Fluoroquinolonas: Estructura y Mecanismo

Fluoroquinolonas

• Estructura química: Las fluoroquinolonas están compuestas por un núcleo de ácido naftiridinónico con un átomo de flúor, una cetona, un grupo carboxilo y una piperazina.

• Características para actividad antibacteriana: Las fluoroquinolonas tienen actividad antibacteriana debido a su capacidad de inhibir la ADN girasa, una enzima crucial en la replicación del ADN bacteriano.

Clasificación

• No fluoradas: La primera generación de fluoroquinolonas incluye el ácido nalidíxico y el ácido oxolínico.

• Fluoradas: Las fluoroquinolonas fluoradas se subdividen en segunda y tercera generación.

  • Segunda generación: Norfloxacino, Ofloxacino, Ciprofloxacino.
  • Tercera generación: Enrofloxacino, Danofloxacino, Pradofloxacino, Orbifloxacino, Levofloxacino, Marbofloxacino.

Mecanismo de acción

• Son bactericidas.
• Inhiben la subunidad A de la ADN girasa (topoisomerasa tipo II) y la topoisomerasa tipo IV (subunidades ParC y ParE).
• Interfieren en la replicación y transcripción del ADN bacteriano, lo que lleva a la muerte celular.

Espectro antimicrobiano

• Las fluoroquinolonas tienen un amplio espectro de acción contra bacterias gram-positivas, gram-negativas, micoplasmas y algunas bacterias anaeróbicas.

Farmacocinética

• Absorción: Rápida por vía oral y parenteral.
• Distribución: Baja unión a proteínas plasmáticas (15-30%). Alcanzan concentraciones tisulares y plasmáticas bactericidas.
• Metabolismo: Hepático.
• Excreción: Principalmente renal (biliar en menor medida).

Efectos adversos

• Erosión del cartílago articular: Potencial en animales jóvenes (roedores y perros son más susceptibles). Se debe a la quelación de magnesio, esencial para la síntesis de proteoglicanos en las articulaciones.
• Dificultad de administración en terneros: Dosis altas y tratamientos prolongados (más de 15 días) pueden causar problemas.

Uso clínico

• Caninos y felinos: infecciones gastrointestinales, respiratorias, genitourinarias, dermatológicas, del canal auditivo externo, heridas infectadas.
• Cerdos: Diarrea, pleuroneumonía por Haemophilus, bronconeumonía y neumonía enzoótica por salmonelosis, síndrome de metritis-mastitis-agalactia.
• Aves: Infecciones por micoplasmas, colisepticemia, coriza contagiosa aviar, pasteurelosis, salmonelosis, infecciones por estafilococos, erisipela.
• Rumiantes: Síndrome respiratorio bovino, diarreas (colibacilosis y salmonelosis), mastitis.
• Equinos: Infecciones gastrointestinales, respiratorias, dermatológicas, del canal auditivo externo, heridas infectadas, infecciones genitourinarias.

Dosis

• Enrofloxacino: Caninos 5-20 mg/kg, Felinos 5 mg/kg, Bovinos 2,5-5 mg/kg, Caprinos 5 mg/kg, Ovinos 5 mg/kg, Equinos 5 mg/kg, Pollos 10 mg/kg, Conejos 5 mg/kg, Cerdos 2,5-5 mg/kg, Alpacas 5-10 mg/kg.

• Ciprofloxacino: Felinos 10 mg/kg, Pollos 5-15 mg/kg, Caninos 2-5,5 mg/kg, Bovinos 10 mg/kg, Caprinos 2 mg/kg.

• Marbofloxacino: Equinos 2 mg/kg, Conejos 2-5 mg/kg, Cerdos 8 mg/kg, Caninos 3-5 mg/kg.

• Pradofloxacino: Felinos 5-7,5 mg/kg, Caninos 2,5-7,5 mg/kg.

• Orbifloxacino: Felinos 2,5-7,5 mg/kg, Equinos 2,5-5 mg/kg, Bovinos 6 mg/kg.

• Danofloxacino: Cerdos 2,5 mg/kg.

• Vía de administración: Oral, parenteral (IV, IM, SC).

Ejemplos de dosificación

• Enrofloxacino (gotas oftálmicas): Perros hasta 15 kg: 5-10 gotas, Perros >15 kg: 10-15 gotas. 1 gota por ojo, cada 24 h, durante 14 días.
• Ciprofloxacino/Orbifloxacino (gotas oftálmicas): Perros ≤2 kg: 2 gotas, 2,1-14,9 kg: 4 gotas, >15 kg: 8 gotas.

Este cuestionario explora las fluoroquinolonas, incluyendo su estructura química y características antibacterianas. También se analizan las distintas generaciones de fluoroquinolonas y su mecanismo de acción. Prueba tu conocimiento sobre estos importantes antibióticos.