de 500 mg con una comida, se incrementa gradualmente en dosis divididas (máximo 850 mg tres veces al día)
      • Derivado de D-Fenilalanina
        • Nateglinida
          • Estimula la liberación rápida y transitoria de la insulina de las células beta cerrando el canal de K
          • Se absorbe en 20 minutos con concentración máxima en 1 hora
          • Duración de la acción de 4 horas
          • Seguro en insuficiencia renal y ancianos

    Biguanidas

    • Reducen los niveles de glucosa por sus acciones en hígado, músculos y tejido adiposo
      • Metformina
        • Toxicidades
          • Gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos, malestar abdominal y diarrea relacionados con la dosis. 3-5% requieren suspensión por diarrea persistente
          • Interfiere con la absorción de la vitamina B12 = deficiencia años después. Aumentar la ingesta de Ca previene la malabsorción de B12
            • Monitorizar en pacientes con neuropatía periférica o anemia macrocítica
          • Acidosis láctica en pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardiorrespiratoria
          • Puede ocurrir IRA con medios de contraste = suspender tratamiento temporalmente
          • Vigilar la función renal una vez al año

    Tiazolidinedionas

    • Disminuyen la resistencia a la insulina. Músculos, grasa e hígado

    • Se unen al PPAR-gama (receptor gamma activado por el proliferador del peroxisoma)

      • Modulan la expresión de los genes del metabolismo de lípidos y glucosa

    • Aumentan la expresión del transportador de glucosa (GLUT 1 y GLUT 4)

    • Disminuyen niveles de ácidos grasos libres

    • Reducen la producción de glucosa hepática

    • Incrementan la adiponectina (aumentan la sensibilidad a la insulina)

      • Pioglitazona
        • Se absorbe 2 horas después de la ingesta
      • Rosiglitazona
        • Absorción rápida
        • Reduce el hambre (efecto en el SNC ¿?)

    Agonistas del GLP-1

    • Imitan el efecto de la incretina o prolongan la acción de la incretina (secretagogos)

      • Exenatida
        • Derivado del péptido exendina-4 del veneno del monstruo de Gila
        • Homología del 53% con GLP1 endógeno
        • Se dispensa en bolígrafos en dosis fijas de 5 mcg y 10 mcg, vía SC
        • 60 minutos antes del desayuno y la comida
        • Concentración máxima en 2 horas con duración de 10 horas
        • Exenatida LAR (acción prolongada)
          • En forma de polvo que se diluye y se administra una vez a la semana
          • Reduce HbA1c de 0.2 a 1.2%
          • Pérdida de peso de 2 - 3 kgs
        • Contraindicado en VFG menor a 30 mL/min (casos de IR y lesión renal aguda)
      • Liraglutida
        • Ácido graso análogo de GLP-1 con semivida de 5 días
        • Vía SC
        • Disminuye el riesgo de muerte cardiovascular
      • Dulaglutida
        • Semivida de 1 semana
        • Bolígrafos con dosis de bajas 0.25 mg, 0.5 mg y dosis alta de 1 mg
        • Reducción de HbA1c de 1.5 - 1.8% y pérdida de peso de 0 - 3.2 kgs
      • Semaglutida
        • Semivida 12 horas con duración prolongada
        • Vía SC
        • Reducción de HbA1c de 0.8 - 1.5% y pérdida de peso de 0 - 3.2 kgs
        • Formulación con sodio VO que se debe tomar en ayunas
      • Lixisenatida
        • Semivida de 3 horas
        • Vía SC
        • Reducción de HbA1c de 0.8 - 1.5% y pérdida de peso de 0 - 3.2 kgs
        • Efecto clínico igual a exenatida

    Agonistas de GLP-1 (Generalidades)

    • Náuseas, vómito y diarrea
    • Todos pueden aumentar el riesgo de pancreatitis
    • Lesión renal aguda con exenatida
    • Aumento modesto de Col LDL

    Inhibidores del cotransportador 2 sodio - glucosa (SGLT2)

    • Disminuyen HbA1c en 0.5 - 1%
    • Provocan pérdida de peso de 2 - 5 kgs
    • Eficacia reducida en enfermedad renal crónica
    • Contraindicadas en VFG menor a 30 mL/min
    • Retrasan la progresión de la nefropatía diabética
    • Efectos adversos:
      • Mayor incidencia de infecciones micóticas genitales e IVU
      • Glucosuria que puede causar hipotensión
      • Casos de pielonefritis, septicemia y fascitis necrosante
      • El uso en DM1 está asociado a mayor riesgo de cetoacidosis diabética

    Otros

    • Pramlintida
      • Análogo del polipéptido amiloide de los islotes
      • Reduce la secreción del glucagón
      • Enlentece el vaciado gástrico
      • Disminuye el apetito por acción central
      • Uso en DM1 y DM2 en pacientes tratados con insulina que no logran niveles óptimos de glucemia posprandial
      • Administración SC inmediatamente antes de comer
      • No debe mezclarse con insulina en la jeringa
      • Su acción dura 150 minutos
      • Efectos: Hipoglucemia y síntomas gastrointestinales
    • Clorhidrato de Colesevelam
      • Secuestrador del ácido biliar y reductor del colesterol
      • Para personas con DM2 que toman otros medicamentos sin obtener control adecuado
      • Efectos: Molestias gastrointestinales. Puede exacerbar la hipertrigliceridemia
    • Bromocriptina
      • Agonista de la dopamina
      • Reduce HbA1c en 0 - 0.2%
      • Efectos: Náuseas, fatiga, mareos, vómitos y cefalea
      • Estos dos medicamentos tienen una eficacia muy modesta en reducir la glucemia = uso aún es cuestionable.

    Tratamiento de DM 2

    • Individualizar
    • Mejoría con la pérdida de peso
    • Individualizar porciones de macronutrientes (carbohidratos)
    • Comprensión de las consecuencias de la diabetes mal controlada
    • Medicamentos para la pérdida de peso y cirugía bariátrica
    • Pacientes no obesos con obesidad visceral - recomendar ejercicio
    • Para hiperglucemia después de comida rica en carbohidratos puede ser útil un secretagogo de acción corta antes de esa comida (repaglinida, nateglinida)
    • Pioglitazona + insulina = asociado a aumento de peso y edema periférico y macular
    • Sulfonilureas + insulina = mayor riesgo de hipoglucemia

    Tratamiento de DM2

    • Agregar NPH o insulina de acción prolongada por la noche puede mejorar el nivel de glucosa en ayunas
    • Si los niveles diurnos son problemáticos se puede agregar insulinas premezcladas antes del desayuno y la cena

    Agregar un Segundo Medicamento

    • Considerar:
      • Eficacia
      • Riesgo de hipoglucemia
      • Efectos sobre el peso
      • Enfermedades cardiovasculares y/o renales
      • Efectos adversos
      • Costo

    Referencias

    • Bertram G.Katzung. Farmacología Básica y Clínica 15a Edición, 2021; Ed. Mc Graw Hill, Capítulo 41
    • https://www.osmosis.org/playlist/g755Wbx2lZF
    • American Diabetes Association: Guía anual para cuidados en diabetes: https://diabetesjournals.org/care/issue/47/Supplement_1

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    Este cuestionario se centra en los hipoglucémicos, especialmente en los análogos de meglitinida como la repaglinida y nateglinida. Se discutirán sus mecanismos de acción, indicaciones y precauciones. Ideal para estudiantes de medicina y profesionales de la salud interesados en el manejo de la diabetes.

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