Farmakologie a farmakokinetika
50 Questions
11 Views

Choose a study mode

Play Quiz
Study Flashcards
Spaced Repetition
Chat to lesson

Podcast

Play an AI-generated podcast conversation about this lesson

Questions and Answers

Který z následujících termínů popisuje osud léčiva v organismu?

  • Farmakokinetika (correct)
  • Regulace účinku
  • Farmakodynamika
  • Mechanismus účinku

    • Farmakodynamika zkoumá, jak se léčivo pohybuje v těle.

    False

    Jak se nazývají procesy, které ovlivňují přítomnost léčiva v organismu od vstupu do exkrece?

    ADME

    Lék ve formě _____ se obvykle podává po kapkách.

    <p>gtt</p> Signup and view all the answers

    Přiřaďte k sobě zkratky a lékové formy:

    <p>gtt = kapky supp = čípek amp = ampule lag = lahve</p> Signup and view all the answers

    Co je primárním obsahem farmakokinetiky?

    <p>Časový průběh koncentrací léčiva a metabolitů v tělních tekutinách a tkáních</p> Signup and view all the answers

    Šarže je specifický název pro regulaci účinku léčiva.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Co znamená zkratka 'INN' v kontextu označení léčiv?

    <p>Mezinárodní nechráněný název</p> Signup and view all the answers

    Co je farmakodynamika?

    <p>Výzkum mechanizmů působení léčiv a biologických změn v organismu po podání.</p> Signup and view all the answers

    Generický název léčiva je obchodní název používaný jednotlivými výrobci.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Jaký je význam zkratky INN?

    <p>International Nonproprietary Name</p> Signup and view all the answers

    Léčivý přípravek je výsledek postupu farmaceutické technologie, který obsahuje jednu nebo více léčivých látek spolu s ______ látkami.

    <p>pomocnými</p> Signup and view all the answers

    Přiřaďte koncovky názvů léčiv k odpovídající skupině:

    <p>-azepam = benzodiazepiny -cain = lokální anestetika -coxib = COX2 inhibitory -mycin = makrolidová ATB</p> Signup and view all the answers

    Co zahrnuje pojem farmakokinetika?

    <p>Absorpci, distribuci, metabolismus a eliminaci léčiv v organismu.</p> Signup and view all the answers

    Léčivá látka je vždy přírodního původu.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Jaké jsou základní procesy farmakokinetiky?

    <p>Absorpce, distribuce, metabolismus, eliminace.</p> Signup and view all the answers

    Koncovka -vir v názvech léčiv obvykle označuje ______.

    <p>antivirotika</p> Signup and view all the answers

    Spojte koncovky názvů léčiv s jejich skupinami:

    <p>-mab = MAb (monoklonální protilátky) -olol = betablokátory cef- = cefalosporiny</p> Signup and view all the answers

    Která z následujících cest podání léčiva je považována za intravaskulární?

    <p>Intravenózní (i.v.)</p> Signup and view all the answers

    Při extravaskulárním podání léčiva je vždy nutná absorpce, aby se léčivo dostalo do krevního oběhu.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Jak se nazývá proces uvolňování léčiva z lékové formy?

    <p>Liberace</p> Signup and view all the answers

    Rychlost vstupu léčiva do organismu je ovlivněna zejména ______ formou.

    <p>lékovou</p> Signup and view all the answers

    Přiřaďte faktory ovlivňující absorpci na straně léčiva k jejich kategoriím:

    <p>Lipofilita = Chemické faktory Velikost částic = Fyzikální faktory Léková forma = Faktory formulace</p> Signup and view all the answers

    Která z následujících aplikačních cest nevyžaduje uvolnění léčiva z lékové formy před vstupem do krevního oběhu?

    <p>Intravenózní (i.v.) aplikace</p> Signup and view all the answers

    Rychlost absorpce léčiva se označuje jako konstanta Ka.

    <p>True</p> Signup and view all the answers

    Jaký je hlavní rozdíl mezi intravaskulárním a extravaskulárním podáním léčiva z hlediska vstupu do krevního oběhu?

    <p>Intravaskulární vstupuje přímo, extravaskulární potřebuje absorpci.</p> Signup and view all the answers

    Která z následujících cest aplikace léčiva _ne_patří mezi vyjmenované?

    <p>i.v.</p> Signup and view all the answers

    Biologická dostupnost léku je vždy 100%, pokud je lék podán intravenózně.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Jaký je hlavní orgán, ve kterém dochází k first-pass efektu?

    <p>játra</p> Signup and view all the answers

    Mezi fyziologické faktory ovlivňující účinek léčiva patří stav prokrvení ______.

    <p>podkoží</p> Signup and view all the answers

    Spojte následující jevy s jejich primárním významem v kontextu farmakokinetiky:

    <p>Absorpce = Proces vstupu léčiva do krevního oběhu. Distribuce = Rozdělování léčiva do různých orgánů a tkání. Metabolizmus = Proces přeměny léčiva v těle. Eliminace = Odstraňování léčiva z těla.</p> Signup and view all the answers

    Co není faktorem ovlivňujícím distribuci léčiva?

    <p>Množství tukové tkáně</p> Signup and view all the answers

    Sublinguální a rektální podání léčiva zahrnují first-pass efekt v játrech.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Jaký vliv mají antacida na absorpci léčiva?

    <p>ovlivňují absorpci interakcí</p> Signup and view all the answers

    Který z následujících parametrů nepatří mezi základní farmakokinetické parametry?

    <p>Mechanismus účinku</p> Signup and view all the answers

    Co vyjadřuje parametr 't1/2'?

    <p>Čas poklesu koncentrace léčiva na polovinu</p> Signup and view all the answers

    Farmakokinetika studuje účinky léčiv na organismus.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Co je to 'clearance' (Cl)?

    <p>rychlost očišťování objemu od léčiva</p> Signup and view all the answers

    Parametr 'F' vyjadřuje ______ léčiva.

    <p>biologickou dostupnost</p> Signup and view all the answers

    Přiřaďte farmakokinetické parametry k jejich významům:

    <p>F = Rozsah absorpce a presystémové eliminace Vd = Rozsah distribuce Cl = Rychlost očišťování objemu od léčiva t1/2 = Čas poklesu koncentrace na polovinu</p> Signup and view all the answers

    Co je hlavním cílem farmakodynamiky?

    <p>Identifikovat mechanismy působení léčiva na cílové struktury</p> Signup and view all the answers

    Jaký je základní rozdíl mezi farmakokinetikou a farmakodynamikou?

    <p>Farmakokinetika popisuje co tělo dělá s léčivem, farmakodynamika popisuje co léčivo dělá s tělem.</p> Signup and view all the answers

    Který z následujících léků je primárně selektivní pro β2 receptory?

    <p>Vilanterol</p> Signup and view all the answers

    Tachyfylaxe je pomalý, postupný pokles účinku léčiva v čase

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Jaký je mechanismus desenzitizace receptorů?

    <p>Snížená odpověď receptoru na stejnou koncentraci agonisty.</p> Signup and view all the answers

    Pomalé a postupné snižování účinku léčiva při opakovaném podávání se nazývá _______.

    <p>tolerance</p> Signup and view all the answers

    Přiřaďte mechanismy ke snížení účinku léčiva v čase:

    <p>Farmakokinetické mechanismy = Snížená absorpce, zrychlená eliminace Farmakodynamické mechanismy = Desenzitizace, down-regulace receptorů</p> Signup and view all the answers

    Která z následujících možností popisuje humorální kumulaci?

    <p>Zvyšování koncentrace a účinku léčiva při opakovaném podávání.</p> Signup and view all the answers

    Funkční kumulace znamená, že dávka léčiva se musí zvýšit pro dosažení stejného účinku.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Jaký je hlavní rozdíl mezi tachyfylaxí a tolerancí?

    <p>Tachyfylaxe je rychlý pokles účinku, zatímco tolerance je pomalý a postupný pokles.</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Obecná farmakologie

    • Předmět obecné farmakologie se zabývá účinky léčiv na živé organismy.
    • Zahrnuje základy farmakodynamiky a farmakokinetiky.
    • Je to vědní disciplína.

    Základní pojmy a definice

    • Farmakologie: vědní disciplína zabývající se účinky léčiv na živý organismus, zahrnuje pharmacon (léčivo) a logos (věda)
    • Léčivo je chemická látka známé struktury, která po podání člověku vykazuje biologický účinek.
    • Farmakologie zahrnuje složení, strukturu a vlastnosti léčiv, včetně jejich zamýšlených i nežádoucích účinků.
    • Souvisí úzce s toxikologií, biochemií, molekulární biologií a genetikou.
    • Farmakoterapie: využití léčiv v léčbě onemocnění.

    Základní pojmy a definice (obecná a speciální farmakologie)

    • Farmakologie obecná: farmakokinetika a farmakodynamika, vývoj nových léků.
    • Farmakologie speciální: jednotlivé orgánové systémy.

    Farmakokinetika, farmakodynamika

    • Farmakokinetika: popisuje, co se stane s léčivou látkou od vstupu do organismu až po její eliminaci.
    • Zahrnuje časový průběh koncentrací léčiva v tělních tekutinách a tkáních, závislost na dávkování.
    • Farmakodynamika: vědní obor studující účinky léčiv na organismus.
    • "Jak léčivo působí na organismus?" - zjišťování mechanismů účinku.
    • Součástí je kvantitativní hodnocení nástupu, intenzity, a trvání účinku, dle dávkování a cesty podání léčiva.

    Léčivá látka a léčivý přípravek

    • Léčivá látka: látka přírodního či syntetického původu, určená k podání do organismu za účelem léčby či prevence nemoci, nebo k diagnostice.
    • Léčivý přípravek: výsledek farmaceutického postupu, zpracování jedné či více léčivých látek do lékové formy pro označení.
    • Zahrnuje pomocné látky a je řádně označeno.
    • Léčivý přípravek je určen k podání lidem i zvířatům.

    Názvy léčiv

    • Generické názvy (INN) - mezinárodní, používané ve všech lékopisech.
    • Obchodní názvy - různé podle výrobců.

    Léčivé přípravky

    • Léčivé přípravky jsou výsledkem postupu farmaceutického magistralitu a HVLP (hromadně vyráběných léků).
    • Zahrnuje užívání účinných látek a/nebo pomocné látky s optimálním sloučením pro podání.
    • Existují různé lékové formy - tablety, kapsle, dražé, sirupy, roztoky, masti, náplasti, kapky, čípky apod.

    Uvolnění léčiva z lékové formy

    • Léková forma je uzpůsobena cestě podání a ovlivňuje rychlost vstupu do organismu.
    • I.v. aplikace - přímý vstup bez uvolňování.
    • Náplasti, tablety, kapsle, drgy mají různou rychlost uvolňování. (GIT - slinivky, tlusté střevo, žaludek)

    Absorpce

    • Průnik léčiva ze místa podání do systémové krevní cirkulace.
    • Rychlostní konstanta absorpce (Ka).
    • Farmakokinetické faktory ovlivňující absorpci jsou chemické a fyzikální faktory léčiva, faktory formulace a organizmu (cesta aplikace, fyziologické faktory, lékové interakce, potrava a pH).
    • Biologická dostupnost (F) - poměr množství vstřebaného léčiva v krvi oproti podané dávce.
    • Ztráty (ztráty při resorpci, metabolismus enterocytů, first-pass efekt).

    Distribuce

    • Obousměrný transport léčiva mezi krevním řečištěm a orgány/tkáněmi.
    • Rychlost distribuce a rozsah distribuce.
    • Faktory ovlivňující distribuci jsou fyzikálně-chemické vlastnosti léčiva (velikost, lipofilita, ionizace), vlastnosti biomembrán a perfuze tkání a orgánů.
    • Distribuční objem (VD).

    Metabolismus

    • Celý souhrn biochemických reakcí v organismu přeměňující endogenní a exogenní látky na metabolity.
    • Biodegradace – první krok v eliminaci léčiva.
    • Bioaktivace – léčiva neúčinná sama o sobě, v organizmu se aktivují (pro-drugs).
    • Místa metabolismu jsou játra a GIT, v mnoha tkáních.
    • First-pass efekt - metabolismus v játrech před distribucí.
    • Presystémová eliminace - degradací léčiva před účinností.

    Reakce I. a II. fáze

    • Reakce I. fáze: oxidace a redukce, zvyšující polární skupiny (OH, SH, COOH).
    • Reakce II. fáze: konjugace metabolitu s glukurononovou, sulfátovou, glutathionovou kys.
    • Konjugace vede k vylučování z těla.

    Cytochrom P450

    • Velmi rozsáhlá rodina enzymových systémů, katalyzuje cca 75% všech biotransformací léků.
    • Nachází se v jaterním endoplazmatickém retikulu.
    • Vzniká hydroxylace, a metabolismus drogy.
    • Faktory ovlivňují jeho aktivitu (lékové interakce).
    • CYP3A4 a CYP2C9 - nejčastěji aktivované u léků.

    Exkrece

    • Neodvratný proces.
    • Exkrece ledvinná - glomerulární filtrace a tubulární sekrece/reabsorbce.
    • Exkrece jaterní - vylučování do žluči, následný přechod stolicí.
    • Exkrece plícemi, potem, mateřským mlékem.

    Eliminace

    • Celkový proces vyloučení léčiv z organismu.
    • Vyjadřuje se clearance, kinetikou prvního a nultého řádu.

    Hlavní farmakokinetické parametry

    • Biologická dostupnost (F) - procento léčiva, které dosáhlo krevního oběhu.
    • Rychlostní konstanta absorpce (ka) - rychlost absorpce léčiva.
    • Distribuční objem (Vd) - objem tekutiny, nutný k dosažení nastavené koncentrace v organismu.
    • Celková clearance (CL) - objem plazmy, který se očistí od léčiva za jednotkový čas.
    • Biologický poločas eliminace (t1/2) - doba pro pokles koncentrace léčiva na polovinu.

    AUC - plocha pod křivkou (Area Under Curve)

    • Celková plocha pod křivkou závisí na rychlosti absorpce a eliminace léčiva a výšku koncentrací při odečtech.
    • Pro zjištění jaký účinek má lék a v jakém rozsahu.

    Farmakodynamika

    • Vědní obor studující účinky léčiv na organismus.
    • Identifikace cílových struktur a vazby léčiva.
    • Mechanismus účinku (hodnocení, jak lék cílí, a jakou odpověď vyvolá)
      • Nespecifické účinky.
      • Specifické účinky - reakce organizmu na podání léčiva a farmakologické účinky.

    Druhy interakcí léčivo - receptor

    • Agonismus (vazba na receptor vede k signálu a reakci)
    • Antagonismus (vazbu léčiva na receptor je signál zablokován)
    • Parciální agonismus (nabízejí částečný signál a reakci)
    • Inverzní agonismus (léčiva inaktivují receptor)

    Receptorové interakce

    • Fyziologický antagonismus.
    • Chemický/farmakologický/kinetický antagonismus.

    Mechanizmy účinků léčiv

    • Nespecifické (obecné fyzikální vlastnosti drogy, osmóza, pH, ...)
    • Specifické (vazba na cílovou molekulární strukturu, receptory, enzymy, transporty proteiny, lokální anestetika, antiepileptika, ...)

    Regulace receptorové odpovědi

    • Receptorové heterogenita.
    • Genové mutace (na receptory).

    Selektivita účinku léčiv

    • Odlišná zastoupení receptorů v různých orgánech a tkáních.
    • Klíčový faktor pro výběr vhodného léčiva.

    Snížení účinku léčiva v čase (tachyfylaxe, tolerance)

    • Tachyfylaxe - rychlé snížení účinku při opakovaném podávání léčiva v krátkých intervalech.
    • Tolerance - pomalé snižování účinků při opakovaném/kontinuálním podávání léků.
    • Mechanizmy jsou farmakokinetické (desenzitizace - snížená absorpce, zrychlená eliminace) a farmakodynamické (snižování exprese receptoru, internalizace).

    Zvýšení účinku léčiva v čase (hypersenzitivita, humorální kumulace, funkční kumulace).

    • Hypersenzitivita - zvýšení citlivosti receptoru na opakované podávání léčiva.
    • Humorální kumulace - zvýšená koncentrace léčiva v organizmu při opakovaném podávání.
    • Funkční kumulace - nezměněná dávka léčiva, ale zvýšení účinku.

    Studying That Suits You

    Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.

    Quiz Team

    Related Documents

    Základy farmakologie - farmakokinetika a farmakodynamika PDF

    Description

    Tento kvíz se zaměřuje na klíčové koncepty v oblasti farmakologie a farmakokinetiky. Otestujte své znalosti týkající se účinku a pohybu léčiv v organismu. Zjistěte, jaké procesy ovlivňují léčivé látky a jejich formy.

    More Like This

    Use Quizgecko on...
    Browser
    Open
    Browser
    Browser