Farmacología de la Sulfasalazina

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Questions and Answers

¿Cuál es la función principal de la sulfasalazina en el tratamiento de la artritis reumatoide?

  • Inhibir la actividad de las enzimas azorreductasas.
  • Actuar como un fármaco antirreumático modificador de la enfermedad (FARME). (correct)
  • Aumentar la absorción de digoxina en el intestino.
  • Promover la deshidratación y la disfunción hepática.

¿Qué tipo de enlace une la sulfapiridina y el 5-aminosalicilato en la molécula de sulfasalazina?

  • Enlace iónico.
  • Enlace azo. (correct)
  • Enlace peptídico.
  • Enlace covalente doble.

¿Cuál es el principal mecanismo por el cual la sulfasalazina ejerce su efecto en la colitis ulcerosa?

  • Debido a la acción del ácido 5-aminosalicílico. (correct)
  • Por su alta afinidad con las proteínas plasmáticas.
  • A través de la inhibición de la azorreductasa.
  • Mediante la acción de la sulfapiridina.

¿Dónde se lleva a cabo principalmente la separación de la sulfasalazina en sulfapiridina y 5-aminosalicilato?

<p>En el colon. (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la biodisponibilidad aproximada de la sulfapiridina después de la administración oral de sulfasalazina?

<p>60%. (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es una contraindicación para el uso de sulfasalazina?

<p>Hipersensibilidad a salicilatos. (C)</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto tiene la coadministración de sulfasalazina y metotrexato?

<p>Aumento de la incidencia de efectos gastrointestinales. (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la vida media de eliminación aproximada de la sulfapiridina?

<p>10 a 14 horas. (C)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Sulfasalazina

Un fármaco que se utiliza para tratar la artritis reumatoide y la colitis ulcerosa. Es un conjugado de sulfapiridina y 5-aminosalicilato, unidos por un enlace azo.

Mecanismo de acción

La acción de la sulfasalazina en el cuerpo. Se divide en dos partes, sulfapiridina y 5-aminosalicilato, por enzimas llamadas azorreductasas. Estas dos partes luego actúan para reducir la inflamación.

Afinidad por proteínas plasmáticas

La capacidad de la sulfasalazina para unirse a las proteínas en el torrente sanguíneo. Esto afecta la forma en que el medicamento se distribuye por el cuerpo.

Biodisponibilidad

La capacidad de la sulfasalazina para ser absorbida por el cuerpo después de tomarlo por vía oral. Se absorbe en pequeñas cantidades en el intestino delgado y la mayor parte en el colon.

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Vida media de eliminación

La cantidad de tiempo que tarda la sulfasalazina y sus metabolitos en eliminarse del cuerpo. La sulfasalazina tiene una vida media más corta que la sulfapiridina.

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Contraindicaciones

Medicamentos que no deben administrarse junto con sulfasalazina porque pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios graves, especialmente aquellos que afectan a la médula ósea y a la producción de células sanguíneas.

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Interacción con digoxina

La sulfasalazina puede reducir la absorción de digoxina, un medicamento utilizado para tratar problemas cardíacos.

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Interacción con metotrexato

Tomar sulfasalazina y metotrexato al mismo tiempo puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas, vómitos y dolor abdominal.

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Study Notes

Sulfasalazina: Farmacología y Consideraciones

  • La sulfasalazina es un fármaco antiinflamatorio e inmunomodulador, clasificado como un FARME, usado en artritis reumatoide y colitis ulcerosa.
  • Es un conjugado de sulfapiridina y 5-aminosalicilato unidos por un enlace azo.
  • Su mecanismo de acción en la artritis reumatoide no está completamente entendido.
  • La sulfasalazina y sus metabolitos se concentran en tejidos conectivos, líquidos serosos e intestino.
  • El enlace azo limita la absorción inicial de la sulfasalazina en el intestino delgado (aproximadamente 10%).
  • En el colon, las azorreductasas separan la sulfasalazina en sulfapiridina y 5-aminosalicilato.
  • La mayor parte de la sulfapiridina (aproximadamente 90%) se absorbe en el colon.
  • La absorción de 5-aminosalicilato es menor.
  • La biodisponibilidad de sulfasalazina, sulfapiridina y 5-aminosalicilato es aproximadamente 15%, 60% y 10-30%, respectivamente.
  • Las tres moléculas se unen fuertemente a proteínas plasmáticas (70-99%).
  • El metabolismo hepático es mínimo.
  • La eliminación es principalmente renal, con una vida media de 7.6 horas para la sulfasalazina y 10-14 horas para la sulfapiridina. El 5-aminosalicilato se elimina mayoritariamente en heces.

Contraindicaciones y Precauciones

  • Contraindicada en hipersensibilidad a sulfasalazina o sus metabolitos, sulfonamidas y salicilatos.
  • Contraindicada en discrasias sanguíneas, deshidratación severa, hepatotoxicidad, obstrucción urinaria o intestinal y porfiria.
  • Reduce la absorción de digoxina.
  • No administrar con fármacos que deprimen la función hematopoyética (ej., azatioprina, tiopurina).
  • La coadministración con metotrexato incrementa los efectos gastrointestinales adversos.

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