Clase 3 - Quinolonas PDF

Fluoroquinolonas MEVE0026 – Farmacología Veterinaria II Alfredo Rodríguez M. Médico Veterinario, MSc, PhD. Sede Patagonia – Chile 2024  Estructura química Átomo de flúor cetona carboxilo Piperazina Carac...

Fluoroquinolonas MEVE0026 – Farmacología Veterinaria II Alfredo Rodríguez M. Médico Veterinario, MSc, PhD. Sede Patagonia – Chile 2024  Estructura química Átomo de flúor cetona carboxilo Piperazina Características necesarias para actividad antibacteriana  Clasificación No fluoradas – Ácido nalidíxico (1era) – Ácido Oxolínico (1era) Fluoradas – Norfloxacino (2da) – Ofloxacino (2da) – Ciprofloxacino (2da) – Enrofloxacino (3era) – Danofloxacino (3era) – Pradofloxacino (3era) – Orbifloxacino (3era – Levofloxacino (3era) – Marbofloxacino (3era) Diferentes generaciones Millanao et al. (2021)  Mecanismo de acción Actividad bactericida inhiben específicamente la subunidad A de la enzima ADN girasa (topoisomerasa tipo II) y la enzima topoisomerasa tipo IV (subunidades ParC y ParE; importante en bacterias gram (+)) Afectando la replicación y transcripción del DNA lo que determina la muerte de la bacteria. Bush et al. (2020) Espectro antimicrobiano  Características farmacocinéticas Absorción: rápida por vía oral y parenteral. Distribución: – Baja unión a proteínas plasmáticas (15-30%) – Logra niveles tisulares (2-3 veces mayor) y plasmáticos bactericidas. – Buena penetración a células fagocíticas (ej: Brucella sp., Chlamidia sp., Listeria, Mycobacterium sp, Mycoplasma sp, Rickettsias, Salmonella sp.) – Vida media relativamente prolongada (administración c/12 h) Metabolismo: Hepático Excreción: Renal principalmente (biliar en menor medida). Efectos adversos: Erosión cartílago articular en animales jóvenes (roedores y perros son más sensibles (entre 1 y 7 m)). En terneros tratamientos a dosis altas y por más de 15 d generan problemas. – Produce quelación de magnesio necesario para la síntesis de proteoglicano en la articulación. Concentraciones de enrofloxacino luego de la administración de 2,5 mg/kg i.m  Uso clínico Caninos y felinos: – Infecciones del aparato digestivo – Infecciones del aparato respiratorio – Infecciones genitourinarias – Infecciones de la piel y del canal auditivo externo, heridas infectadas. Cerdos: – Sistema digestivo: Diarreas – Sistema respiratorio: Pleuroneumonía por Haemophillus, bronconeumonía y neumonía enzoótica por salmonelosis – Gl. Mamaria: Síndrome de metritis-mastitis-agalactia  Uso clínico Aves: – Infecciones por micoplasmas, colisepticemia, coriza contagiosa aviar, pasteurelosis, salmonelosis, infecciones por estafilococos, erisipela. Rumiantes: – Síndrome respiratorio bovino – Diarreas (ej: colibacilosis y salmonelosis) – Mastitis  Uso clínico Equinos: – Infecciones del aparato digestivo – Infecciones del aparato respiratorio – Infecciones de la piel y del canal auditivo externo, heridas infectadas. – Infecciones genitourinarias  Fármaco Especies Dosis Vía de administración Caninos 5-20 mg/kg Oral y parenteral Felinos 5 mg/kg Oral y parenteral Bovinos 2,5-5 mg/kg Parenteral Caprinos 5 mg/kg Parenteral Ovinos 5 mg/kg Parenteral Enrofloxacino Equinos 5 mg/kg EV-IM Dosis en Pollos Conejos 10 mg/kg 5 mg/kg Oral Oral y parenteral Cerdos 2,5-5 mg/kg Parenteral diferentes Alpacas Caninos 5-10 mg/kg 5-15 mg/kg Oral y parenteral Oral y parenteral especies Ciprofloxacino Felinos Pollos Caninos 10 mg/kg 5-15 mg/kg 2-5,5 mg/kg Oral y parenteral Oral, IM y SC Oral y parenteral Bovinos 10 mg/kg IM Caprinos 2 mg/kg IM Marbofloxacino Equinos 2 mg/kg EV Conejos 2-5 mg/kg Oral-IM Cerdos 8 mg/kg EV-IM Caninos 3-5 mg/kg Oral Pradofloxacino Felinos 5-7,5 mg/kg Oral Caninos 2,5-7,5 mg/kg Oral Orbifloxacino Felinos 2,5-7,5 mg/kg Oral Equinos 2,5-5 mg/kg Oral Bovinos 6 mg/kg Parenteral Danofloxacino Riviere and Papich (2018) Cerdos 2,5 mg/kg Parenteral  Enrofloxacino Perros hasta 15 kg: 5-10 gotas Perros >15 kg: 10-15 gotas 1 gota por ojo, cada 24 h Cada 12 h durante 14 d Enrofloxacino Pradofloxacino  Ciprofloxacino/orbifloxacino Perros ≤2 kg: 2 gotas; 2,1-14,9 kg: 4 gotas; >15 kg: 8 gotas. Equinos: 2 gotas cada 6 h durante 7 d Aplicar cada 24 h durante 7 d Caninos y felino: 1 gota cada 6 h durante 7 d